14 inventos, patentes y modelos de COSME GOMEZ,ANTONIO

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE VALSARTAN

    (02/2010)

    La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para la preparación de valsartán a partir de un compuesto de fórmula general (I) en donde R es el grupo cumilo, tritilo o t-butilo. El procedimiento consta de una primera etapa en la que se procede a la eliminación del grupo protector y a continuación se procede a la apertura del anillo de oxazolidinona por hidrogenación catalítica en presencia de una base orgánica. Finalmente se aísla valsartán o una de sus sales farmacéuticamente aceptables

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CARDESARTAN CILEXETILO EN FORMA CRISTALINA

    (12/2009)
    Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61K31/4184, C07D403/10, A61P9/12.

    Procedimiento para la preparación de candesartán cilexetilo en forma cristalina. Se describe un procedimiento para la preparación de una forma cristalina de candesartán cilexetilo denominada forma I que tiene un contenido de la denominada forma II inferior al 1% en peso. Dicho procedimiento comprende una etapa de siembra con un producto cristalino que comprende una proporción mayoritaria de la forma I, y una etapa de digestión. La invención también se refiere a dicha forma cristalina, a las composiciones farmacéuticas que la contienen, y a su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la hipertensión. Se ha observado que el candesartán cilexetilo forma I presenta una buena estabilidad cuando se mantiene en condiciones de estabilidad acelerada si presenta un contenido de la forma II inferior al 1 % en peso.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MOXIFLOXACINO Y MOXIFLOXACINO CLORHIDRATO

    (08/2009)

    Procedimiento para la preparación de moxifloxacino, caracterizado por el hecho de que se lleva a cabo, en una reacción "one pot", la reacción del compuesto de fórmula (II)** ver fórmula** con un agente agente sililante de fórmula ZSiR3, en el que Z es Me3SiNH- o Cl-, y R es indistintamente una cadena alquílica C 1-4 o fenilo, en el seno de un disolvente polar aprótico, para obtener el compuesto intermedio de fórmula (VI), ** ver fórmula** que sin ser aislado se hace reaccionar a continuación con un compuesto trifluoruro de boro para obtener el compuesto intermedio de fórmula (VII) ** ver fórmula**, que no se aísla y se hace reaccionar posteriormente con (S,S)-2,8-diaza-biciclo[4.3.0]nonano(III),...

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LEVOFLOXACINO EXENTO DE SALES

    (04/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61P31/04, C07D498/06, A61K31/5383.

    Procedimiento para obtener levofloxacino conteniendo no más del 0,1% en sales, que comprende la hidrólisis del compuesto (V), en presencia de una base, en el que Y es indistintamente un grupo COOR1, en el que R1 es un C1-C6 alquilo, o es un grupo BZ2 en el que Z representa un átomo de halógeno, un grupo C1-C6 alcoxi o un grupo C2-C7 alquilcarboniloxi, o bien Y es un grupo nitrilo, en el seno de una mezcla agua-alcohol C1-C4, posterior neutralización, separación de las sales, seguido de aislamiento de levofloxacino, sin la necesidad de llevar a cabo una etapa final de extracción y sin la utilización de disolventes halogenados.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE VALACICLOVIR

    (02/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07C229/10, C07D473/18.

    Procedimiento para la preparación de valaciclovir.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de valaciclovir y sus sales farmacéuticas en el que se hace reaccionar un derivado activado del aciclovir con una enamina del aminoácido L-valina de fórmula general (II) que tiene el grupo carboxilo del aminoácido salificado con una base seleccionada entre el grupo formado por compuestos de amonio cuaternario, amidinas bicíclicas, amidinas lineales y fosfacenos. También se describen dichas enaminas del aminoácido L-valina, que son compuestos nuevos, y un procedimiento para obtenerlas.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MOXIFLOXACINO Y MOXIFLOXACINO CLORHIDRATO

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07D401/04, C07D215/56.

    Procedimiento para la preparación de Moxifloxacino y Moxifloxacino Clorhidrato.#La presente invención se refiere a un procedimiento "one pot" para la preparación de moxifloxacino y su sal clorhidrato, sin la necesidad de aislar los compuestos intermedios.#El nuevo procedimiento permite la obtención del producto final moxifloxacino a gran escala con un buen rendimiento y en forma pura utilizando un procedimiento "one pot" en el que se utiliza menor cantidad de amina bicíclica, reactivo de alto coste. Además, con el presente procedimiento se evita y disminuye los tiempos y costes derivados del aislamiento de los intermedios y salva sustancialmente la obtención de la impureza que proviene de la desmetilación en la posición 8 del anillo.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y SUS INTERMEDIOS

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07D235/26, C07D403/10.

    Procedimiento para la obtención de derivados de bencimidazol y sus intermedios.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de derivados de bencimidazol y sus intermedios, preferentemente, para la obtención de Candesartan y Candesartan cilexetilo.#Dicho procedimiento permite obtener los derivados de bencimidazol con un mejor rendimiento.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LEVOFLOXACINO EXENTO DE SALES

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07D498/06.

