13 patentes, modelos y diseños de TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD.

  1. 1.-

    COMBINACION DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEPENDIENTE DEL CITOCROMO P450

    (02/2010)

    Combinación que comprende (a) un inhibidor de la proteasa de HIV de fórmula ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  2. 2.-

    COMBINACION DE TRANSCRIPTASA INVERSA ANTI-HIV E INHIBIDORES DE PROTEASA

    (03/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: HOETELMANS,RICHARD,MARINUS,WILHELMUS. Clasificación: A61P31/18, A61K31/7076, A61K31/427, A61K31/343.

    Una combinación anti-HIV que comprende (i) tenofovir o su derivado disoproxil fumarato; (ii) ritonavir; y (iii) TMC114.

  3. 3.-

    HEXAHIDROFURO(2,3-B)FURAN-3-IL-N-(3-((1,3-BENZODIOXOL-5-ILSULFONIL)(ISOBUTI)AMINO)-1-BENCIL-2-HIDROXIPROPIL CARBAMATO COMO INHIBIDOR DE LA PROTEASA RETROVIRAL

    (12/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: WIGERINCK, PIET, TOM, BERT, PAUL, ERICKSON, JOHN W., WANG,GUANGYANG, EISSENSTAT,MICHAEL. Clasificación: C07D493/04, A61P31/12, A61K31/36, A61K31/34.

    Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, sal, éster, forma estereoisomérica, o mezcla racémica del mismo.

  4. 4.-

    MORFOLINILO QUE CONTIENE BENCIMIDAZOLES COMO INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO

    (08/2008)

    Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) Un N-óxido, sal de adición, amino cuaternario, complejo de metal, o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos; donde G es un enlace directo o C1-10alcanediil sustituido de manera opcional por uno o más sustituyentes seleccionados de forma individual a partir del grupo de los sustituyentes que consisten en hidroxi, C1-6alquiloxi, Ar1C1-6alquiloxi, C1-6alquiltio, Ar1C1-6alquiltio, HO(-CH2-CH2-O)n-, C1-6alquiloxi(-CH2-CH2-O)n- o Ar1C1-6alquiloxi(-CH2-CH2-O)n-; R1 es Ar1 o un heterociclo monocíclico o bicíclico...

  5. 5.-

    ENSAYO DE PROTEASAS PARA LA MONITORIZACION TERAPEUTICA DE FARMACOS

    (08/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: ERICKSON, JOHN W., GULNIK,SERGEI, YU,BETTY. Clasificación: G01N33/569, G01N33/50, G01N33/573, C12Q1/37.

    Método para determinar la potencia inhibidora de un inhibidor del VIH en una muestra biológica, que comprende: i) utilizar una muestra biológica de un paciente; ii) proporcionar una molécula bioactiva en la que la molécula bioactiva es una proteasa del VIH; iii) proporcionar un reactivo para la molécula bioactiva en el que el reactivo es un sustrato para la proteasa del VIH, siendo R-E(EDANS)-S-Q-N-Y-P-I-V-Q-K(DABCYL)-R-OH; iv) añadir la muestra biológica, la molécula bioactiva y el reactivo para una molécula bioactiva a un contenedor; v) determinar una señal; vi) relacionar la señal de v) con una curva patrón de referencia preparada con al menos una referencia.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE (1,10B-DIHIDRO-2-(AMINOCARBONIL-FENIL)-5H-PIRAZOLO(1,5-C)(1,3)BENZOXAZIN-5-IL)FENIL METANONA COMO INHIBIDORES DE LA REPLICACION VIRAL DEL VIH

    (08/2008)

    Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) su N-óxido, forma estereoisomérica o su sal, en donde a es cero, 1, 2, 3, 4 ó 5; R1 es hidrógeno, alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alquinilo de C2-10, cicloalquilo de C3-12, Het, arilo o alquilo de C1-10 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo integrado por Het, arilo, cicloalquilo de C3-12, amino y amino mono- o disustituido donde los sustituyentes del grupo amino se seleccionan cada uno en forma individual de alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, cicloalquilo de C3-12, Het y arilo; R2 es hidrógeno, alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alquinilo de C2-10,...

  7. 7.-

    SULFONAMIDAS DE INHIBICION DE VHC

    (05/2008)

    El uso de derivados de sulfonamida, que tienen la fórmula general o un N-óxido, sal, forma estereoisómera, mezcla racémica, profármaco o ésteres de los mismos, en la cual: Q1 es -S- o -O-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi, amino, halógeno, amino-alquilo C1-4 y mono- o di-(alquilo C1-4)amino; R2, R14 y R15 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es alquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4 o aril-alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, alquiloxi C1-4-carbonilo, carboxilo, aminocarbonilo opcionalmente mono- o di-sustituido, mono- o di-(alquilo...

