15 inventos, patentes y modelos de BECKERS, THOMAS

  1. 1.-

    Pirimidinas condensadas como inhibidores de Akt

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) en LA que el anillo B condensado con el resto de pirimidina está seleccionado de entre * indica el punto de unión R1 es hidrógeno, alquilo 1-4C (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, amino, mono- o di-alquil 1-4C-amino), halógeno, trifluorometilo, ciano, cicloalquilo 3-7C, alquenilo 2-4C, alquinilo 2-4C, C(O)NR11R12, -C(O)OR2, o un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, R2 es hidrógeno, alquilo 1-4C (opcionalmente sustituido con halógeno,...

  2. 2.-

    Pirimidinas bicíclicas fusionadas

    (09/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) en donde el anillo B y la pirimidina a la cual está fusionado forman un sistema de anillos seleccionado entre en donde R1 es hidrógeno, 1-4C-alquilo, halógeno, amino, 1-4C-alcoxi, ciano, 3-7C-cicloalquilo, 2-4C-alquenilo, 2-4Calquinilo,3-7C-cicloalcoxi, mono- o di-1-4C-alquilamino, mono- o di-1-4C-alquilaminocarbonilo, -C(O)NH2, - C(O)OR2 o trifluorometilo, R2 es hidrógeno o 1-4C-alquilo, R3 es hidrógeno, 1-4C-alquilo o halógeno, R4 es fenilo o tienilo, R5 es hidrógeno, 1-4C-alcoxi, amino, mono- o di- 1-4C-alquilamino, 1-4C-alquilo o 3-7C-cicloalquilo, R6 es hidrógeno o 1-4C-alquilo, R7 es -W-Y, W es un heteroarileno...

  3. 3.-

    Nuevos sulfonilpirroles como inhibidores de las HDAC

    (03/2012)

    Sal de un compuesto seleccionado de entre: (E)-3-[1-(bifenil-4-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-5 hidroxiacrilamida, (E)-N-hidroxi-3-(1-[4-(([2-(1H-indol-2-il)-etil]-metilamino)-metil)-bencenosulfonil]-1H-pirrol-3-il)-acrilamida, (E)-3-[1-(4-dimetilaminometil-bencenosulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-hidroxiacrilamida, y (E)-N-hidroxi-3-[1-(5-piridín-2-il-tiofén-2-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-acrilamida con un ácido seleccionado de entre el grupo constituido por: ácido bromhídrico, ácido fosfórico, ácido nítrico, ácido sulfúrico, ácido acético, ácido cítrico, ácido D-glucónico, ácido benzoico, ácido 2-(4-hidroxibenzoil)benzoico,...

  4. 4.-

    PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA CINASA B (AKT)

    (11/2011)

    Compuestos de fórmula I en la que R1 es Ar1, o Har1, Har2 o Har3, o Cyc1, o Hh1, Ah1 o Ha1, en el que Ar1 está opcionalmente sustituido con R11, y es fenilo, naftilo, fluorenilo o Aa1, en el que Aa1 es un radical bisarílico formado por dos grupos arílicos, que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en fenilo y naftilo, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, R11 es alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4-alcoxi de C2-4, halógeno, nitro, hidroxilo, fenoxi, fenil-alcoxi de C1-4, hidroxi-alcoxi de C2-4, carboxi-alcoxi de C1-4 o alquilo de C1-4-carbonilamino, Har1 está opcionalmente sustituido con R12, y es un radical heteroarílico...

  5. 5.-

    IMIDAZOLES CONDENSADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER

    (07/2011)

    Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo B y el imidazol con el que está condensado forman un sistema de anillos seleccionado de en los que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno, amino, -SR2, trifluorometilo, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxilo C1-4, cicloalcoxilo C3-7, mono o dialquilamino C1-4, mono o dialquilaminocarbonilo C1-4, -C(NH)NH2, -C(O)NH2 o -C(O)OR10 R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno, R4 es fenilo sustituido con R5, fenilo, tienilo, piridinilo, tiazolilo u oxazolilo no sustituido, R5 es alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, 25 R6 es hidrógeno o alquilo C1-4, R7 es -W-Y, W es un heteroarileno...

