8 inventos, patentes y modelos de CHEN, JAMES, MING

  1. 1.-

    ENZIMA CONVERTIDORA DE TNF-ALFA CRISTALINA Y USOS DE LA MISMA

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: IMMUNEX CORPORATION MAX-PLANCK-INSTITUTE FOR BIOCHEMISTRY AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: C12N15/09, C12N9/64, G06F17/30, C12N9/50, C07K1/14.

    Un método para identificar un compuesto que se asocia a un polipéptido de enzima convertidora de TNF-? (TACE), que comprende: (A) cristalizar dicho polipéptido TACE, donde dicha cristalización implica (i) obtener un fragmento de dicho polipéptido TACE, consistiendo dicho fragmento esencialmente en el dominio catalítico de la TACE, (ii) incubando el fragmento con octilglucósido en presencia de un inhibidor TACE, y (iii) cristalizar el fragmento y terminar la estructura de cristal del fragmento; (B) diseñar un compuesto de asociación para el polipéptido TACE que forma un enlace con el dominio catalítico basado en coordenadas de difracción de rayos X del cristal del polipéptido TACE; (C) sintetizar el compuesto; y (D) determinar la capacidad de asociación del compuesto con el polipéptido.

  2. 2.-

    TIOLES SULFONAMIDA ACETILENICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE TACE.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Clasificación: A61P37/00, A61K31/18, A61P19/02, C07C309/42, C07D295/12, C07F9/53, C07C323/49, C07C327/06, C07C309/87.

    Compuesto que presenta la **fórmula** en la que n’ = 1 ó 2; y cuando n’ = 2, entonces A está ausente; y cuando n’ = 1, entonces A es H o R14C(=W)-; en cuya fórmula: W es oxígeno o azufre; X es SO2 o –P(O)-R10; Y es arilo o heteroarilo tal como se define más adelante, con la condición de que X y Z puedan no estar unidos a los átomos adyacentes de Y; Z es O, NH, CH2 o S; R1 es hidrógeno, arilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, arilo o heteroarilo tal como se define más adelante, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, -C5-C8- cicloheteroalquilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o CONR8R9; o R1 y R2, junto con el átomo al que están unidos, pueden formar un anillo en el que R1 y R2 representan un grupo divalente; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  3. 3.-

    INHIBIDORES DE LA TACE CONSISTENTES EN ACIDOS HIDROXAMICOS DE SULFONAMIDA A BASE DE ALFA-AMINOACIDOS ACETILENICOS.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Clasificación: C07C311/00.

    Compuesto que tiene la **fórmula** en el que: X es SO2 o -P(O)-R10; Y es arilo o heteroarilo, con la salvedad de que X y Z no pueden estar unidos a átomos adyacentes de Y; Z es O, NH, CH2 o S; R1 es hidrógeno, arilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, cicloheteroalquilo C4-C8, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono; o R y R2, pueden formar, junto con el átomo al que están unidos, un anillo en el que el que R1 y R2 representan un grupo divalente.

  4. 4.-

    INHIBIDORES DE LA ENZIMA TACE DE ACIDO HIDROXAMICO ARILSULFONAMIDICO ACETILENICO Y DE AMIDA DE ACIDO FOSFINICO.

    (03/2005)

    Compuesto que presenta la **fórmula** en la que el resto C(=O)NHOH y el resto –NR5- están enlazados a átomos de carbono adyacentes del grupo A; en la que A es fenilo, naftilo, o fenilo condensado a un anillo cicloalquílico saturado o insaturado de 5 a 7 miembros, un anillo heterocicloalquílico saturado o insaturado de 5 a 9 miembros que tiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de entre N, NR9, O o S, o un anillo heteroarílico que tiene 5-10 miembros y de 1-3 heteroátomos seleccionados de entre N, NR9, O o...

  5. 5.-

    COMPUESTOS DE ACIDO HIDROXAMICO QUE CONTIENEN UN ALQUINILO COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA TACE.

    (03/2005)

    Compuesto de **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, arilo, heteroarilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, o cicloheteroalquilo C5-C8 que tiene de 1-2 heteroátomos seleccionados de entre N, NR7, S y O; R2 y R3 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, -CN, o -CCH; R7 es hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo de 1- 6 átomos de carbono, o cicloalquilo de...

  6. 6.-

    ACIDOS 2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-(1 ,4)-BENZODIAZEPINA-3-HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH HOLDINGS CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, C07D401/06, C07D409/06, C07D405/06, A61P19/02, C07D243/14, C07D521/00, A61K31/5513.

    Compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que R se selecciona de entre hidrógeno, alquilo(C1-C3), -CN, -OR’, -SR’, -CF3, -OCF3, Cl, F, NH2, NH alquilo(C1C3), -N(R’)CO alquilo(C1-C3), -N(R’)(R’), NO2, -CONH2, -SO2NH2, -SO2N(R’)(R’), o -N(R’)COCH2O-alquilo(C1C3) , en los que R’ es alquilo (C1-C3) o hidrógeno; R4 es alquilo-O-(C1-C6) que contiene un triple enlace; **(Fórmula)** en los que R” es hidrógeno, -CH2OH, alquilo(C1-C6), alquilo-O-CH2-(C1-C6) , alquilo-S-CH2-(C1-C6) , alquilo-NHCH2-(C1-C6) , [alquilo(C1-C3)]2-NCH2- , cicloalquil-O-CH2-(C1-C6) , [alquil(C1-C3)]2-N-(CH2)2_4NHCH2- , [alquil(C1C3)]2-N-(CH2)2 , 4N(CH3)CH260.

  7. 7.-

    INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL TNF-ALFA (TACE) CONSISTENTES EN ACIDOS HIDROXAMICOS DE AMIDA DE ACIDO FOSFINICO Y DE SULFONAMIDA ACETILENICA DE HETEROARILLO.

    (10/2004)

    Ácidos hidroxámicos de **fórmula** en los que el grupo C(=O)NHOH y el grupo -NR5- están unidos a carbonos adyacentes del grupo A; en el que A es un heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados a partir de N, NR9, S y O; X es SO2 ó -P(O)R10; Y es arilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que tiene de 1 a tres heteroátomos seleccionados a partir de N, NR9, S y O, con la salvedad de que X y Z no pueden estar unidos a átomos adyacentes de Y; Z es O, NH, CH2 o S; R5...

  8. 8.-

    ACIDOS HETEROARILHIDROXAMICOS BICICLICOS CON ORTO-SULFONAMIDAS Y AMIDAS DEL ACIDO FOSFINICO ACETILENICAS COMO INHIBIDORES DE LA "TACE".

    (05/2003)

    Compuestos que tienen la fórmula:**(Fórmula)** en la que**(Fórmula)** es un anillo seleccionado a partir de los siguientes:**(Fórmula)** (es decir, B se selecciona partir de los siguientes:**(Fórmula)** en cuyas fórmulas: **(Fórmula)** , con tal de que cuando **(Fórmula)** y viceversa; W y X son cada uno, independientemente, carbono o nitrógeno; Y es carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, con tal de que al menos uno de W, X e Y no sea carbono; G es SO2 o -P(O)R10; L es un fenilo, naftilo o heteroarilo, con la salvedad de que G y Z no pueden estar unidos a átomos...