87 patentes, modelos y diseños de TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  1. 1.-

    Método para producir gránulos

    (11/2015)

    Un método de granulación en lecho fluidizado centrífugo para gránulos de un ingrediente farmacéutico activo, que comprende pulverizar o espolvorear un material de pulverización o espolvoreo que contiene un ingrediente farmacéutico activo que contiene una sustancia biológicamente activa a una velocidad de pulverización o espolvoreo de aproximadamente 90 mg/min o más por 1 g de los núcleos mientras se pulveriza un líquido aglutinante a los núcleos, donde un peso total de alimentación por área unitaria para una máquina de granulación y recubrimiento en lecho fluidizado centrífugo es aproximadamente 1,5 g/cm2 o más; y donde la relación de (velocidad de pulverización o espolvoreo del material de pulverización...

  2. 2.-

    Inhibidores de la dipeptidil peptidasa

    (06/2015)

    Compuesto que comprende: (Ver fórmula) en la que M es CR4; R2 es hidrógeno o se selecciona de entre el grupo constituido por alquilo(C1 - 10), cicloalquilo(C3 - 12), cicloalquilo (C3 - 12)alquilo(C1 - 5), heterocicloalquil(C3 - 12)alquil(C1 - 5), heterocicloalquil(C3 - 12), arilalquilo(C1 - 10), heteroarilalquilo (C1 - 5), bicicloaril(C9 - 12), heterobicicloaril(C4 - 12), heterobicicloaril(C4 - 12)alquil(C1 - 5), carbonilalquil(C1 - 3), tiocarbonilalquil( C1 - 3), sulfonilalquil(C1 - 3), sulfinilalquil(C1 - 3), iminoalquil(C1 - 3), amino, arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi,...

  3. 3.-

    Pirrolidinonas heteroaromáticas condensadas como inhibidores de SYK

    (05/2015)

    Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: G es C(R5); L1 y L2 están cada uno seleccionados independientemente de entre -NH- y un enlace; R1 y R2 están cada uno seleccionados independientemente de entre hidrógeno, halo, alquilo C1-3, y haloalquilo C1-3, o R1 y R2, junto con el átomo al que estos están unidos, forman un cicloalquilo C3-6; R3 está seleccionado de entre alquilo C2-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-5, y heteroarilo C1-9, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente...

  4. 4.-

    Derivados de compuestos bicíclicos y su uso como inhibidores de ACC

    (05/2015)

    Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es un grupo representado por la fórmula: -COR2 en donde R2 es (a) un grupo alquilo C1-6; (b) un grupo alcoxi C1-6; o (c) un grupo amino opcionalmente mono o disustituido por grupo(s) alquilo C1-6; o un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6; R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno; R4 es un átomo de hidrógeno; X es 0 o CH2; el anillo A...

  5. 5.-

    Derivados de metastina y uso de los mismos

    (05/2015)
    Inventor/es: ASAMI,Taiji, NISHIZAWA,Naoki. Clasificación: C07K14/47, A61K38/16.

    Un compuesto seleccionado a partir de: Ac-D-Tyr-Hyp-Alb-Thr-Cha-GlyΨ((E)CH≥CH)Leu-Arg(Me)Trp-NH2, Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Cha-GlyΨ((E)CH≥CH)Leu-Arg-Trp-NH2 y Ac-D-Tyr-Hyp-Alb-Thr-Cha-GlyΨ((E)CH≥CH)Leu-Arg-Trp-NH2, o una sal de los mismos, en donde Alb significa albiziina, ácido 2-amino-3-ureidopropiónico y GlyΨ((E)CH≥CH)Leu significa que -CONH- entre Gly y Leu está sustituido con un alqueno de tipo (E).

  6. 6.-

    Preparaciones sólidas estables

    (04/2015)

    Una forma de dosificación sólida estable que comprende una base no tóxica y un compuesto amorfo de bencimidazol que tiene una actividad inhibidora de la bomba de protones (PPI), en la que el compuesto de bencimidazol es un isómero R de lansoprazol.

  7. 7.-

    Compuestos bicíclicos como inhibidores de acetil-CoA carboxilasa (ACC)

    (04/2015)

    Un compuesto representado por la fórmula (I): en la que R1 es un grupo representado por la fórmula: -COR2 en la que R2 es (a) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; (b) un grupo alcoxi C1-6; o (c) un grupo amino opcionalmente mono o disustituido con un grupo o grupos alquilo C1-6; R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, o un grupo cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; R4a y R4b son independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente; X es O, CO, CR5aR5b, en la que R5a y R5b son independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente,...

  8. 8.-

    Compuestos de dihidropirrolonaftiridinona como inhibidores de JAK

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: G1 se selecciona entre el grupo que consiste en N y CR8; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C5-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, o R2, R3, y el átomo de carbono al que están unidos forman un...

