33 patentes, modelos y diseños de LABORATORIO FIDES S A

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA

    (06/1989)
    Ver ilustración. Inventor/es: SALVADOR RAVETLLAT, LUIS. Clasificación: A61K31/425, C07D277/40.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA. CONSISTE ESENCIALMENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE X REPRESENTA HALOGENO, ESILATO O TOSILATO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE M REPRESENTA UN METAL ALCALINO COMO EL SODIO O EL POTASIO O UN METAL ALCALINOTERREO COMO EL CALCIO, MAGNESIO O BARIO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DEL TIPO ETER CORONA. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA

    (06/1989)
    Ver ilustración. Inventor/es: SALVADOR RAVETLLAT, LUIS. Clasificación: A61K31/425, C07D277/40.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONAMIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE X REPRESENTA HALOGENO, ESILATO O TOSILATO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE M REPRESENTA UN METAL ALCALINO COMO EL SODIO O EL POTASIO, O UN METAL ALCALINOTERREO COMO EL CALCIO, MAGNESIO O BARIO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DEL TIPO ETER-CORONA. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(P-FLUIROBENCIL)-BENCIMIDAZOL-3-OXIDO

    (04/1989)
    Inventor/es: PUIGDELLIVOL LLOBET, PEDRO, GODAY BAYLINA, ELISA. Clasificación: A61K31/415, C07D235/22.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(P-FLUOROBENCIL)-BENCIMIDAZOL-3-OXIDO BASADO EN LA HIDROGENACION DE LA 1-(P-FLUOROBENCIL)-2-NITROFORMANILIDA EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ALCOHOLICO O HIDROALCOHOLICO Y EN PRESENCIA DE UN ACIDO MINERAL Y DE UN CATALIZADOR. EL COMPUESTO ES UTIL COMO INTERMEDIO PARA PREPARAR DERIVADOS N,N' DISTINGUIDOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL, DE INTERES TERAPEUTICO COMO AGENTES HISTAMINICOS.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLES-N1-OXIDO-N2 SUSTITUIDOS.

    (09/1987)
    Clasificación: C07D235/22.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLES-N1-OXIDO-N2 SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UNA 2K-NITROFORMANILIDA-N-SUSTITUIDA , DE FORMULA (II), CON SULFURO AMONICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN SINTESIS DE DERIVADOS N1, NK-DISUSTITUIDOS DEL 2-AMINOBENDIMIDAZOL, EMPLEADOS COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ISOCIANATOS PIPERIDINICOS.

    (08/1987)
    Clasificación: C07D211/58.

    METODO DE OBTENER ISOTIOCIANATOS PIPERIDINICOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON DISULFURO DE CARBONO, EN MEDIO BASICO Y EN PRESENCIA DE CLOROFORMIATO DE ETILO, PARA DAR UN ISOCIANATO PIPERIDINO DE FORMULA (III); Y B) TRATAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN CLOROFORMO Y CON CORRIENTE DE NITROGENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO R1, H, NITRO Y HALOGENO Y R2, FENIL O FENILALQUILO. SE UTILIZAN COMO ANTIHISTAMINICOS.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1,3,4,9-TETRAHIDROPIRANO (3,4,-B) INDOL-1-ACETICOS.

    (02/1987)
    Clasificación: C07D491/052.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1,3,4,9-TETRAHIDROPIRANO(3 ,4,B) INDOL-1-ACETICOS. COMPRENDE: A) CONDENSAR EL 3-(2-HIDROXIETIL)-INDOL DE FORMULA GENERAL (IK) CON EL CETOTIOESTER DE FORMULA GENERAL (II) EN PRESENCIA DE CATALIZADORES ACIDOS COMO EL ACIDO P-TOLUENSULFONICO O PENTOXIDO DE FOSFORO, EN EL SENO DE DISOLVENTES INERTES, PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) HIDROLIZAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON HIDROXIDO POTASICO EN MEDIO ACUOSO, HIDROALCOHOLICO O ALCOHOLICO, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: R1, HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ACILOXI, HALOALQUILO INFERIOR, O HALOALCOXI INFERIOR; Y R2, UN ALQUILO INFERIOR. UTILIZABLES COMO FARMACOS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS N1,N'-DISUBSTITUIDOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL

    (12/1986)
    Clasificación: C07D401/12.

