36 inventos, patentes y modelos de CABRI, WALTER

  1. 1.-

    Derivados oxidados de triazolilpurinas útiles como ligandos del receptor A2A de adenosina y su uso como medicamentos

    (06/2015)

    Un compuesto que tiene la fórmula general I**Fórmula** R1 ≥ es alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R2 es un grupo de fórmula R9-(CHR 5 8)p-(CR6R7)m-(CR4R5)n-; R4, R6 y R8 son independientemente H, hidroxilo o ≥O con el significado de carbonilo; R5, R1 y R9 son independientemente H o están ausentes; m, n y p son independientemente un número entero entre 0 y 2; m + n + p ≥ 4; R3 es NH2, NHR10; R10 es alquilo C1-C6 o hidroxialquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C3, amino(alquilo C1-C6), en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C3, siendo dichos grupos alquilo lineales o ramificados; arilo C6-C14 o (aril C6-C14)(alquilo C1-C6), estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes, y seleccionados del grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado saturado o insaturado, amino, mono- o disustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado; sus formas ópticamente activas, tales como enantiómeros, diastereómeros y sus formas de racemato, y sus sales farmacéuticamentemente aceptables; con la condición de que R4, R6 y R8 no son todos H al mismo tiempo.

  2. 2.-

    Compuestos aril triazol con actividad antitumoral

    (02/2015)

    Un compuesto de fórmula general I**Fórmula** en la que, R1 es H, CONR4R5; R5 es H, (C1-C6)-alquilo o (C3-C10)-cicloalquilo cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido una o más veces con OH, OMe, Cl, F; R4 es H, (C1-C4)-alquilo o CH(R11)COR12; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo de tres a siete miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido del grupo que consiste en N, O o S; y donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido una o más veces con OH, OMe, (C1-C4)-alquilo, fenilo opcionalmente sustituido, o bencilo; R11 es una cadena lateral de un α-aminoácido natural; R12 es OH, amino, alquilamino o dialquilamino; R2 es un enlace, -NH(CO)-, -N(R7)- o -N(R7)CH2-; R7 es H, (C1-C4)-alquilo o CO2R8; R8 es (C1-C4)-alquilo o bencilo; los símbolos endocíclicos --- son, para cada compuesto, todos enlaces dobles o todos enlaces simples; m es un número entero comprendido entre 0 y 3; R9 y R10 son independientemente uno de otro (C1-C4)-alquilo opcionalmente sustituido con OH, cicloalquilo, heterocicloalquilo, OMe, amino, (C1-C6)-alquilamino o (C1-C6)-dialquilamino; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido una o más veces con alquilo, amino, (C1-C6)-alquilamino o (C1-C6)-dialquilamino; cicloalquilo; o R9 y R10 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico elegido del grupo que consiste en piperidilo, pirrolidinilo, piperazinilo o morfolinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido una o más veces con F, Cl, Br, OH, OMe, amino, (C1-C6)-alquilamino, (C1-C6)-dialquilamino, (C1-C4)-alquilo, hidroxialquilo, fenilo opcionalmente sustituido o bencilo; o un heterociclo imidazol insaturado; R3 es Cl, Et o i-Pr; sus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como sus enantiómeros, diastereoisómeros y racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  3. 3.-

    Derivados de aminooxima de androstanos y androstenos 2- y/o 4-sustituidos como medicamentos para trastornos cardiovasculares

    (07/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula general I **Fórmula** en donde: A es un alquileno(C1-C6) lineal o ramificado; en donde R1 y A se toman conjuntamente con el átomo de nitrógenopara formar un anillo monoheterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, no sustituido o sustibuido, saturado o insaturado;R2 es H, alquilo(C1-C6) o fenil-alquilo(C1-C4), y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo,metoxilo o etoxilo; R3 es hidrógeno, hidroxilo, fluoro, cloro o bromo; cuando el símbolo --- en posición 4 representa un enlace sencillo, R4 es hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, alquilo(C1-C6) o hidroxilo y R5 es hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, metilo, etilo o hidroxilo; R4 y R5, cuando el símbolo --- en posición 4 representa un enlace sencillo, se pueden tomar conjuntamente con elátomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de espirociclopropano o espirociclopentano; cuando el símbolo --- en posición 4 representa un doble enlace, R4 es fluoro, cloro, bromo, alquilo(C1-C6) o hidroxiloy R5 no está presente; R6 es H, o OR10 o está ausente cuando el símbolo --- en posición 4 ó 5 representa un doble enlace; R5 y R6, cuando los símbolos --- en posiciones 4 y 5 representan enlaces sencillos, se pueden tomar conjuntamentepara formar un oxirano o un anillo de ciclopropano; cuando el enlace --- que une el átomo de carbono en posición 6 del esqueleto de androstano con R7 es un dobleenlace, R7 es O, con el significado de un grupo cetónico, o N OR11 o CR12R13; cuando el enlace --- que une el átomo de carbono en posición 7 del esqueleto de androstano con R8 es un dobleenlace, R8 es O, con el significado de un grupo cetónico, o N OR11 o CR12R13.