  9. 9.-

    Oxazinopteridinas y oxazinopteridinonas N-sustituidas

    (01/2015)

    Un compuesto de Fórmula 1**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: G1 se selecciona entre N y CR7; G2 se selecciona entre C≥O y CH2; Ar se selecciona entre arilo C6-14 y heteroarilo C1-10; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0,1, 2 ó 3; cada R1 se selecciona independientemente entre ciano, halo, hidroxi, nitro, oxo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 opcionalmente...

  10. 10.-

    Jeringa prellenada del tipo de cámara doble

    (12/2014)

    Una jeringa prellenada del tipo de cámara doble incluyendo: un cuerpo cilíndrico que tiene un primer extremo (2a) provisto de una porción para montar una aguja de inyección, un elemento obturador delantero , un elemento obturador medio y un elemento obturador final montados herméticamente dentro del cuerpo cilíndrico en el orden indicado a partir del primer extremo (2a) del cuerpo cilíndrico , una primera cámara formada dentro del cuerpo cilíndrico entre el elemento obturador delantero y el elemento obturador medio y que aloja un primer...

  11. 11.-

    Derivado de neuromedina U

    (11/2014)

    Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** [en donde Y representa un polipéptido que consiste en una secuencia de aminoácidos presentada en la SEQ ID n.º 1, en donde están sustituidos de 1 a 4 aminoácidos, la sustitución de aminoácido se selecciona de: sustitución de la Tyr de la posición 1 por Arg, Phe, NMeTyr o Pro; sustitución de la Phe de la posición 2 por Glu, Tyr, Trp o Nal ; sustitución de la Leu de la posición 3 por Gln, Arg, Val, Cha o NMeLeu; sustitución de la Phe de la posición 4 por Trp; sustitución de la Arg de la posición 5 por Gln o NMeArg; sustitución de la Pro de la posición 6 por Ala o NMeAla; y sustitución de la Arg...

  12. 12.-

    Procedimiento para producir un cristal de (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridil]metil]sulfinil]-bencimidazol

    (10/2014)

    Un método de producción para un cristal de (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridil]metil]sulfinil]- bencimidazol o una sal del mismo que muestra picos característicos a espaciados interplanares (d) de 11,68, 6,77, 5,84, 5,73, 4,43, 4,09, 3,94, 3,89, 3,69, 3,41 y 3,11 Angstroms en difracción de polvo de rayos X, que comprende cristalización a partir de una disolución o suspensión de disolvente orgánico en que (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2- trifluoroetoxi)-2-piridil]metil]sulfinil]bencimidazol o una sal del mismo que es un cristal que muestra picos característicos a espaciados interplanares (d) de 5,88, 4,70, 4,35, 3,66 y 3,48 Angstroms en difracción de polvo de rayos X, o un cristal que muestra...

  13. 13.-

    Cristal de compuesto de amida

    (10/2014)

    Un cristal del hidrocloruro de 1-(4-metoxibutil)-N-(2-metilpropil)-N-[(3S,5R)-5-(morfolin-4-ilcarbonil)piperidin- 3-il]-1H-bencimidazol-2-carboxamida que tiene un patrón de difracción de polvo de rayos X que muestra picos característicos en espaciamientos interplanares (d) de aproximadamente 26,43 ± 0,2, 7,62 ± 0,2 y 4,32 ± 0,2 angstroms

  14. 14.-

    Formas cristalinas de (R)-lansoprazol

    (09/2014)

    Un cristal de (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridil]metil]sulfinil]benzimidazol. nH2O (en donde n es 0,1 a 1,0) o una sal de la misma que muestra picos característicos a espaciados interplanares (d) de 8,33, 6,63, 5,86 y 4,82 Angstroms en difracción de polvo de rayos X.

  15. 15.-

    Formulación de liberación prolongada que comprende un derivado de metastina

    (09/2014)

    Una formulación de liberación prolongada que comprende un compuesto representado por la fórmula: Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 o una de sus sales, y un polímero de ácido láctico que tiene un peso molecular medio ponderal de aproximadamente 5.000 a aproximadamente 40.000 o una de sus sales, en donde el polímero de ácido láctico es un polímero que consiste en ácido láctico solo.

  16. 16.-

    Agente que previene la ovulación precoz

    (08/2014)

    Un compuesto, N-(4-(1-(2,6-difluorobencil)-5-((dimetilamino)metil)-3-(6-metoxi-3-piridazinil)-2,4-dioxo- 1,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]pirimidin-6-il)fenil)-N'-metoxiurea o una de sus sales, para usar en la inhibición de la ovulación precoz durante la fertilización in vitro o el procedimiento de transferencia de embriones en un mamífero, excluyendo procedimientos industriales o comerciales de transferencia de embriones de ser humano.

