12 inventos, patentes y modelos de CHOU, TA-SEN

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA PREPARAR 2`-2`-DIFLUOROLACTONEN PROTEGIDOS.

    (12/2002)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07H19/04, C07H13/08.

    EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIOS DE LACTONA PARA 2',2'DIFLUONUCLEOSIDOS CON LO QUE EL RETORNO AL PRECURSOR DE CADENA ABIERTA DE LA LACTONA SE MINIMIZA Y EL ERITROENANTIOMERO DESEADO SE PUEDE AISLAR SELECTIVAMENTE DE UNA MEZCLA ENANTIOMERICA DE ERITRO Y TREO LACTONAS EN ESTADO CRISTALINO. TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE 2'-DESOXI-2',2'DIFLUONUCLEOSIDOS SEGUN UNA RELACION ANOMERICA {AL}/{BE} 1:1 APROXIMADAMENTE Y PROCESOS PARA EL AISLAMIENTO SELECTIVO DE {BE}2'-DESOXI-2',2'-DIFLUOCITIDINA , O DE UNA SAL DE ADICION ACIDA ORGANICA O INORGANICA DE LA MISMA, DE LA MEZCLA {AL}/{BE} 1:1.

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO PARA PURIFICAR Y AISLAR 2'-DESOXI-2',2'-DIFLUORONUCLEOSIDOS.

    (03/2002)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07H19/06, C07H19/073.

    SE PRESENTA UN PROCESO PARA PURIFICAR Y AISLAR UN NUCLEOSIDO ENRIQUECIDO CON UN BETA-ANOMERO QUE COMPRENDE A) EL SUMINISTRO DE UNA MEZCLA QUE CONTENGA R" Y UN NUCLEOSIDO ENRIQUECIDO CON BETA-ANOMERO DE LA FORMULA (IB) EN DONDE CADA X SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE GRUPOS PROTECTORES DE HIDROXIDO Y R' ES UN NUCLEOBASE DE LA FORMULA EN LA QUE W ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, Y R" ES UN NUCLEOBASE DE LA FORMULA EN LA W' ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO O HIDROGENO; EN UN SOLVENTE DE ALTO PUNTO DE EBULLICION; B) LA DISOLUCION DE LA MEZCLA CON UN SOLVENTE ORGANICO DEL GRUPO QUE CONSTA DE ETERES, ESTERES Y NITRILOS; C) LA ADICION DE LA MEZCLA DE REACCION DILUIDA A UN ACIDO ACUOSO, Y D) EL MANTENIMIENTO DE LA MEZCLA DE ACIDO ASI PREPARADA A UNA TEMPERATURA DE ENTRE 70 (GRADOS) Y 100 (GRADOS) C HASTA QUE EL PRODUCTO DE LA FORMULA IB, EN EL QUE W ES AHORA W' SE HAYA PRECIPITADO.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2'-DESOXI-2',2'-DIFLUORONUCLEOSIDOS.

    (08/2001)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07H19/04, C07H13/08.

    EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIOS DE LACTONA PARA 2',2'DIFLUONUCLEOSIDOS CON LO QUE EL RETORNO AL PRECURSOR DE CADENA ABIERTA DE LA LACTONA SE MINIMIZA Y EL ERITROENANTIOMERO DESEADO SE PUEDE AISLAR SELECTIVAMENTE DE UNA MEZCLA ENANTIOMERICA DE ERITRO Y TREO LACTONAS EN ESTADO CRISTALINO. TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE 2'-DESOXI-2',2'DIFLUONUCLEOSIDOS SEGUN UNA RELACION ANOMERICA {AL}/{BE} 1:1 Y PROCESOS PARA EL AISLAMIENTO SELECTIVO DE {BE}-2'-DESOXI-2',2'DIFLUOCITIDINA , O UNA SAL DE ADICION ACIDA ORGANICO O INORGANICA DE LAS MISMA, DE LA MEZCLA {AL}/{BE} 1:1.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA AISLAR SELECTIVAMENTE BETA-2'-DESOXI-2',2'-DIFLUOROCITIDINA O SUS SALES.

    (07/1999)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07H19/04.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO PARA PREPARAR INTERMEDIOS DE LACTONA A 2',2'-DIFLUORONUCLEOSIDOS POR LO QUE SE MINIMINIZA LA CONVERSION AL PRECURSOR DE LA CADENA ABIERTA DE LACTONA Y EL ENANTIOMERO ERITRO DESEADO PUEDE SER AISLADO SELECTIVMAENTE DESDE UNA MEZCLA DE ENANTIOMERO DE ERITOTREO Y LACTONAS EN FORMA CRISTALINA. TAMBIEN SE PROPORCIONA UN PROCESO PARA PRODUCIR 2'-DEOXI2',2'-DIFLUORONUCLEOSIDOS EN UNA PROPORCION ANOMERICA APROXIMADA DE 1:1 (ALFA)/(BETA), Y PROCESOS PARA AISLAR SELECTIVAMENTE (BETA)-2'-DEOXI-2',2'DIFLUOROCITIDINA , O UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO EN ADICION DE UNA SAL DEL MISMO, PROCEDENTE DE LA MEZCLA 1:1 (ALFA)/(BETA).

  5. 5.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2-DESOXI-2,2-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSIL-ARILSULFONATOS ENRIQUECIDOS CON BETA-ANOMEROS

    (04/1999)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07H11/00, C07H13/08.

    UN PROCESO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE 2-DESOXI-2,2-DIFLUORO-DRIBOFURANOSIL-ARILSULFONATOS ENRIQUECIDOS CON BETA-ANOMEROS O DE ARILSULFONATOS SUSTITUIDOS QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN LACTOL CON UN DEPURADOR DE ACIDO Y UN REACTIVO DE SULFONACION EN UN SOLVENTE INERTE.

