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Método para preparar polipéptidos de insulina madura.

(26/02/2014) Método para hacer insulina humana madura o un derivado análogo por cultivo de una célula fúngica que comprende una secuencia de ADN que codifica un precursor para la insulina humana o un análogo de insulina humana con la secuencia B- X1 - X X2- Z- X3 -X4 - A donde B es la cadena B de insulina humana o un derivado análogo, A es la cadena A de insulina humana o un derivado análogo, X1 es una secuencia peptídica de 2 residuos de aminoácidos que pueden ser los mismos o diferentes y que son seleccionados del grupo que consiste en Phe, Leu, Ile, Val y Ala, y que facilitarán una escisión más eficaz de Kex2 en la célula fúngica, X2 es un sitio de escisión Kex2, Z es una secuencia peptídica con residuos de aminoácidos de 1 a o un enlace peptídico,…

Formulaciones estables de péptidos insulinotrópicos.

(12/02/2014) Método para la preparación de una solución estable de un GLP-1 (SEC ID n.º 1), análogo insulinotrópico de este y derivados insulinotrópicos de este, método que comprende el calentamiento de una solución de dicho GLP-1 (SEC ID n.º 1), análogo insulinotrópico de este y derivados insulinotrópicos de este, donde la temperatura está entre 50ºC y 95ºC , el pH está entre 8.0 y 10.5 y el calentamiento se continúa durante un período de tiempo que está entre 3 minutos y 180 minutos.

Anticuerpos contra inhibidor de la vía de factor tisular.

(22/01/2014) Anticuerpo monoclonal que es capaz de unirse específicamente al dominio de K2 de inhibidor de la vía de factor tisular (TFPI), donde dicho anticuerpo es capaz de unirse específicamente a un epítopo que comprende el residuo R17 de SEC ID n.º: 2 y el KD de dicho anticuerpo es menos de 0.8 nM, como se determina usando resonancia de plasmon de superficie.

Uso de tris(hidroximetil) aminometano para la estabilización de péptidos, polipéptidos y proteínas.

(20/11/2013) Método de estabilización de una solución acuosa de péptido, polipéptido o proteína, y análogos y/o derivados de losmismos, comprendiendo: la adición de una cantidad de tris(hidroximetil)aminometano a la solución acuosa suficiente parainducir estabilización, donde el tris(hidroximetil)-aminometano es un agente tampón o un aditivo donde la solución acuosacomprende además un modificador orgánico que es seleccionado de: metanol, etanol, 1-propanol, 2-propanol, butanol,hexilenglicol, acetonitrilo y n-metil-2-pirrolidona, y donde el modificador orgánico está presente en una concentración de 1%p/p a 70% p/p.

Composiciones farmacéuticas estables que comprenden liraglutida y degludec.

(18/11/2013) Composición farmacéutica soluble para administración parenteral, que comprende un compuesto GLP-1 insulinotrópico,un péptido de insulina basal, aditivos farmacéuticamente aceptables y zinc, en donde el compuesto de GLP-1 insulinotrópicoes Arg34, Lys26(NB-(γ-Glu(Nα-hexadecanoil)))-GLP-1 , la insulina basal es NεB29- α-(COOH(CH2)14CO)-γ-Glu) desB30insulina humana y en donde el contenido de zinc es entre 7 y 12 iones de Zn por 6 moléculas de insulina y en donde el pHes entre 7.7 y 8.2.

Derivados de insulina.

(08/11/2013) Derivado de insulina con la fórmula **Fórmula**donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida; X1 es • un enlace W es un enlace; m es 0; X es • un enlace; Y es • -(CR1R2)q-NR-CO-, donde R1 y R2 independientemente uno del otro independientemente eindependientemente para cada valor de q puede ser H, -COOH, un enlace u OH, q es 1-6; y R es hidrógeno o- (CH2)p -COOH; -(CH2)p-SO3H; -(CH2)p-PO3H2 ; -(CH2)p-O-SO3H2 ; -(CH2)p-O-PO3H2 ; arilenosustituido con 1 o 2 -(CH2)p -O-COOH grupos; -(CH2)p-tetrazolilo, donde p es un número entero en elintervalo…

Terapia de combinación.

