24 inventos, patentes y modelos de BALDWIN, JOHN, J.

  1. 1.-

    Inhibidores de renina

    (04/2013)

    Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo; R2 es H o alquilo; R3 es F, Cl, Br, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o alcanosulfonilo; y n es 0, 1, 2 o 3.

  2. 2.-

    CICLOBUTANO-1,2-DIONAS 3,4-DI-SUSTITUIDAS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE QUIMIOCINAS-CXC

    (05/2010)

    Un compuesto de la fórmula

  3. 3.-

    INHIBIDORES N-HETEROCICLICOS DE LA EXPRESION DE TNF-ALFA

    (05/2010)

    Un compuesto de fórmula I, incluyendo isómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, sales y solvatos del mismo farmacéuticamente aceptables

  4. 4.-

    DIOXIDOS DE TIADIAZOL Y MONOXIDOS DE TIADIAZOL COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE QUIMIOQUINAS CXC Y CC

    (06/2009)

    Un compuesto de la fórmula:** ver fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: #A se selecciona del grupo que consiste en: ** ver fórmula** ** ver fórmula** donde los anillos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 6 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; ** ver fórmula** donde uno o ambos de los anillos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 6 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; ** ver fórmula** donde los anillos fenílicos anteriores de dichos grupos A están sustituidos...

  5. 5.-

    TIADIAZOLES COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE CXC-Y CC-QUIMIOQUINAS

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA, INC.. Clasificación: C07D417/12, C07D417/14, A61K31/433, A61K31/4436, C07D285/10.

    Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: A se selecciona del grupo que consiste en: (Ver fórmula) (Ver fórmula) en donde los anillos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; (Ver fórmula) en donde uno o ambos de los anillos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 6 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; (Ver fórmula) en donde.

  6. 6.-

    COMPUESTOS TRICICLICOS UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS

    (01/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA, INC.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/445, A61K31/435, A61K31/495, A61P43/00, C07D491/04, C07D405/12, C07D401/12, C07D401/04, A61K31/4427, C07D221/16, C07D491/044.

    SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA . TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN CONCRETO, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO.

  7. 7.-

    CICLOBUTENO-1,2-DIONAS DISUSTITUIDAS EN LAS POSICIONES 3,4 COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE QUIMIOCINAS CXC

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61K45/00, A61K31/445, A61P17/06, A61P1/04, A61K31/495, A61P43/00, A61K31/40, A61K31/54, A61P11/00, C07D207/16, A61K31/167, A61P11/06, A61K31/5375, A61K31/55, C07D409/04, A61P37/06, C07D257/06, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/41, A61K31/4402, A61K31/4406, A61K31/4409, A61P37/08, A61K31/397, A61K31/415, A61K31/341, C07D211/32, C07D413/14, A61P31/04, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, C07D295/16, A61P27/02, A61K31/381, C07D401/04, A61K31/433, A61P19/02, C07D317/58, A61K31/36, C07D333/20, C07D213/40, A61K31/496, A61P17/10, A61K31/42, C07D333/36, C07D271/06, C07D413/04, C07D239/42, C07D333/38, C07D277/28, C07D307/52, A61K31/4245, C07D277/06, A61K31/416, C07D239/47, C07D413/12, C07D249/18, C07D213/74, C07D205/04, A61K31/343, C07D213/82, C07D403/04, C07D207/08, C07C237/30, C07D241/04, C07D213/78, C07D213/76, C07D231/44, A61K31/443, A61K31/401, C07D285/06, C07D333/28, A61K31/166, C07D307/14, C07D211/60, C07D261/08, C07C225/20, C07D307/78, A61K31/4192, C07C255/59, C07C237/44, C07D307/56, A61P39/02.

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal o solvato aceptable para uso farmacéutico del mismo donde R2 es -OH; R3 se selecciona del grupo que consiste en -C(O)NHR17, -C(O)NR13R14 y -C(O)NR13OR14; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo, alcoxi, -OH, arilo no sustituido o sustituido y heteroarilo no sustituido o sustituido.