  4. 4.-

    Forma cristalina ll de 7-(dimetoxi-metil)camptotecina, su uso como compuesto intermedio y productos obtenidos a partir de la misma

    (04/2013)

    Forma polimorfa II de 7-(dimetoxi-metil)camptotecina, que tiene una temperatura de degradación de 173,56 ºCcuando se mide con una rampa de temperatura de 20 ºC/min.

  5. 5.-

    Procedimiento estereoselectivo y formas cristalinas de una camptotecina

    (10/2012)

    Un procedimiento para la preparación estereoselectiva de 7-[(E)-t-butiloxiiminometil]-camptotecina quecomprende hacer reaccionar en ausencia de un base orgánica y en condiciones ácidas un acetal de 7-formilcamptotecinacon clorhidrato de O-t-butilhidroxilamina en un disolvente orgánico polar, prótico o aprótico.

  6. 6.-

    Éster benzhidrilo del ácido (6R,7R)-7-{2-(5-amino-[1,2,4]tiadiazol-3-il)-2-[(Z)-tritiloximino]-acetilamino}-3-[(R)-1''-tercbutoxicarbonil-2-oxo-[1,3]bipirrolidinil-(3E)-ilidenmetil]-8-oxo-5-tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2-en-2-carboxílico cristalino; su elaboración y su utilización

    (05/2012)

    Un solvato de DMSO sólido de un compuesto con la fórmula (I) **Fórmula**

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO MEJORADO DE PRODUCCION DE LICOPENO MEDIANTE LA FERMENTACION DE CEPAS SELECCIONADAS DE BLAKESLEA TRISPORA

    (03/2010)

    El procedimiento de fermentación con cepas seleccionadas de B. Trispora expuesto en la presente invención permite alcanzar unos niveles de producción de licopeno superiores a los actualmente descritos. Los métodos de aislamiento, purificación y formulación son aplicables a cualquier fuente natural de licopeno, especialmente a cultivos sumergidos de hongos mucorales de los géneros Blakeslea, Choanephora, Phycomyces o Mucor. El procedimiento de extracción permite una simplificación en el proceso de recuperación y un incremento de pureza del producto con respecto a los procedimientos anteriormente descritos. Los procedimientos de formulación proporcionan un alto valor añadido, ya que permiten obtener preparaciones estabilizadas de licopeno de aplicación directa en los campos alimentario y farmacéutico

  8. 8.-

    METODO DE PRODUCCION DE BETA-CAROTENO POR FERMENTACION EN CULTIVOS MIXTOS DE CEPAS (+) Y (-) DE BLAKESLEA TRISPORA

    (11/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITATENE, S.A.. Clasificación: C12P23/00.

    La invención consiste en fermentar cepas seleccionadas de Blakeslea trispora en condiciones tales que se produzca BETA-caroteno en forma de preparaciones estabilizadas con contenidos residuales de otros carotenoides ( -caroteno y BETA-zeacaroteno). Entre las condiciones de fermentación elegidas figuran la adición programada de oxígeno y/o BETA-ionona, a lo largo de la fermentación y el control de la edad de las fases vegetativas de crecimiento de las cepas empleadas. El BETA-caroteno obtenido es de aplicación en los sectores farmacéutico y alimentario.

  9. 9.-

    CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO DE LACTONA MODIFICADO

    (02/2009)

    Compuestos de fórmula (II) (Ver fórmula) donde: R1 es hidrógeno o un grupo -C(R5)=N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C5 lineal o ramificado o alquenilo de C1-C5, o un grupo cicloalquilo de C3-C10, o un grupo cicloalquilo (C3-C10)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo arilo de C6-C14, o un grupo arilo (C6-C14)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterociclo-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C5), y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aril-alquilo, heterocíclico...