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DE N1,NK-DISUSTITUIDOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN ISOTIOCIANATO DE FORMULA (II) CON UN BENCIMIDAZOL-N-OXIDO DE FORMULA (III), EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE (CLOROFORMO) A TRAVES DEL CUAL BURBUJEA UNA CORRIENTE DE NITROGENO Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER DERIVADOS N1,NK-DISUSTITUIDOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, ALCOXI INFERIOR O NITRO Y R2 ALQUILO INFERIOR, FENILO O FENILALQUILO Y LOS ANILLOS AROMATICOS ESTAN SUSTITUIDOS POR HALOGENO, NITRO O ALCOXI. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS GUANINICOS DE TIAZOL

    (05/1986)
    Clasificación: C07D277/38, C07C323/49.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS GUANIDINICOS DE TIAZOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES UN BUEN GRUPO SALIENTE Y R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON N-SULFAMIL-3-(S-2-MERCAPTOBENZOXAZOL)-PROPIONAMIDINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO O EN DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO HIDROXIDO O HIDRURO SODICO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE CC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE AMIDINAS N-SUSTITUIDAS

    (04/1986)
    Clasificación: C07C123.

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE AMIDINAS N-SUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN MEDIO BASICO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) TRATAR A (III) CON METANOL MEDIANTE CORRIENTE DE GAS CLORHIDRICO, PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON METILAMINA, EN PRESENCIA DE HIDROXIDO SODICO, EN MEDIO ACUOSO, ALCOHILICO O HIDROALCOHILICO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 40JC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. SIENDO: R1 Y R2 IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN H1 ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HIDROGENO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO ANTIDIARREICOS.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL METILSULFATO DE 4-AMINO6-METOXI-1-FENILPIRIDAZINIO

    (03/1986)
    Clasificación: C07D237/22.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL METILSULFATO DE 4-AMINO-6-METOXI-1-FENILPIRIDAZINIO , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES CLORO, BROMO O YODO, CON SULFATO ACIDO DE METILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO METANOL, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO FORMADO SE PRECIPITA POR ADICION DE ETER ETILICO A LA MEZCLA DE REACCION, DESPUES DE SU CONCENTRACION POR EVAPORACION A PRESION REDUCIDA, Y EL SOLIDO FORMADO SE SEPARA POR FILTRACION Y SE PURIFICA MEDIANTE RECRISTALIZACION EN AGUA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO HIPOTENSOR.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-TIENO(2 ,3-E)-1,2-TIAZINA-3-CARBOXILICO-1 ,1- DIOXIDO

    (03/1986)
    Clasificación: C07D513/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXILICO-1 ,1-DIOXIDO. COMPRENDE: A) TRATAR AL ESTER DEL ACIDO 4-HIDROXIDO-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXILICO-1 ,1-DIOXIDO CON CLORURO DE BENCILO, EN PRESENCIA DE YODURO DE TETRABUTILAMONIO Y CARBONATO FOSFORICO EN TOLUENO, PARA PROTEGER EL GRUPO HIDROXILO EN LA POSICION 4; B) HIDROLIZAR EN MEDIO BASICO Y EN CONDICIONES SUAVES AL ESTER PROTEGIDO PARA OBTENER EL ACIDO 4-BUCILOXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXILICO-1 ,1-DIOXIDO DE FORMULA (II); C) HACER REACCIONAR A (II) CON CLORURO DE BENZOSULFONILO O CON CLORURO DE P-TOLUENSULFONILO, EN PIRIDINA O TRIETILAMINA; Y D) AMINAR AL PRODUCTO DE C) CON AMINAS, DE FORMULA (R-MH2) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO R, ALQUILO INFERIOR, FENILO SUSTITUIDO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2- PIRIDIL)-2H-TIENO(2,3-E)-1 ,2-TIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO

    (03/1986)
    Clasificación: C07D513/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL ESTER 4-HIDROXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXILATO DE ETILO-1,1-DIOXIDO DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE 2-AMINOPIRIDIL MAGNESIO DE FORMULA (III) EN EL SENO DE MEZCLAS DE DISOLVENTES ETEREOS CON XILENO, ENTRE 0J Y 140JC Y DURANTE 1 A 15 HORAS, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) HIDROLIZAR A (IV) EN MEDIO ACIDO O BASICO PARA OBTENER EL 5-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO DE FORMULA (I). SIENDO X CLORO, BROMO O YODO. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL METILSULFATO DE 4-AMINO6-METOXI-1-FENILPERIDAZINIO

    (03/1986)
    Clasificación: C07D237/22.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL METILSULFATO DE 4-AMINO-6-METOXI-1-FENIL-PIRIDAZINIO. COMPRENDE: A) TRATAR A LA 4-AMINA-1-FENIL-6-PIRIDAZONA DE FORMULA (II) CON EL FLUOROSULFONATO DE METILO A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 45JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) HACER REACCIONAR A (III) CON UNA SOLUCION METANOLICA DE SULFATO ACIDO DE METILO MEDIANTE INTERCAMBIO ANIONICO, PARA OBTENER EL METILSULFATO DE 4-AMINO-6-METOXI-1-FENILPIRIDAZINIO DE FORMULA (I). SE UTILIZA COMO ANTIHIPOTENSOR.

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS GUANIDINICOS DETIAZOL

    (02/1986)
    Clasificación: C07D277/38, C07C323/49.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS GUANIDINICOS DE TIAZOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AMIDA, DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE CLORANTE, TAL COMO PENTACLORURO DE FOSFORO, OXICLORURO DE FOSFORO, CLORURO DE TIONILO O FOSGENO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL IMIDOCLORURO FORMADO, SIN AISLAR DEL MEDIO DE REACCION, CON AMONIACO, EN UN DISOLVENTE ADECUADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS GUANIDINICOS DETIAZOL

    (02/1986)
    Clasificación: C07D277/38, C07C323/49.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS GUANIDINICOS DE TIZAOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. COMPRENDE LA REACCION DE UNA AMIDA DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE CLORANTE, TAL COMO PENTACLORURO DE FOSFORO, OXICLORURO DE FOSFORO, CLORURO DE TIONILO O FOSGENO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL IMIDOILCLORURO FORMADO SIN AISLAR DEL MEDIO DE REACCION CON SULFAMIDA, EN UN DISOLVENTE ADECUADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL-N1 ,NSUBSTITUIDO

    (02/1986)
    Clasificación: C07D401/12.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL-N1 ,N-SUSTITUIDOS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES ALQUILO INFERIOR, FENILO O FENILALQUILO, CON EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 PUEDE SER HIDROGENO, ALCOXI INFERIOR, NITRO O HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AUSENCIA DE DISOLVENTES A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A 130JC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOL

    (02/1986)
    Clasificación: C07D277/38, C07C323/49.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE C5JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE UTILIZADO, VARIANDO EL TIEMPO DE REACCION HASTA COMPLETAR LA MISMA, A LA PRESION ATMOSFERICA NORMAL, PARA OBTENER DERIVADOS DE TIAZOL DE FORMULA (I). SIENDO: R, H O ALQUILO INFERIOR; X, GRUPO SALIENTE, TAL COMO HALOGENO, TOSILATO O TRIFENILFOSFONIO; E Y, H O UN GRUPO FACILMENTE DESPLAZABLE. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SULFAMILAMIDINA UTIL COMO AGENTE ANTISEGREGANTE

    (01/1986)

