18 inventos, patentes y modelos de ANDERSKEWITZ, RALF

  1. 1.-

    Compuestos de pirazol como antagonistas de CRTH2

    (05/2015)

    Compuestos de pirazol de fórmula (I) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en la que: W se selecciona de hidroxicarbonilo y -C(O)-NH-S(O)2-Ra, en la que Ra se selecciona de alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, ciclopropilo, fenilo y tolilo; L1 es metileno que está no sustituido o porta 1 ó 2 radicales seleccionados independientemente entre sí de hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8; L2 es metileno está no sustituido o porta 1 ó 2 radicales seleccionados independientemente entre sí de alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C8 o dos de dichos radicales unidos al mismo átomo de carbono de L2 junto con dicho átomo de carbono forman un anillo de 3 a 6 miembros; X es fen-1,4-ileno o piridin-2,5-ileno, que no están sustituidos o pueden portar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados independientemente entre sí de hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8; L3 se selecciona de -CH≥CH-, -C≡C-, -CRbRc-CH(OH)-, -CRbRc-C(O)-, -CRbRc-O-, -CRbRc-NRd-, -CRbRc- S(O)m-, -CH(OH)-, -C(O)-, -C(O)-NRd-, -O-, -NRd-, -NRd-C(O)-, -NRdC(O)-O-, -NRd-C(O)-NRe-, -NRd-S(O)n-, -S(O)p- y -S(O)q-NRd-, en los que m, n y p son 0, 1 ó 2 y q es 1 ó 2 y en que Rb y Rc se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 y en el que dos radicales Rb y Rc unidos al mismo átomo de carbono junto con dicho átomo de carbono pueden formar un anillo de 3 a 8 miembros, en el que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembro de anillo y en el que los miembros del anillo de dicho anillo pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8 y en el que Rd y Re son independientemente entre sí H o alquilo C1-C6; Y se selecciona de cicloalquilo C3-C8, (cicloalquil C3-C8)-alquilo C1-C6, (cicloalquil C3-C8)-alquenilo C2-C6, fenilo, fenil-alquilo-C1-C6, fenil-alquenilo C2-C6, naftilo, naftil-alquilo C1-C6, naftil-alquenilo-C2-C6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-C6 y heterociclil-alquenilo-C2-C6, en que los restos alquilo C1-C6 y alquenilo C2-C6 en los radicales mencionados Y no están sustituidos o portan al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6 y alquilsulfonilo C1-C6 y en que dos de dichos sustituyentes unidos al mismo átomo de carbono de los restos alquilo C1-C6 junto con dicho átomo de carbono pueden formar un anillo de 3 a 8 miembros, en el que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembros del anillo y en el que los restos cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo o heterociclilo en los radicales mencionados Y no están sustituidos o portan al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, ciano, nitro, SF5, - C(O)NRfRg, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)-alcoxi-C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C8, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, fenilo, fenoxi, heterociclilo de 5 ó 6 miembros y heterocicliloxi de 5 ó 6 miembros, en que Rf y Rg se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8 y heterociclilo de 5 o 6 miembros, o Rf y Rg junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una amina cíclica, que puede comprender un heteroátomo más seleccionado de O, N y S como un miembro del anillo y/o en que dos radicales unidos al mismo átomo de carbono de los restos cicloalquilo C3-C8 o heterociclilo en los radicales Y ya mencionados junto con dicho átomo de carbono pueden formar un grupo carbonilo y/o en los que los restos cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo o heterociclilo en los radicales Y ya mencionados pueden portar un resto carbocíclico o heterocíclico condensado, en que dicho resto carbocíclico o heterocíclico condensado no está sustituido o porta al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, fenilo y hetarilo de 5 ó 6 miembros y/o en que dos radicales unidos al mismo átomo de carbono del resto carbocíclico o heterocíclico condensado junto con dicho átomo de carbono pueden formar un grupo carbonilo y donde R1 y R2 se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, fenilo y naftilo, en los que alquilo C1-C6 en los radicales ya mencionados R1 y R2 no están sustituidos o portan al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquilamino C1- C6, di-alquilamino C1-C6 y alquilsulfonilo C1-C6 y/o en que dos radicales unidos al mismo átomo de carbono de dicho alquilo C1-C6 en los radicales ya mencionados R1 y R2 junto con dicho átomo de carbono pueden formar un grupo carbonilo, y en los que los restos cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo en los radicales ya mencionados R1 y R2 no están sustituidos o portan al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, fenilo y hetarilo de 5 ó 6 miembros y/o en que dos radicales unidos al mismo átomo de carbono de dichos restos cicloalquilo C3-C8 y heterociclilo de los radicales R1 y R2 junto con dicho átomo de carbono pueden formar un grupo carbonilo.