  6. 6.-

    DERIVADOS DEL ACIDO INDOLIL-3-GLIOXILICO CON VALIOSAS PROPIEDADES TERAPEUTICAS

    (07/2010)

    Indol-3-glioxilamidas sustituidas en N de la Fórmula 1 siguiente, o bien sus sales de adición fisiológicamente tolerables, para emplear en el tratamiento de tumores resistentes a fármacos antitumorales

  7. 7.-

    PIRIMIDINAS 4,6-DISUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA

    (11/2009)

    Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 es dibenzofuran-4-ilo, dibenzotiofen-4-ilo, 4-benciloxi-fenilo, 4-fenoxi-fenilo, o tiantren-1-ilo, R2 es hidrógeno, o metilo, R3 es -U-Ar2, -V-Har2, o 2-amino-fenilo, en el que U es un enlace, y Ar2 es 3-(R31)-fenilo, 4-(R31)-fenilo, o 3-(R31)- o 4-(R31)-fluorofenilo, en el que R31 es alcoxi C1-4, alquilo C1-4, ciano, cloro, amidino, -W-R311, pirrolidin-1-ilo, o piperidin-3-ilo, en el que W es un enlace, y R311 es -N(R312)R313, en el que R312 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-etilo, o tercbutoxicarbonilo, R313 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o W es metileno, etileno, o 1,1-dimetil-metileno, R311 es -N(R312)R313, o bromo, en el que R312 es hidrógeno, alquilo C1-4, o tercbutoxicarbonilo, R313...

  8. 8.-

    N-SULFONILPIRROLES Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA HISTONA DESACETILASA

    (10/2009)

    Compuestos de fórmula I **ver fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, R2 es hidrógeno o alquilo C1-4, R3 es hidrógeno o alquilo C1-4, R4 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, R5 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, R6 es -T1-Q1, en el que T1 es un enlace o alquileno C1-4, o bien Q1 está sustituido con R61 y/o R62, y es Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, Ha3, Ha4 o Ah1 o bien Q1 no está sustituido, y es Ha2, Ha3 o Ha4, en el que R61 es alquilo C1-2, alcoxilo C1-2, halógeno, hidroxi-alquilo C1-2, alquil(C1-2)-sulfonilamino, alquil(C1-2)carbonilamino, di-alquil(C1-2)-aminosulfonilo, -T2-N(R611)R612 o -U-T3-N(R613)R614, en los que T2 es un enlace o alquileno C1-4 de cadena lineal, R611 es hidrógeno,...

  9. 9.-

    ANTAGONISTAS DE LHRH, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (03/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ZENTARIS AG. Clasificación: C07K7/23.

    Antagonistas de LHRH, caracterizados por los compuestos de la fórmula: Ac-D-Nal 1 -D-Cpa 2 -D-Pal 3 -Ser 4 -Tyr 5 -D-Xxx 6 -Leu 7 -Arg 8 -Pro 9 -D-Ala 10 -NH2 Ac-D-Nal 1 -D-Cpa 2 -D-Pal 3 -Ser 4 -Tyr 5 -D-Hci 6 -Leu 7 -Lys(iPr) 8 -Pro 9 -D-Ala 10 -NH 2 Ac-D-Nal 1 -D-Cpa 2 -D-Pal 3 -Ser 4 -Tyr 5 -D-hArg(Et)2 6 -Leu 7 -hArg(Et)2 8 -Pro 9 -D-Ala 10 -NH2 Ac-D-Nal 1 -D-Cpa 2 -D-Pal 3 -Ser 4 -Tyr 5 -D-Cit 6 -Leu 7 -Arg 8 -Pro 9 -D-Ala 10 -NH 2, así como sus sales con ácidos farmacéuticamente aceptables.

  10. 10.-

    TETRAHIDROPIRIDOTIOFENOS

    (12/2008)

    Compuestos de fórmula I (Ver fórmula) en la que Ra es -C(O)R1, -C(O)OR2, -C(O)SR2, -C(O)N(R3)R4, -S(O)2R1 o -S(O)2N(R3)R4; Rb es Q-alquenilo C2-4, en el que o bien Q está opcionalmente sustituido con Rba y/o Rbb y/o Rbc, y es fenilo o naftilo, o Q está opcionalmente sustituido con Rca y/o Rcb, y es Har, o bien Q es Cyc; en los que R1, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de entre el grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, Ar, Har y Het, en los que cada...