  17. 17.-

    Compuesto tricíclico y su uso farmacéutico

    (08/2014)

    Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula** en la que R1a es (a) alquilo C1-6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre alquil C1-6-carboniloxi, hidroxi y un átomo de halógeno, (b) cicloalquilo C3-6, (c) fenilo o (d) mono- o di-alquil C1-6amino; R2a es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6; R2b es un átomo de hidrógeno o hidroxi; R3a es (a) un átomo de hidrógeno, (b) alquilo C1-6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre fenilo, hidroxi, un átomo de halógeno, Alquil C1-6-carbonilo, aralquiloxi C7-13 y piridilo, (c) cicloalquilo C3-6, (d) fenilo, (e) alcoxi C1-6, (f) mercapto, (g) alquiltio C1-6 o (h) mono-...

  18. 18.-

    Agente profiláctico o terapéutico para trastorno de déficit de atención con hiperactividad

    (07/2014)

    Un agente profiláctico o terapéutico para uso en el tratamiento o prevención del trastorno de déficit de atención con hiperactividad, que comprende (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-il)etil]propionamida como ingrediente activo.

  19. 19.-

    Proceso para la producción de derivados de amina ópticamente activos

    (07/2014)

    Un proceso para producir (S)-2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-il)etilamina, o una de sus sales, que comprende: etapa (i): una etapa para reducir asimétricamente la (E)-2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8- iliden)etilamina, o una de sus sales, con un catalizador, y etapa (ii): una etapa para reducir catalíticamente los subproductos en los productos de la reacción obtenidos en la etapa (i) a una temperatura de reacción de 40 ºC a 100 ºC y un pH de 3 a 9, con un catalizador

  20. 20.-

    Derivados de iminopiridina y uso de los mismos

    (05/2014)

    Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** en donde el anillo A- es un grupo de anillo aromático que tiene al menos un sustituyente R1 y que opcionalmente también tiene sustituyente(s), R1 es un grupo seleccionado de un grupo representado por la fórmula -S(O)n 3, en donde 3 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado que opcionalmente tiene sustituyente(s) o un grupo amino que opcionalmente tiene sustituyente(s) y n es un número entero de 0 a 2, un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno no aromático que opcionalmente...

  21. 21.-

    Inhibidores de cinasa de tipo Polo

    (05/2014)

    Compuesto de fórmula o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-3); R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo (C1-3), y alquenilo (C2-3); R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-10) y cicloalquilo (C3-12); m se selecciona del grupo que consiste en 1, 2, 3, 4 y 5; al menos un R17 es fluoro y cada uno de los otros R17 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxilo, carboniloxilo, alcoxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, carbamoiloxilo, carbonilo, oxicarbonilo, amido, amino, alquilamino (C1-10), sulfonamido, carboxiamino, ureido, imino, sulfonilo,...

  22. 22.-

    Derivados de benzofurano

    (05/2014)

    Compuesto representado por la siguiente Formula (I):**Fórmula** en el que la formula estructural parcial:**Fórmula** de la formula (I) es una de las siguientes formulas:**Fórmula** donde: R8 es: arilo C8_14 que puede sustituirse con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un atomo de halógeno; (ii) alcoxi C1.6 que puede sustituirse con un atomo de halógeno; (iii) alquilo Ci que puede sustituirse con un sustituyente seleccionado de un atomo de halogeno, hidroxi, amino y di(alquilo C1.6)amino; (iv) alquiltio C1.6; (v) alquilsulfonilo Cis;...

  23. 23.-

    Derivados de pirazinooxazepina

    (04/2014)

    Un compuesto representado por la fórmula (I0) en donde R1 es un grupo morfolinilo opcionalmente sustituido con grupo(s) alquilo C1-6, un grupo piperidilo opcionalmente sustituido con grupo(s) alquilo C1-6, un grupo pirrolidinilo opcionalmente sustituido con grupo(s) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con grupo(s) alcoxi C1-6, un grupo pirrolilo opcionalmente sustituido con grupo(s) alquilo C1-6, un grupo imidazolilo opcionalmente sustituido con grupo(s) alquilo C1-6, un grupo amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados...

  24. 24.-

    Compuestos de anillos condensados y uso de los mismos

    (04/2014)

    Un compuesto representado por la fórmula (II): en la que anillo A es un anillo de 6 miembros opcionalmente sustituido por, además de -5 W1-R1 y -W2-R2, 1 a 3 átomos de halógeno; anillo B es un heterociclo no aromático que contiene nitrógeno de miembros opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un grupo hidroxi, (b) un grupo carbamoilo opcionalmente mono o disustituido por sustituyente/s seleccionados...