  2. 2.-

    Compuestos de pirazol como antagonistas de CRTH2

    (11/2014)

    Compuestos de pirazol de fórmula (Ia) o (Ib) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en los que: Ra y Rb se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8 o Ra y Rb junto al átomo de carbono al que están unidos pueden formar un grupo carbonilo o Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de 3 a 8 miembros, en los que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembro del anillo y en los que los miembros del anillo de dicho anillo pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8; Rc y Rd se seleccionan independientemente de: hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8 o Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un grupo carbonilo o Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de 3 a 8 miembros, en los que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembro del anillo y en los que los miembros del anillo de dicho anillo pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8; Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 se seleccionan independientemente de N y CRy, en los que cada Ry se selecciona independientemente de H, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, SF5, C(O)NRfRg, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, [alcoxi C1-C6]alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C8, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, fenilo, fenoxi, heterociclilo de 5 ó 6 miembros y heterocicliloxi de 5 ó 6 miembros, en los que Rf y Rg se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8 y heterociclilo de 5 ó 6 miembros o Rf y Rg junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una amina cíclica, que puede comprender un heteroátomo más seleccionado de O, N y S como un miembro del anillo; Z se selecciona de O, S y NRz, en los que Rz es H, alquilo C1-C6 o bencilo; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre sí de H, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, -NRfRg, cicloalquilo C3-C8, [cicloalquil C3-C8]alquilo C1-C6, [cicloalquil C3-C8]-alquenilo C2-C6, cicloalquenilo C3-C8, [cicloalquenil C3-C8]alquilo C1-C6, [cicloalquenil C3-C8]alquenilo C2-C6, fenilo, fenil-alquilo C1-C6, fenil-alquenilo C2-C6, naftilo, naftil-alquilo C1-C6, naftil-alquenilo C2-C6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-C6 y heterociclil-alquenilo C2-C6, en los que los restos alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 en los radicales mencionados R1 y R2 son no sustituidos o portan al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6 y alquilsulfonilo C1-C6 y/.

  3. 3.-

    Piperidino-dihidrotienopirimidinas sustituidas

    (08/2014)

