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UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SAL AMONICA DE 1-(BETA-DD-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA-3' ,5'-FOSFATOCICLICO.

(16/05/1988) PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SAL AMONICA DE 1-(B-D-RUBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA-3K ,5K-FOSFATO CICLICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE SAL AMONICA DE 1-(B-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA-5K-FOSFATO EN PIRIDINA Y 4-MORFINA-N,NK-DICICLOHEXILCARBOXAMIDINA; B) AÑADIR PIRIDINA A LA MEZCLA; C) EVAPORAR LA MEZCLA DE B) A 35JC, PARA CONSEGUIR UN JARABE ANHIDRO; D) DILUIR EL JARABE EN PIRIDINA; E) AÑADIR GOTA A GOTA LA DISOLUCION DE JARABE EN PIRIDINA; F) LLEVAR A REFLUJO LA SOLUCION DE E) DURANTE 2 HORAS; G) AÑADIR AGUA A LA DISOLUCION DE F); H) EVAPORAR LA SOLUCION G), PARA FORMAR UN RESIDUO; I) DILUIR EL RESIDUO EN AGUA; J) FILTRAR LA DISOLUCION DE I); K) SEPARAR Y EXTRAER LA CAPA ACUOSA CON DOS LAVADOS DE ETER; L) ELUIR LA CAPA ACUOSA CON DOWEX 50, PARA FORMAR UN JARABE; M) AÑADIR ETANOL…

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1988). Clasificación: C07H19/056.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE ESTE METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO CON METOXIDO SODICO EN METANOL; B) LLEVAR A REFLUJO LA SOLUCION RESULTANTE EN UN APARATO DE REFLUJO DURANTE 45 MINUTOS; C) NEUTRALIZAR LA SOLUCION DE REFLUJO CON BIARAD AG 50-X2(H); D) FILTRAR LA SOLUCION NEUTRALIZADA; E) EVAPORAR LA SOLUCION NEUTRALIZADA, EN UN EVAPORADOR ROTATORIO A 35JC Y CON PRESION REDUCIDA, PARA FORMAR UN JARABE; Y F) CRISTALIZAR EL JARABE EN METANOL-ACETATO DE ETILO, PARA PRODUCIR EL ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTITUMORALES.-.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(B-D-RIVOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1988). Clasificación: C07H19/056.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE ESTER METILICO DE UN ACIDO 1-(2,3,5-TRI-0-R-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO SUSTITUIDO EN R CON AMONIACO ANHIDRO, A 0JC Y EN METANOL; B) MANTENER LA SOLUCION DE A) EN UN MATRAZ CERRADO, A 25JC Y DURANTE 72 HORAS; C) EVAPORAR LA SOLUCION DE B) EN UN EVAPORADOR ROTATORIO, BAJO PRESION REDUCIDA Y A 35JC; Y D) CRISTALIZAR EL PRODUCTO DE C) EN ETANOL, PARA PRODUCIR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA. SIENDO: R, BENZOILO A ACETILO. SE UTILIZAN COMO ANTITUMORALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1988). Clasificación: C07H19/056.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE 3-CIANO-1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL CON AMONIACO ACUOSO AL 28% Y CON PEROXIDO DE HIDROGENO AL 30%, A 25JC Y DURANTE 12 HORAS; B) TRATAR LA SOLUCION DE A) CON NEGRO DE PLATINO, PARA SEPARAR EL EXCESO DE PEROXIDO DE HIDROGENO; C) FILTRAR LA SOLUCION REMANENTE; D) EVAPORAR EL FILTRADO EN UN EVAPORADOR ROTATIVO A 35JC Y CON PRESION REDUCIDA, PARA FORMAR UN RESIDUO; E) DISOLVER EL RESIDUO EN METANOL; F) AÑADIR UN GEL DE SILICE A LA SOLUCION RESULTANTE; G) SEPARAR EL EXCESO DE DISOLVENTE; H) APLICAR LA MEZCLA DE GEL DE SILICE; E I) FORMAR UNA ELUCION DEL PRODUCTO RESULTANTE CON UNA SOLUCION DE ACETATO DE ETILO Y METANOL, PARA OBTENER EL 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA. SE UTILIZAN COMO ANTIVIRICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-TIOCARBOXAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1988). Clasificación: C07H19/056.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-TIOCARBOXAMIDA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE 3-CIANO-1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL CON TRIETILAMINA Y ETANOL, PARA FORMAR UNA SOLUCION DE REACCION; B) HACER PASAR SULFURO DE HIDROGENO GASEOSO A TRAVES DE LA SOLUCION DE REACCION A 25JC Y DURANTE 2 HORAS; C) SEPARAR EL EXCESO DE DISOLVENTE DE LA SOLUCION, PARA FORMAR UN RESIDUO; D) HACER REACCIONAR AL RESIDUO CON UNA SOLUCION DE METOXIDO SODICOEN METANOL A 25JC Y DURANTE 3 HORAS; E) NEUTRALIZAR LA SOLUCION DE D) CON B10-RAD AG50W-X2(H); F) FILTRAR LA SOLUCION RESULTANTE; G) SEPARAR EL DISOLVENTE DEL FILTRADO; H) CRISTALIZAR EL PRODUCTO DE G) EN ETANOL PARA FORMAR 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-TIOCARBOXAMIDA. SE UTILIZAN COMO ANTITUMORALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(2,3,5-TRI-O-ACETIL)-(B-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1988). Clasificación: C07H19/056.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA. COMPRENDE LAS OPERACIONES DE HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA EN PIRIDINA QUE CONTIENE ANHIDRIDO ACETICO, CON AGITACION A TEMPERATURA AMBIENTE DURANTE APROXIMADAMENTE 2 HORAS; DE SEPARAR EL EXCESO DE DISOLVENTE DE LA SOLUCION DE REACCION PARA FORMAR UN RESIDUO; A AÑADIR AGUA AL RESIDUO; DE EXTRAER LA MEZCLA RESULTANTE CON UN DISOLVENTE ADECUADO, TAL COMO CLORURO DE METILENO; DE EXTRAER Y SEPARAR LA CAPA ORGANICA CON UNA SAL DE HIDROGENO-CARBONATO ACUOSO Y AGUA; DE SECAR LA FASE ORGANICA SOBRE UN AGENTE DE SECADO ADECUADO; Y DE APLICAR EL JARABE OBTENIDO A UNA COLUMNA DE GEL DE SILICE. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBIOTICOS NUCLEOSIDICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-O-BENZOIL-BETA-D-RIBOFURASONIL)-1 ,2,4,TRIAZOL-3-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07H19/056.