(07/11/2013) Una combinación que comprende IL-21 y un agente quimioterapéutico, en la que el agentequimioterapéutico es un agente alquilante seleccionado del grupo que consiste en Melfalan, Busulfán, Cisplatino,Carboplatino, Ifosfamida, Dacarbazina, Procarbazina, Tiotepa, Lomustina y Temozolamida.

Dispositivo de inyección con protección contra congelación.

(06/11/2013) Dispositivo de inyección médica que comprende: - un depósito de volumen variable con un fármaco líquido y que incluye una salida y unapared móvil , - un mecanismo de inyección operable para inyectar una dosis del fármaco líquido y que incluye un elemento deaccionamiento (107,107', 107", 207, 307) adaptado para desplazar la pared móvil en una primera dirección,y - un mecanismo de acoplamiento para afectar a los movimientos del elemento de accionamiento (107, 107', 107", 207, 307)en una segunda dirección, donde el dispositivo de inyección se configura para prevenir un movimiento del elemento de accionamiento(107,107', 107", 207, 307) en la segunda…

Entrega dirigida de proteínas de Factor VIII a plaquetas.

(31/10/2013) Molécula de FVIII que incluye una secuencia de aminoácidos que es al menos 95% idéntica a la parte madura de una secuencia de aminoácidos seleccionada de la lista que consiste en SEC ID nº: 1 y SEC ID nº: 3, esta molécula está fijada de manera covalente a una molécula específica de las plaquetas, donde dicha molécula específica de las plaquetas es un anticuerpo GPIIb/IIIa que no inhibe la agregación plaquetaria.

Método para preparar carboxipeptidasa activada.

(15/10/2013) Método para preparar una carboxipeptidasa activada en una célula fúngica, donde una secuencia de ADN quecodifica una proforma modificada de la carboxipeptidasa, que incluye un sitio de escisión Kex2 insertado en unaposición de 0 a aproximadamente 30 residuos de aminoácidos arriba del residuo de aminoácido N-terminal natural en lacarboxipeptidasa de tipo salvaje, se expresa bajo condiciones adecuadas para la expresión de la proforma modificadade la carboxipeptidasa, a partir de lo cual la prosecuencia se escinde en la célula para liberar la forma activa libre de lacarboxipeptidasa.

Preparación que comprende insulina, nicotinamida y arginina.

(09/10/2013) Preparación de insulina que comprende: • un compuesto de insulina, • un compuesto nicotínico, • arginina, y • un tampón fosfato.

Nuevos derivados de insulina.

(25/09/2013) Derivado de insulina con la fórmula donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida; X1 es • -(CH2)n donde n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; • NR, donde R es hidrógeno o -(CH2)p-COOH;- (CH2)pSO3H;- (CH2)p- PO3H2;- (CH2)p-O-SO3H2; -(CH2)p-OPO3H2; • arileno sustituido con 1 or 2 grupos -(CH2)p-O-COOH groups; -(CH2)p- tretrazolil, donde p es unnúmero entero en el rango de 1 a 6 the range of 1 to 6; • -(CR1R2)q-NR-CO-, donde R1 and…

Activadores de urea glucoquinasa.

(11/09/2013) Compuesto que liene la fórmula: **Fórmula** donde R3 es seleccionado del grupo que consiste en fenoxi y benciloxi cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con uno o más suslituyentes independientemente seleccionados de R 2; R12 es F, CI, Br, -CF3, CN, metilo, etilo, isopropilo, tere-butilo, metoxi, metillio, etoxi, ciclopropil-metoxi, -NHC(O)CH3, o -S(O)2-CH3;R30 es metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopenlilo, ciclohexilo, fen ilo, metoxi, etoxipropoxi, butoxi, terc-butoxi, benciloxi, o ciclopropil-metoxi, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con uno omás sustituyentes independientemente seleccionados de R 12; **Fórmula** R8…

Derivados de insulina.

(21/08/2013) Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal dela cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitoramediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contieneindependientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a22 átomos de carbono y al menos un grupo gamma-glutamil.

