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UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-(2-ABRIL-2(1,1-DIOXOPENICILA-NOILOXIMETOXI-CARBONIL)ACETAMIDO) PENICILANICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 6-2-ARIL-2-(1,1-DIOXOPENICILANOILOXIMETOXICARBONIL)ACETAMIDO PENICILANICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES FENILO O 3-TIENILO; Y R ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), M ES CATION DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA; Y X ES CLORO, BROMO O YODO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -10C Y 60C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIAN.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1982). Clasificación: C07D239/95.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZONILA , ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y1 ES HIDROGENO O CLORO; Y2 ES OR, SIENDO R ALQUILO C1-3; Y3 ES HIDROGENO U OR; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPO DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLISACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE TAL COMO OXICLORURO DE FOSFORO, EN PRESENCIA DE UNO O MAS REACTIVOS CICLANTES, TALES COMO TRICLORURO O PENTACLORURO DE FOSFORO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 25 Y 125 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS CIS-ISOMERICOS DE 4-FENIL-1,2,3,4-TETRAHIDRO-1-NAFTALENANINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1982). Clasificación: C07C43/21.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVDOS DE 4-FENIL-1,2,3,4-TETRAHIDRO-1-NAFTALENAMINA , SELECCIONADOS ENTRE LAS BASES CIS-ISOMERICAS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3; R2 ES ALQUILO C1-3, Y W Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X E PUEDEN SER VARIOS RADICALES, Y R1, R2 Y W SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), SEGUIDA DE LA SEPARACION DE UNA BASE CISISOMERICA A PARTIR DE UNA MEZCLA DE BASES RESULTANTES. LA REACCION DE HIDROGENACION SE EFECTUA POR UN METODO CATALITICO O CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS TRANSISOMERICOS DE 4-FENIL-1,2,3,4-TETRAHIDRO-1-NAFTALENAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1982). Clasificación: C07C43/21.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS TRANS-ISOMERICOS DE 4-FENIL-1, 2 3,4-TETRAHIDRO-1-NAFTALENAMINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. SOMETER A HIDROGENACION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) PARA OBTENER UNA MEZCLA DE BASE CIS- Y TRANS-ISOMERICAS DE FORMULA (II). 2. SEPARAR UNA BSE TRANS-ISOMERICA DE FORMULA (II) DE LA MEZCLA RESULTANTE DE LA PRIMERA ETAPA. 3. OPCIONALMENTE CONVERTIR LA BASE TRANS-ISOMERICA RESULTANTE DE LA SEGUNDA ETAPA EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. R1 ES HIDROGENO O SU ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R2 ES ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,1,1',1'-TETRAOXIDO DE PENICILANATO DE PENICILANOILOXIMETILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1,1',1'-TETRAOXIDO DE PEINICILANATO DE PENICILANOILOXIMETILO. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE M ES UN CATION QUE FORMA LA SAL CARBOXILATO Y X ES UN GRUPO SALIENTE BUENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR, INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 80C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDINA O DE PIRIMIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D213/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINA O PIRIMIDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE V ES NTROGENO O CH, W ES METILENO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, Z ES HIDROGENO, METILO O FENILO, Z' ES HIDROGENO O METILO Y N VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE M ES Z O RO, SIENDO R UN RADICAL ALQUILO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN REACTIVO NUCLEOFILO, TAL COMO UN HIDRURO O UN REACTIVO DE GRIGNARD METILICO O FENILICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA E INMUNORREGULADORA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA CONVERSION DE UN ESTER.