  8. 8.-

    COMPUESTOS ANTITUMORALES TRICICLICOS QUE SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA TRANSFERASA DE FARNESILO

    (11/2007)

    Un compuesto de la **fórmula**, o una sal aceptable para uso farmacéutico, o solvato, de dicho compuesto, donde: uno de a, b, c y d representa N o N+O-, y los grupos restantes a, b, c y d representan carbono, donde cada carbono tiene un grupo R1 o R2 enlazado a dicho carbono; o cada a, b, c y d es carbono, donde cada carbono tiene un grupo R1 o R2 enlazado a dicho carbono; las líneas de puntos representan enlaces opcionales; X representa N o CH cuando el enlace opcional está ausente, y representa C cuando el enlace opcional está presente; cuando se presenta el enlace opcional entre...

  9. 9.-

    DERIVADOS N-HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE NOS

    (07/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BERLEX LABORATORIES, INC. PHARMACOPEIA, INC. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/505, A61K31/506, C07D405/14, A61P43/00, A61P11/00, A61P37/00, A61P25/00, A61P9/00, A61P37/06, A61P29/00, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, A61P9/10, A61P25/28, A61P9/04, C07D401/04, A61P19/02, A61P9/08, A61K31/5377, C07D403/04, C07D521/00, A61K31/547.

    Se describen derivados N-heterocíclicos de fórmula (I), así como otros N-heterociclos, como inhibidores de la óxido nítrico sintetasa. También se describen aquí composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, procedimientos de utilización de estos compuestos como inhibidores de la óxido nítrico sintetasa y procedimientos para sintetizar estos compuestos.

  10. 10.-

    NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE PIPERIDINILO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA TRANSFERASA.

    (06/2007)

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA O A UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS, DONDE: UNO DE A, B, C Y D REPRESENTA N O NR 9 , SIENDO R 9 O -, - CH 3 O - (CH 2 ) N CO 2 H, DONDE N ES DE 1 A 3, Y LOS GRUPOS A, B, C Y D RESTANTES REPRESENTAN CR 1 O CR 2 ; O CADA UNO DE A, B, C Y D SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE CR 1 O CR 2 ; CADA R 1 Y CADA R 2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE H, HALO, - CR 3 , OR 10 , - COR 10 , - SR 10 , S(O) T R 11 (SIENDO T 0, 1 O 2), - SCN, N(R 10 ) SUB,2 , - NR 10 R 11 , - NO 2 , - OC(O)R 10 , - CO 2 R 10 , - OCO 2 R 11 , - CN, - NHC(O)R SUP,10 , - NHCO 2 R 10 , - NHSO...

  11. 11.-

    NUEVOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.

    (11/2005)

    La inhibición de farnesil proteína transferasa por compuestos de esta invención no se ha indicado anteriormente. Así, esta invención proporciona compuestos adecuados para inhibir farnesil proteína transferasa que: (i) inhiben eficazmente farnesil proteína transferasa, pero no geranilgeranil proteína transferasa I, in vitro; (ii) bloquean el cambio fenotípico inducido por una forma de Ras transformante que es un aceptor de farnesilo pero no por una forma de Ras transformante diseñada para ser un aceptor de geranilgeranilo;...

  12. 12.-

    COMPUESTOS DE BENZOPIRIDOCICLOHEPTANO UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.

    (03/2005)
    Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY, INC. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/55, C07D401/04.

    La presente invención se refiere a nuevos compuestos representados por la fórmula . La presente invención se refiere también a un procedimiento de inhibición de la función de transferasa de proteína de farnesil y por consiguiente del crecimiento anormal de las células. Este procedimiento cosiste en administrar un compuesto de la fórmula a un sistema biológico. Este procedimiento inhibe en particular el crecimiento anormal de las células en mamíferos como el hombre.

  13. 13.-

    DERIVADOS N-HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE NOS.

    (09/2004)

    Un compuesto de fórmula (Ya), fórmula (Yb) o fórmula (Yc): en la que: n y m son cada uno independientemente un número entero de 1 a 4; A es -C(O)OR1 o -C(O)N(R1)R2; cada W es N o CH; cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo o aril-alquilo C1-C8; cada R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C20, -(CH2)n-N(R1)2, heterociclilalquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con alquilo C1-C8, halo, haloalquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8), aril-alquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, o...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y SU USO.