    Compuestos de fórmula 1, así como sus sales farmacológicamente compatibles para uso en el tratamiento de una enfermedad elegida del grupo de fibrosis pulmonar idiopática, fibrosis quística, deficiencia en anti-tripsina alfa-1 y artritis reumatoide,**Fórmula** en la cual X es SO o SO2; R1 es H, alquilo C1-6, R2 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10 y alquenilo C2-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en OR2.1, COOR2.1, CONR2.2R2.3, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, arilo C6-10, -Het, Hetarilo, un cicloalquilo C3-10 monocíclico o bicíclico, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3, que, de nuevo, puede estar eventualmente sustitudo con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, OR2.1, oxo, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, alcanol C1-6, arilo C6-10, COOR2.1, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3, en donde Het es un heterociclo de uno a once miembros, mono- o bi-cíclico, saturado o parcialmente saturado, eventualmente condensado o eventualmente puenteado, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos elegidos, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde Hetarilo es un heteroarilo de cinco a diez miembros, mono- o bi-cíclico, eventualmente condensado, que 25 contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde cicloalquilo puede estar saturado o parcialmente saturado, en donde R2.1 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo 30 C1-6-, alcanol C1-6, haloalquilo C1-3, cicloalquilo C3-10 mono- o bi-cíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, hetaril-alquileno C1-6, Het-alquileno C1-6, cicloalquil C3-10-alquileno C1-6, un arilo C6-10 mono- o bi-cíclico, heteroarilo y un -Het, que eventualmente puede estar sustituido con uno varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, O-(alquilo C1-3), halógeno, alquilo C1-6 y arilo C6-10, 35 en donde R2.2 y R2.3 son, de modo independiente entre sí, H o un radical que está seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 mono- o bicíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, hetarilalquileno C1-6, arilo C6-10 mono- o bicíclico, Het, Hetarilo, CO-NH2, CO-NHCH3, CO-N(CH3)2, SO2- (alquilo C1-C2), CO-R2.1 y COOR2.1, que eventualmente puede estar sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo 40 consistente en OH, halógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10 y COOR2.1, o R2 es un cicloalquilo C3-10 mono- o policíclico que eventualmente puede estar puenteado una o varias veces a través de grupos alquilo C1-3 y que eventualmente puede estar sustituido con un radical seleccionado del grupo compuesto por alcanol C1-6 ramificado o no ramificado, fluoroalquilo C1-3, alquilen C1-3-OR2.1, OR2.1, 45 COOR2.1, -SO2-NR2.2R2.3, Het, -NH-CO-O-(alquilo C1-6), -NH-CO-(alquilo C1-6), -NH-CO-O-(arilo C6-10), -NH-CO-(arilo C6-10), -NH-CO-O-Hetarilo, -NH-CO-Hetarilo, -NH-CO-O-(alquilen C1-3)-(arilo C6-10), -NH-CO-(alquilen C1-3)- (arilo C6-10), -N(alquil C1-3)-CO-(alquilo C1-6), -N(alquil C1-3)-CO-O-(arilo C6-10), -N(alquil C1-3)-CO-(arilo C6-10), -N(alquil C1-3)-CO-O-Hetarilo, -N(alquil C1-3)-CO-hetarilo, -N(alquil C1-3)-CO-O-(alquilen C1-3)-(arilo C6-10), - 50 N(alquil C1-3)-CO-(alquilen C1-3)-(arilo C6-10), arilo C6-10, alquilo C1-6, aril C6-10-alquileno C1-6, Hetaril-alquileno C1-6, cicloalquilo C3-10 mono- o bi-cíclcico y NR2.2R2.3,

  4. 4.-

    PIPERIDINO-DIHIDROTIENOPIRIMIDINAS sustituidas

    (05/2012)