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SULFAMILAMIDINA UTIL COMO AGENTE ANTISEGREGANTE. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR 3-(METILTIO)PROPIONITILO (II) CON UN ALCOHOL COMO EL METANOL Y ACIDO CLORHIDRICO GASEOSO PARA OBTENER EL 3-(METILTIO)PROPIONIMIDATO DE METILO (III); B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (III) CON SULFAMIDA EN ETANOL A REFLUJO, DURANTE 20 A 40 HORAS, PARA OBTENER EL SULFURO (IV); C) LAOXIDACION DEL SULFURO (IV) CON UN PERACIDO COMO EL ACIDO METACLOROPERBENZOICIO O EL ACIDO PERACETICO EN UNA MEZCLA DE METANOL Y CLOROFORMO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50JC, DURANTE 30 MINUTOS A 5 HORAS, PROPORCIONAR SULFOXIDO (V); D) HACER REACCIONAR...

  19. 19.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL 2-AMINO- BENCIMIDAZOL-N1,N'-SUSTITUIDOS.

    (12/1985)
    Clasificación: A61K31/415, C07D235/30.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL-N1-N-SUSTITUIDOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA (II) CON UN AMINO DERIVADO DE FORMULA (III) EN LAS QUE R1 Y R2 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE AMIDUROS ALCALINOS DISUELTOS EN AMONIACO LIQUIDO, O DE N-BUTILLITIO DISUELTO EN UN DISOLVENTE ETEREO, CON AGITACION, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO FORMADO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.

  20. 20.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2 BENZOTIACINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXAMIDAS

    (12/1985)
    Clasificación: C07D417/12, C07D279/02.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-2-H-1 ,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXAMIDAS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R PEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DERADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE LA HIDRAZINA, DE FORMULA (II), CON UNA AMINA DE FORMULA RNH2, EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO BENCENO, O MEZCLAS DE BENCENO Y OTROS DISOLVENTES, EN PRESENCIA DE UN AGENTE OXIDANTE, TAL COMO EL OXIDO DE MERCURIO AMARILLO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS.

  21. 21.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXILICO

    (11/1985)
    Clasificación: C07D279/02.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-12-BENZOTIAZINA-11-DIOXIDO-3-CARBOXILICO. COMPRENDE: A) PROTEGER AL HIDROXILO ENOLICO DEL ESTER DE FORMULA (II) POR REACCION DE ESTE Y CLORURO DE BENCILO OBTENIENDO UN RENDIMIENTO ENTRE EL 80 Y 90%; B) REALIZAR UNA HIDROLISIS ALCALINA CONVENCIONAL DEL GRUPO ESTER DEL COMPUESTO (III) QUE CONDUCE AL ACIDO PROTEGIDO DE FORMULA (IV) CON UN RENDIMIENTO COMPRENDIDO ENTRE EL 90 Y EL 100%; Y C) DESPROTEGER POR HIDROGENOLISIS EL BENCILOXIACIDO DE FORMULA (IV) EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR TAL COMO PD/C EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ALCOHOLICO A PRESION NORMAL Y A TEMPERATURA AMBIENTE PARA OBTENER EL ACIDO LIBRE DE FORMULA (I). SE UTILIZA COMO ANTIINFLAMATORIO.

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXILICO-1 ,1-DIOXIDO

    (11/1985)
    Clasificación: C07D417/12.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-12-BENZOTIAZINA-3-CARBOXILICO-11-DIOXIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO DE FORMULA (II) CON EL CLORURO DE BENZOSULFONILO O CLORURO DE P-TOLUEN SULFONILO EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA COMO PIRIDINA O TRIETILAMINA A TEMPERATURA ENTRE 0J Y 40J Y A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR CON UNA AMINA ELEGIDA DEL GRUPO: ALQUILAMINAS CICLOALQUILAMINAS FENILAMINAS FENILAQUILAMINAS ALQUILFENILAMINAS 2-AMINOPIRIDINA 3-AMINOPIRIDINA 4-AMINOPIRIDINA 2-AMINO-3-METILPIRIDINA 2-AMINO-4-METILPIRIDINA Y OTROS PARA OBTENER LA AMIDA DE FORMULA (I). SIENDO: R ALQUILO INFERIOR FENILO SUSTITUIDO HETEROCICLO PENTAGONAL O HEXAGONAL QUE CONTIENE UN ATOMO O MAS DE N O O S INTEGRADOS EN EL ANILLO.