METODO DE PREPARAR ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,4-TRI-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE 1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILATO DE METILO Y 1-0-ACETIL-2,3,5-TRI-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSA; CALENTAR LA MEZCLA RESULTANTE EN UN BAÑO MANTENIDO A TEMPERATURA ENTRE 160 Y 165JC DURANTE UN TIEMPO SUFICIENTE PARA FUNDIR EL RESTO DEL AZUCAR; AÑADIR BIS(P-NITROFENIL)FOSFATO; CALENTAR LA MEZCLA RESULTANTE ENTRE 160 Y 165JC DURANTE 15 A 20 MINUTOS BAJO CONDICIONES DE PRESION REDUCIDA PARA FORMAR UN RESIDUO; Y CRISTALIZAR EL RESIDUO RESULTANTE EN UN DISOLVENTE ADECUADO TAL COMON ACETATO DE ETILO-ETANOL PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SAL AMONICA DE 1-(-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA-5'-FOSFATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07H19/056.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA SAL AMONICA DE 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA-5K-FOSFATO. COMPRENDE LA REACCION DEL ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(B-D-RIBOFURANOSIL1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO , FOSFATO DE TRIMETILO Y CLORURO DE FOSFORILO, A LA TEMPERATURA DE 0JC; NEUTRALIZACION DE LA MEZCLA RESULTANTE MEDIANTE DISOLUCION ACUOSA DE HIDROGENOCARBONATO SODICO; SEPARACION DE LA FASE ACUOSA Y SATURACION DE LA MISMA CON AMONIACO; FILTRACION Y CONCENTRACION DEL FILTRADO; DISOLUCION DEL PRECIPITADO FORMADO EN UN DISOLVENTE ADECUADO Y FRACCIONAMIENTO DE LA DISOLUCION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