    Compuestos de fórmula 1, R3 en la cual X es SO o SO2; R1 es H, alquilo C1-6, R2 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10 y alquenilo C2-6, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados de halógeno y fluoroalquilo C1-3 o que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo que consiste en OROR2.1 SR2.1 SO2-R2.1, COOR2.1 , CONR2.2R2.3 , , SO-R2.1 , , arilo C6-10, -Het, Hetarilo, un cicloalquilo C3-10 monocíclico o bicíclico, CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, puede estar eventualmente sustitudo con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, OR2.1, oxo, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, alcanol C1-6, arilo C6-10, COOR2.1 , CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , en donde Het es un heterociclo de uno a once miembros, mono-o bi-cíclico, saturado o parcialmente saturado, eventualmente condensado o eventualmente puenteado, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos elegidos, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde Hetarilo es un heteroarilo de cinco a diez miembros, mono-o bi-cíclico, eventualmente condensado, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en N, S u O, y en donde cicloalquilo puede estar saturado o parcialmente saturado, en donde R2.1 es H o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6-, alcanol C1-6, haloalquilo C1-3, cicloalquilo C3-10 mono-o bi-cíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, hetaril-alquileno C1-6, Het-alquileno C1-6, cicloalquil C3-10-alquileno C1-6, un arilo C6-10 mono-o bi-cíclico, heteroarilo y un -Het, que eventualmente puede estar sustituido con uno varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, O- (alquilo C1-3) , halógeno, alquilo C1-6 y arilo C6-10, y R2.3 en donde R2.2 son, de modo independiente entre sí, H o un radical que está seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 mono-o bicíclico, aril C6-10-alquileno C1-6, hetarilalquileno C1-6, arilo C6-10 mono-o bicíclico, Het, Hetarilo, CO-NH2, CO-NHCH3, CO-N (CH3) 2, SO2 (alquilo C1-C2) , CO-R2.1 y COOR2.1 , que eventualmente puede estar sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10 y COOR2.1 , o R2 es un cicloalquilo C3-10 mono-o policíclico que eventualmente puede estar puenteado una o varias veces a través de grupos alquilo C1-3 y que eventualmente puede estar sustituido con un radical seleccionado del grupo compuesto por alcanol C1-6 ramificado o no ramificado, fluoroalquilo C1-3, alquilen C1-3-OR2.1, OR2.1 , COOR2.1 , - SO2-NR2.2R2.3, Het, -NH-CO-O- (alquilo C1-6) , -NH-CO- (alquilo C1-6) , -NH-CO-O- (arilo C6-10) , -NH-CO- (arilo C6-10) , -NH-CO-O-Hetarilo, -NH-CO-Hetarilo, -NH-CO-O- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) , -NH-CO- (alquilen C1-3) (arilo C6-10) , -N (alquil C1-3) -CO- (alquilo C1-6) , -N (alquil C1-3) -CO-O- (arilo C6-10) , -N (alquil C1-3) -CO- (arilo C6-10) , - N (alquil C1-3) -CO-O-Hetarilo, -N (alquil C1-3) -CO-hetarilo, -N (alquil C1-3) -CO-O- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) , N (alquil C1-3) -CO- (alquilen C1-3) - (arilo C6-10) , arilo C6-10, alquilo C1-6, aril C6-10-alquileno C1-6, Hetaril-alquileno C1-6, cicloalquilo C3-10 mono-o bi-cíclcico y NR2.2R2.3 , que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo compuesto por OH, OR2.1, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3 , o R2 es un arilo C6-10 mono-o poli-cíclico, que eventualmente puede estar sustituido con OH, SH o halógeno o OR2.1 NR2.2R2.3 con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en , COOR2.1 , , CH2NR2.2R2.3, cicloalquilo C3-10, Het, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, CF3, CHF2, CH2F, aril C6-10-alquileno C1-6, Het-alquileno C1-6, Hetaril-alquileno C1-6, arilo C6-10, SO2-CH3, SO2-CH2CH3 y SO2-NR2.2R2.3 , que, de nuevo, puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, CF3, CHF2, CH2F, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3 , o R2 es un radical seleccionado de un grupo consistente en Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo halógeno, OH, oxo, CF3, CHF2 y CH2F o con uno o varios radicales seleccionados del grupo OR2.1, alquilen C1-3-OR2.1, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, COOR2.1 , COR2.1, alcanol C1-6, cicloalqulo C3-10 mono-o bi-cíclico, arilo C6-10, alquilo C1-6, aril C6-10-alquileno C1-6, hetaril-alquileno C1-6, Het, Hetarilo, alquilen C1-3-OR2.1 y NR2.2R2.3 , que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo compuesto por OH, OR 2.1, oxo, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo C1-6, arilo C6-10 y NR2.2R2.3 , o en donde NR1R2 son juntos un anillo heterocíclico C4-7 que eventualmente