Dispositivo de inyección para administrar una dosis fija de fármaco líquido.

(02/08/2013) Dispositivo de inyección para administrar una dosis fija predeterminada de fármaco líquido, el dispositivo de inyección comprendiendo: - un elemento de base , - un vástago de pistón definiendo un eje longitudinal y siendo adaptado para cooperar con un pistón en hacer que la dosis fija predeterminada sea administrada desde el dispositivo, - un primer elemento tubular operativamente acoplado con el elemento de base y móvil para ajustar la dosis fija predeterminada, - un segundo elemento tubular operativamente acoplado con el primer elemento tubular y el vástago de pistón , donde durante el ajuste de la dosis el primer elemento tubular puede girar con respecto al…

Dispositivo de inyección con medios de detección electrónicos.

(08/07/2013) Dispositivo de inyección para inyectar una dosis de fármaco, comprendiendo el dispositivo de inyección : - un mecanismo de aj 5 uste de la dosis que se puede accionar para ajustar una dosis deseada, elaccionamiento de dicho mecanismo de ajuste de la dosis hace que se almacene energía en un elemento deresorte , - un mecanismo de inyección que comprende un vástago de pistón capaz de cooperar con un pistónsituado en un cartucho que contiene un fármaco que se va a entregar para hacer que se entregue una dosisajustada desde el cartucho a través del dispositivo de inyección , dicho mecanismo de inyección seacciona mediante la liberación de la energía previamente almacenada en dicho elemento de resorte durante el ajuste de la dosis, - medios para detectar electrónicamente la cantidad…

Remodelación y glicoconjugación de péptidos.

(04/07/2013) Procedimiento in vitro, sin células para formar un conjugado covalente entre un poli(etilenglicol) y un péptidoglicosilado o sin glicosilar, en el que dicho poli(etilenglicol) está conjugado a dicho péptido mediante un grupo deenlace de glicosilo intacto interpuesto entre y, unido covalentemente, tanto a dicho péptido como a dichopoli(etilenglicol), dicho procedimiento comprende: poner en contacto dicho péptido con una mezcla que comprende al menos un azúcar de nucleótido unidocovalentemente a dicho poli(etilenglicol) y al menos una glicosiltransferasa para la cual dicho azúcar denucleótido es un sustrato en condiciones adecuadas para que dicha al menos…

Nuevos derivados de insulina.

(07/05/2013) Derivado de insulina de la insulina humana des(B30) que posee una cadena lateral fijada al grupo ε-amino delresiduo de aminoácido N-terminal de la cadena B o al grupo ε-amino de un residuo Lys presente en la cadenaB de insulina humana des(B30), la cadena lateral tiene la fórmula general: -W-X-Y-Z donde W es: - un residuo de α-aminoácido con un grupo ácido carboxílico en la cadena lateral, este residuo forma, conuno de sus grupos ácido carboxílico, un grupo amida con el grupo ε-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o con el grupo ε-amino de un residuo Lys presente…

Modificación de Factor VIII.

(25/04/2013) Derivado de Factor VIII de la fórmula (I): donde: B representa un alquileno C2 a C10; m representa 0 o un número entero de 1 a 19, n representa un número entero de 1 a 20 y la suma de m y n esde 1 a 20; P representa un mono o polirradical de Factor VIII obtenido por eliminación de los grupos de carbamoil m + n apartir de las cadenas laterales de los residuos de glutamina presentes en el Factor VIII; y M representa una fracción (M1) que aumenta la vida media en plasma del derivado de Factor VIII o una fracciónindicadora (M2); o una sal derivada farmacéuticamente aceptable.

Heteroaril-ureas y su uso como activadores de glucocinasa.