  25. 25.-

    Derivados de oxima como inhibidores de HSP90

    (03/2014)

    Compuesto de la fórmula (IV): o un tautómero, estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O; R1 es -L-R45; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R3 es de la fórmula en la que el anillo C se selecciona del grupo que consiste en arilo (C4-6) y heteroarilo (C1-5), cada uno no sustituido o sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alcoxilo, alquilo, amino, alquilamino, haloalquilo y haloalcoxilo; R12 se selecciona del grupo que consiste en arilo (C4-12), heteroarilo (C1-10), bicicloarilo (C9-12), heterobicicloarilo (C4- 12), cicloalquilo (C3-12) y heterocicloalquilo (C2-11),...

  26. 26.-

    Inhibidores de MAPK/ERK cinasa

    (01/2014)

    Compuesto de fórmula:**Fórmula** o un tautómero, enantiómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: n se selecciona del grupo que consiste en 1, 2 y 3; R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo (C4-12) y heteroarilo (C1-10), cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo A; R3 es R15O-NH-; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo (C1-5) y haloalquilo (C1-5), cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo A; y R15 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxilo, alquilo (C1-10), hidroxialquilo (C1-10) y heterocicloalquil (C3-12)-alquilo (C1-10), cada uno...

  27. 27.-

    Compuestos cíclicos condensados como moduladores del receptor GPR40

    (12/2013)

    Una composición farmacéutica que comprende un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es R6-SO2- (en donde R6 es un grupo alquilo C1-6); X es un enlace o un grupo de hidrocarburo divalente; R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo dehidrocarburo opcionalmente sustituido o un grupo hidroxi opcionalmente sustituido; R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno es un grupo alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido porgrupo(s) hidroxi; el anillo A es un anillo de benceno que opcionalmente tiene sustituyente(s) seleccionado(s) de un átomo dehalógeno, un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, un grupo hidroxi opcionalmente sustituido...

  28. 28.-

    Compuesto con anillos condensados y uso del mismo

    (12/2013)

    Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo cíclico no aromático de 35 a 10 miembros opcionalmente sustituido o un grupo cíclico aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido,R2 es un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido, unalquilo C1-6-tio opcionalmente sustituido, un alquilo C1-6-sulfinilo opcionalmente sustituido o un alquilo C1-6-sulfoniloopcionalmente sustituido, R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un alcoxilo C1-6opcionalmente sustituido, cada uno de X,...

  29. 29.-

    Compuestos de hexahidrooxazinopterina para su uso como inhibidores de mTOR

    (12/2013)

    Compuesto de fórmula**Fórmula** G1 se selecciona del grupo que consiste en N y CR7; G2 se selecciona del grupo que consiste en C≥O y CH2; Ar se selecciona del grupo que consiste en arilo C4-14 y heteroarilo C1-10; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 se selecciona independientemente, tomado cada vez, del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6opcionalmente sustituido, sulfonilo C1-8, alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-4 opcionalmentesustituido, alcoxilo C1-4 opcionalmente sustituido, alquilamino C0-8, arilo C4-14 opcionalmente sustituido,ariloxilo C4-14 opcionalmente sustituido, heteroariloxilo...

  30. 30.-

    Inhibidores de MAPK/ERK cinasa

    (11/2013)

    Compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o un polimorfo, solvato, tautómero, enantiómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X1 es CR6; X5 es CR6; R1 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo (C3-12), heterocicloalquilo (C3-12), bicicloalquilo (C9-12),heterobicicloalquilo (C3-12), arilo (C4-12), heteroarilo (C1-10), bicicloarilo (C9-12) y heterobicicloarilo (C4-12), cada uno nosustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo A; R2 es hidrógeno; R3 se...

  31. 31.-

    Administración de inhibidores de dipeptidil peptidasa

    (11/2013)

    Una composición farmacéutica formulada en una forma de dosis única en la que tal forma de dosis únicacomprende entre 5 mg y 250 mg del compuesto I, en la que el compuesto I tiene la fórmula con la excepción de las siguientes composiciones: (a) una composición farmacéutica formulada para administración por vía oral que comprende 10 a 100 mg delcompuesto I, 105 mg de ácido cítrico monohidratado, 18 mg de hidróxido sódico, un aroma y agua hasta 100 ml; y(b) una composición farmacéutica formulada para administración...

  32. 32.-

    Inhibidores de quinasa 1 reguladora de la señal de apoptosis

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula:**Fórmula** un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o estereoisómero, en el que: m es 0, 1 ó 2; R0 se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** cada R se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidroxi, nitro, halógeno, ciano, alcoxi (C1-6), ariloxi (C4-6), heteroariloxi (C1-5), alquilo (C1-6), aminoalquilo (C1-6), halogenoalquilo (C1-6), aril(C4-6)-alquilo(C1-3), heteroaril(C1-5)-alquilo(C1-3), cicloalquilo (C3-6), heterocicloalquilo (C1-5), arilo (C4-6), y heteroarilo (C1-5), cada uno no sustituido o sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, alcoxi (C1-6), halogenoalcoxi...

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