8 inventos, patentes y modelos de COLE, DEREK, CECIL

  1. 1.-

    DERIVADOS DE AZAINDOLILALQUILAMINA COMO LIGANDOS DE 5-HIDROXITRIPTAMINA-6

    (11/2008)

    Compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que W es SO2, CO, CONR11 o CSNR12; X es N o CR1; Y es N o CR2; Z es N o CR3; Q es N o CR4 con la condición de que por lo menos uno y no más de dos de entre X, Y, Z y Q pueden ser N; n es un número entero de 2 ó 3; R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H, halógeno, CN, OCO2R13, CO2R14, CONR15R16, CNR17NR18R19, SOmR20, NR21R22, OR23, COR24 o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido; R5 y R6 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6,...

  2. 2.-

    COMPUESTOS DE HETEROCICLILINDAZOL Y AZAINDAZOL COMO LIGANDOS DE 5-HIDROXITRIPTAMINA-6

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Clasificación: A61K31/435, A61K31/44, A61K31/4439, A61P1/04, C07D487/04, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/40, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/00, A61K31/404, C07D471/04, A61K31/437, C07D409/14, A61K31/4545, C07D417/14, A61P25/28, A61K31/427, A61K31/381, A61K31/454, C07D401/04, A61P25/20, A61K31/4985, C07D513/04, A61P25/06, A61P25/30, C07D403/04, A61K31/4188, A61P25/08.

    Compuesto de fórmula I 3-(1-metilpirrolidin-3-il)-1-[4-(metilfenil)sulfonil]-1H-indol en la que: Q es SO2; W es N o CR6; X es N o CR7; Y es NR8 o CR9R10; n es 0; Z es NR11 o CR12R13, con las salvedades diferentes de que cuando Y es NR8, entonces Z debe ser CR12R13 y por lo menos uno de Y y Z debe ser NR8 o NR11; R1, R2 y R7 son, cada uno independientemente, H, halógeno, CN, OCO2R14, CO2R15, CONR29R30, CNR16NR17R18, SOmR19, NR20R21, OR22, COR23 o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo.

  3. 3.-

    COMPUESTOS DE N-SULFONILHETEROCICLOPIRROLILALQUILAMINA COMO LIGANDOS DE 5-HIDROXITRIPTAMINA-6

    (02/2008)

    Compuesto de fórmula I en la que X es CR7, SOm; Y es CR9, SOm; Z es CR10, SOm, con la condición de que dos de X, Y y Z deben ser CR7, CR9 o CR10; R1 y R2 son cada uno independientemente H, OH o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R3 y R4 son cada uno independientemente H o un alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, un sistema anular cicloalquílico de 5 a 7 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de entre N, O o S, y que contiene opcionalmente un doble enlace, arilo o un sistema anular aromático de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos, que pueden ser iguales o diferentes,...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE INDOLILALQUILAMINA COMO LIGANDOS DE 5-HIDROXITRIPTAMINA-6.

    (04/2007)

    Compuesto de fórmula I en la que Q es SO2, CO, CONR9 o CSNR10; n es un número entero 2 ó 3; R1 y R2 son cada uno independientemente H, halógeno, CN, OCO2R12, CO2R13, CONR14R15, CNR16NR17R18, SOmR19, NR20R21, OR22, COR23 o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido; R3 y R4 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R5 y R6 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido, o R5 y R6 pueden...

  5. 5.-

    INHIBIDROES DE SULFONAMIDA HETERIOCICLICOS DE LA PRODUCCION DE BETA AMILOIDES.

    (03/2007)

    Un compuesto de **Fórmula**, o sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde R1 y R2 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, CF3, alquenil, alquenil sustituido, alquinil, alquinil sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, fenil, fenil sustituido, y (CH2)n dioxano, donde n es 2 e 5; R3 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, y alquilo sustituido; R4 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilo sustituido, fenilalquilo (sustituido), alquilo-OH, alquilo-OH sustituido, alquilo-O-bencilo, alquilo- O-bencilo sustituido, alquilpiridil,...

  6. 6.-

    INHIBIDORES DE LA TACE CONSISTENTES EN ACIDOS HIDROXAMICOS DE SULFONAMIDA A BASE DE ALFA-AMINOACIDOS ACETILENICOS.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Clasificación: C07C311/00.

    Compuesto que tiene la **fórmula** en el que: X es SO2 o -P(O)-R10; Y es arilo o heteroarilo, con la salvedad de que X y Z no pueden estar unidos a átomos adyacentes de Y; Z es O, NH, CH2 o S; R1 es hidrógeno, arilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, cicloheteroalquilo C4-C8, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono; o R y R2, pueden formar, junto con el átomo al que están unidos, un anillo en el que el que R1 y R2 representan un grupo divalente.

  7. 7.-

    COMPUESTOS DE ACIDO HIDROXAMICO QUE CONTIENEN UN ALQUINILO COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA TACE.

    (03/2005)

    Compuesto de **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, arilo, heteroarilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, o cicloheteroalquilo C5-C8 que tiene de 1-2 heteroátomos seleccionados de entre N, NR7, S y O; R2 y R3 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, -CN, o -CCH; R7 es hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo de 1- 6 átomos de carbono, o cicloalquilo de...

  8. 8.-

    ALQUIL, ARIL O HETEROARILAMIDAS N-HIDROXI-2-(ALQUIL, ARIL O HETEROARIL SULFANIL, SULFINIL O SULFONIL)-3-SUSTITUIDAS , COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.

    (07/2004)

    Las metaloproteinasas de matriz (MMP) son un grupo de enzimas que se han implicado en la destrucción patológica de tejido conectivo y membranas basales. Estas endopeptidasas que contienen zinc están constituidas por diversos subconjuntos de enzimas, incluyendo colagenasas, estromelisinas y gelatinasas. Las enzimas conversoras de TNF-{al} (TACE), una citoquina proinflamatoria, catalizan la formación de TNF-{al} a partir de la proteína precursora de TNF-{al} unida a membrana. Se espera que los inhibidores de molécula pequeña de MMP y TACE tengan por tanto el potencial de tratar una variedad de Estados patológicos. La presente...