puede estar puentado, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en N, O y S y que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, OR2.1, alquilen C1-3-OR.1 , oxo, halógeno, alquilo C1-6, arilo C6-10, COOR2.1, CH2-NR2.2-COO-R2.1, CH2-NR2.2-CO-R2.1, CH2-NR2.2-CO-CH2 NR2.2R2.3 CH2-NR2.2-SO2-NR2.2R2.3 , CH2-NR2.2-SO2-alquilo C1-3, , CH2-NR2.2-CO-NR2.2R2.3 , CO-NR2.2R2.3 , CH2-NR2.2R2.3 y NR2.2R2.3 , y en donde R3 es un arilo C6-10, que, eventualmente, puede estar sustituido en posición orto, para o meta con uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, -alquilen C1-3-OR2.1, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1; SO-R2.1, SO2R2.1, COOR2.1 , -CO-NH- (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-NH-Hetarilo, -CO-N (CH3) -Het, -CO-N (CH3) - (alquilen C1-3) -Het, -CO-N (CH3) - (alquilen C1-3) -Hetarilo, -CO-N (cicloalquil C3-7) -Het, -CO-NR2.2R2.3 , -CO-NH (alquilen C1-6) -Het, NR2.2-CO-R2.1, arilo C6-10, aril C6-10-alquileno C1-2, Het-alquileno C1-2, -Het, -CO-Het, CO-N (CH3) -cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-2, Hetaril-alquileno C1-2 y Hetarilo, en donde este radical puede estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, -fluoroalquilo C1-3, oxo, metilo y fenilo, o en donde R3 es un radical seleccionado del grupo consistente en Het y Hetarilo, que eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en halógeno, fluoroalquilo C1-3, CN, OH, oxo, -alquilo C1-6, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3 , -NR2.2R2.3, SO-R2.1, SO2-R2.1, -O-R2.1 , -COOR2.1, SO2 (CH3) , SO2- (CH2-CH3) , arilo C6-10, Het, cicloalquilo C3-7 y Hetarilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en OH, halógeno, -fluoroalquilo C1-3, alquilo C1-6, arilo C6-10, -COO (alquilo C1-3) y O- (alquilo C1-3) , o en donde R3 es -O-R3.1 , en donde R3.1 es un radical seleccionado del grupo consistente en -alquilo C1-6, -arilo C6-10, -alquilen C1-3-arilo C6-10, Hetarilo y Het, que, eventualmente puede estar sustituido, en posición orto, para o meta, con uno, dos o tres radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en flúor, cloro, bromo, hidroxi, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, CO- (alquilo C1-5) , -CO- (fluoroalquilo C1-3) , -CONH- (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-N (alquil C1-3) - (alquilen C1-6) -Hetarilo, -CO-N (alquil C1-3) -Het, -CO-N (cicloalquil C3-7) -Het, -alquilen C1-3-OR2.1 , -alquilen C1-3-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1; SO-R2.1, SO2-R2.1, COOH, COO- (alquilo C1-4) , -O-alquilen C1-3-N (alquilo C1-3) 2, CO-NR2.2R2.3, NR2.2-CO-R2.1 , arilo C6-10, aril C6-10-alquileno C1-2, Het-alquileno C1-2, -CO-Het, Het, -CO-cicloalquilo C3-7, -CO-N (alquil C1-3) -cicloalquilo C3-7, ciloalquilo C3-7, ciloalquil C3-7-alquileno C1-2, Hetaril-alquileno C1-2 y Hetarilo, que, de nuevo, eventualmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados, independientemente uno de otro, del grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, O-metilo, etilo, O-etilo, OH, oxo y CF3. y en donde R4 es H, CN, OH, CF3, CHF2, CH2F, F, metilo, etilo, -O- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-OH, -COO (alquilo C1-3) , -CO-Het, - (alquilen C1-2) -NH-SO2- (alquilo C1-2) , - (alquilen C1-2) -N (alquil C1-3) -SO2- (alquilo C1-2) , - (alquilen C1-2) -O- (alquilen C1-2) -arilo C6-10, -alquilen C1-3-O-alquilo C1-3, - (alquilen C1-2) -N (alquil C1-3) -CO- (alquilo C1-2) , -NH-CO- (alquilen C1-3) -O- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilo C1-3) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilen C1-3) -N (alquilo C1-3) 2, -O- (alquilen C1-2) - (arilo C6-10) , -alquilen C1-3-NH-CO- (alquilen C1-3) -O- (alquilo C1-3) , -CO- (arilo C6-10) , - (alquilen C1-2) -N (alquil C1-3) -CO- (alquilen C1-2) -O- (alquilo C1-3) , en donde el arilo en los radicales anteriores puede estar sustituido, eventualmente de nuevo, con uno o varios otros radicales seleccionados del grupo F, Cl, Br, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -Ometilo, -O-etilo, -O-propilo, -O-isopropilo, -O-ciclopropilo, -OH y CF3 , o en donde R3 y R4 , en común, forman un heterociclo mono-o bi-cíclico insaturado, saturado o parcialmente saturado, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en N, O y S y que, eventualmente, puede estar sustituido con uno o varios radicales seleccionados del grupo consistente en halógeno, OH, oxo, fluoroalquilo C1-3, CN, alquilo C1-6, -O-R2.1 , -COOR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, -alquilen C1-3-NR2.2R2.3 , NR2.2R2.3, arilo C6-10, cicloalquilo C3-7, Het y Hetarilo, así como sales farmacológicamente compatibles de los mismos.