  8. 8.-

    PROFARMACOS PARA HIV ESCINCIBLES MEDIANTE CD26

    (04/2008)

    Un profármaco, que tiene la fórmula su forma estereoisómera o sal, en la cual n es 1, 2, 3, 4 ó 5; Y es prolina, alanina, hidroxiprolina, dihidroxiprolina, ácido tiazolidinocarboxílico (tioprolina), deshidropronina, ácido pipecólico (L-homoprolina), ácido azetidinocarboxílico, ácido aziridinocarboxílico, glicina, serina, valina, leucina, isoleucina y treonina; X se selecciona entre cualquier aminoácido en la configuración D o L; X e Y en cada repetición [Y-X] se escogen independientemente uno de otro e independientemente de otras repeticiones; Z es un enlace directo o un grupo hidrocarbonado saturado de cadena lineal o ramificada bivalente que tiene de 1 a 4 átomos...

  9. 9.-

    PIRIMIDINA O TRIAZINA MICROBICIDA PARA PREVENIR LA TRANSMISION SEXUAL DEL VIH

    (04/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: VAN ROEY,JENS,MARCEL, DE BETHUNE,MARIE-PIERRE,T.,M.,M.,G, STOFFELS,PAUL. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K45/00, A61K9/00, A61P31/18, C07D251/52, A61K31/53, A61K31/535, C07D239/48, A61P15/02, A61P31/02.

    Uso de un compuesto que tiene la fórmula (I), (II) o (III) en el que un compuesto de fórmula (I) corresponde a un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde: Y es CR5 o N; A es CH, CR4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; Q es -NR1R2 o cuando Y es CR5 entonces Q también puede ser hidrógeno; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-12, alquiloxilo C1-12, alquil(C1-12)carbonilo, alquiloxi(C1-12)carbonilo, arilo, amino, mono o di(alquil C1-12)amino, mono o di(alquil C1-12)aminocarbonilo en los que cada uno de los grupos alquilo C1-12 mencionados anteriormente pueden estar opcionalmente y cada uno individualmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxilo, alquiloxilo C1-6, hidroxialquiloxilo C1-6, carboxilo, alquiloxi(C1-6)carbonilo, ciano, amino, imino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, mono o di(alquil C1-6)amino, arilo y Het.

  10. 10.-

    INHIBIDORES DE AMPLIO ESPECTRO DE TIPO BENCISOXAZOL-SULFONAMIDA SUSTITUIDA DE LA PROTEASA DEL VIH

    (03/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: SURLERAUX, DOMINIQUE, LOUIS, NESTOR, GHISLAIN, DE KOCK, HERMAN, AUGUSTINUS, VERGOUWEN,BERNHARD,JOANNA,BERNARD. Clasificación: A61P43/00, C07D493/04, A61P31/18, C07D417/12, A61K31/423, A61K31/427, C07D413/12, C07D261/20.

    Un compuesto de fórmula un N-óxido, sal, forma estereoisómera, mezcla racémica o éster, en los que: R1 y R8 son cada uno independientemente, hidrógeno alquilo C1-6, alquenilo C2-6, aril-alquilo(C1-6), cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), arilo, Het1, Het1-alquilo(C1-6), Het2, Het2-alquilo(C1-6).

  11. 11.-

    PIRIMIDINAS Y TRIAZINAS QUE INHIBEN LA REPLICACION DE VIH

    (12/2007)

    Un compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímica isomérica del mismo, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2) -N=CH-N=CH- (a-3) -N=CH-CH=N- (a-4) -N=N-CH=CH- (a-5) -b1-b2-b3- representa un radical bivalente de fórmula -O-CH2-CH2- (b-1); -O-CH=CH- (b-2); -S-CH2-CH2- (b-3); -S-CH=CH- (b-4); -CH2-CH=CH- (b-5); n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y en el caso de que -a1=a2-a3=a4- sea (a-1), entonces n también puede ser 5; m es 0, 1, 2 ó 3; q es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es hidrógeno; arilo; formilo;...

  12. 12.-

    METODOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BENZOXAZOL-SULFONAMIDA Y COMPUESTOS INTERMEDIOS DE LA MISMA

    (10/2007)

    Un método para prepara un compuesto de fórmula , y sus sales, formas estereoisómeras y mezclas racémicas, caracterizado porque dicho método comienza a partir de un compuesto de fórmula , en la cual E es un resto electrofílico; trasformar el compuesto de fórmula en un compuesto de fórmula , en la cual LG es un grupo lábil; y hacer reaccionar el compuesto de fórmula con un compuesto de fórmula , en la cual PG es un grupo protector; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es cicloalquilo C3-7, arilo,...

  13. 13.-

    2-(AMINOSUSTITUIDO)-BENZOTIAZOL-SULFONAMIDAS DE AMPLIO ESPRECTO INHIBIDORAS DE LA PROTEASA DE VIH.

    (06/2007)

    Un compuesto que tiene la **fórmula** y los N-óxidos, sales, formas estereoisómericas, mezclas racémicas, donde R1 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, aril alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-6, arilo, Het1, Het1 alquilo C1-6, Het2, Het2 alquilo C1-6; R1 puede ser también un radical de **fórmula**, en la cual R9, R10a y R10b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquilo C1-4) aminocarbonilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con arilo, Het1, Het2, cicloalquilo C3-7, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo,...