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENER NUEVAS FORMULACIONES A BASE DE LUTEINA

    (01/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITATENE, S.A.. Clasificación: C07C403/02.

    La presente invención describe un procedimiento de preparación de formulaciones de luteína microcristalina, particularmente en forma de ésteres, estables a la oxidación y solubles en medios hidrofílicos y/o lipofílicos. Para ellos los ésteres de luteína se mezclan con antioxidantes, aceites vegetales y/o disolventes orgánicos, siendo esta mezcla inicial sometida a diversas etapas según el tipo de formulación que finalmente se desee obtener. Estas formulaciones son de aplicación directa como colorantes tanto en los campos farmacéutico, alimentario y en cosmética. Asimismo pueden utilizarse como suplementos nutricionales.

  11. 11.-

    FORMA CRISTALINA DE SAL DE AMONIO DE CEFDINIR COMO UN INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE CEFNIDIR PURO

    (06/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/00.

    Sal de amonio cristalina de Cefdinir de fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizada por el siguiente espectro difracción: (Ver tabla).

  12. 12.-

    SALES DE CEFDINIR CRISTALINAS

    (10/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/22, C07D501/00.

    Sales de cefdinir cristalinas de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que n varía de 1 a 3, los hidratos y solvatos de las mismas.

  13. 13.-

    SALES DE INTERMEDIARIO DE CEFDINIR.

    (03/2007)
    Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/22, C07D501/00.

    Sales de **fórmula**, en las que: R1 es hidrógeno o un grupo amino-protector, seleccionado entre un grupo acilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de cloro o flúor, un grupo alquil- o aril-oxicarbonilo, o un grupo tritilo en el que cada anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos metoxi y/o metilo; R2 es un grupo hidroxi-protector, seleccionado entre un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un grupo bencilo, benzhidrilo, o tritilo en el que cada anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos metoxi, nitro y/o metilo; B es amoniaco o una base orgánica seleccionada entre aminas primarias, aminas secundarias, aminas terciarias, guanidina, amidinas; solvatos o aductos de las mismas.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE AMIDINO-CAMPTOTECINA.

    (07/2005)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

    La invención se refiere a derivados solubles en agua de la camptotecina que es 20(S) -7-etil-9-{(}N-metil-N-fenil{)}amidino-camptotecina y las sales farmacéuticamente aceptables de ésta, composiciones farmacéuticas que los contienen y /o procedimientos para su preparación. Los compuestos de la invención y sus sales farmacéuticamente aceptables son útiles como agentes antitumorales y se caracterizan además porque tienen un notable índice terapéutico.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE ASTAXATINA MEDIANTE LA FERMENTACION DE CEPAS SELECCIONADAS DE XANTHOPHYLLOMYCES DENDRORHOUS

    (06/2005)

    Procedimiento de producción de astaxantina mediante la fermentación de cepas seleccionadas de xanthophyllomyces dendrorhous. La presente invención describe procedimientos para (i) la obtención de cepas de X. dendrorhous superproductoras de astaxantina y (ii) la utilización de las cepas anteriormente citadas en condiciones mejoradas de fermentación. Los métodos de selección de cepas...

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE BETA-CAROTENO POR FERMENTACION EN CULTIVO MIXTO UTILIZANDO CEPAS (+) 4 (-) DE BLAKESLEA TRISPORA.

    (04/2005)
    Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A.U.. Clasificación: C12P23/00.

    Procedimiento de producción de {be}-caroteno por fermentación en cultivo mixto utilizando cepas (+) y de Blakeslea trispora. La invención consiste en fermentar cepas seleccionadas de Blakeslea trispora en condiciones tales que se produzca {be}- caroteno en forma de preparaciones estabilizadas con contenidos residuales de otros carotenoides ({ga}-caroteno y {be}- zeacaroteno). Entre las condiciones de fermentación elegidas figuran la adición programada de oxígeno y/o {be}-ionona, a lo largo de la fermentación y el control de la edad de las fases vegetativas de crecimiento de las cepas empleadas. El {be}- caroteno obtenido es de aplicación en los sectores farmacéutico y alimentario.

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CEFOPERAZONA SODICA ALTAMENTE CRISTALINA.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/36.

