9 inventos, patentes y modelos de BOCK, MARK, G.

  1. 1.-

    Derivados de sulfonamida heterocíclica útiles como inhibidores de MEK

    (04/2014)

    Compuesto de fórmula (IA)**Fórmula** en la que X es -N(R6)-, donde R6 es H o alquilo (C1-C6); R1a y R1b se seleccionan cada uno independientemente de hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxilo (C1-C6), alqueniloxilo (C2-C6), alquiniloxilo (C2-C6), halógeno, alquil (C1-C6)-C(O)-, -C(O)OH, -C(O)-O-alquilo (C1-C6), amino, alquil (C1-C6)-NH-, di(alquil (C1-C6))N-, alquil (C1-C6)-NH-C(O)-, di(alquil (C1-C6))NC(O)-, alquil (C1-C6)-C(O)-NH-, alquil (C1-C6)-C(O)-N(alquil (C1-C6))-,...

  2. 2.-

    Derivados de sulfonamidas heterocíclicas

    (04/2014)

    Un compuesto de Fórmula (I): en donde X es N o C(H); R1 es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de la Lista 1; R2 es H o alquilo (C1-C6); R3 es H, alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) halo-sustituido o alquilo (C1-C6) hidroxi-sustituido, R4 es H, halógeno, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) halo-sustituido; R5 es H, halógeno, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) halo-sustituido; R6 es H o alquilo (C1-C6); R7 es una fracción química seleccionada a partir del grupo que consiste de alquilo (C1-C6),...

  3. 3.-

    Derivados imidazolidin-2 -ona 1,3-disustituida como inhibidores de CYP 17

    (03/2014)

    Un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) en donde: n es 1, 2, o 3; R53 es (i) un fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de fluoro, cloro, metilo, metoxi, trifluorometilo, difluorometilo, o ciano; (ii) un bifenilo; (iii) un fenilo fusionado seleccionado de naftalen-2-ilo, quinolin-6-ilo, 3,4-dihidro-2-oxo-quinolin-6-ilo, benzo [b] tiofen- 5-ilo, benzo[d]isoxazol-5-ilo, 1H-indazol-6-ilo, 1H-indazol-5-ilo, benzotiazol-6-ilo, 1,2-dihidro-3-oxoindazol- 6-ilo, indan-5-ilo, 1H-benzotriazol-5-ilo, benzofuran-5-ilo,...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE N-BIFENILMETIL AMINOCICLOALCANOCARBOXAMIDA.

    (07/2006)

    Un compuesto de formula I en la que R1 y R2 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno y alquilo C1-4; R4a y R4b se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno, halógeno, y alquilo C1-4 sustituido de manera opcional por de 1 a 4 grupos seleccionados entre halógeno, ORa, OC(O) Ra, S(O)kRd, OS(O)2Rd, y NR1R2, o R4a y R4b junto con el átomo de carbono al cual ambos están enlazados forman un metileno exo-cíclico sustituido de manera opcional por de 1 a 2 grupos seleccionados entre alquilo C1_4...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE N-BIFENIL(METILSUSTITUIDO)AMINOCICLOALCANOCARBOXAMIDA CON UN SUSTITUYENTE EN EL METIDO UTILES COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.

    (04/2006)

    Un compuesto de fórmula I y sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; R3a se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 átomos de halógeno; R3b es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 átomos de halógeno; R4a y R4b se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, y alquilo C1-4 opcionalmente sustitutido con de 1 a 4 grupos seleccionados de halógeno, ORa, OC(O)Ra, S (O)kRd, OS(O)2Rd, y NR1R2, o R4a y R4b junto con el átomo de carbono al cual se unen ambas...

  6. 6.-

    ANTAGONISTAS DE COLECISTOKININA.

    (08/1998)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07F7/18, C07F5/02, A61K31/55, C07D405/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/12, C07D243/24, C07F9/553.

    ANTAGONISTAS DE COLECISTOKININA. ANALOGOS DE BENZODIACEPINA DE LA FORMULA: SE DEMUESTRA QUE SON ANTAGONISTAS DE GASTRINA Y COLECISTOKININA (CCK).

  7. 7.-

    ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA.

    (07/1994)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/55, C07D405/12, C07D409/12, C07D403/12, C07D409/06, C07D405/06, C07D403/06, C07D243/18.

    SE DESCUBREN ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA DE LA FORMULA (I) QUE SON ANTAGONISTAS DE LA GASTRINA Y COLECISTOQUININA (CCK).

  8. 8.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DI -.TRI -. Y TETRAPEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA.

    (08/1988)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, C07K5/10.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DI-, TRI- Y TETRAPEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA DE FORMULA (I) (CUYAS DEFINICIONES SE CONTEMPLAN EN LA DESCRIPCION) POR SUCESIVA COPULACION DE LOS AMINOACIDOS DESEADOS Y DESPROTECCION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE LOS MISMOS HASTA OBTENER EL PEPTIDO DESEADO, PUDIENDO REALIZARSE ASIMISMO ESTAS ETAPAS MEDIANTE SINTESIS SECUENCIAL EN FASE SOLIDA MANTENIENDO EL GRUPO CARBOXILO DEL AMINOACIDO C-TERMINAL UNIDO A UN SUSTRATO DE RESINA Y POSTERIOR SEPARACION DE LA MISMA UNA VEZ SE HA FORMADO EL PEPTIDO. LOS PEPTIDOS ASI OBTENIDOS SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS FORMAS DE HIPERTENSION E HIPERALDOSTERONEMIA ASOCIADAS A LA RENINA ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA.

  9. 9.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 4-3-3-2-(1- HIDROXICICLOHEXIL)ETIL -4-OXO-2-TIAZOLIDINIL-PROPIL-BENZOICO

    (01/1980)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D277/14.

    Un procedimiento para la preparación de ácido 4-{3-{3-{2-(1-hidroxiciclohexil)etil }-4-oxo-tiazolidinil}propil} benzóico de fprmula ]]fórmula** cuyo procedimiento comprende someter un compuesto de fórmula **fórmula** donde R es un grupo precursor del grupo carboxi, a una reacción de escisión en la que se forma el grupo carboxi.