  5. 5.-

    PIRROLIDINOHIDROQUINAZOLINAS

    (03/2011)

    R 1 y R 2 cada uno independientemente representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo-C1-C6, alquenilo­ C2-C6, alquinilo-C2-C6, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, -NH2, -NH(alquilo-C1-C6), -N(alquilo-C1-C6)2, arilo o aril-alquilo-C1-C6, en el que cualquiera de estos grupos puede opcionalmente estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, OR 6 , SR 6 , ciano, COOR 6 , CONR 6 R 7 , NR 6 R 7 , NR 6 COR 5 , SOR 6 , SO2R 6 y haloalquilo-C1-C6, R 1 y R 2 junto con el átomo de carbono interyacente forma un anillo cicloalquilo de 3 a 8 miembros, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo-C1-C6, OR6, SR6, ciano y haloalquilo-C1-C6 o R 1 y R 2 forman juntos un grupo =NR 4 ; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-C18, alquenilo-C2-C6, alquinilo-C2-C6, cicloalquilo­ C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, arilo, o aril-alquilo-C1-C6, COOR 5 , CR 6 R 7 OH o CONR 6 R 7 , en el que cualquiera de estos grupos puede opcionalmente estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, OR 6 , SR 6 , CN, COOR 6 , CONR 6 R 7 , NR 6 R 7 , NR 6 COR 5 , SOR 6 , SO2R 6 y haloalquilo-C1-C6; R 4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo COOR 5 , COR 5 , OR 6 , ciano o nitro; o un grupo alquilo-C1-C6, que puede opcionalmente estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, OR 6 , SR 6 , CN, COOR 6 , CONR 6 R 7 , NR 6 R 7 , NR 6 COR 5 , SOR 6 , SO2R 6 y haloalquilo-C1-C6; o R 2 y R 3 junto con el grupo interyacente -CR 1 -N-CH- forma un anillo de 5 a 8 miembros; o R 3 y R 4 junto con el grupo interyacente -N=30N-CH-forma un anillo de 5 a 8 miembros; R 5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-C18, alquenilo-C2-C6, alquinilo-C2-C6, cicloalquilo­ C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, arilo o aril-alquilo-C1-C6, en el que cualquiera de estos grupos puede opcionalmente estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, OR 6 , SR 6 , CN, COOR 6 , CONR 6 R 7 , NR 6 R 7 , NR 6 COR 5 , SOR 6 , SO2R 6 y haloalquilo-C1-C6; R 6 y R 7 cada uno independientemente representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo-C1-C18, cicloalquilo-C3-C8, arilo o aril-alquilo-C1-C6; o R 6 y R 7 junto con el átomo de nitrógeno interyacente forma un anillo heterocíclico de 3 a 8 miembros; E 1 y E 2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o juntos forman un doble enlace; X representa un átomo de hidrógeno o halógeno, o un alquilo-C1-C6, alquenilo-C2-C6, alquinilo-C2-C6, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, OR 6 , SR 6 , NR 6 R 7 o arilo; el anillo A puede estar sustituido por uno o más grupos R6; Arilo, Ar 1 y Ar 2 cada uno independientemente representa un grupo homoaromático de 6 a 10 miembros o un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que contienen hasta tres heteroátomos seleccionados de entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; en el que cada uno de estos grupos may estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-C6, fenilo, halógeno, OR 6 , SR 6 , ciano, nitro, COOR 6 , COR6, CONR 6 R 7 , NR 6 R 7 , NR 6 COR 5 , NR 6 SO2R 5 , SOR 6 , SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , haloalquilo-C1-C6, haloalcoxi-C1-C6 y cicloalquilo-C3-C8; y n representa un número entero entre 1 y 4