UN METODO PARA PRODUCIR ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-O-ACETIL-BETA-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07H19/056.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANIOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO. COMPRENDE LA REACCION DE 1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILATO DE METILO CON 1,2,3,5-TETRA-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSA , A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 160JC Y 165JC EN UN BAÑO DE ACEITE HASTA QUE SE HA FUNDIDO EL AZUCAR; TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON BIS(P-NITROFENIL)FOSFATO A LA MISMA TEMPERATURA, A PRESION REDUCIDA; DISOLUCION DEL RESIDUO EN BENCENO CALIENTE, Y CRISTALIZACION POR TRATAMIENTO CON CICLOHEXANO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-CIANO-1-(2,3,5-TRI-O-ACETIL-BETA-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07H19/056.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-CIANO-1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL. COMPRENDE LA REACCION DE 3-CIANO-1,2,4-TRIAZOL CON 1,2,3,5-TETRA-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSILO , A UNA TEMPERATURA DE 150JC; TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON BIS(P-NITROFENIL)FOSFATO , A LA MISMA TEMPERATURA, A PRESION REDUCIDA; DISOLUCION DEL RESIDUO FORMADO EN UN DISOLVENTE ADECUADO, COMO CLOROFORMO; FILTRAR Y RECOGER LA DISOLUCION RESULTANTE; SEPARACION DEL EXCESO DE DISOLVENTE POR EVAPORACION Y CRISTALIZACIONDEL RESIDUO FORMADO EN UN DISOLVENTE TAL COMO ETER ETILICO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR HIDROCLORURO DE 1-(BETA-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07H19/056.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HIDROCLORURO DE 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDINA. COMPRENDE LA REACCION DE 3-CIANO-1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL CON CLORURO AMONICO Y AMONIACO ANHIDRO, EN RECIPIENTE CERRADO, A UNA TEMPERATURA DE 85JC; SEGUIDA DE ELIMINACION DEL EXCESO DE AMONIACO MEDIANTE EVAPORACION; Y CRISTALIZACION DEL RESIDUO FORMADO EN UN DISOLVENTE TAL COMO LA NEZCLA ACETONITRILO-ETANOL. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(BETA-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDOXIMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07H19/056.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDOXIMA. COMPRENDE LA REACCION DE 3-CIANO-1-(2,3,5-TRI-0-ACETIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL CON HIDROXILAMINA, EN PRESENCIA DE EXCESO DE ETANOL, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION; SEPARACION DEL EXCESO DE ETANOL POR DESTILACION, Y CRISTALIZACION DEL RESIDUO OBTENIDO EN UN DISOLVENTE ADECUADO, TAL COMO ETANOL ACUOSO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(5-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07H19/056.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(5-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.COMPRENDE LA REACCION DE AMIDACION DEL ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO , POR TRATAMIENTO CON UN DISOLVENTE, TAL COMO METANOL, SATURADO CON AMONIACO ANHIDRO; SEGUIDA DE EVAPORACION HASTA SEQUEDAD Y RECRISTALIZACION DEL PRODUCTO OBTENIDO EN UN MEDIO TAL COMO ETANOL ACUOSO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(2,3-0-ISOPROPILIDEN-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07H19/056.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(2,3,0-ISOPROPILIDEN-BETA-D-RIBOFURANOSIL9-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMID A. CONSISTE EN PREPARAR UNA SUSPENSION DE 1-(BETA-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA EN UNA MEZCLA DE ACETONA Y 2,2-DIMETOXIPROPANO; TRATAR DICHA SUSPENSION CON ACIDO PERCLORICO; NEUTRALIZA LA DISOLUCION OBTENIDA POR TRATAMIENTO CON HIDROXIDO POTASICO; FILTRAR LA MEZCLA, EVAPORAR EL FILTRADO, DISOLVER EL RESIDUO EN METANOL Y PURIFICAR EL PRODUCTO FORMADO MEDIANTE RECRISTALIZACION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA. A.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SAL AMONICA DE 1B-D-RIBOFURANOSIL-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA -2'-3'-FOSFATO CICLICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07H11/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA SAL AMONICA DE 1-BETA-D-RIBOFURANOSIL-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA-2'-3'-FOSFATO CICLICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR CANTOIDADES ADECUADAS DE 1-BETA-RIBOFURANOSIL-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA , ACIDO FOSFORICO Y TRI-N-BUTIL-AMINA EN DIMETILFORMAMIDA; ELIMINAR EL EXCESO DE DISOLVENTE EN LA SOLCUION; DISOLVER EL RESIDUO EN HIDROXIDO AMONICO PARA FORMAR UNA SOLUCION; RECOGER LA FASE ACUOSA Y CONCNTRARLA; FRACCIONAR EL CONCENTRADO RESULTANTE; RECOGER Y SECAR LAS FRACCIONES APROPIADAS PARA FORMAR UN RESIDUO; DISOLVER EL RESIDUO EN UN DISOLVENTE ADECUADO PARA FORMAR UNA SOLUCION; FILTRAR LA SOLUCION PARA ELIMINAR MATERIA EN PARTICULAS; EVAPORAR EL FILTRADO RESULTANTE HASTA SEQUEDAD; AÑADIR UN DISOLVENTE; Y LIOFILIZAR LA SOLUCION. TIENE APLICAICONES FARMACEUTICAS PARA SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1B-D-RIBOFURANOSIL, 1-2-4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07H19/056.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-B-D-RIBOFURANOSIL-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA. COMPRENDE LA REACCION DE LA HIDRAZIDA DEL ACIDO CIANOFORMIMIDICO CON RIBOSA QUE CONTIENE UN GRUPO BLOQUEANTE; SEGUIDA DE REACCION DE CIERRE DE ANILLO DEL COMPUESTO ASI FORMADO POR TRATAMIENTO CON UN REACTIVO DONADOR DE UN ATOMO DE CARBONO; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO CON AMONIACO PARA SEPARAR EL GRUPO BLOQUEANTE Y OBTENER EL PRODUCTO DESEADO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRICAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2,4-TRIAZOLES SUSTITUIDOS EN N, INESTABLES FRENTE A ACIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: A61K31/53, C07D249/08.