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D417/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA TRANSFORMACION DEL ESTER 1,1-DIOXIDO DEL 4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXILATO DE 2-METOXIETILO EN PIROXICAM. CONSISTE EN LA REACCION DE DICHO ESTER CON 2-AMINOPIRIDINA PARA FORMAR 1,1-DIOXIDO DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-2-PIRIDIL-2H-1 ,2,BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO FUERTE, TAL COMO XILENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 115 Y 175C., ELIMINANDO EL SUBPRODUCTO 2-METOXIETANOL POR CODESTILACION CON EL DISOLVENTE DURANTE LA REACCION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D239/95.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y1 ES HIDROGENO O CLORO, Y2, ES OR, SIENDO R ALQUILO C1-3, Y3, ES HIDROGENO U OR, Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN LA MISMA SIGNIFICACION QUE EN LA FORMULA (I), POR CALENTAMIENTO A UNA TEMPERATURA ENTRE 100 Y 150 C., CON AMONIACO ANHIDRIDO, EN UN DISOLVENTE POLAR Y EN PRESENCIA DE UN AMIDURO DE METAL ALCALINO, TAL COMO AMIDURO SODICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-B-HIDROXIALQUILPENICILANICOS Y SUS DERIVADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1982). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 6B-HIDROXIALQUILPENICILANICOS Y SUS DERIVADOS, ASI COMO DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 0 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO BENCILO EN EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Y Y N SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR HIDROGENOLISIS EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADINO AL 5 POR 100 SOBRE CARBONATO CALCICO SUSPENDIDO EN UNA MEZCLA AL 50 POR 100 DE METANOL EN AGUA, A LA TEMPERATURA AMBIENTE Y A UNA PRESION DE 3,1-3,5 KG/CM2. SI SE DESEA A CONTINUACION SE PUEDE OBTENER EL ESTER O LA SAL CORRESPONDIENTES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-TIOCARBOXIANHIDRIDO DEL ACIDO L-ASPARTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1982). Clasificación: C07D277/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-TIOCARBOXIANHIDRIDO DEL ACIDO L-ASPARTICO. CONSISTE EN LA REACCION DE ACIDO N-ALCOXI-TIOCARBONIL-L-ASPARTICO , DONDE EL GRUPO ALCOXI TIENEN 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, EN DISOLUCION 0,74-1,25M EN UN DISOLVENTE CONSTITUIDO POR UN ACETATO DE ALQUILO C1-4 CON TRIBROMURO O TRICLORURO DE FOSFORO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 C Y 50 C. EL PRODUCTO OBTENIDO SE RECUPERA POR FILTRACION A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 C Y 5 C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE PEPTIDOS QUE SE EMPLEAN COMO EDULCORANTES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA AMIDA DIPEPTIDICA DE UN L-ASPARTIL-D-AMINOACIDO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1982). Clasificación: A23L1/236.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA AMINA DIPEPTIDICA DE UN L-ASPARTIL-D-AMINOACIDO Y DE SUS SALES CATIONICAS Y DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LSA QUE RA ES ALQUILO C1-3, Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA NH2W, EN LAS QUE T,R' Y W PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, SEGUIDA DE LA SEPARACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DEL CARBOXILO Y DEL AMINO. LA REACCION DE CONDENSACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 C Y 25 C. LAS REACCIONES DE SEPARACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES SE EFECTUAN SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENE APLICACIONES EN LA INDUSTRIA ALIMENTICIA COMO EDULCORANTES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-OXO-1H-TIAZOLO-( 3-2-A) PIRIMIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D277/40.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1-OXO-1 H-TIAZOLO-(3,2,-A)-PIRIMIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UN DERIVADO REACTIVO DE L MISMO CON 5-AMINOTETRAZOL EN PRESENCIA DE AL MENOS UN EQUIVALENTE DE UN AGENTE DESHIDRATANTE COPULANTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 210 GRADOS CENTIGRADOS EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE. EL AGENTE DESHIDRATANTE-COPULANTE EMPLEADO ES EL 1,1'-CARBONILDIIMIDAZOL. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II).

