14 inventos, patentes y modelos de BEDESCHI, ANGELO

  1. 1.-

    Un proceso para la preparación de tazaroteno

    (05/2015)

    Un proceso para la preparación de etil 6-[2-(4,4-dimetiltiocroman-6-il)etinil]nicotinato (tazaroteno) de la fórmula , en la cual el etil 6-[2-(4,4-dimetiltiocroman-6-il)etinil]nicotinato S-óxido correspondiente de la fórmula se somete a desoxigenación, de acuerdo con el Esquema más abajo:**Fórmula**

  2. 2.-

    DERIVADOS DE AMIDINO-CAMPTOTECINA.

    (07/2005)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

    La invención se refiere a derivados solubles en agua de la camptotecina que es 20(S) -7-etil-9-{(}N-metil-N-fenil{)}amidino-camptotecina y las sales farmacéuticamente aceptables de ésta, composiciones farmacéuticas que los contienen y /o procedimientos para su preparación. Los compuestos de la invención y sus sales farmacéuticamente aceptables son útiles como agentes antitumorales y se caracterizan además porque tienen un notable índice terapéutico.

  3. 3.-

    SINTESIS COMBINATORIA EN FASE SOLIDA DE UN BANCO DE DERIVADOS DE INDOL.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D209/08.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BANCOS DE DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I) MEDIANTE UNA SINTESIS EN FASE SOLIDA EN PRESENCIA DE CATALIZADORES ORGANOMETALICOS. LOS BANCOS DE COMPUESTOS RESULTANTES PRESENTAN UN GRADO DE PUREZA MUY ELEVADO, QUE PERMITE UN ENSAYO BIOLOGICO DE PRODUCTOS BRUTOS CON UN ELEVADO GRADO DE CONFIANZA, SIN QUE EXISTA CONTAMINACION CRUZADA.

  4. 4.-

    UNA CAMPTOTECINA SUSTITUIDA CON ALQUINILO Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

    (09/2003)

    La presente invención se refiere a camptotecinas alquinil- sustituidas de fórmula (I), en la que R{sub,1} se selecciona entre: hidrógeno, un alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido, cicloalquilo C{sub,3-7}, cicloalquil C{sub,3-7} alquilo C{sub,1-6}, fenilalquilo C{sub,1-6}, un fenilo opcionalmente sustituido, un naftilo opcionalmente sustituido, -R{sub,x}-NR{sub,3}R{sub ,4}, donde R{sub,x} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,3} y R{sub,4} son, independientemente, hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, fenilo o bencilo, - (R{sub,y}){sub,m}-COOR{sub ,5}, donde m es cero o 1, R{sub,y} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,5} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6},...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE LA 9-AMINO Y 9-NITROCAMPTOTECINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (07/2003)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

    Un procedimiento de preparación de 9-amino camptotecina de fórmula (I) *fórmula *. Dicho procedimiento comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) *fórmula * en la que el grupo hidroxi en el anillo A está en posición 10 o 12, con un agente de nitración, obteniéndose el compuesto correspondiente de fórmula (IV) *fórmula *, se convierte el compuesto de fórmula (IV) en el correspondiente compuesto de fórmula (V) *fórmula * en la que XO es un grupo que se puede eliminar de manera reductora; y se elimina de manera reductora dicho grupo XO y se reduce el grupo nitro del compuesto de fórmula (V), obteniéndose la 9-amino camptotecina de fórmula (I), que es un compuesto antitumoral conocido. La presente invención incluye también entre sus objetivos compuestos que tienen la fórmula (V) anterior y compuestos de fórmula (VII) que están dotados con actividad antitumoral.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE CAMPTOTECINA SOLUBLES EN AGUA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (02/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA CAMPTOTECINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE B ES UN GRUPO B' O B" EN DONDE CADA UNA DE (X) E (Y) ES UN ENLACE SIMPLE O DOBLE, R1 Y R2 SON CADA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL C{SUB, 1-6}, CICLOALQUIL C{SUB, 3-7}, FENILALQUIL C{SUB, 1-6} O UN ANILLO DE FENIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, R3 Y R4 SON (A) CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE SUSTITUYENTES QUE TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS DE R1 Y R2 O (B) COMBINADAS ENTRE SI CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDAS FORMAN UN ANILLO HETEROMONOCICLICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, SATURADO DE ENTRE 3 Y 7 MIEMBROS, QUE PUEDE ADICIONALMENTE CONTENER OTRO HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE,...

  7. 7.-

    ANALOGOS HEXACICLICOS DE CAMPTOTECINA Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

    (11/2002)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D491/22, C07D513/22, C07D498/22.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS DE CAMPTOTECINA HEXACICLICA QUE POSEEN UN AZA MIEMBROS UNIDO AL ANILLO (A) DE LA CAMPTOTECINA EN LAS POSICIONES 9 Y 10. DICHOS COMPUESTOS POSEEN UNA IMPORTANTE ACTIVIDAD ANTITUMORAL MEDIANTE LA INHIBICION DE LA TOPOISOMERASA (I).

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (1'R,3S,4R)4-ACILTIOAZETIDINONAS.

    (07/2002)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07F7/18, C07D405/12, C07D401/12, C07D205/09, C07D499/88.

    SE SUMINISTRA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN LA QUE R ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL HIDROXIDO, R2 ES UN RESIDUO ORGANICO Y R3 ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL NITROGENO, DICHO PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN LA QUE R1 ES ALQUIL C1-C4 O UN GRUPO DE FENIL, R Y R3 SON COMO SE DEFINIERON ANTERIORMENTE, UN COMPUESTO DE LA FORMULA III EN LA QUE R2 ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y X ES UN CATION O UN RESIDUO CON CONTENIDO DE SILICIO Y UNA SAL DE UN GRUPO IIA, IIB O UN ELEMENTO DE TRANSICION. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SON PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS DE PENEM.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 9-AMINO CAMPTOTECINA.

