11 inventos, patentes y modelos de CLAIBORNE, CHRISTOPHER, F.

  1. 1.-

    Métodos para preparar inhibidores de la aurora cinasa

    (04/2015)

    Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** en las que: el anillo A está sustituido con 0-2 Rb elegidos independientemente; el anillo B está sustituido con 0-2 Rc elegidos independientemente; cada Rb se elige independientemente del grupo que consiste en C1-6 alifático, R2b, R7b, -T1-R2b y -T1-R7b; cada R2b es independientemente -halo, -NO2, -CN, -C(R5)≥C(R5)2, -C≡-C-R5, -OR5, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, - SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, -OC(O)N(R4)2, -O-C(O)R5, - CO2R5, -C(O)-C(O)R5,...

  2. 2.-

    Procedimiento para preparar una 5H-pirimido[5,4-d][2]benzazepina

    (02/2015)

    Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula :**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento hacer reaccionar un compuesto de fórmula (iv) con un compuesto de fórmula (v):**Fórmula** para dar un compuesto de fórmula .

  3. 3.-

    Compuestos para inhibir la progresión mitótica

    (10/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ra se selecciona entre el grupo que consiste en alifático C1-3, fluoroalifático C1-3, -R1, -T-R1,-R2 y -T-R2; T es una cadena alquileno C1-3 opcionalmente sustituida con flúor; R1 es un anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alifático C1-3 y fluoroalifático C1-3; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, -C≡C-R3, -CH≥CH-R3,...

  4. 4.-

    Los compuestos y métodos para inhibir la progresión mitótica mediante la inhibición de la aurora quinasa

    (07/2012)

    Un compuesto de fórmula (Va): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: Rc es hidrógeno;cada uno de Rb2 y Rb3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5', donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; ycada uno de Rc1 y Rc5 seselecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5',donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; Rg es hidrógeno; cada uno de Rh y Rk...

  5. 5.-

    Compuestos para inhibir la progresión mitótica

    (05/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ra se selecciona entre el grupo que consiste en alifático C1-3, fluoroalifático C1-3, -R1, -T-R1, -R2 y -T-R2; T es una cadena alquileno C1-3 opcionalmente sustituida con flúor; R1 es un anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo de ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alifático C1-3 y fluoroalifático C1-3; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, -C≡C-R3, -CH≥CH-R3, -N (R4) 2 y -OR5; R3 es hidrógeno, alifático C1-3,...

  6. 6.-

    COMPUESTOS DE HETEROARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ACTIVACIÓN E1

    (03/2011)

    Un compuesto de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, en la que5 : El Anillo A es un anillo heteroarilo de 6 elementos que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un anillo arilo, heteroarilo, cicloalifático o heterocíclico de 5 ó 6 elementos, en el que uno o ambos anillos está opcionalmente sustituido y un átomo de nitrógeno del anillo está opcionalmente oxidado; W es -CH2-, -CHF-, -CF2-, -CH(R1)-, -CF(R1), -NH-, -N(R1)-, -O-, -S-, o - NHC(O)-; R1 es alifático C1-4...

  7. 7.-

    3-FLUOROPIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE NMDA/NR2B

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/506, A61P25/16, C07D401/12, C07D417/12.

    Un compuesto que tiene la fórmula (I): (Ver fórmula) o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que: HetAr es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno en el anillo, tiazolilo o tiadiazolilo; R 1 y R 2 son independientemente H, alquilo C1 - 4, flúor, cloro, bromo o yodo; A es un enlace o -alquileno C1 - 2-; y B es aril(CH2)0 - 3-O-C(O)-, indanil(CH2)0 - 3-O-C(O)-, aril(CH2)1 - 3-C(O)-, arilciclopropil-C(O)-, aril(CH2)1 - 3-NH-C( O)-, en los que cualquiera de los arilos está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes, siendo cada sustituyente independientemente alquilo C1 - 4, flúoro o cloro.

  8. 8.-

    COMPUESTOS Y METODOS PARA INHIBIR LA PROGRESION MITOTICA MEDIANTE LA INHIBICION DE QUINASAS AURORA

    (05/2008)

    Un compuesto de fórmula (A): (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde: R f1 es hidrógeno o R f1 y R f2 juntos forman un enlace; R f2 es hidrógeno o R f2 forma un enlace con R f1 o R x ; cada uno de R x y R y independientemente es hidrógeno, flúor o un grupo alifático C1 - 6 opcionalmente sustituido: o R x y R y , considerados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo cicloalifático de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido; G es hidrógeno, un grupo alifático opcionalmente sustituido o el anillo B cuando R f1 es hidrógeno; y G es hidrógeno, -OR 5 , -N(R 4 )2, -SR 5 , un...

  9. 9.-

    INHIBIDORES BENZAMIDICOS DEL CANAL DE POTASIO

    (09/2007)

    El uso de un compuesto de **fórmula** o una sal, forma cristalina, o hidrato farmacéuticamente aceptable, en la que: # n es: 0, 1, 2 ó 3;# r es: 0 ó 1;# s es: 0 ó 1; # R1, R2; R5, R6 y R7 son de forma independiente:# halo, en el que halo es flúor, cloro, bromo o yodo,# hidroxilo,# alquilo (C1-C6),# HO alquiloxi (C1-C6),# perfluoralquilo (C1-C4),# alquenilo (C2-C6),# O[(C=O)Or]S alquilo (C1-C6), en el que el alquilo puede ser cíclico o de cadena lineal,# fenilo,# CO alquilo (C1-C6),# CO2 alquilo (C1-C6)# CONR8R9,# NR8R9,# alqueniloxi (C2-C6),# benciloxi,# hidrógeno,# OCF3,# R1 y R2 o R6 y R7 pueden tomarse conjuntamente cuando en carbonos adyacentes para formar un grupo benzofusionado,...

  10. 10.-

    COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDO QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBITORIA DE CITOQUINAS

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/44, A61K31/4439, A61P1/04, A61P11/00, A61P31/18, A61P1/00, A61P9/00, A61P37/06, A61P29/00, A61P31/04, A61P9/10, A61P21/00, A61P19/00, C07D401/04, A61P17/02, A61P19/02, A61K31/4427, A61P19/10, C07D403/04, A61P31/06, A61P19/06.

    Un compuesto representado por la fórmula I: en la que R1 es alquiloC1-6; R2 es H, alquiloC1-6, cicloalquiloC3-8, O-alquiloC1-6 o C(O)-alquiloC1-6; R3 es H, alquiloC1-6, cicloalquiloC3-8, O-alquiloC1-6 o C(O)-alquiloC1-6, o aralquilo; X es C o N; Y es H, halógeno, alquiloC1-6, CN o CF3; Z es NHR3 o F; o una sal de adición y/o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable, o cuando sea aplicable, un isómero óptico o geométrico o mezcla racémica de los mismos.

  11. 11.-

    ANTAGONISTAS NMDA/NR2B HETEROCICLICOS NO ARILICOS N-SUSTITUIDOS.

    (11/2006)

    Uso de un compuesto con la fórmula (I): (Ver fórmula) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que NonAr es un anillo no aromático de 5-7 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno anulares o un anillo azabiciclo octano; HetAr es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 átomos de nitrógeno anulares, o isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, quinolinilo, quinazolinilo, purinilo, pteridinilo, bencimidazolilo, pirrolopirimidinilo, o imidazopiridinilo; HetAr está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes, cada sustituyente que es independientemente alquilo C1 - 4, alcoxi...