UN PROCEDIMIENTO DE TRANSPOSICION CATALIZADA POR LA LUZ DE UN 2-DIAZO-1-OXOCEF-3-EM-4-CARBOXILATO EN UN CARBAPEN-2-EM-3-CARBOXILATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07C69/65.

UN PROCEDIMIENTO DE TRANSPOSICION CATALIZADA POR LA LUZ DE UN 2-DIAZO-1-OXOCEF-3-EM-4-CARBOXILATO EN UN CARBAPEN-2-EM-3-CARBOXILATO. CONSISTE EN TRASPONER UN COMPUESTO DE FORMULA GENRAL (I) EN EL COMPUESTO (II) CATALIZADO POR LA LUZ Y EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -100 Y 35 GRADOS CENTIGRADOS. R7 ES HIDROGENO, R6 ES HIDROGENO O ALQUILO; R2 ES METOXI O HIDROGENO; R8 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI CONVENCIONAL; R9 ES METILO, ACETOXIMETILO; R7 ES ACETAMID MONO O DISSUTITUIDO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 11,12-CARBONATO DE ERITROMICILAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1982). Clasificación: C07H17/08.

PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE 11,12 CARBONO DE ERITROMICILAMINA Y CIERTOS DERIVADOS, ASI COMO SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTENTE EN PRODUCIR 11,12 CARBONATO DE ERITROMICILAMINA ESTERIFICANDO DIRECTAMENTE LA ERITROMICILAMINA CON UN CARBONATO DE ALQUILENO EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION Y EN PRESENCIA DE UN CARBONATO METALICO ALCALINO. EN UN PROCEDIMIENTO SE UTILIZA CARBONATO DE ETILENO PARA LA ESTERIFICACION, EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO. COMO DISOLVENTES INERTES SE UTILIZAN PREFERENTEMENTE ACETATO DE ESTILO O TOUENO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SE EMPLEAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDINA O DE PIRIMIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1982). Clasificación: C07D213/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIDINA O DE PIRIMIDINA, DE FORMULA (I), O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DONDE V ES N O C -H; N ES 1 O 2; R1 ES HIDROGENO, METILO, ALCANOILO O BENZOILO, E Y ES O-FENILO, PROPILENO, ETILENO O COMPUESTOS DE FORMULA (II) O (III), DONDE ES NITRO O METOXI. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), DONDE W ES -(CH2)NSH, -(CH2)N -X' O -CH = CH2, SIENDO X' UN HALURO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA W' -Y-OR1, DONDE W' ES -SH O X'. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 120 C. LAS SALES SE PREPARAN AÑADIENDO ACIDO A LA BASE LIBRE EN UN DISOLVENTE; DESPUES SE PRECIPITA LA SAL POR EVAPORACION DEL MISMO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS E INMUNORREGULADORES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS TRANSISOMERICOS DE 4-FENIL-1,2,3,4- TETRAHIDRO-1-NAFTALENAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1982). Clasificación: C07C43/21.

PRODECIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS TRANSISOMERICOS DE 4-FENIL-1,2,3,4-TETRAHIDRO-1-NAFTALENAMINA , ASI COMO DE SUS SALES DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3;R2 ES ALQUILO C1-3; Z ES EL RADICAL DE FORMULA (II), DONDE X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y W ES UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UNA AMINA DE FORMULA HNR1R2, N LAS QUE X, Y, W, R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO INDICADO ANTERIORMENTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, SEGUIDA DE LA REACCION DE REDUCCION DEL PRODUCTO RESULTANTE DE LA CONDENSACION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1982). Clasificación: C07D239/95.