  6. 6.-

    AVANCES RELACIONADOS CON, 2,'2'-DIFLUORONUCLEOSIDOS

    (05/1998)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07H19/04, C07H19/073, C07H13/08, C07H7/027.

    LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LACTAMAS INTERMEDIAS EN LA PRODUCCION DE 2,'2'DIFLUORONUCLEOSIDOS DE FORMA QUE QUEDE SUSTANCIALMENTE REDUCIDA REVERSION HACIA LA FORMA LACTONA DE CADENA ABIERTA, Y EL ENANTIOMERO ERITRO DESEADO PUEDE SER AISLADO SELECTIVAMENTE A PARTIR DE UNA MEZCLA ENANTIOMERICA DE ERITRO Y TREOLACTONAS EN FORMA CRISTALINA. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE 2'- DEOXI - 2',2'- DIFLUORONUCLEOSIDOS EN UNA RELACION ANOMERICA ALFA/BETA APROXIMADA DE 1:1, ASI COMO PROCESOS PARA AISLAR SELECTIVAMENTE BETA - 2'- DEOXI 2'2'-DIFLUOROCITIDINA , UNA SAL DE ADICION DE UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO DERIVADO DE ESTA, A PARTIR DE UNA MEZCLA ALFA/BETA 1:1.

  7. 7.-

    PROCESO DE BAJA TEMPERATURA PARA LA PREPARACION DE 2-DESOXI-2,2-DIFLUORO-DRIBOFURANOSIL-SULFONATOS ENRIQUECIDOS CON ALFA-ANOMEROS

    (04/1998)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07H11/00, C07H13/08.

    UN PROCESO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE 2-DESOXI-2,2-DIFLUORO-DRIBOFURANOSIL-SULFONATOS ENRIQUECIDOS CON ALFA-ANOMEROS QUE CONSISTE EN HACER PONER EN CONTACTO UN LACTOL CON UNA BASE EN UN SOLVENTE INERTE, AJUSTAR LA TEMPERATURA Y AÑADIR UN REACTIVO DE SULFONACION.

  8. 8.-

    PROCESO DE GLICOSILACION ESTEREOSELECTIVA

    (12/1997)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/70, C07H19/04.

    UN PROCESO DE GLICOSILACION ESTEREOSELECTIVA PARA LA PREPARACION DE FLUORONUCLEOSIDOS CON (BETA) ANOMEROS MEDIANTE EL DESPLAZAMIENTO DE SN2 DE UN GRUPO SULFONILOXI ANOMERICO DE UN FLUOCARBOHIDRATO ENRIQUECIDO CON UN ANOMERO CON UNA NUCLEOBASE.

  9. 9.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2-DESOXI-2,2-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSILSULFONATOS ENRIQUECIDOS CON ALFA-ANOMEROS

    (10/1997)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07H11/00, C07H13/08.

    UN PROCESO PARA LA OBTENCION DE UN RIBOFURANOSILSULFONATO ENRIQUECIDO CON ALFAANOMEROS A PARTIR DE UN RIBOFURANOSILSULFONATO DE BETA-ANOMERO QUE CONSISTE EN TRATAR UN RIBOFURANOSILSULFONATO DE BETA-ANOMERO O UNA MEZCLA ANOMERICA DEL MISMO CON UN ANION CONJUGADO DE UNA FUENTE DE ACIDO SULFONICO A TEMPERATURAS ELEVADAS EN UN SOLVENTE INERTE.

  10. 10.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-HALO-2-DESOXI-2,2-DIFLUORO-DRIBOFURANOSILOS ENRIQUECIDOS CON ALFA-ANOMEROS

    (09/1997)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07H13/08, C07H5/02.

    UN PROCESO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-(ALFA)-HALO-2-DESOXI2 ,2-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSILOS ENRIQUECIDOS CON ALFA-ANOMEROS QUE CONSISTE EN HACER PONER EN CONTACTO UN 2-DESOXI-2,2-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSIL-1-(BETA)-SULFONATO PROTEGIDO CON 3,5-HIDROXI CON UNA FUENTE DE HALURO EN UN SOLVENTE INERTE.

  11. 11.-

    PROCESO DE GLICOSILACION DE ANIONES ESTEREOSELECTIVA

    (07/1997)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/70, C07H19/04.

    UN PROCESO DE GLICOSILACION DE ANIONES ESTEREOSELECTIVA PARA LA PREPARACION DE 2'DESOXI-2',2'-DIFLUORONUCLEOSIDOS ENRIQUECIDOS CON (BETA) ANOMEROS A BASE DE HACER REACCIONAR UN 2-DESOXI-FLUORO-1-HALOCARBOHIDRATO ENRIQUECIDO CON UN ANOMERO CON AL MENOS UN EQUIVALENTE MOLAR DE UNA SAL NUCLEOBASICA EN UN SOLVENTE INERTE.

  12. 12.-

    PROCESO PARA LA SEPARACION DE ANOMEROS DE 2-DESOXI-2,2-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSIL-ALKILSULFONATOS

    (06/1997)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07H11/00, C07H13/08.

    UN PROCESO PARA LA SEPARACION DE UNA MEZCLA ANOMERICA DE ALFA Y BETA 2-DESOXI-2,2-DIFLUORO-D-RIBOFURANOSIL-1-ALKILSULFONATOS QUE CONSISTE EN PONER EN CONTACTO LA MEZCLA ANOMERICA CON UN SOLVENTE; CALENTAR; AÑADIR UN CONTRASOLVENTE; Y BAJAR LA TEMPERATURA.