17 inventos, patentes y modelos de CLADER, JOHN, W.

  1. 1.-

    AMINAS N-ARILSULFONILHETEROCICLICAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA

    (06/2010)

    Un compuesto de la fórmula I:

  2. 2.-

    COMPUESTOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDA, FORMULACIONES Y USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERCOLESTEROLEMIA

    (05/2009)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural (I):** ver fórmula** o enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, sales racemato, solvatos o ésteres farmacéuticamente aceptables del compuesto de Fórmula (I), donde, en la Fórmula (I) anterior: X, Y y Z pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CH 2-, -CH(alquil)- y -C(alquil) 2-; Q 1 y Q 2 pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -(alquileno C0-C30)-G, -OR 6 , -OC(O)R 6 , -OC(O)OR 9 , -OC(O)NR 6 R 7 y -L-M; Q 3 es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados...

  3. 3.-

    ARIL OXIMA-PIPERAZINAS UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5

    (05/2009)

    Un compuesto que incluye enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros y racematos del citado compuesto y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del citado compuesto que tiene la estructura general mostrada en la fórmula I:** ver fórmula** donde: donde: X se selecciona del grupo que consiste en H; F; Cl; Br; I; -CF 3; -CF 3O; -CN; CH 3SO 2-; y CF 3SO 2-; R 1 es H; alquilo de cadena lineal o alquilo ramificado; un fluoro-alquilo (C1-C6); un alquileno de C1-C6 que lleva un cicloalquilo de C3-C7 (por ejemplo ciclopropilmetilo); -CH2CH2OH; -CH2CH2-O-alquilo(C1-C6), -CH2C(O)- O-alquilo(C1-C6); -CH2C(O)NH2; CH2C(O)-NH-alquilo(C1-C6) ó CH2C(O)-NH(alquilo C1-C6))2; R 2 es H; un alquilo de cadena lineal de C 1-C 6 o un alquilo ramificado; o...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE N-ARIL-N`-ARILCICLOALQUIL-UREA COMO ANTAGONISTAS DE MCH PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD

    (03/2009)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, isómero o mezcla racémica, en donde: Ar 1 es arilo C6 - 14, heteroarilo que comprende 5-14 átomos de anillo, arilo C6 - 14 sustituido con (R 7 )p o heteroarilo sustituido con (R 7 )p que comprende 5-14 átomos de anillo, en donde p es un número de 1 a 3 y cuando p es mayor que 1, cada R 7 puede ser el mismo o diferente y se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1 - 20, cicloalquilo C3 - 10, halo,...

  5. 5.-

    COMPUESTO DE AZETIDINONA SUSTITUIDOS, FORMULACIONES Y USOS DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERCOLESTEROLEMIA

    (02/2009)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural (I): (Ver fórmula) o enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, racematos e isómeros geométricos, sales, solvatos o ésteres farmacéuticamente aceptables del compuesto de Fórmula (I), en la que en la Fórmula (I) anterior: X, Y y Z pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por -CH2-, -CH (alquil)- y -C(alquil)2-; Q 1 y Q 2 pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por H, -(alquileno C0-C30)-G, -OR 6 , -OC(O)R 6...

  6. 6.-

    INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA V POLICICLICOS DE GUANINA

    (08/2008)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I.1) o (II.1): (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde q = 0 ó 1; R 1 es H, cicloalquilo, alquilo, R 23 -alquilo- o R 26 ; R a , R b y R c son, independientemente uno de otro, cada uno H, alquilo, cicloalquilo, arilo, R 22 -arilo- o R 24 -alquilo-; o R a y R b junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo de 4 a 7 miembros, y R c es H o alquilo; (i) X es un enlace; Y es H, R 26 , cicloalquilo, alquilo, R 25 -alquilo- o -(CH2)t TCOR 100 , donde t es 1 a 6, T es -O- o -NH-, y R 100 es H, R 26 , alquilo o R 26 -alquilo-; y R 2 es monohaloalquilo, polihaloalquilo, con la condición de que no es trifluorometilo, azido, ciano, oximino,...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.

    (02/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, C07D413/14, C07D417/14, A61P19/00, C07D211/58, A61K31/4468, A61K31/4523.