    Un procedimiento para la preparación de cefoperazona sódica cristalina como agregados de microcristales en forma de aguja, que comprende las siguientes etapas: a) preparación de una solución de agua/ acetona/ cefoperazona sódica que contiene 19 – 35% de agua; b) adición de un alcohol alifático C1-C4 o una mezcla del mismo c) cristalización mediante adición de acetona.

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO MEJORADO DE PRODUCCION DE LICOPENO MEDIANTE LA FERMENTACION DE CEPAS SELECCIONADAS DE BLAKESLEA TRISPORA, FORMULACIONES Y USOS DEL LICOPENO OBTENIDO.

    (03/2005)
    Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A.U.. Clasificación: A61K9/14, C09B61/00, C12P23/00.

    El procedimiento de fermentación con cepas seleccionadas de B. Trispora expuesto en la presente invención permite alcanzar unos niveles de producción de licopeno superiores a los actualmente descritos. Los métodos de aislamiento, purificación y formulación son aplicables a cualquier fuente natural de licopeno, especialmente a cultivos sumergidos de hongos mucorales de los géneros Blakeslea, Choanephora, Phycomyces o Mucor. El procedimiento de extracción permite una simplificación en el proceso de recuperación y un incremento de pureza del producto con respecto a los procedimientos anteriormente descritos. Los procedimientos de formulación proporcionan un alto valor añadido, ya que permiten obtener preparaciones estabilizadas de licopeno de aplicación directa en los campos alimentario y farmacéutico.

  19. 19.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENER NUEVAS FORMULACIONES A BASE DE LUTEINA.

    (02/2005)
    Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A.U.. Clasificación: C07C403/02.

    Procedimiento para obtener nuevas formulaciones a base de luteína. La presente invención describe un procedimiento de preparación de formulaciones de luteína microcristalina, particularmente en forma de ésteres, estables a la oxidación y solubles en medios hidrofílicos y/o lipofílicos. Para ellos los ésteres de luteína se mezclan con antioxidantes, aceites vegetales y/o disolventes orgánicos, siendo esta mezcla inicial sometida a diversas etapas según el tipo de formulación que finalmente se desee obtener. Estas formulaciones son de aplicación directa como colorantes tanto en los campos farmacéutico, alimentario y en cosmética. Asimismo pueden utilizarse como suplementos nutricionales.

  20. 20.-

    PROCEDIMIENTO DE SEPARACION DEL (RR,SS)-2-(DIMETILAMINO)METIL-1-(3-METOXIFENNIL)-CICLOHEXANOL DE ISOMERO (RS,SR) POR PREECIPITACION SELECTIVA.

    (03/2004)
    Solicitante/s: DINAMITE DIPHARMA S.P.A. Clasificación: C07C213/10.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE (RR,SS) - 2 - (DIMETILAMINO)METIL - 1 - (3 METOXIFENIL)CICLOHEXANOL , QUE CONSISTE EN LA PRECIPITACION SELECTIVA DE (RR,SS) - 2 - (DIMETILAMINO)METIL - 1 - (3 METOXIFENIL)CICLOHEXANOL , EN PRESENCIA DE (RS,SR) - 2 (DIMETILAMINO)METIL - 1 - (3 - METOXIFENIL)CICLOHEXANOL , A PARTIR DE UN DISOLVENTE FORMADO POR AGUA Y POR UN DISOLVENTE ORGANICO MISCIBLE EN AGUA.

  21. 21.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE BETA-LACTAMA.

    (11/2003)
    Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/04.

    Un procedimiento para la preparación de la forma ácida de Cefuroxime o la correspondiente sal o éster farmacológicamente aceptable, que comprende la carbamoilación de un precursor 3-hidroximetil-3-cefem con un isocianato activado, caracterizado porque se usa un alquil éster C1-C4 del ácido carbónico como disolvente para dicha reacción de carbamoilación.

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS BETA-LACTAMICOS.

    (11/2003)

    Procedimiento para la preparación de derivados beta-Lactámicos. La presente invención se refiere genéricamente al campo de la química orgánica. Más particularmente, la invención se refiere a un procedimiento para la preparación del ácido cefuroxámico, es decir, el ácido (6R, 7R) - 7 - [[2 - furanil(sin - metoximino)acetil]amino] - 3 - carbamoiloxi- metilcef...