PROCEDIMIETO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2,4-DIAMINOQUINAZOLINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y1 ES UN HIDROGENO O CLORO; Y2 ES OR, DDE R ES ALQUILO C1-3; Y3 ES HIDROGENO U OR; Y R3 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS E RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) Y UNA MINA DE FORMULA R1R2NH, EN LA QUE L1 Y L2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y R1, R2, Y1, Y2 E Y3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO O ACUOSO A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 160 C. ESTOS COMUPUESTO TIENEN APLICACIONES FARMACOLAOGICAS COMO AGENTES ATIHIPERTENSIVO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS CIS750 MERICOS DE 4-FENIL-1,2,3,4-TETAHIDRO-1-NAFTALENAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1982). Clasificación: C07C43/21.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS CIS-ISOMERICOS DE 4-FENIL-1,2,3,4-TETRAHIDRO-1-NAFTALENAMINA DE FORMULA (I), ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3; R2 ES ALQUILO C1-3; Z ES RADICAL DE FORMULA (II), DONDE X E Y, JUNTO CON W, PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), CON UNA AMINA DE FORMULA HNR1R2, N LAS QUEE R1, R2, W, X E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE LA FORMULA (I), EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, TAL COMO TETRACLORURO DE TITANIO, SEGUIDA DE LA REDUCCION POR HIDROGENACION CATALITICA O CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LAS HIDANTOINAS QUIRALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1982). Clasificación: C07D311/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LAS HIDANTOINAS QUIRALES DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES FLUOR O CLORO. CONSISTE EN LA REACCION DE SOLVOLISIS DE UNA ALFA-METILBENCILHIDANTOINA DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES FLUOR O CLORO CON UN ACIDO FUERTE TAL COMO ACIDO BROMHIDRICO. EL COMPUESTO DE FORMULA (II) SE OBTIENE POR CONDENSACION DE UN NITRILO QUIRAL DE FORMULA (III) CON ISOCIONATO DE CLOROSULFONILO, EN UN DISOLVENTE INERTE, SEGUIDA DE CICLACION E HIDROLISIS EN DISOLUCION ACUOSA ACIDA. EL NITRILO QUIRAL DE FORMULA (III) SE OBTIENE POR ADICION DE LOS ELEMENTOS DEL CIANURO DE HIDROGENO A UNA IMINA DE FORMULA (IV), EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS GUANILAMIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1981). Clasificación: C07C129/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE GUANILAMIDINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA HALOAMIDINA DE FORMULA (II) CON UNA AMIDINA DE FORMULA (I), Y X ES HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, TAL COMO UNA AMINA Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -25 C Y 35 C. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE HACER REACCIONAR, POR METODOS CONVENCIONALES, CON UN ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE, PARA OBTENER LA SAL CORRESPONDIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES HIPOGLICEMICOS PAR EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BASES DE 3-AMINO-5-(4-PIRIDIL)-1 ,2,4-TRIAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1981). Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BASES DE 3-AMINO-5-(4-PIRIDIL)-1 ,2,4-TRIAZOL, DE FORMULA (I), DONDE R1 ES AMINO, N-MONO(ALQUIL INFERIOR) AMINO O N,N-DI(ALQUIL INTERIOR) AMINO; R2 ES AMINO, N-MONOALILAMINO, N-MONOMETILAMINO O N-METIL-N-BENCILAMINO; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, AMINO O N-MONO-(ALQUIL INFERIOR) AMINO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ACIDO 2-CETO-L-GULONICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C12P7/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 2-CETO-L-GULONICO. CONSISTE EN CULTIVAR UN MICROORGANISNO DEL TIPO CITROBACTER, TAL COMO EL CITROBACTER FREUNDII O EL CITROBACTER DIVERSUS. COMO MEDIO DE CULTIVO SE EMPLEA U MEDIO NUTRITIVO ACUOSO EN PRESENCIA BIEN DE 2,5-DICETO-D-GLUCONATO SODICO, BIEN DE 2,5-DICETO-D-GLUCONATO CALCICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25 Y 35 C, CON UN PH QUE SE ENCUETRE EN EL INTERVALO DE 5,5 A 7,5 EL MEDIO NUTRITIVO ACUOSO CONTIENE UNA FUENTE DE CARBONO, COMO GLUCOSA, SORBITOL, FRUCTOSA Y SIMILARES. EL COMPUESTO ASI OBTENIDO PUEDE CONVERTIRSE EN EL ACIDO ASCORBICO (VITAMINA C), CALENTANDOLO EN PRESENCIA DE UNA BASE.

APARATO PARA CONSEGUIR RAPIDAMENTE EMISIONES ESTABILIZADAS DE RAYOS X.

Sección de la CIP Electricidad

(01/11/1981). Clasificación: H05G1/34.

DISPOSITIVO DE CONTROL DE TENSION Y DE CORRIENTE QUE SE APLICA A UN TUBO DE RAYOS X, PARA CONSEGUIR EN POCO ESPACIO DE TIEMPO UNA EMISION ESTABILIZADA DE DICHA RADIACION. EL DISPOSITIVO ESTA CONSTITUIDO POR CONMUTADORES, COMPARADORES Y AMPLIFICADORES ELECTRONICOS INTEGRADOS. LA SEÑAL APLICADA AL CONMUTADOR HACE QUUE SE ESTABLEZCA UNA TENSION DE 30KV, QUE ES INFERIOR A LA DE FUNCIONAMIENTO FINAL DE VALOR 140KV. ESTO IMPLICA QUE DURANTE EL TIEMPO DE PREPARACION DEL TUBO, UNO A DOS SEGUNDOS, SE EMITEN RAYOS X DE ENERGIA REDUCIDA. EL SALTO DE UNA TENSION A OTRA SE REALIZA RAPIDAMENTE, MANTENIENDOSE LA CORRIENTE PRACTICAMENTE CONSTANTE, EN EL VALOR DE 100MA. EL DISPOSITIVO ADMITE VARIANTES DE REALIZACION. DE APLICACION EN MEDICINA.

APARATO PARA REDUCIR LOS ERRORES EN LAS MEDICIONES DE FOTONES REALIZADAS CON UN TRANSDUCTOR FOTOELECTRICO.

Sección de la CIP Física

(01/11/1981). Clasificación: G01J1/44.