    (02/2004)
    Solicitante/s: PHARMACOPEIA, INC. Clasificación: C07D211/32, C07D409/06, C07D307/64, C07D233/54, C07D207/34, C07B61/00, C07D207/08, C07C311/21, C07D211/34, A61K31/095.

    SE MUESTRAN LIBRERIAS COMBINATORIAS REPRESENTADAS POR LA **FORMULA** (T`-L)q,Qs-C(O)-L`, EN LA CUAL S ES UN SOPORTE SOLIDO, T`-L UN RESIDUO IDENTIFICADOR; Y -L`- UN RESIDUO LIGANTE/ENLAZADOR. ESTAS LIBRERIAS CONTIENEN SULFONAMIDAS ARIL, DERIVADOS N-ACYL Y PIRROLIDINAS Y PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA : Y-A-C-O-R1 QUE SON INHIBIDORES DE PROTEASAS DE SERINA E ISOZIMAS DE ANHIDRASA CARBONICA. SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE HIPERCOAGULACION Y ENFERMEDADES OCULARES TALES COMO EL GLAUCOMA.

  15. 15.-

    COMPUESTOS DE CARBONIL-PIPERAZINILO Y PIPERIDINILO QUE INHIBEN LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA, INC.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, A61K31/495, C07D405/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D409/06, C07D417/06, C07D295/12, C07D241/04.

    SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE CARBONIL PIPERAZINILO Y PIPERIDINILO DE FORMULA O Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. SE DESCUBRE ASIMISMO UN METODO DE INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR CONSIGUIENTE INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL METODO IMPLICA LA ADMINISTRACION DEL NUEVO COMPUESTO DE CARBONIL PIPERAZINILO O PIPERIDINILO A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL METODO INHIBE LAS CELULAS DE CRECIMIENTO ANORMAL EN UN MAMIFERO TAL COMO UN SER HUMANO. UN COMPUESTO DE FORMULA Y O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE Z ES UN GRUPO QUE ES (I), (II) O (III), EN EL QUE X1 ES CH O N; X2 PUEDE SER IGUAL O DIFERENTE Y PUEDE SER CH, N, O N PENDIENTEMENTE 0, 1, 2, 3, 4 O CUANDO X2 ES CH, N Y NN PUEDEN SER 5; R20 Y R21, R1, R2 Y R3 SON COMO SE DESCRIBE EN LA DESCRIPCION.

  16. 16.-

    SINTESIS DE BIBLIOTECAS COMBINATORIALES.

    (10/2002)
    Solicitante/s: PHARMACOPEIA, INC. Clasificación: C07H21/00, C07K17/00, G01N33/53, C07K1/04, G01N33/531, C07H1/00.

    DIVIDIENDO DIRECTAMENTE LOS CONTENIDOS DE CADA SUBCOMBINACION POR LAS SUBCOMBINACIONES PARA EL SIGUIENTE PASO EN EL ESQUEMA SINTETICO PARA PRODUCIR UNA BIBLIOTECA COMBINATORIAL SE REDUCE LA DESVIACION ESTANDAR {SI}, RELATIVA A LA DESVIACION ESTANDAR DEL METODO DE SINTESIS DE DIVISION PARA PRODUCIR LAS BIBLIOTECAS.

  17. 17.-

    3-ACILAMINOBENZACEPINAS.

    (01/2002)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, C07D409/04, C07D223/16, C07D405/04, C07D403/04.

    ESTA INVENCION TRATA DE LOS COMPUESTOS NUEVOS REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS ESTRUCTURALES (I) Y (II) QUE SON AGENTES ANTIARRITMICOS.

  18. 18.-

    ESPIROCICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO.

    (10/1998)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/445, C07D491/20, C07D471/10, C07D491/10, C07D495/10, C07D495/20.

    ESPIROCICLOS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL: SON AGENTES ANTIARRITMIAS DE CLASE III.