(25/03/2013) Compuesto según la fórmula (I) en donde R1 es R2 es y R5 se selecciona del grupo que consiste en * halógeno, nitro, ciano, hidroxi, oxo, carboxi, -CF3; o * -NR10R11; * C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-8-cicloalquilo, C -cicloalquil-C1-6-alquilo, arilo, aril-C1-6-alquilo, heteroaril-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi, C3-6-cicloalquil-C1-6 -alcoxi, aril-C1-6-alcoxi, heteroarilo, heteroaril-C1-6-alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, C1-6-alquiltio, ariltio, heteroariltio, C3-8 -cicloalquiltio, aril-C1-6-alquiltio, heteroaril-C1-6-alquiltio, C1-6-alquilsulfenilo, C3-6-cicloalquil-C1-6 -alquiltio, C1-6-alquil-C(O)-O-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi-C1-6 -alquilo, C1-6-alquiltio-C1-6 -alquilo, carboxi-C1-6-alquiloxi, amino-C1-6-alquilo, C1-6-alquilamino-C1-6 -alquilo,…

Mezclas de amilina e insulina.

(08/03/2013) Composición soluble farmacéutica para administración parenteral, que comprende un péptido de amilina einsulinaB28D humana o insulinaB3K,B29E humana, donde el pH de dicha composición farmacéutica o una soluciónreconstituida de dicha composición farmacéutica es de pH 6,5 a pH 9,0, y que comprende además un tensioactivoaniónico donde dicho tensioactivo aniónico es un derivado de glicerofosfoglicerol seleccionado del grupo queconsiste en derivado de dimiristoil o 1,2-Dimiristoil-sn-glicero-3-fosfo-rac-(1-glicerol) (DMPG).

Mecanismo de selección para pluma regulable.

(01/02/2013) Dispositivo de inyección que incluye un muelle de torsión que se tensa cuando se ajusta una dosis rotando unelemento de dosificación relativamente a un alojamiento en una primera dirección y se relaja cuando se rota elelemento de dosificación en una segunda dirección opuesta a la primera dirección y un mecanismo de selección, elmecanismo de selección formado por: un elemento de fijación acoplado al alojamiento y con una pluralidad de dientes que apuntan hacia elinterior , al menos un brazo de trinquete acoplado al elemento de ajuste de dosis , donde al menos un brazo de trinquete se acopla a los dientes del elemento de fijación y estáformado de manera que el elemento de dosificación no puede rotar en la segunda dirección cuando elbrazo de trinquete…

Derivado de insulina.

(26/09/2012) Derivado de insulina, caracterizado porque tiene una fórmula en donde Ins es una fracción de insulina precursora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n-Q3-[CH2]n-X2-[CH2]n-Q4-[CH2]n-X3- [CH2]n-Q5-[CH2]n-Z es un sustituyente y donde la Ins está unida al sustituyente por vía de un enlace de amida entre el grupo -amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B de Ins o un grupo -amino de un residuo de Lys presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente; Q1 es: un enlace Q2 es: -CO-((CR5R6)1-6-CO-NH)1-4-, donde R5 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3 o -CONH2 y R6 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3; con la condición de que si una amina en Q2 forma un enlace con el resto del sustituyente,…

Formulaciones solubles, estables conteniendo insulina con una sal de protamina.

(01/08/2012) Formulación farmacéutica con un contenido más alto de insulina disuelta que comprende insulina humana y acetatode protamina y donde la concentración del acetato de protamina es mayor de 0,25mM y donde dicha formulación tieneun pH de 4,5 a 6,0.

Dispositivo de inyección con medio de bloqueo de modo.

(11/07/2012) Dispositivo de inyección comprendiendo: - un alojamiento , - un elemento de ajuste de dosis siendo accionado para ajustar una dosis deseada, - un vástago de pistón adaptado para cooperar con un pistón para que una dosis ajustada seaexpulsada del dispositivo de inyección , - un medio de bloqueo de modo adaptado para estar en una primera posición extrema durante elajuste de dosis, donde se impide que el vástago de pistón coopere con el pistón, y una segundaposición extrema durante la inyección de una dosis ajustada, donde se impide que el elemento deajuste de dosis sea accionado para ajustar una dosis, donde una barra de dosis se engancha con el vástago de pistón a través de una primera rosca, dichabarra de dosis siendo llevada en rotación con…

Dicicloalquilcarbamoil ureas como activadores de glucoquinasa.