PROCEIDMIENTO PARA PREPARAR 1,2,4-TRIAZOLES SUSTITUIDOS EN N, INESTABLES FRENTE A ACIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR POR ADICION, MEDIANTE CATALISIS CON UN ACIDO, EN CONDICIONES ANHIDRAS, UN 1,2,4-TRIAZOL DE FORMULA (I) EN DONDE R1 ES UN GRUPO CIANO, CARBOXAMIDO, TIOCARBOXAMIDO O ALQUILCARBOXILATO, CON UN ETER A,B-INSATURADO NO GLICOSIDICO, PARA FORMAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) O (III), EN DONDE G ES UN RESTO 1-(A-ALCOXIALQUILO), EFECTUANDOSE LA REACCION A UNA TEMPERATURA DE 100JC Y EN UN DISOLVENTE NO APROTICO. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-BETA-D-RIBOFURANOSIL-1 ,2,4TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1987). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-B-D-RIBOFURANOSIL-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA. COMPRENDE LA REACCION DE HIDRAZIDA DEL ACIDO CIANOFORMIMIDICO CON RIBOSA BLOQUEADA, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO; SEGUIDA DE REACCION DE CIERRE DE ANILLO POR TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON UN REACTIVO DONADOR DE UN ATOMO DE CARBONO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN CATALIZADOR, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 80JC; Y, FINALMENTE, REACCION CON AMONIACO ACUOSO CALIENTE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES EN AGRICULTURA PARA COMBATIR ENFERMEDADES VIRALES EN PLANTAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI O BENZOIL -B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: A61K31/41, C07D249/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-0-BENZOIL-B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR CANTIDADES MOLARES ADECUADAS DE 1,2,4,TRIAZOL-3-CARBOXILATO DE METILO Y HEXAMETILDISILAZONA; LLEVAR A REFLUJO DICHA SUSPENSION HASTA QUE CESA EL DESPRENDIMIENTO DE AMONIACO; SEPARAR EL EXCESO DE HEXAMETILDISILAZONA CON LO QUE SE PRODUCE N-(TRIMETILSILIL)-1,2 ,4-TRIAZOL-3-CARBOXILATO DE METILO; RIBOSITAR DICHO N-(TRIMETILSILIL)-1,2 ,4-TRIAZOL-3-CARBOXILATO DE METILO CON 2,3,5-TRI-0-BENZOIL-D-RIBOFURANOSIL-BROMURO EN UN DISOLVENTE ADECUADO; SEPARAR DICHO DISOLVENTE; Y RECRISTALIZAR EL PRODUCTO RESULTANTE EN UN DISOLVENTE ADECUADO PARA FORMAR EL EL ESTER METILICO DEL ACIDO 1-(2,3,5-TRI-0-BENZOIL-B-D-RIBUFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILICO. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR POSEER ACTIVIDAD ANTIVIRICA Y ANTITUMORAL.

UN PROCEDIMIENTO, PARA PREPARAR 3-CIANO-1, 2, 4,- TRIAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: A61K31/41, C07D249/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-CIANO-1,2,4-TRIAZOL Y DE SUS DERIVADOS. COMPRENDE LA REACCION DE ORTOFORMIATO DE TRIETILO CON HIDRAZIDA DEL ACIDO 1-CIANOFORMIDICO EN DISOLUCION DE DIOXANO SATURADA CON CLORURO DE HIDROGENO ANHIDRO A TEMPERATURA PROXIMA A 0JC; SEPARACION DE LA MEZCLA Y PURIFICACION, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES, DEL 3-CIANO-1,2,4-TRIAZOL FORMADO. LA REACCION DE ESTE CON TRIETANOLAMINA EN DISOLUCION ALCOHOLICA DE SULFURO DE HIDROGENO GASEOSO PRODUCE 1,2,4-TRIAZOL-3-TIOCARBOXAMIDA; A PARTIR DE LA CUAL SE OBTIENE LA SAL SODICA POR REACCION CON HIDROXILO SODICO O 1-B-D-RIBOFURANOSIL-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA POR TRATAMIENTO CON RIBOSA-1-FOSFATO Y NUCLEOSIDO-FOSFORILASA. TAMBIEN SE OBTIENE 1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA POR REACCION DE 1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXILATO DE METILO CON AMONIACO EN CALIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y ANTIVIRICA.

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