430 patentes, modelos y diseños de NOVO NORDISK A/S

  1. 1.-

    Derivado de la insulina

    (12/2015)

    Un derivado de la insulina que tiene la fórmula**Fórmula** en la que Ins es una molécula de insulina original y X1-X2-X3-Q-Z es un sustituyente y en la que Ins está unida al sustituyente a través de un enlace amida entre el grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B de Ins o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A o B D Ins y un grupo CO en X1, X2 o X3 del sustituyente; X1 es: • -CO-(CH2)n donde n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; •-CO-((CR6R7)q-NR-CO)1-4-, donde R6 y R7 independientemente uno de otro e independientemente para cada valor de q pueden ser hidrógeno, C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo,...

  2. 2.-

    Solución farmacéutica de albúmina unida no covalentemente e insulina acilada

    (11/2015)

    Una formulación farmacéutica inyectable que contiene una insulina acilada y albúmina, caracterizada por que al menos 99% (peso/peso) de la insulina acilada está disuelto, en la cual no más de 1% (peso/peso) de la insulina está unido covalentemente a albúmina, en la cual la insulina acilada es una insulina acilada por salificación, que tiene una solubilidad inferior a 30% determinada en una solución de NaCl 150 mM, que contiene 3 iones cinc por 6 moléculas de insulina conforme al test A de esta invención, y en la cual la ratio molar...

  3. 3.-

    Método para producción de polipéptidos

    (11/2015)

    Método para producción de un polipéptido amidado C-terminal en el cual el método comprende los pasos siguientes a) cultivo de una cepa de levadura que tiene un gen KEX1 no-funcional y que comprende una secuencia de DNA que codifica un polipéptido con un Gly C-terminal en condiciones para expresión del polipéptido en la cepa de levadura, b) α-amidación in vitro del polipéptido expresado del paso a) o directamente en la célula de producción si la célula tiene la maquinaria necesaria para α-amidación in vivo y c) aislamiento y purificación del péptido amidado en el terminal C.

  4. 4.-

    Derivados truncados de GLP-1 y su uso terapéutico

    (07/2015)

    Un análogo de GLP-1 que es GLP-1 (SEQ ID Nº 1) modificado que tiene la secuencia de fórmula (I)**Fórmula** en la que Xaa7 es L-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetilhistidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina; Xaa8 es Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico, ácido (1-aminociclobutil) carboxílico, ácido (1-aminociclopentil) carboxílico,...

  5. 5.-

    Derivado de insulina

    (07/2015)

    Un derivado de insulina que tiene la fórmula**Fórmula** en donde Ins es un resto de insulina progenitora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n -Q3-[CH2]n -X2-[CH2]n, -Q4-[CH2]n -X3- [CH2]n -Q5-[CH2]n -Z es un sustituyente y en donde el Ins está unido al sustituyente por intermedio de un enlace de amida entre el grupo α-amino del residuo de aminoácido que está situado en el extremo terminal de N de la cadena B de Ins o un grupo ε-amino de un residuo de Lys que está presente en la cadena A o B de Ins y un grupo...

  6. 6.-

    Análogos de la insulina que contienen una fracción acilo y alquilenglicol

    (07/2015)

    Un análogo de la insulina acilado que contiene: un residuo de lisina unido C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; o hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden un residuo de lisina, donde dichos residuos peptídicos están unidos C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; y donde dicho análogo de la insulina se caracteriza porque una fracción acilo que contiene una fracción alquilenglicol está unida al residuo de lisina en la posición A22, o unido a hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden el residuo de lisina que está unido al extremo C terminal del residuo de aminoácido en la posición A21; donde hay un solo residuo de lisina (K, Lys) en el análogo de la insulina; y donde el residuo...

  7. 7.-

    Preparación que contiene insulina, nicotinamida y arginina

    (05/2015)

    Una preparación de insulina que contiene: * un compuesto insulínico, * un compuesto nicotínico, y * arginina.

  8. 8.-

    Una formulación farmacéutica que contiene insulina cristalina e insulina disuelta

    (05/2015)

    Un método para preparar un producto farmacéutico que contenga AspB28 insulina humana, protamina, Zn++, un agente de isotonicidad, un compuesto fenólico y una sal en una cantidad de 7 a 40 mM, en el que la relación en peso entre AspB28 insulina humana disuelta y cristalina es 30:70, dicho método comprende los pasos de: a. proporcionar una solución ácida que contenga AspB28 insulina humana, una fuente de zinc, una cantidad adecuada de protamina, que opcionalmente contenga además un compuesto fenólico y/o un agente de isotonicidad y/o...

