6 inventos, patentes y modelos de ALPERMANN, HANS-GEORG, DR.

  1. 1.-

    ESTERES DE ACIDOS CORTICOESTEROIDE-17-ALQUILCARBONATO-21-(O)-CARBOXILICOS Y COARBONICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

    (06/2003)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/57, C07J5/00, C07J41/00, C07J31/00, C07J43/00, C07J17/00, C07J33/00.

    SE DESCRIBE CORTICOIDE CARBOXILICO Y ESTER ACIDO CARBONICO DE LA FORMULA I CON A IGUAL A CHOH Y CHCL, CH2, C = O, 9 LES A 0 O 1; R IGUAL A ALQUIL, H, METIL. SE OBTIENEN DE TAL MODO QUE SE TRANSFORMA UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN DONDE R ES IGUAL A OH, CON UN ACIDO CARBOXILICO ACTIVADO DE LA FORMULA III LOS COMPUESTOS I SON ACTIVOS DE MODO LOCAL Y TOPICOS CON EFECTO ANTIFLOJISTICO FUERTE Y MUESTRAN UNA RELACION MUY BUENA DEL EFECTO LOCAL EN SITUACIONES ANTIINFLAMATORIAS SISTEMICAS, QUE CONTRA CORTICOIDE ALQUILCARBONATO NINGUN GRUPO ARIL O HETERARIL, A MENUDO SON CONSIDERADOS DE FORMA CLARA.

  2. 2.-

    ESTERES DEL ACIDO CORTICOIDE-17,21-DICARBOXILICO , ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

    (06/2002)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/56, C07J5/00, C07J41/00, A61K31/58, C07J31/00, C07J43/00, C07J17/00, C07J33/00.

    SE DESCRIBEN EL CORTICOIDE BOXILICO, ASI COMO CORTICOIDE HOH Y CHCLM CH2, C = O, 9 CL; Z IGUAL A H, F, METIL, R IGUAL A ARIL, HETARIL; R IGUAL A ALQUIL, R IGUAL A H, METIL. SE OBTIENEN ENTRE OTRAS COSAS A PARTIR DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN DONDE R ES IGUAL A OH, CON UN ACIDO CARBOXILICO ACTIVADO DE LA FORMULA III, CON EL QUE SE TRANSFORMA SON COMPONENTES ACTIVOS LOCALES Y TOPICOS DE ACTIVIDAD MUY FUERTE ANTIFLOJISTICA Y SE CARACTERIZAN POR UNA RELACION MUY BUENA DEL EFECTO LOCAL CON RESPECTO A PROCESOS ANTIINFLAMATORIOS SISTEMATICO. SIRVEN ENTRE OTRAS COSAS COMO MEDIOS PARA EL TRATAMIENTO DE DERMATOSIS INFLAMATORIAS.

  3. 3.-

    17-DESOXI-CORTICOIDE-21-(ESTERES DE ACIDOS CARBOXILICOS), PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

    (03/2000)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/57, C07J5/00, C07J41/00, A61K31/58, C07J31/00, C07J43/00, C07J17/00, C07J33/00.

    SE DESCRIBEN 17 - DESOXI - CORTICOIDE - 21 - ESTER DE ACIDO CARBOXILICO DE LA FORMULA I CON A IGUAL A CHOH Y CHCL, CH{SUB, 2}, C=O, 9 - DOBLE ENLACE; Y IGUAL H, F, CL; Z IGUAL H, F, CH{SUB, 3}; R IGUAL ARILO, HETARILO; R IGUAL H, METILO OBTENIENDO DE TAL MODO QUE SE TRANSFORMA UN COMPUESTO DE LA FORMULA II, EN DONDE R ES IGUAL A OH, CON UN ACIDO CARBOXILICO ACTIVADO DE LA FORMULA III, LOS COMPUESTOS I SON ACTIVOS DE FORMA LOCAL Y TOPICA CON ACCION ANTIFLOGISTICA FUERTE Y SON APROPIADOS POR SU MUY BUENA RELACION DE ACCION LOCAL CON RESPECTO A EFECTO ANTIINFLAMATORIO SISTEMATICO, PORTANDO EN CONTRA DE LOS CORTICOIDES - 21 - ESTERES DIRIGIDOS DE FORMA ESTRUCTURAL, QUE NO PORTAN EN LA POSICION RESTO 21 - ESTER NINGUN GRUPO ALQUILO O HETARILO O SE DISPONEN CONTRA 17 - DESOXI - CORTICOIDES ANALOGOS CON GRUPOS ESTERIFICADOS, TAMBIEN GRUPOS 21 - HIDROXILO LIBRES, DE FORMA CLARA.

  4. 4.-

    PEPTIDOS CON MODIFICACIONES EN EL EXTREMO DE N CON EFECTO ANTAGONISTA DE BRADIQUININA.

    (12/1999)

    PEPTIDOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES, TIENEN ACCION COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA Y SE OBTIENEN AL TRANSFORMAR UN FRAGMENTO QUE TIENEN C TERMINAL LIBRE DE GRUPOS CARBOXILO SUS DERIVADOS ACTIVADOS CON FRAGMENTO N TERMINAL LIBRE DE GRUPOS AMINOS O EL PEPTIDO SE SINTETIZA EN UNA SOLA ETAPA EN EL QUE SE DESPRENDE DE LOS COMPUESTOS PEPTIDOS OBTENIDOS ANTERIORMENTE UNO O VARIOS GRUPOS PROTECTORES INTRODUCIDOS TEMPORALMENTE PARA PROTEGER OTRAS FUNCIONES Y EL PRODUCTO OBTENIDO DE FORMULA (I) SE TRANSFORMA SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE. SIENDO A UN ENLACE DIRECTO O UN RESTO DE FORMULA II; B UN AMINOACIDO BASICO...

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARILMETILAZOLES SUBSTITUIDOS.

    (04/1990)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A01N43/50, C07D249/08, A61K31/45, C07D233/60.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARILMETILAZOLES SUSTITUIDOS DE FORMULA I.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARILMETILAZOLES SUBSTITUIDOS

    (08/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/415, A01N43/50, C07D249/08, C07D233/60.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARILMETILAZOLES SUSTITUIDOS DE FORMULA I DONDE ARIL SIGNIFICA FENILO O NAFTILO (SUSTITUIDO), Z ES CH O N, R1 Y Q SON H O ALQUILO, R2 ES H, ALQ(EN)ILO O ALQUINILO, R3 Y R4 SON H, ALQUILO U OTROS HIDROCARBUROS O SIGNIFICAN CONJUNTAMENTE UNA CADENA -(CH2)2-11- O UNA CADENA -(CH2)4-5- PUENTEADA, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II DONDE ARIL, R1, Z Y Q SON COMO ANTES, CON 1 O 2 EQUIVALENTES DE UNA BASE FUERTE, Y A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR PRIMERO CON UN COMPUESTO CARBONILICO DE FORMULA III DON R3 Y R4 SON COMO ANTES, Y LUEGO CON UN ACIDO PROTOUVONIC O UN HALOGENURO DE ALQUILO DE FORMULA IV R2HALIV DONDE R2 ES COMO ANTES Y HAL ES CLORO, BROMO O YODO. LOS COMPUESTOA OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO ANTIMICOTICOS Y ANTIDEPRESIVOS.