  11. 11.-

    TETRAHIDROPIRIDOTIOFENOS PARA SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER

    (12/2008)

    Compuestos de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: Ra es -C(O)R 1 , -C(O)OR 2 , -C(O)SR 2 , -C(O)N(R 3 )R 4 , -S(O)2R 1 o -S(O)2N(R 3 )R 4 y Rb se encuentra opcionalmente sustituido con Rca y/o Rcb, y es Har, o Rb es Cyc, o Rb es cromenilo; en los que R 1 , R 2 , R 3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de entre el grupo constituido por: hidrógeno, alquilo-C1 - 7, cicloalquilo-C3 - 7, Ar, Har y Het, en los que cada uno de dichos alquilo-C1 - 7, cicloalquilo-C3 - 7, Ar, Har y Het pueden estar no sustituidos u opcionalmente sustituidos...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE ACRIDINA Y SU USO COMO MEDICAMENTOS

    (03/2008)

    Derivados de acridina de acuerdo con la fórmula, en la que R, R1, R2, R3 pueden estar unidos facultativamente a los átomos de carbono C1 hasta C9 de la acridina, son iguales o diferentes, y de manera independiente unos de otro, significan hidrógeno, alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C7), alquil (C1-C9)-carbonilo lineal o ramificado, alcoxi (C1-C8) lineal o ramificado, halógeno, aril-alcoxi (C1-C8), nitro, amino, mono-alquil (C1-C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, alcoxi (C1-C8)-carbonilamino, alcoxi (C1-C6)-carbonilamino-alquilo (C1-C8), ciano, ciano-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxi (C1-C8)-carbonilo, carboxi, alquilo (C1-C4) sustituido con uno o varios átomos de flúor, carboxi-alquilo (C1-C8) o alcoxi (C1-C8)-carbonil-alquilo...

  13. 13.-

    NUEVOS ANTAGONISTAS DE LH-RH CON ACCION MEJORADA.

    (09/2005)
    Solicitante/s: ASTA MEDICA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C271/22.

    LA INVENCION TRATA DE UNOS NUEVOS ANTAGONISTAS LH RH, EN PARTICULAR PEPTIDOMIMETICOS Y PEPTIDOS MODIFICADOS EN UNA CADENA LATERAL, DE SUS SALES CON UNOS ACIDOS ACEPTABLES DESDE EL PUNTO DE VISTA FARMACEUTICO, ASI COMO DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LOS ANTAGONISTAS LH RH Y SUS SALES. LOS PEPTIDOS CORRESPONDIENTES A LA INVENCION REPRESENTAN ANALOGOS DE LA HORMONA (LH-RH) QUE LIBERA LA HORMONA LUTEINIZANTE. LOS COMPUESTOS CORRESPONDIENTES A LA INVENCION MUESTRAN UNA ELEVADA POTENCIA ANTAGONICA Y ESTAN LIBRES DE EFECTOS SECUNDARIOS, EN PARTICULAR EFECTOS EDEMATOGENICOS.

  14. 14.-

    NUEVOS ANTAGONISTAS DE LA LHRH CON PROPIEDADES DE DISOLUCION MEJORADAS.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ZENTARIS AG. Clasificación: C07K7/23, A61K38/09.

    Compuestos de la fórmula general 1 A-Xxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6-Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10- NH2 en la cual significan A un grupo acetilo o un grupo 3-(4-fluorofenil)- propionilo Xxx1 D-Nal o D-Nal , Xxx2-Xxx3D-Cpa-D-Pal o un enlace sencillo, Xxx4 Ser, Xxx5 N-Me-Tyr, Xxx6 D-Hci, Xxx7 Nle, Xxx8 Arg o Lys(iPr), Xxx9 Pro, y Xxx10 Ala o Sar y sus sales con ácidos farmacéuticamente aceptables.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE INDOL Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MALIGNAS Y OTRAS, QUE SE BASAN EN PROLIFERACIONES CELULARES PATOLOGICAS.

    (07/2003)

    Compuestos de fórmula general I: **(Fórmula)** en la que Z es un grupo de fórmula general (II) **(Fórmula)** en la que B, B’ pueden ser un átomo de carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre y los sistemas de anillo F y G pueden ser, independientemente entre sí, anillos penta y hexagonales tanto saturados como insaturados, X representa un grupo de fórmula general III o IV, **(Fórmula)** en la que A puede ser un átomo de N, O, S, l y n pueden tomar los números de 0 a 6, m los números 1 y 2, así como R14 y R15 conjuntamente forman un átomo de oxígeno o R14 significa un grupo hidroxilo y R15 un átomo de hidrógeno, o R14 y R15 significan átomos de hidrógeno, y en la que R16 significa un átomo de hidrógeno, un resto...