    Un compuesto representado por la fórmula estructural II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6; R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R7, R8 y R9; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R7, R8 y R9; heteroarilo de 5 miembros sustituido con R10 y R11; naftilo, fluorenilo, difenilmetilo, R3 es R10-fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o tiazolilo.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.

    (12/2005)

    Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Ra es R8a-fenilo, R8b-piridilo, R8b-tiofenilo o R9-naftilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C6); R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10 y R11; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10, y R11; heteroarilo de 5 miembrossustituido con R12 y R13; naftilo; fluorenilo; difenilmetilo, R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6)- alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C10) , cicloalquil(C3-C10)- alquilo(C1-C6), R8-fenilo, R8-fenil-alquilo(C1-C6) , R8- naftilo, R8naftil-alquilo(C1-C6) , R8-heteroarilo o R8- heteroaril-alquilo(C1-C6);...

  9. 9.-

    ANTAGONISTAS PIPERIDINICOS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTYO DE LA OBESIDAD.

    (12/2005)

    Compuestos representados por la fórmula estructural (I) o a sus sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los que la línea de puntos es un doble enlace opcional; X es -CHR8-, -C(O)-, -C(=NOR9)-, o, cuando el doble enlace está presente, -CR8=; C (alcoxi C1-C4)-, o, cuando el doble enlace está presente, — C —; R1 es R5-cicloalquilo(C3-C8) , R5-cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6) , R5-arilo, R5-aril-alquilo(C1-C6) , R5-heteroarilo, R5-heteroaril-alquilo(C1-C6) , R5-heterocicloalquilo o R5-heterocicloalquil-alquilo(C1-C6); R2 es R6-arilo o R6-heteroarilo; n es 1, 2 ó 3; R3 es alquilo(C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 es H o alquilo(C1-C6); R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo...

  10. 10.-

    ANTAGONISTAS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

    (11/2005)

    Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde m es un número de 0 a 3; n es un número de 0 a 3; m y n pueden ser iguales o diferentes; X1 es CH, N o C-alquilo(C1-C3); X2 es N-R5; X3 es O o N-R6; X4 es un enlace simple, O, N, NH, N-R7, o cuando X4 es N, R2 y X4 pueden unirse para formar un grupo heterocicloalquilo, tal como piperidina, pirrolidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, o en las que el N de X4 es el heteroátomo de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dichos grupos heterocicloalquilo pueden estar...

  11. 11.-

    BENCILPIPERIDINAS Y PIPERAZINAS COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

    (10/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, A61K31/495, C07D409/14, C07D413/10, C07D403/10, C07D401/10, C07D407/04, C07D295/116, C07D295/145.

    COMPUESTOS DE PIPERAZINA DI 1,4 DI NDO TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS) EN LOS QUE R, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,21}, R{SUP,27}, R{SUP,28}, X, Y Y Z SON COMO SE HA DEFINIDO AQUI ANTAGONISTAS MUSCARINICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. SE DESCUBREN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA SU PREPARACION. SE DESCUBREN TAMBIEN COMBINACIONES SINERGICAS DE COMPUESTOS DE LA FORMULA ANTERIOR U OTROS COMPUESTOS CAPACES DE ESTIMULAR LA LIBERACION DE ACETILCOLINA CON INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA.

  12. 12.-

    ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

    (10/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, C07D211/32, A61K31/4545, A61P25/28.

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(fórmula)** o una sal, éster o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde Q y Q1 son cada uno -CH=, , X X es -CH2o Ztxr-F"; Y y Z se eligen independientemente entre el grupo que consiste en -C(R5)=, o uno de Y y Z es -C(R5)= y el otro es -N=; ; R1 es de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno y alcoxi(C1-C6); R2 y R5 son independientemente de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo (C1-C6) y alcoxi(C1-C6); y R3 y R4 se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo(C1-C6).

  13. 13.-

    ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

    (11/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/00, C07D405/00.

    COMPUESTOS PIPERACINOS DI - N SUSTITUIDOS O PIPERIDINOS 1,4 DISUSTITUIDOS DE FORMULA I (COMPRENDE TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS), FORMULA EN LA CUAL R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 21 , R 27 , R SUP 28 , X, Y Y Z SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS MUSCARINICOS UTILES PARA TRATAR TRASTORNOS COGNOSCITIVOS COMO, POR EJEMPLO, LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION ASI COMO COMBINACIONES SINERGICAS DE COMPUESTOS DE DICHA FORMULA CON INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA.