  9. 9.-

    Proceso para preparación de FGF-21 con grado de O-glicosilación bajo

    (05/2015)

    Un proceso para expresión recombinante de FGF21 nativo con SEQ ID NO:1 y análogos del mismo, pudiendo deducirse o derivarse dichos análogos de FGF21 humano nativo con SEQ ID NO:1 por modificación de la secuencia de aminoácidos, siendo dicha modificación sustitución, deleción y/o adición de uno o más aminoácidos, teniendo dichos análogos un efecto de disminución de glucosa y teniendo una identidad con FGF21 humano que es al menos 95%, en donde la levadura utilizada es una cepa de pmt2 desactivada.

  10. 10.-

    Marcas de prolongación polipeptídica que comprenden un resto de tetrazol

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que~ G, X e Y representan independientemente un enlace, -S-, -O-, -NH-, -(CH2)1-10-, o arileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoílo, o ciano, o heteroarileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoílo, o ciano, y Z representa un enlace o -(CH2)n-, -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -(OCH2CH2)n-, -(CF2)n-, -O-CH2-(CF2)n-,...

  11. 11.-

    Derivado de insulina

    (04/2015)

    Un derivado de insulina que tiene una fórmula**Fórmula** en donde Ins es un resto de insulina parental y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n-Q3-[CH2]n -X2-[CH2]n-Q4-[CH2]n-X3- [CH2]n-Q5-[CH2]n-Z es un sustituyente y donde la Ins está unida al sustituyente por un enlace amídico entre el grupo α-amino del residuo aminoácido N-terminal de la cadena B de Ins o un grupo ε-amino de un residuo Lys presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente; cada n es independientemente 0, 1, 2, 3,...

  12. 12.-

    Insulinas extendidas pegiladas

    (04/2015)

    Un análogo de la insulina PEGilada que, en comparación con la insulina humana, tiene una o más extensiones que contienen PEG que se extienden desde las posiciones A1, B1, A21 y/o B30, dichas extensiones consisten en residuos de aminoácidos, y en el que la molécula de PEG está unida, a través de un enlazador, a uno o más de los residuos de aminoácidos de la extensión o extensiones y con la condición de que, preferentemente, el análogo de la insulina original contenga sólo un residuo de lisina.

  13. 13.-

    Factor VIII recombinante modificado

    (04/2015)

    Una molécula de FVIII recombinante, en donde dicha molécula se conjuga covalentemente con al menos un grupo lateral hidrófobo, en donde el grupo lateral hidrófobo está ligado a dicha molécula a través de un ácido siálico, en donde dicho grupo lateral hidrófobo está conjugado covalentemente con un O-glicano a través de un ácido siálico, en donde dicho O-glicano está situado en un dominio B truncado y en donde la activación de FVIII da como resultado la eliminación de dicho grupo lateral hidrófobo.

  14. 14.-

    Dispositivo de inyección para realizar inyecciones médicas

    (12/2014)

    Un dispositivo de inyección previamente llenado para realizar inyecciones médicas que comprende, un cartucho embebido en el dispositivo de inyección previamente llenado y que contiene un medicamento líquido y unos medios de vástago del pistón, en el que el cartucho comprende un extremo distal cerrado por una membrana y un extremo proximal cerrado por un émbolo móvil que puede ser movido en la dirección distal mediante los medios de vástago del pistón con el fin de expulsar el medicamento líquido contenido entre la membrana y el émbolo móvil , caracterizado por que, la posición axial relativa entre los medios de vástago del pistón y el émbolo es determinada durante el montaje o...

  15. 15.-

    Péptidos derivados con A-B-C-D y sus usos terapéuticos

    (12/2014)

    Un derivado del péptido GLP-1, donde el derivado es: N-épsilon37-[2-(2-{2-[2-(2-{2 5 -[(S)-4-carboxi-4-({trans-4-[(19-carboxi-nonadecanoilamino)metil] ciclohexanocarbonil}amino)butirilamino]etoxi}etoxi)acetilamino]etoxi}etoxi)acetil][DesaminoHis7,Glu22,Arg26, Arg34,Lys37]GLP-1- ; o**Fórmula**

  16. 16.-

    Anticuerpos anti-NKG2A y usos de los mismos

    (12/2014)

    Anticuerpo que se une específicamente a NKG2A, que comprende residuos de unión a antígeno de las regiones determinantes de complementariedad (CDR) del anticuerpo murino Z270 y secuencias de región de entramado aceptoras humanas, en el que el dominio VH comprende la secuencia de SEQ ID NO: 5 y el dominio 5 VL comprende la secuencia de SEQ ID NO: 4.