    Procedimiento para la obtención de levofloxacino exento de sales.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de levofloxacino exento de sales. En dicho procedimiento se emplea como producto de partida el compuesto (V) cuya hidrólisis alcalina en el seno de una mezcla agua-alcohol C1-C4 posterior neutralización y separación de las sales, conduce a levofloxacino exento de sales.#Una característica del procedimiento descrito es que no son necesarias extracciones en la etapa final del proceso.

  9. 9.-

    FORMA CRISTALINA DE GATIFLOXACINO.

    (08/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61P31/04, C07D401/04, A61K31/496.

    Forma cristalina de gatifloxacino. La presente invención se refiere a una forma cristalina de gatifloxacino obtenible por un procedimiento que comprende la recristalización del gatifloxacino crudo en metanol y que se estabiliza con un contenido en agua comprendido entre el 2,5 y el 4,5 % en peso, a un procedimiento para obtenerla y a su uso como principio activo en la preparación de formulaciones farmacéuticas.

  10. 10.-

    FORMULA CRISTALINA NO HIGROSCOPICA DE GATIFLOXACINO.

    (08/2006)
    Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61P31/04, C07D401/04, A61K31/496.

    Forma cristalina no higroscópica de gatifloxacino. La presente invención se refiere a una forma cristalina no higroscópica de gatifloxacino que contiene entre el 8 y el 9 % en peso de agua, a un procedimiento para obtenerla y a su uso como principio activo en la preparación de formulaciones farmacéuticas.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO SIMPLIFICADO PARA LA OBTENCION DE GATIFLOXACINO.

    (08/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07D401/04, A61P31/00, A61K31/496.

    Procedimiento simplificado para la obtención de gatifloxacino. La presente invención se refiere a un procedimiento simplificado para la obtención de gatifloxacino. En dicho procedimiento se emplea como producto de partida el compuesto (II) que se hace reaccionar con 2-metilpiperazina después de ser sililado y activado en forma de quelato de boro. Finalmente, se elimina el quelato de boro por tratamiento con un alcohol de cadena alquílica C1-C4. Una característica del procedimiento descrito es que todas las reacciones se efectúan sin aislar los compuestos intermedios formados (procedimiento "one pot").

  12. 12.-

    SALES DE ADICION DE AZITROMICINA Y ACIDO CITRICO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07H17/08.

    Sales de adición de azitromicina y ácido cítrico y procedimiento para su obtención. Dichas sales de adición tienen una relación molar entre azitromicina y ácido cítrico tal que proporciona un pH, en una disolución acuosa al 10%, comprendido entre 4,0 y 8,0. El procedimiento para preparar dichas sales comprende: a) disolver azitromicina en un disolvente o mezcla de disolventes, b) añadir ácido cítrico, y c) aislar el producto obtenido la sal por cristalización. Las sales de adición de azitromicina y ácido cítrico son estables y solubles en medio acuoso, siendo útiles agentes antibacterianos y antiprotozoarios.

  13. 13.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-(2-PIRIDINILMETILSULFINIL)-1H-BENZIMIDAZOL.

    (04/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07D401/12.

    Nuevo procedimiento de obtención de derivados de 2-(2- piridinilmetilsulfinil)-1H-benzimidazol Procedimiento de obtención de un derivado de 2-(2-piridinilmetilsulfinil)-1H- benzimidazol de fórmula general (I), donde R = H; R' = 3- Metoxipropil, R" = metilo; R''' = H, caracterizado porque se lleva a cabo mediante la substitución de un halógeno en la posición 4 del anillo de piridina de los compuestos de fórmula general (VIII) por 3-Metoxipropanol en presencia de una base y en el seno de un disolvente polar aprótico. Es útil en el tratamiento o prevención de las úlceras pépticas.

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS NAFTIRIDIN CARBOXILICOS Y SUS SALES.

    (12/1997)
    Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04, C07D209/52, C07D207/14.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS NAFTIRIDIN CARBOXILICOS Y SUS SALES. LA PRESENTE INVENCION TIENE POR OBJETO UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NAFTIRIDINAS DE FORMULA GENERAL 1, EN LAS QUE R ES IGUAL A 3-AMINOPIRROLIDIN-1-ILO (TOSUFLOXACINO O ACIDO (RS) - 7 (3-AMINOPIRROLIDIN-1-IL) -6-FLUORO-1- (2,4-DIFLUOROFENIL) -1,4- DIHIDRO-4-OXO-1,8 -NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICO (1A) O A (1AL,5AL,6AL) - 6-AMINO-3-AZABICICLO [3.1.0] HEX-3-ILO (TROVAFLOXACINO O ACIDO 7-[(1AL,5AL,6AL) - 6 AMINO-3- AZABICICLO [3.1.0] HEX-3-IL) -6-FLUORO-1- (2,4-DIFLUOROFENIL) - 1,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8 -NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICO (1B)] Y SUS HIDRATOS Y SALES RESPECTIVAS, COMPUESTOS DE SINTESIS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS QUE PERTENECEN A LA FAMILIA DE LAS FLUOROQUINOLONAS DE ACCION ANTIBACTERIANA.