  14. 14.-

    4-(FENILO SUSTITUIDO CON (HETEROCICLOALQUILO O HETEROAROMATICO))-2-AZETIDINONAS UTILES COMO AGENTES HIPOLIPIDEMICOS.

    (06/2002)

    SE DESCRIBEN UNOS AGENTES HIPOLIPIDEMICOS DEL GRUPO DE LA 4 [(HETEROCICLOALQUILO O HETEROAROMATICA) SUSTITUIDA FENIL] 2 AZETIDINONA CON LA FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DE LA MISMA, EN LA QUE: A CORRESPONDA A UN HETEROCICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN HETEROCICLOALQUILO DE BENCILO RIGIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN HETEROARILO DE BENCILO RIGIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; AR 1 CORRESPONDA A UN ARILO OPCI ONALMENTE SUSTITUIDO; AR 2 CORRESPONDA A UN ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Q CORRESPONDA A UN ENLACE O QUE FORME UN GRUPO ESPIRO (A) EN LA POSICION 3 DEL ANILLO DE CARBONO DE LA AZETIDINONA; Y R 1 SE SELECCIONE ENTRE UN GRUPO COMPUESTO DE (CH 2 ) Q -,...

  15. 15.-

    AZETIDINONAS SUSTITUIDAS CON ESPIROCICLOALQUILO, UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS.

    (06/2001)

    NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R1 ES (A); R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE UN GRUPO QUE ESTA COMPUESTO POR -CH2-, -CH(ALKIL INFERIOR)-, -C(DI-ALKIL INFERIOR)-, -CH=CH- Y -C(ALKIL INFERIOR)=CH-; O R1 JUNTO CON UN R2 ADYACENTE O R1 JUNTO CON R3 ADYACENTE, FORMAN UN -CH=CH- O UN GRUPO -CH=C (ALKILO INFERIOR); U Y V SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2 O 3, SIEMPRE QUE AMBOS NO SEAN CERO; SIEMPRE QUE CUANDO R2 ES -CH=CH- O -C(ALKILO INFERIOR)=CH-, V ES 1; SIEMPRE QUE CUANDO R3 ES -CH=CH O C(ALKILO INFERIOR)=CH-, U ES 1; SIEMPRE QUE CUANDO V SEA 2 O 3, LOS DE R2 PUEDAN SER IGUALES O DIFERENTES; SIEMPRE QUE CUANDO...

  16. 16.-

    COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

    (12/1997)

    SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A ES CH=CH-B; -C=C-B; -(CH2)P-X-B; EN DONDE P ES 0-2 Y X ES UN ENLACE, NHO HETEROARILO BENZOFUNDIDO; -C(O)-B; O (IA), EN DONDE K ES 1-2; D ES B'-(CH2)MC(O), EN DONDE M ES 1-5; B'-(CH2)Q-, EN DONDE Q ES 2-6; B'(CH2)E-Z(CH2)R-, EN DONDE Z ES -O-, -C(O)-, FENILENO, -NR8UE LA SUMA DE E Y R ES 1-6; B'-(ALQUENILENO)-; B'-(ALKADIENILENO)-; B'-(CH2)T-Z-(ALQUENILENO) , EN DONDE T ES 0-3, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO SEA 2-6; B'-(CH2)FV-(CH2)G-, EN DONDE V ES CICLOALQUILENO, F ES 1-5 Y G ES 0-5, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE F Y G SEA 1-6; B'(CH2)T-V-(ALQUENILENO) O B'-(ALQUENILENO)-V-(CH2)T-...

  17. 17.-

    USO DEL 2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-3-BENCIAZEPIN EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES NEUROLOGICOS

    (02/1996)
    Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/55.

    SON PRESENTADOS METODO Y COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPENDENCIA DE DROGAS, DESORDEN DEL MOVIMIENTO Y COMPORTAMIENTO ESTEREOTIPO CON CIERTOS COMPUESTOS DE BENCIAZEPINAS FUSIONADOS.