  6. 6.-

    DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON ALQUILO Y PIPERIDINA

    (03/2009)

    Un compuesto general de la fórmula 1a (Ver fórmula) en donde, R 1 , es arilo, het o una especie reasociada de éste, en donde, het, es un anillo heterocíclico de cinco, seis ó siete miembros, saturado, insaturado o aromático y, la especie reasociada, comprende reasociaciones aril-het, het-aril- ó het-het, y cada una de los citados arilo o het, pueden encontrarse sustituidos por uno, dos o tres R 2 , R 2 , son, cada una de ellas, de una forma independiente,...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON HALOALQUILO Y PIPERIDINA

    (08/2007)

    Un compuesto de la fórmula general 1 1 en donde R1 es arilo, het o una especie condensada del mismo, en donde het es un anillo heterocíclico y la especie condensada comprende condensaciones arilo-het, het-arilo o het-het, pudiendo estar cada uno de dichos arilo o het sustituidos con uno, dos o tres R2; R2 son, cada uno independientemente, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -haloalquilo C1-6, -aralquilo C1-6, halógeno, -CN, -COOR3, -COR3, -CONR3R4, -NR3R4, -NR3COR4, -NR3SO2R4, -OR3,...

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTERES DEL ACIDO ARIL-IMINOMETIL-CARBAMICO.

    (06/2006)

    Procedimiento para preparar compuestos de Fórmula (I) en la cual R1 significa un radical seleccionado del grupo compuesto por metilo, etilo, propilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo y –C(Me2)fenilo, que en cada caso puede estar sustituido una, dos o tres veces con hidroxi; R2 significa un radical seleccionado del grupo compuesto por metilo, etilo, propilo y bencilo, caracterizado porque se hace reaccionar un compuesto de Fórmula (II) en la cual R1’ significa un radical seleccionado...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON AMINOCARBONILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

    (04/2006)

    Utilización de compuestos de la fórmula general (I) para la preparación de un medicamento destinado a la prevención y/o el tratamiento de enfermedades, en las que los inhibidores de triptasa pueden desplegar una utilidad terapéutica, en que R1 puede significar alquilo C1-C10, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los grupos alcoxi C1-C4, fenoxi, hidroxi-fenoxi, alcoxi C1-C4-fenoxi, cicloalquilo C3-C6, -NH2, -NH-(alquilo...

  10. 10.-

    COMPUESTOS BIS-BASICOS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE TRIPTASA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTO.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61K31/135, A61P37/08, C07D211/26, A61K31/155, C07C257/18, C07C217/58, A61K31/325, C07C271/64, C07C259/18.

    Compuestos de la **fórmula** en la que B1 y B2, iguales o diferentes, significan -C(=NR1)-NR1'H, -CH2NH2, -CH2CH2NH2 o -NH-C(=NH)- NH2; R1 y R1', iguales o diferentes, significan hidrógeno, OH, -COR2 o -COOR2; R2 significa hidrógeno, alquilo C1-C18, arilo o aril-alquilo C1-C6; X2 y X3, iguales o diferentes, significan un puente seleccionado entre el grupo formado por - (CH2)n, -(CH2)nO-, -(CH2)n-S-, -(CH2)nNR3- y -(CH2)nN+R3R4- con n=1 ó 2; A significa un radical seleccionado entre el grupo formado por alquileno C2-C16 y alquenileno C2-C16, en el que eventualmente uno o varios átomo(s) de hidrógeno pueden estar reemplazados por uno o varios radical(es) seleccionado(s) entre el grupo formado por F, R3, OR3 y COOR3, alquinileno C2-C16.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON CARBOXAMIDA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG. Clasificación: C07D235/00.