  23. 23.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXILICO-1 ,1-DIOXIDO

    (11/1985)
    Clasificación: C07D417/12.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-12-BENZOTIAZINA-3-CARBOXILICO-11-DIOXIDO. COMPRENDE LA REACCION DEL ACIDO 4-BENCILOXI-2-METIL-2H-12-BENZOTIAZINA-3-CARBOXILICO-11-DIOXIDO CON CLORURO DE BENZOSULFONILO O CLORURO DE P-TOLUENSULFONILO EN UNA AMINA TERCIARIA TAL COMO PIRIDINA O TRIETILAMINA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 40JC; SEGUIDA DE LA REACCION DEL PRODUCTO FORMADO EL ANHIDRIDO CORRESPONDIENTE SIN NECESIDAD DE AISLAMIENTO CON UNA AMINA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y ANALGESICA.

  24. 24.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL METILSULFATO DE 4-AMINO6-METOXI-1-FENILPIRIDAZINIO

    (09/1985)
    Clasificación: C07D237/22.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE METILSULFATO DE 4-AMINO-6-METOXI-1-FENILPIRIDAZINIO.COMPRENDE: HACE REACCIONAR SULFATO DE DIMETILO CON 4-AMINO-1-FENIL-6-PIRIDAZONA; Y ELIMINAR POR FIJACION CON AMINAS, Y ANTES DE SU AISLAMIENTO POR CRISTALIZACION, EL SULFATO DE DIMETILO RESULTANTE DE LA REACCION Y QUE CONDUCE AL METILSULFATO DE 4-AMINO-5-METOXI-1-FENILPIRIDAZINIO.

  25. 25.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL

    (08/1985)
    Clasificación: C07D401/12.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL AMINOBENCIMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ESTA SELECCIONADO ENTRE HIDROGENO, METOXI, Y CLORO; Y R2 ESTA SELECCIONADO ENTRE HIDROGENO, FLUOR, Y NITRO.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE CICLODESULFURACION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, AL HACER REACCIONAR DICHO COMPUESTO CON OXIDO CUPRICO, EN PRESENCIA O NO DE PEQUEÑAS CANTIDADES DE AZUFRE Y DE SULFATO MAGNESICO COMO AGENTE DESHIDRATANTE. DICHA REACCION SE LLEVA, A EFECTO EN EL SENO DE DISOLVENTES ORGANICOS INERTES A LA CITADA REACCION, TALES COMO EL CLOROFORMO O EL TETRAHIDROFURANO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA COMO AGENTE ANTIHISTAMINICOS.

  26. 26.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA NIACINAMIDA

    (07/1985)
    Clasificación: C07D213/82.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADO DE LA NIACINAMIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE NITRANTE, EN AUSENCIA DE DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE PEQUEÑAS CANTIDADES DE UREA O NITRATO DE UREA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y C30JC, PARA OBTENER UNDERIVADO DE NIACINAMIDA DE FORMULA (I). EL AGENTE NITRANTE SE ELIGE ENTRE EL ACIDO NITRICO FUMANTE (DF1,48), QUE TIENE UNA MEZCLA AL 50 EN VOLUMEN DE NO3H (DF1,42) Y DE SO4H2 (DF1,84) Y LA MEZCLA DE ACIDO NITRICO FUMANTE (DF1,45), ACIDO ACETICO Y ANHIDRIDO ACETICO, EN LA PROPORCION (5/1/15).SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO.