APARATO PARA REDUCIR LOS ORRORES EN LAS MEDICIONES DE FOTONES REALIZADAS CON UN TRANSDUCTOR FOTOELECTRICO. COMPRENDE UN CIRCUITO AMPLIFICADOR DE SEÑAL CONSTITUIDO POR UN AMPLIFICADOR NO LINEAL U UNA ENTRADA CONECTADA PARA RECIBIR LA SEÑAL DE SALIDA ELECRICA DEL TRANSDUCTOR FOTOELECTRICO CONECTADO PARA RECIBIR LA SALIDA DE DICHO CIRCUITO AMPLIFICADOR DE SEÑAL Y QUE EFECTUA EL MUESTREO DE LA MISMA DURANTE LOS PERIODOS EN LOS CUALES DICHO TRANSDUCTOR NO ESTA EXPUESTO A LA FUENTE DE FOTONES; DICHO CIRCUITO DE MUESTREO TIENDE A PROPORCIONAR Y MANTENER UNA SEÑAL DE SALIDA DE REALIMENTACION, RESPECTIVAMENTE CORRESPONDIENTE DURANTE LOS PERIODOS EN LOS CUALES EL TRANSDUCTOR ESTA SOMETIDO A LA FUENTE DE FOTONES; TIENE TAMBIEN SU SEÑAL DE SALIDA CONECTADA PARA CONTROLAR EL CIRCUITO AMPLIFICADOR DE MODO QUE SU SALIDA SEA COMPENSADA RESPEXTO AL COMPONENTE DE DERIVA VARIABLE INCLUIDO EN EL TRANSDUCTOR.

UN PROCEDIMIENTO PARA DESODORIZAR UN ESTER ALQUILICO DE L-ASPARTIL-L-FENILALANINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA DESODORIZAR UN ESTER ALQUILICO DE L-ASPARTIL-L-FENILALANINA QUE CONTIENE IMPUREZAS ODORIFERAS FORMADAS AL OBTENERLO POR REACCION DEL N-TIOCARBOXIANHIDRICDO DEL ACIDO L-ASPARTICO CON UN ESTER ALQUILICO C1-3 DE L-FENILALANINA. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA DISOLUCION ACUOSA DEL ESTER ALQUILICO A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 6, CON PERYODATO DE UN METAL ALCALINO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 50GC, EN PRESENCIA DE UN ABSORBENTE SOLIDO Y EVENTUALMENTE DE CLORATO SODICO O POTASICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO AGENTES EDULCORANTES DE ALIMENTOS Y BEBIDAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ACIDO 2,5-DICETOGLUCONICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1981). Clasificación: C12N1/38, C12P7/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 2,5-DICETOGLUCONICO. CONSISTE EN PROPAGAR AEROBIAMENTE "ACETOBACTER CERINUS" EN UN MEDIO DE FERMENTACION QUE CONTIENE D-GLUCOSA A UNA CONCENTRACION INICIAL SUPERIOR AL 20 POR 100 E INFERIOR AL 30 POR 100 P/V Y COLINA EN PROPORCION DE 0,04 A 0,1 POR 100, REFERIDO A LA CANTIDAD INICIAL DE D-GLUCOSA; MEDIO QUE SE MANTIENE A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 5 Y 6 POR ADICION DE HIDROXIDO SODICO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 25 Y 30 GC. ESTE COMPUESTO ES UTIL COMO INTERMEDIO PARA LA OTENCION DE ACIDO ASCORBICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-BETA-OXIDO DE ACIDOPENICILANICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1981). Clasificación: A61K31/43.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1-BETA-OXIDO DE ACIDO PENICILANICO. CONSISTE EN OXIDAR EL ACIDO PENICILANICO CON UN EQUIVALENTE MOLAR DE ACIDO 3-CLOROPERBENZOICO EN UN DISOLVENTE INERTE. LA OXIDACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE, TAL COMO HIDROCARBUROS CLORADOS, ETERES Y ESTERES DE BAJO PESO MOLECULAR. LA TEMPERATURA DE REACCION ES DE, APROXIMADAMENTE, 0GC. OPCIONALMENTE SE PUEDEN OBTENER LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 15 SULFONAMIDOPROSTAGLANDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1981). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 15-SULFONAMIDOPROSTAGLANDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO ALCANOICO DILUIDO DE 2 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y AGUA CON UN INTERMEDIARIO DE FORMULA GENERAL (I), EN QUE THPO ES TETRAHIDRPIRANITOXI, HIDROLIZANDO CON ELLO EL GRUPO THPO. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN QUE Q ES -CO2H1-CO2R1TETRAZOL-5-ILO-CONHSO2R; A ES ETILENO O CIS-VINILENO; X ES H, F, CL, BR, OCH3, CF3 O CH3; R ES ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O FENILO. EL ACIDO EMPLEADO ES EL ACETICO DILUIDO EN AGUA. *FORMULA* N.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 1,1-DIOXIDO DE PENAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1981). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO DE 1,1-DIOXIDO DE PENAM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL DEL MISMO, DONDE R CUBO ES HIDROGENO, UN RESTO FORMADOR DE ESTER FACILMANTE HIDROLIZABLE "IN VIVO" O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI PENICILINICO CONVENCIONAL, CON UN AGENTE OXIDANTE HASTA QUE LA OXIDACION SEA COMPLETA. SI ES NECESARIO, SE SEPARA EL GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI Y/O SE FORMA LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. EL AGENTE OXIDANTE EMPLEADO ES UN PERMANGANATO DE METAL ALCALINO, PERMANGANATO DE METAL ALCALINO-TERREO O UN PEROXIACIDO ORGANICO. SE EMPLEA DE 0,5 A 5 EQUIVALENTES DE OXIDANTE. LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE INERTE Y UNA TEMPERATURA DE -20 A 50 GC. INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA. *FORMULA*.