  23. 23.-

    DERIVADOS DE LA 9-AMINO Y 9-NITROCAMPTOTECINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (07/2003)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

    Un procedimiento de preparación de 9-amino camptotecina de fórmula (I) *fórmula *. Dicho procedimiento comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) *fórmula * en la que el grupo hidroxi en el anillo A está en posición 10 o 12, con un agente de nitración, obteniéndose el compuesto correspondiente de fórmula (IV) *fórmula *, se convierte el compuesto de fórmula (IV) en el correspondiente compuesto de fórmula (V) *fórmula * en la que XO es un grupo que se puede eliminar de manera reductora; y se elimina de manera reductora dicho grupo XO y se reduce el grupo nitro del compuesto de fórmula (V), obteniéndose la 9-amino camptotecina de fórmula (I), que es un compuesto antitumoral conocido. La presente invención incluye también entre sus objetivos compuestos que tienen la fórmula (V) anterior y compuestos de fórmula (VII) que están dotados con actividad antitumoral.

  24. 24.-

    DERIVADOS DE CAMPTOTECINA SOLUBLES EN AGUA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (02/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA CAMPTOTECINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE B ES UN GRUPO B' O B" EN DONDE CADA UNA DE (X) E (Y) ES UN ENLACE SIMPLE O DOBLE, R1 Y R2 SON CADA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL C{SUB, 1-6}, CICLOALQUIL C{SUB, 3-7}, FENILALQUIL C{SUB, 1-6} O UN ANILLO DE FENIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, R3 Y R4 SON (A) CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE SUSTITUYENTES QUE TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS DE R1 Y R2 O (B) COMBINADAS ENTRE SI CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL...

  25. 25.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (1'R,3S,4R)4-ACILTIOAZETIDINONAS.

    (07/2002)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07F7/18, C07D405/12, C07D401/12, C07D205/09, C07D499/88.

    SE SUMINISTRA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN LA QUE R ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL HIDROXIDO, R2 ES UN RESIDUO ORGANICO Y R3 ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL NITROGENO, DICHO PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN LA QUE R1 ES ALQUIL C1-C4 O UN GRUPO DE FENIL, R Y R3 SON COMO SE DEFINIERON ANTERIORMENTE, UN COMPUESTO DE LA FORMULA III EN LA QUE R2 ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y X ES UN CATION O UN RESIDUO CON CONTENIDO DE SILICIO Y UNA SAL DE UN GRUPO IIA, IIB O UN ELEMENTO DE TRANSICION. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SON PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS DE PENEM.

  26. 26.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 9-AMINO CAMPTOTECINA.

    (06/2000)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

    UN PROCESO PARA PREPARAR LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I); DICHO PROCESO COMPRENDE: LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN DONDE EL GRUPO HIDROXI SOBRE UN ANILLO A ESTA EN LA POSICION 10 O 12, CON UN AGENTE NITRADOR, DE MODO QUE SE OBTENGA UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (IV); CONVERSION DEL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CORRESPONDIENTE, EN DONDE XO ES UN GRUPO QUE PUEDE SER ELIMINADO DE FORMA REDUCIDA; Y ELIMINACION DE FORMA REDUCIDA DE DICHO COMPUESTO XO Y REDUCION DEL GRUPO NITRO DEL COMPUESTO DE FORMULA (V), DE MODO QUE SE OBTENGA LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I), UN COMPUESTO ANTITUMOR CONOCIDO. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN INCLUYE EN SU CAMPO DE APLICACION COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA SUPERIOR (V) PRESENTADA Y COMPUESTOS DE FORMULA (VII), QUE ESTAN DOTADOS DE UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR.

  27. 27.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL BENZOFURAN SUBSTITUIDOS.

    (10/1997)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D405/12, C07D453/02, C07D471/08, C07D453/06, C07D451/04, C07D455/02, C07D307/84, C07D451/14.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN PROCESO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNA DE ENTRE R SUB 1 Y R SUB 2 ES HIDROGENO O HALOGENO Y LA OTRA ES INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO ALCANOIL C SUB 2-C SUB 4; R SUB 3 ES HIDROGENO; UN ALQUIL LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO ALQUILCARBONIL C SUB 2-C SUB 4 O ALCOXIDO C SUB 1-C SUB 4; HALOGENO O FENIL SUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUIL C SUB 1-C SUB 4; A ES UN GRUPO -(CH SUB 2) SUB N-HET EN EL QUE HET ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO O HETEROBICICLICO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO Y N ES 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 3; Y EL SIMBOLO ..... REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE. ASI MISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO. EL COMPUESTO DE LA INVENCION PUEDE SER UTIL COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DEL 5HT3.