  17. 17.-

    Insulinas con una fracción acilo que comprende unidades repetitivas de aminoácidos que contienen alquilenglicol

    (10/2014)

    Una insulina acilada en la que una fracción acilo está unida a la insulina original y donde dicha fracción acilo comprende unidades repetitivas de aminoácidos que contienen alquilenglicol y donde hay un único residuo de lisina (K & Lys) en la insulina original, en la que dicha fracción acilo está unida a un grupo épsilon-amino de dicho residuo de lisina, y en la que la fracción acilo es un grupo de fórmula general (I): Acy-AA1n-AA2m-AA3p- (I), en la que n es 0 o un número entero en el intervalo 1-3, m es 0 o un número entero en el intervalo 1-6, p es un número entero en el intervalo 2-30 Acy es un ácido graso o un diácido graso que contiene 8 a 24 átomos de carbono del cual, formalmente,...

  18. 18.-

    Activadores de la glucocinasa

    (09/2014)

    Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula** en el que R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12); D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno; G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18...

  19. 19.-

    Derivados de insulina

    (05/2014)

    Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitora mediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contiene independientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a 22 átomos de carbono, 2, 3 o 4 grupos de ácido carboxílico libre; y posibles enlazadores que enlazan los componentes individuales en la cadena lateral juntos mediante enlaces amida o...

  20. 20.-

    Compuestos de GLP-1 extendidos

    (05/2014)

    Análogo de GLP-1 que tiene una modificación de por lo menos un residuo de aminoácido no proteogénico en las posiciones 7 y/u 8 con relación a la secuencia GLP-1 (SEC ID NO 1), que se acila con un radical al residuo de lisina en la posición 37 o 38, y donde el radical comprende por lo menos dos grupos ácidos, donde un grupo ácido se enlaza terminalmente, donde el análogo de GLP-1 es de fórmula I: donde Xaa7 es L-histidina, imidazopropionilo, α-hidroxi-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, β-hidroxi10 histidina, homohistidina,...

  21. 21.-

    Anticuerpos contra NKG2D humano y usos de los mismos

    (04/2014)

    Anticuerpo monoclonal humano aislado o un fragmento de unión al antígeno del mismo, que compite con un anticuerpo de referencia en la unión a hNKG2D, donde el anticuerpo de referencia comprende una región variable de cadena pesada que comprende la secuencia de SEC ID Nº: 44 y una región variable de cadena ligera que comprende la secuencia de SEC ID Nº: 45.

  22. 22.-

    Moléculas conjugadas del Factor VIII

    (04/2014)

    Molécula del Factor VIII con dominio B truncado con una vida media circulatoria modificada, siendo conjugada dicha molécula de forma covalente con un polímero hidrofílico por medio de un oligosacárido O-ligado en el dominio B truncado, donde: (i) la activación del Factor VIII resulta en la eliminación del polímero hidrofílico conjugado de forma covalente; (ii) las porciones de la cadena pesada y la ligera del polipéptido precursor de FVIII son separadas por un enlace, donde la secuencia del enlace deriva del dominio B de FVIII; y (iii) el enlace comprende un sitio de reconocimiento para la proteasa que separa el polipéptido precursor de FVIII de 10 dominio...

  23. 23.-

    Nuevos derivados de insulina

    (03/2014)

    Derivado de insulina de la des(B30) insulina humana que posee una cadena lateral fijada al grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de des(B30) insulina humana, la cadena lateral tiene la fórmula general: -W-X-Y-Z donde W es: * un residuo de α-aminoácido con un grupo de ácido carboxílico en la cadena lateral, este aminoácido está seleccionado del grupo que consiste en "-Asp, -Asp, "-Glu, $-Glu, "-hGlu y %-hGlu y este residuo forma, con uno de sus grupos de ácido carboxílico, un grupo de amida con el grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena...

  24. 24.-

    Dispositivo de inyección para realizar inyecciones médicas

    (03/2014)

    Un dispositivo de inyección para realizar inyecciones médicas que comprende: un recipiente que contiene un medicamento líquido y unos medios de vástago del pistón, que comprenden un vástago de pistón y un pie de vástago del pistón distinto unido al vástago del pistón, en el que el recipiente comprende un extremo distal cerrado por una membrana y un extremo proximal cerrado por un émbolo móvil que puede moverse en la dirección distal mediante los medios de vástago de pistón con el fin de expulsar el medicamento líquido contenido entre la membrana y el émbolo móvil , caracterizado por que,...