MEJORAS INTRODUCIDAS EN UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN POLVO MAGNETICAMENTE ESTABLE.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(01/08/1981). Clasificación: B22F1/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN POLVO DE HIERRO MAGNETICAMENTE ESTABLE. UN PRECURSOR DE OXIDO DE HIERRO SE RECUBRE CON UN COMPUESTO DE ANTIMONIO EN PROPORCION DEL 7 POR 100 EN PESO Y SE PRECIPITAN SOBRE EL MISMO HIDROXIDOS U OXIHIDROXIDOS DE ESTAÑO EN PROPORCION DEL 0,5 AL 8 POR 100 EN PESO. EL PRECURSOR DE OXIDO DE HIERRO ASI TRATADO SE SOMETE A REACCION DE REDUCCION EN PRESENCIA DE HIDROGENO A UNA TEMPERATURA DE UNOS 350 GC Y EL POLVO METALICO ASI OBTENIDO SE ESTABILIZA PARA SU UTILIZACION. DE APLICACION PARA FINES DE REGISTRO MAGNETICO. A.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SOLUCION LIQUIDA INYECTABLE DE UNA SULFONAMIDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1981). Clasificación: A61K31/635.

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA DE CESION SOSTENIDA DE UN MATERIAL MEDICO SOLIDO. CONSISTENTE EN DISOLVER UN MATERIAL MEDICO SOLIDO Y UNA O MAS SUSTANCIAS BASICAS SELECCIONADAS EN UN DISOLVENTE ORGANICO O AGUA, ELIMINANDOSE DESPUES EL DISOLVENTE POR SECADO O PRESION NORMAL O REDUCIDA. POR PULVERACION, LIOFILIZACION, ETC., CON LO QUE SE OBTIENE UN POLVO FINO O GRANULOS DE PARTICULAS FINAS EN LOS CUALES ESTA DISUELTO O DISPERSO UNIFORMEMENTE EL MATERIAL MEDICO EN LOS FORMA AMORFA EN LA (S) SUSTANCIAS (S) BASICA (S). DESPUES SE AÑADE OXIDO DE POLIETILENO, OBTENIENDOSE ASI LA COMPOSICION FARMACEUTICA DE CESION SOSTENIDA. COMO MATERIAL MEDICO SOLIDO PUEDE UTILIZARSE CUALQUIER MATERIAL MEDICO QUE TENGA BAJA O ALTA SOLUBILIDAD, SIEMPRE QUE SE DESEE MANTENERLO LARGO TIEMPO EN LE TRACTO GASTROENTERAL, COMO POR EJEMPL, HIDROCLORURO DE NICARDIPINA, NIFEDIPINA, INDENEROL ETC.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BASES DE 3-AMINO-5-(4-PIRIDIL) 1,2,4-TRIAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1981). Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE BASES DE 3-AMINO-5-(4-PIRIDIL)-1 ,2,4-TRIAZOL. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. SOMETER A CICLACION UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN QUE Y ES CLORO O BROMO; Y ELEVADO A 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CLORO O BROMO, 2. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UNA BASE AMINICA. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II. AMBAS ETAPAS SON SIMULTANEAS. SE EMPLEAN COMO MINIMO 3 MOLES DE BASE AMINICA POR CADA MOL DE COMPUESTO DE PARTIDAS HALOGENADO. LA REACCION ES UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO AGUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80 Y 250GC. *FORMULA*.

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