  28. 28.-

    CARBOXAMIDAS DIHIDROBENZOFURANO Y PROCESOS PARA SU PREPARACION

    (01/1996)
    Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/08, C07D453/06, C07D455/02, C07D451/14.

    UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I): DONDE A ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE DONDE R' ES HIDROGENO O METIL, M ES 0 O 1 Y LA * SIGNIFICA QUE LOS ANILLOS AZABICICLICOS PUEDEN ESTAR EN LA ORIENTACION (ALFA) O (BETA), Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES CNS, DISFUNCIONES DE LA MOVILIDAD DE LOS INTESTINOS Y/O EN LA EMESIS O DOLOR EN LOS MAMIFEROS Y/O EN LAS MIGRAÑAS.

  29. 29.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE URACILO.

    (02/1995)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07D239/54, C07D239/52, C07D239/60.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE URACILO UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA SINTESIS DE URIDINAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIVIRICA O ANTITUMORAL O UTILES COMO COADYUVANTES EN TERAPIA VIRICA, CARACTERIZADA POR LA CONVERSION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN SU DERIVADO DE MESILATO DE FORMULA (III) QUE ES REDUCIDO PARA DAR EL COMPUESTO DESEADO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES H, HALOGENO, ALKILO, ARILO O ARALKILO.

  30. 30.-

    NUEVAS ANTRACICLINONAS 4 - SUSTITUIDAS Y GLICOXIDOS DE ANTRACICLINA Y EL PROCESO PARA PREPARAR LOS MISMOS.

    (12/1994)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252, C07C50/38.

    SE PRESENTAN NUEVAS ANTRACICLINONAS 4 - SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA UN ALKIL RECTO O RAMIFICADO, UN GRUPO ALKENIL O ALKINIL DE MAS DE 16 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR (A) UN GRUPO ARIL QUE ESTE SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO POR UN GRUPO INERTE TAL COMO UN GRUPO ALKIL, ALCOXIDO O NITRO. (B) UN GRUPO ALCOXIDO; (C) UN GRUPO TRIALKILSILIL; (D) UN GRUPO ESTER O (E) UN GRUPO AMIDO. ESTOS COMPUESTOS SON INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE GLICOXIDOS DE ANTRACICLINA ANTITUMORALES DE FORMULA (IX), EN DONDE R ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y R' ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXIDO Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

  31. 31.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4 - DEMETOXI - DAUNOMICINONA, EL AGLUCONA DE 4 - DEMETOXI - DAUNORUBICINA

    (11/1994)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07H15/252, C07D317/26, C07D317/28, C07C50/38.

    4 - DEMETOXI - DAUNOMICINONA 1: EL AGLICONM CONOCIDO DE 4 - DEMETOXI - DAUNORUBICINA SE PREPARA PROTEGIENDO EL GRUPO 13 - CETO DE 4 DEMETIL - DAUNOMICINONA, SULFONILANDO EL GRUPO 4 - HIDROXI, HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO SULFONILADO CON UNA AMINA, QUITANDO EL GRUPO PROTECTOR AMINO DEL 4 - DEMETIL - 4 - (AMINO PROTEGIDO) - 13 DIOXOLANIL - DAUNOMICINONA. DIAZOTANDO EL GRUPO 4 - AMINO ASI LIBERADO Y REDUCIENDO BAJO CONDICIONES POCO SEVERAS EL COMPUESTO DIAZONIO RESULTANTE.

  32. 32.-

    PROCESO PARA PREPARAR ANTRACICLINONAS

    (08/1994)

    SE PRESENTA UN PROCESO PARA PREPARAR ANTRACICLINONAS DE LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO COOR1 EN EL CUAL R1 PUEDE SER UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKIL C1-C10 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, DICHOS COMPUESTOS SON INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE GLICOXIDOS DE ANTRACICLINA ANTITUMORALES Y SE PREPARAN MEDIANTE: (I) A) LA REACCION DE UNA DAUNOMICINONA DE 4-DIMETIL-4-SULFONIL-7-DEOXIDO-13 DIOXALANIL DE LA FORMULA (V) EN LA QUE R' REPRESENTA UN GRUPO ALKIL QUE TENGA ENTRE 1 Y 10 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS...

1 · >>