    (06/2000)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

    UN PROCESO PARA PREPARAR LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I); DICHO PROCESO COMPRENDE: LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN DONDE EL GRUPO HIDROXI SOBRE UN ANILLO A ESTA EN LA POSICION 10 O 12, CON UN AGENTE NITRADOR, DE MODO QUE SE OBTENGA UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (IV); CONVERSION DEL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CORRESPONDIENTE, EN DONDE XO ES UN GRUPO QUE PUEDE SER ELIMINADO DE FORMA REDUCIDA; Y ELIMINACION DE FORMA REDUCIDA DE DICHO COMPUESTO XO Y REDUCION DEL GRUPO NITRO DEL COMPUESTO DE FORMULA (V), DE MODO QUE SE OBTENGA LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I), UN COMPUESTO ANTITUMOR CONOCIDO. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN INCLUYE EN SU CAMPO DE APLICACION COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA SUPERIOR (V) PRESENTADA Y COMPUESTOS DE FORMULA (VII), QUE ESTAN DOTADOS DE UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR.

  10. 10.-

    ELIMINACION DEL GRUPO HIDROXI PROTECTOR EN LOS PENEMS.

    (02/2000)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D499/88.

    LA INVENCION SE REFIERE A LA ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE T-BUTILDIMETILSILIL EN LA PREPARACION DE PENEMAS QUE SON ANTIBIOTICOS UTILES. LA INVENCION SUMINISTRA UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN HIDROXIDO LIBRE O PROTEGIDO O UN GRUPO DE AMINO, O UN GRUPO DE ALCOXIDO, ACILOXIDO O CARBAMOILOXIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y R1 SE SELECCIONA ENTRE: A) HIDROGENO; B) UN GRUPO DE ALQUENILO C2-C4; C) UN GRUPO DE BENCIL P-NO2; D) UN GRUPO DE ALCANOILOXIDO-ALQUILO C1-C2 LINEAL O RAMIFICADO; Y E) (2-OXO-1,3-DIOXOLEN-4-YL)METIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO C1-C4 EN LA POSICION 5 O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL COMPUESTO, DICHO PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II).

  11. 11.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL BENZOFURAN SUBSTITUIDOS.

    (10/1997)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D405/12, C07D453/02, C07D471/08, C07D453/06, C07D451/04, C07D455/02, C07D307/84, C07D451/14.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN PROCESO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNA DE ENTRE R SUB 1 Y R SUB 2 ES HIDROGENO O HALOGENO Y LA OTRA ES INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO ALCANOIL C SUB 2-C SUB 4; R SUB 3 ES HIDROGENO; UN ALQUIL LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO ALQUILCARBONIL C SUB 2-C SUB 4 O ALCOXIDO C SUB 1-C SUB 4; HALOGENO O FENIL SUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUIL C SUB 1-C SUB 4; A ES UN GRUPO -(CH SUB 2) SUB N-HET EN EL QUE HET ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO O HETEROBICICLICO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO Y N ES 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 3; Y EL SIMBOLO ..... REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE. ASI MISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO. EL COMPUESTO DE LA INVENCION PUEDE SER UTIL COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DEL 5HT3.

  12. 12.-

    CARBOXAMIDAS DIHIDROBENZOFURANO Y PROCESOS PARA SU PREPARACION

    (01/1996)
    Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/08, C07D453/06, C07D455/02, C07D451/14.

    UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I): DONDE A ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE DONDE R' ES HIDROGENO O METIL, M ES 0 O 1 Y LA * SIGNIFICA QUE LOS ANILLOS AZABICICLICOS PUEDEN ESTAR EN LA ORIENTACION (ALFA) O (BETA), Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES CNS, DISFUNCIONES DE LA MOVILIDAD DE LOS INTESTINOS Y/O EN LA EMESIS O DOLOR EN LOS MAMIFEROS Y/O EN LAS MIGRAÑAS.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE URACILO.

    (02/1995)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07D239/54, C07D239/52, C07D239/60.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE URACILO UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA SINTESIS DE URIDINAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIVIRICA O ANTITUMORAL O UTILES COMO COADYUVANTES EN TERAPIA VIRICA, CARACTERIZADA POR LA CONVERSION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN SU DERIVADO DE MESILATO DE FORMULA (III) QUE ES REDUCIDO PARA DAR EL COMPUESTO DESEADO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES H, HALOGENO, ALKILO, ARILO O ARALKILO.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE PENEM.

    (12/1994)
    Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/43, C07D499/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I Y A LAS SALES DEL MISMO ACEPTABLES PARA USO FARMACEUTICO O VETERINARIO, EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UUN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 C QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UNO O MAS GRUPOS OH LIBRES O PROTEGIDOS O ATOMOS DE HALOGENO; R2 ES UN GRUPO CARBOXILICO LIBRE O ESTERIFICADO O UN ANION CARBOXILATO; R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O UN GRUPO ORGANICO; X ES (II); Q ES: (A") UN GRUPO HIDROXI LIBRE O PROTEGIDO; (B") UN GRUPO ACILOXI DE 1 A 4 C; (C") UN GRUPO CARBAMOILOXI OCONH2; (D") UN GRUPO TIOHETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; (E") UN GRUPO IMIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO;(F") UN GRUPO AMONIO CUATERNARIO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O (G") UN ATOMO DE HALOGENO. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.