(13/06/2012) Compuesto de la fórmula (I) Donde R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, C3-8-cicloaquil-C1-6-alquilo, cicloalquenilo C3-8, heterociclilo C3-8, heterocicloalquenilo C3-8, aril-C3-8 cicloalquilo fusionado, o heteroaril-C3-8 cicloalquilo fusionado, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes R5, R6, R7 y R8; R2 es cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterociclilo C3-8, heterocicloalquenilo C3-8, aril-C3-8 cicloalquilo fusionado o heteroaril-C3-8 cicloalquilo fusionado, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes R9, R10, R11 y R12; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo…

Composiciones farmacéuticas de péptido GLP-1 estabilizadas.

(11/05/2012) Método para aumentar el tiempo de conservación de una composición farmacéutica que comprende (a) un péptido GLP-1, (b) un tampón farmacéuticamente aceptable seleccionado de ortofosfato, TRIS, glicina, N-glicilglicina, citrato acetato sódico, carbonato de sodio, glicilglicina, histidina, lisina, arginina, fosfato sódico y citrato sódico o mezclas derivadas, y (c) un conservante farmacéuticamente aceptable seleccionado de fenol, m-cresol, metil p-hidroxibenzoato, propil p-hidroxibenzoato, 2-fenoxietanol, butil p-hidroxibenzoato, 2-feniletanol, alcohol benzílico, clorobutanol y tiomerosal, o mezclas derivadas, caracterizado por el hecho de que dicha composición farmacéutica se obtiene a partir de un producto polipeptídico a granel que ha sido sometido a…

Derivados de insulina.

(09/05/2012) Derivado insulínico comprendiendo una insulina progenitora y un sustituyente, donde el sustituyente está unido bien a ungrupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A de la insulina progenitora en la posición A8, A9, A10, A12,A14, A15, A17, A18, A21, A22, A23 o A24 o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys en la cadena B de la insulinaprogenitora en la posición B1, B2, B3, B4, B20, B21 o B22 a condición de que cuando B3 es Lys, entonces B29 no es Glu,donde el sustituyente es un grupo lipofílico con de 4 a 40 átomos de carbono

Mejora de títulos de polipéptido de factor VIII en cultivos celulares.

(04/05/2012) Método para la producción de un polipéptido de factor VIII, comprendiendo el método las fases de a) cultivo de una célula de mamífero expresando un polipéptido de factor VIII en condiciones de expresión de dicho polipéptido de factor VIII, comportando dichas condiciones de cultivo un medio de cultivo celular comprendiendo O-fosfo-L-serina (OPLS), y b) aislamiento del polipéptido de factor VIII expresado a partir de la célula de mamífero mediante medios adecuados

Dispositivo de inyección controlado electrónicamente.

(02/05/2012) Dispositivo médico de inyección para uso en combinación con un cartucho lleno de medicamento , el dispositivode inyección siendo adaptado para inyección repetitiva de dosis fijas o individualmente ajustadas de un medicamentodesde un cartucho sujetado , el dispositivo de i 5 nyección comprendiendo: - un medio de muelle configurado para almacenar energía durante un procedimiento de preinyección, - un elemento accionador avanzable para mover un émbolo de un cartucho sujetado hacia el final deexpulsión del cartucho , dicho elemento accionador estando forzado durante la inyección por el medio de muellecuando se libera la energía previamente…

Receptores heterodiméricos solubles y usos de estos.

(25/04/2012) Proteína de fusión receptora monocatenaria soluble CD94/NKG2 comprendiendo una parte soluble de una secuenciade aminoácidos NKG2 y una parte soluble de una secuencia de 5 aminoácidos CD94.

Composiciones y procedimientos de tratamiento de una infección viral.

(11/04/2012) Un compuesto que bloquea un receptor inhibidor de una célula asesina natural para su uso en el tratamiento deuna enfermedad viral causada por VIH en un sujeto humano que lo necesita, en el que el sujeto humano ha sidotratado con terapia antirretroviral altamente activa y en el que el compuesto es un anticuerpo que se une al Receptorsimilar a Ig de Células Asesinas 2DL1, KIR2DL2 y KIR2DL3 y que bloquea la inhibición mediada por KIR2DL1,KIR2DL2 y KIR2DL3 de citotoxicidad de células NK..

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