    Compuestos de la **fórmula**, en donde R1 puede significar alquilo C1-C6, R2 puede significar -C(=NH)NH2, R3 puede significar un radical alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6 o alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 que puede estar sustituido, una o dos veces, con uno, dos o tres de los radicales -NR5R6, -C(=NH)NH2 o -NH- C(=NH)NH2 o puede significar un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros, saturado o insaturado, enlazado directamente o a través de un puente de alquileno C1-C4 o de un puente de alquenileno C2-C4, que puede contener uno, dos o tres heteroátomos elegidos del grupo oxígeno, nitrógeno o azufre y que puede estar eventualmente sustituido, una o dos veces, con hidroxi, alquilo C1- C4, -COO-alquilo C1-C4, -CONH2, bencilo, difenilmetilo, fenilo o piridilmetilo, piridilo, y pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo, una, dos o tres veces, con uno o varios de los radicales elegidos del grupo alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, -alquil C1-C4-halógeno, -NH2.

  12. 12.-

    NUEVOS DERIVADOS DE FENILAMIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

    (11/2004)

    Compuestos de la **fórmula** en la que A puede significar X1-CmH2m-X2-, m es un número entero de 2, X1 puede significar O; X3 puede significar -X1-CnH2n-, en donde n es un número entero de 1 ó 2; X4 puede significar -CnH2n-X1-, en donde n es un número entero de 1 ó 2; R1 puede significar CR4R5Ar1, C(CH3)2R6; R2 puede significar H, alquilo C1-C6, OH, Cl, O-alquilo C1- C6; R3 puede significar H, alquilo C1-C6; R4 puede significar alquilo C1-C4, CF3, CH2OH; R5 puede significar H, alquilo C1-C4, CF3, CH2OH; o R4 y R5 pueden formar también en común un...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE BENCILAMINA Y DERIVADOS DE FENILETILAMINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

    (09/2004)
    Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61K31/445, A61K31/135, C07C217/60, C07C271/16, C07D295/18, C07H15/203, C07C217/58, C07C323/20, C07C317/22.

    La invención se refiere a nuevos derivados de fenilamina, sus procedimientos de preparación y su utilización como medicamentos. Las fenilaminas descritas responden a la fórmula general (I).

  14. 14.-

    DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON ARILSULFONAMIDAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.

    (10/2003)

    Derivados de bencimidazol de la fórmula general(I)**fórmula** en los que R1 puede significar un radical seleccionado entre el conjunto formado por alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales hidroxi, alcoxi C1-C4, CF3, fenoxi, COOH, halógeno, -CO(alcoxi C1-C4), -CONH2, -CO-NH(alquil C1-C4), -CO-N(alquil C1-C4)2, -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2 o alcoxi C1-C4-fenoxi, o puede significar un cicloalquilo C3-C8, eventualmente unido a través...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE BENZAMIDINA Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO CON UN EFECTO ANTAGONISTA CON LTB4

    (04/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: A61K31/155, C07C257/18, C07C271/64, C07C257/20.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE BENZAMIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION ASI COMO SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO. LOS NUEVOS DERIVADOS DE BENZAMIDINA CORRESPONDEN A LA FORMULA GENERAL.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE FENILETILAMINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

    (12/2002)
    Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM ZENTRALE GMBH. Clasificación: A61K31/135, C07C217/60.

    Derivados de feniletilamina correspondientes a la fórmula general I 9 en la que R1 y R2, independientemente entre sí, pueden significar hidrógeno o flúor, en forma de las bases libres o de las correspondientes sales por adición de ácidos con ácidos farmacológicamente inocuos.

  17. 17.-

    NUEVOS DERIVADOS DE PIRANOSIDOS.

    (11/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61K31/70, C07H15/203, C07H7/04.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA PIRANOSIDA QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), AL PROCEDIMIENTO PARA ASI SU FABRICACION Y A SU USO COMO MEDICAMENTOS.

  18. 18.-

    BENZAMIDINAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.

    (08/1999)
    Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61K31/155, C07C257/18, C07C271/64, C07C259/18, C07C257/20.

    LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) (EL SIGNIFICADO DE A Y DE R{SUB,1} A R{SUB,4} SE EXPLICA EN LA DESCRIPCION) SE PUEDEN OBTENER SEGUN PROCEDIMIENTOS CONVENCIONALES Y SE PUEDE UTILIZAR TERAPEUTICAMENTE EN OTRAS COSAS COMO ANTAGONISTAS DEL LTB{SUB,4}.