  27. 27.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1-(4-FLUOROFENILMETIL)-2-(1-(4-METOXIFENETIL)-4-PIPERIDINIL-AMINO-BENCIMIDAZOL

    (06/1985)
    Clasificación: C07D401/12.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1-(4-FLOUOROFENILMETIL)-2-21-(4-METOXIFENETIL)-4-PIPERIDINIL AMINO BENCIMIDAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 1-2-(4-METOXIFENIL) ETIL-4-PIPERIDINAMINA CON EL 2-CLOROL-1-(4-FLUOROFENIL)METIL-1H-BENCIMIDAZOL , EN AUSENCIA DE DISOLVENTES O EN PRESENCIA DE DISOLVENTES DE ALTO PUNTO DE EBULLICION A TEMPERATURAS SUPERIORES A 130 GRADOS.DE APLICACION EN TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIHISTAMINICO.

  28. 28.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE NITRILOS

    (06/1985)
    Clasificación: C07D277/587.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE NITRILOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL PROPIONITRILO CORRESPONDIENTE DE FORMULA GENERAL (II), CON UNA SULFAMIDA EN ESTADO SOLIDO Y EN EL SENO DE UN DISOLVENTE DE ELEVADO PUNTO DE EBULLICION, TAL COMO EL XILENO, EL DIMETILSUFOXIDO O EL DIFENILETER.DE APLIACION EN TERAPEUTICA POR SU ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA SECRECION DE ACIDO GASTRICO.

  29. 29.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS PIRIDINCARBOXILICOS

    (06/1985)
    Clasificación: C07D213/81.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS PIRIDINCARBOXILICOS.CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UNA HIBRACIDA DEL ACIDO PIRIDINCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN AGENTE TAL COMO EL OXIDO MERCURICO, EN EL SENO DE DISOLVENTES INERTES Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA DE AMBIENTE Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA FORMAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R ES H, HALOGENO U OTROS; R1 ES H, ONO2, R2ONO2 (DONDE R ES UNA CADENA HIDROCARBONADA DE C 1 A 6) U OTROS, Y N CERO O UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 6.SE UTILIZAN EN ACCIONES TERAPEUTICAS.

  30. 30.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE 4-AMINO-6-METOXI-1-PENILPIRIDAZINIO.

    (05/1985)
    Clasificación: C07D231/38.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE 4-AMINO-6-ETOXI-1-FENILPIRIDAZINO , DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO C1-5 E YC ES HALURO O P-TOLUENSULFONATO.CONSISTE EN LA REACCION DE 5-AMINO-2-FENIL-3(2H)-PIRIDAZINONA CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA RY, EN LA QUE R E Y SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURA ENTRE 100JC Y 140JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPOTENSIVOS.

  31. 31.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4'-(2-HIDROXI-3-ISOPROPILAMINOPROPAN-1-OXI) FENIL-1'-ACETAMIDA.

    (11/1984)
    Clasificación: C07C103/127.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-(2-HIDROXI-3-ISOPROPILAMINOPROPAN-1-OXI) FENIL-1-ACETAMIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 4-(2,3-EPOXIPROPAN-1-OXI)-FENIL-1-ACETAMIDA , CON SALES DE ISOPROPILAMINA DE ACIDOS DEBILES, EN PROPORCION ESTEQUIOMETRICA O EN LIGERO EXCESO DE LA SAL DE ISOPROPILAMINA EN UN DISOLVENTE APROPIADO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO, DE LA TIROTOXICOSIS, DE LA MIGRAN/A, DE LA HIPERTENSION Y DE DIVERSOS TIPOS DE ARRITMIAS.

  32. 32.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIOXIDOS 1,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA

    (11/1984)
    Clasificación: A61K31/54, C07D279/02.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIOXIDOS 1,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA R-NH2 EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO DIOXANO, EN CONDICIONES ESTEQUIOMETRICAS Y A TEMPERATURA ENTRE 40 Y 85JC PARA OBTENER DIOXIDOS 1,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA DE FORMULA (I), DONDE R ES 2-PIRIDILO, 5-METIL-3-ISOXAZOLILO O 2-TIAZOLILO.TIENE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

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