  19. 19.-

    SULFONAMIDAS AROMATICAS SUSTITUIDAS Y AGENTES ANTIGLAUCOMA.

    (10/1997)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D495/04, A61K31/38.

    SULFONAMIDAS-2-TIENO[2 ,3-B]TIOPIRAN Y ANILLOS HOMOLOGOS CON UN GRUPO DE ALQUILO SUSTITUIDO HIDROFILICO ADYACENTE AL SULFURO TIOPIRANO SON INHIBIDORES DE ANHIDRASA CARBONICA TOPICAMENTE EFECTIVOS EN BAJAR LA PRESION INTRAOCULAR.

  20. 20.-

    SULFONAMIDAS AROMATICAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIGLAUCOMA.

    (08/1994)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D495/04, A61K31/38.

    LAS SULFONAMIDAS AROMATICAS CON UN ANILLO HETEROCICLICO CONDENSADO A ELLAS SON INHIBIDORES DE CARBONICO-ANHIDRASA, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA PRESION INTRAOCULAR ELEVADA.

  21. 21.-

    HEXAHIDROARILQUINOLIZINAS SUSTITUIDAS.

    (01/1994)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/435, C07D491/22, C07D471/22, C07D495/22.

    CIERTAS HEXAHIDROARILQUINOLIZINAS SUSTITUIDAS Y SALES DE LA MISMA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON ALFA2-ADRENOCEPTORES ANTAGONISTAS PERIFERIAMENTE SELECTIVOS. LOS COMPUESTOS SON ADAPTADOS PARA SER EMPLEADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CIERTOS DESORDENES PATOLOGICOS, COMO HIPERTENSION, DIABETES, DESORDENES QUE ACARREAN AGREGACION DE PLAQUETAS, Y SIMILARES SIN EFECTOS LATERALES ATRIBUIDOS A UN EFECTO EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

  22. 22.-

    AGENTES ANTIGLAUCOMA DE TIOFENO SULFONAMIDA.

    (07/1993)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/38, C07D333/34.

    ARIL (O ARALQUIL)-SULFONILTIOFENO-2-SULFONAMIDAS CONTENIENDO UN GRUPO FUNCIONAL BASICO COMO UN SUSTITUYENTE, SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DEPRESION INTRAOCULAR ELEVADA Y GLAUCOMA MEDIANTE ADMINISTRACION OCULAR TOPICA.

  23. 23.-

    BLOQUEADORES BETA SELECTIVOS PARA LOS OJOS.

    (01/1990)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/135, C07C93/06.

    LAS HIDROXIALQUIL-FENOXI-PROPAN-2-OL-3-AMINAS SON BLOQUEADORES BETA SELECTIVOS PARA LOS OJOS, UTILIZABLES PARA EL TRATAMIENTO DE LA PRESION INTRAOCULAR ELEVADA, CON POCO O NINGUN EFECTO SOBRE EL SISTEMA PULMONAR O CARDIOVASCULAR.

  24. 24.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE HIDROXIALQUIL-FENOXI-PROPAN-2-OLAMINAS Y NUEVOS ESTERES DE LOS MISMAS

    (10/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/135, C07C93/14.

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE HIDROXIALQUILFENOXI-PROPAN-2-OLAMINAS Y NUEVOS ESTERES DE LAS MISMAS, DE FORMULA (I), DONDE R Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE H O R5-CO- (DONDE R5 ES ALQUILO C1-5); R1 ES ALQUILO C1-5; R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE SON H, ALQUILO C1-5, ALCOXI C1-5, HALOGENO O CIANO Y N ES 1 A 5. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA APERTURA DEL ANILLO DE UNA OXAZOLIDINA (II) MEDIANTE EL TRATAMIENTO CON UN ACIDO MINERAL. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS SON B)BLOQUEADORES OCULOSELECTIVOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA PRESION INTEROCULAR ELEVADA Y TIENEN UN REDUCIDO O AUSENTE EFECTO SOBRE EL SISTEMA PULMONAR O CARDIOVASCULAR.