  25. 25.-

    Método para preparar polipéptidos de insulina madura

    (02/2014)

    Método para hacer insulina humana madura o un derivado análogo por cultivo de una célula fúngica que comprende una secuencia de ADN que codifica un precursor para la insulina humana o un análogo de insulina humana con la secuencia B- X1 - X X2- Z- X3 -X4 - A donde B es la cadena B de insulina humana o un derivado análogo, A es la cadena A de insulina humana o un derivado análogo, X1 es una secuencia peptídica de 2 residuos de aminoácidos que pueden ser los mismos o diferentes y que son seleccionados del grupo que consiste en Phe, Leu, Ile, Val y Ala, y que facilitarán una escisión más eficaz de Kex2 en la célula fúngica,...

  26. 26.-

    Formulaciones estables de péptidos insulinotrópicos

    (02/2014)

    Método para la preparación de una solución estable de un GLP-1 (SEC ID n.º 1), análogo insulinotrópico de este y derivados insulinotrópicos de este, método que comprende el calentamiento de una solución de dicho GLP-1 (SEC ID n.º 1), análogo insulinotrópico de este y derivados insulinotrópicos de este, donde la temperatura está entre 50ºC y 95ºC , el pH está entre 8.0 y 10.5 y el calentamiento se continúa durante un período de tiempo que está entre 3 minutos y 180 minutos.

  27. 27.-

    Anticuerpos contra inhibidor de la vía de factor tisular

    (01/2014)

    Anticuerpo monoclonal que es capaz de unirse específicamente al dominio de K2 de inhibidor de la vía de factor tisular (TFPI), donde dicho anticuerpo es capaz de unirse específicamente a un epítopo que comprende el residuo R17 de SEC ID n.º: 2 y el KD de dicho anticuerpo es menos de 0.8 nM, como se determina usando resonancia de plasmon de superficie.

  28. 28.-

    Uso de tris(hidroximetil) aminometano para la estabilización de péptidos, polipéptidos y proteínas

    (11/2013)

    Método de estabilización de una solución acuosa de péptido, polipéptido o proteína, y análogos y/o derivados de losmismos, comprendiendo: la adición de una cantidad de tris(hidroximetil)aminometano a la solución acuosa suficiente parainducir estabilización, donde el tris(hidroximetil)-aminometano es un agente tampón o un aditivo donde la solución acuosacomprende además un modificador orgánico que es seleccionado de: metanol, etanol, 1-propanol, 2-propanol, butanol,hexilenglicol, acetonitrilo y n-metil-2-pirrolidona, y donde el modificador orgánico está presente en una concentración...

  29. 29.-

    Composiciones farmacéuticas estables que comprenden liraglutida y degludec

    (11/2013)

    Composición farmacéutica soluble para administración parenteral, que comprende un compuesto GLP-1 insulinotrópico,un péptido de insulina basal, aditivos farmacéuticamente aceptables y zinc, en donde el compuesto de GLP-1 insulinotrópicoes Arg34, Lys26(NB-(γ-Glu(Nα-hexadecanoil)))-GLP-1 , la insulina basal es NεB29- α-(COOH(CH2)14CO)-γ-Glu) desB30insulina humana y en donde el contenido de zinc es entre 7 y 12 iones de Zn por 6 moléculas de insulina y en donde el pHes entre 7.7 y 8.2.

  30. 30.-

    Derivados de insulina

    (11/2013)

    Derivado de insulina con la fórmula **Fórmula**donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida; X1 es • un enlace W es un enlace; m es 0; X es • un enlace; Y es • -(CR1R2)q-NR-CO-, donde R1 y R2 independientemente uno del otro independientemente eindependientemente para cada valor de q puede ser H, -COOH, un enlace u OH, q es 1-6; y R es hidrógeno o- (CH2)p -COOH; -(CH2)p-SO3H; -(CH2)p-PO3H2 ; -(CH2)p-O-SO3H2 ; -(CH2)p-O-PO3H2 ; arilenosustituido...

  31. 31.-

    Terapia de combinación

    (11/2013)

    Una combinación que comprende IL-21 y un agente quimioterapéutico, en la que el agentequimioterapéutico es un agente alquilante seleccionado del grupo que consiste en Melfalan, Busulfán, Cisplatino,Carboplatino, Ifosfamida, Dacarbazina, Procarbazina, Tiotepa, Lomustina y Temozolamida.

  32. 32.-

    Dispositivo de inyección con protección contra congelación

    (11/2013)

    Dispositivo de inyección médica que comprende: - un depósito de volumen variable con un fármaco líquido y que incluye una salida y unapared móvil , - un mecanismo de inyección operable para inyectar una dosis del fármaco líquido y que incluye un elemento deaccionamiento (107,107', 107", 207, 307) adaptado para desplazar la pared móvil en una primera dirección,y - un mecanismo de acoplamiento para afectar a los movimientos del elemento de accionamiento (107, 107', 107", 207, 307)en una segunda dirección, donde el dispositivo de inyección...

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