14 patentes, modelos y diseños de LABORATOIRE L. LAFON, S. A.

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE FENIL-(3-HEXAMETILENOIMINOPROPIL)-CETONA Y SUS SALES DE ADICION

    (11/1991)
    Inventor/es: LAFON, LOUIS. Clasificación: A61K31/55, C07D223/04.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA FENIL-(3-HEXAMETILENOIMINOPROPIL)-CETONA Y SUS SALES DE ADICION, UTILES EN TERAPEUTICA COMO AGENTES VASODILATADORES, QUE BASICAMENTE CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 4-HEXAMETILENOIMINO-BUTIRONITRILO CON EL BROMURO DE FENIL MAGNESIO.

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL ACIDO 2-(5-CLORO-4-NITRO-2-METOXIBENZAMIDO)-ACETOHIDROXAMICO.

    (01/1989)
    Ver ilustración. Inventor/es: LAFON, LUIS. Clasificación: A61K31/16, C07C83/10.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 2-(5-CLORO-NITRO-2-METOXIBENZAMIDO)-ACETOHIDROXAMICO , QUE TIENE COMO FORMULA DESARROLLADA:DESTINADO A SER UTILIZADO EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE COMO AGENTE SEDANTE. EL EXPRESADO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA HIDROXILAMINA CON UN 5-CLORO-4-NITRO-2-METOXIBENZAMIDOACETATO DE ALQUILO INFERIOR DE C1-C3, A LA TEMPERATURA AMBIENTE (15-20GC), DURANTE AL MENOS 1 HORA, A RAZON DE 1 A 1,1 MOLS DE NH2OH PARA UN MOL DE 5-CLORO-4-NITRO-2-METOXIBENZAMIDOACETATO DE ALQUILO.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE FENIL-PIPERACINA

    (05/1988)
    Inventor/es: LAFON, LOUIS. Clasificación: A61K31/495, C07D241/04.

    LA PRESENTE INVENCION HACE REFERENCIA A UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE FENIL-PIPERACINA, DESTINADOS A SER UTILIZADOS EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. EL PROCEDIMIENTO OBJETO DE LA INVENCION CONSISTE BASICAMENTE EN HACER REACCIONAR UNA 1-FENIL-1,2-ALCANODIONA CON LA ETILENODIAMIDA, PARA OBTENER UNA 2-FENIL-FIHIDROPIRACINA; EN SOMETER ESTE COMPUESTO A UNA REACCION DE REDUCCION POR MEDIO DE UN AGENTE REDUCTOR PARA OBTENER UNA 2-FENIL-PIPERACINA; Y, SI ES NECESARIO, EN SOMETER A ESTE COMPUESTO A UNA REACCION FINAL DE ALQUILACION.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-HIDROXI-3-FENILPIPERIDINA

    (05/1987)
    Clasificación: C07D211/42.

    METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE 3-HIDROXI-3-FENIL-PIPERIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN HALOGENURO DE FENILMAGNESIO DE FORMULA C6H5MGX CON UNA 3-PIPERIDINA DE FORMULA (IV), DURANTE 0,25 H A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 25JC, BAJO ATMOSFERA DE NITROGENO, EN UN SOLVENTE INERTE TAL COMO DIETILETER, PARA OBTENER DERIVADOS DE 3-HIDROXI-3-FENILPIPERIDINA Y SUS SALES DE ADICION DE FORMULAS (I), (II) O (III), DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO DE C 2 A 4. TIENEN APLICACION PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA FORMA GALENICA PARA ADMINISTRACION POR VIA ORAL

    (05/1986)
    Clasificación: A61K9/107.

    METODO DE PREPARACION DE FORMAS GALENICAS PARA ADMINISTRACION POR VIA ORAL, MEDIANTE LIOFILIZACION DE UNA EMULSION DE TIPO ACEITE EN AGUA, QUE CONTIENE AL MENOS UN PRINCIPIO ACTIVO. COMPRENDE LA PREPARACION DE UNA FASE LIPIDA POR MEZCLA, CON AGITACION A TEMPERATURA NO SUPERIOR A 80JC DE LOS COMPUESTOS QUE CONSTITUYEN DICHA FASE; PREPARACION DE LA FASE ACUOSA POR AGITACION DE SUS CONSTITUYENTES A TEMPERATURA NO SUPERIOR A 80JC; MEZCLA DE AMBAS FASES Y AGITACION DE LAS MISMAS A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 80JC HASTA CONSEGUIR UNA EMULSION HOMOGENEA A LA QUE SE AÑADE EL PRINCIPIO ACTIVO; REPARTO DE LA EMULSION EN ALVEOLOS, CONGELACION DE LA MISMA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y C50JC; Y LIOFILIZACION A UNA PRESION ENTRE 0,13 PA Y 80 PA. TIENE APLICACIONES PARA SUMINISTRAR ANTIINFLAMATORIOS Y CIERTOS ANTIBIOTICOS.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-(AMINOFENIL)-2-AMINO-ETANONA

    (03/1986)
    Clasificación: C07C97/10.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-(AMINOFENIL)-2-AMINO-ETANONA. CONSISTE EN: DESACETILAR A UN DERIVADO DE 1-(ACETILAMINOFENIL)-2-ALQUILAMINO-ETANONA DE FORMULA (II) QUE TIENE EL GRUPO ACETALAMINO EN POSICION PARA EL NUCLEO DE FENILO, CON UN ACIDO CONCENTRADO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL MEDIO DE REACCION Y DURANTE 15 MINUTOS, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DEL 1-(AMINOFENIL)-2-(ALQUILAMINO)-ETANONAS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: R, CH(CH3)2 O C(CH3)3. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIDEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-(N-(A- AMINO-A-METILACETIL)-AMINOFENIL)-2-AMINO-PROPANONA

    (03/1986)
    Clasificación: C07C103/42.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-N-(A-AMINO-A-METILACETIL)-AMINOFENIL-2-AMINO-PROPANONA. CONSISTE EN AMINAR A UN DERIVADO DIHALOGENADO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (HNRR), EN UNA RELACION I2/1 DE AMINA/DERIVADO HALOGENADO, EN UNAMEZCLA DE ALCOHOL INFERIOR DE C 1 A 3 Y AMINA DE FORMULA (HNRR), A UNA TEMPERATURA ENTRE 15JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL MEDIO Y DURANTE 1 HORA, PARA OBTENER LAS 1-N-(A-ALQUILAMINO-A-METILACETIL)-AMINOFENIL-2-AMINO-PROPANOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: R, ALQUILO DE C 1 A 4; R, H, O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4; Y X, F, CL O BR. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS PARA EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1(AMINOFENIL)-2-AMINO-PROPANONA

    (03/1986)
    Clasificación: C07C97/10.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1-(AMINOFENIL)-2-AMINO-PROPANONA. CONSISTE EN DESACETILAR A UN DERIVADO DE 1-(ACETILAMINOFENIL)-2-AMINO-PROPANONA DE FORMULA (II) CON CLH EN SOLUCION ACUOSA, EN UNA RELACION CLH/II DE 0,7 A 2 L DE CLH POR MOL DE (II), A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL MEDIO, Y DURANTE 0,25 A 1 HORA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: R1 SEPARADAMENTE ALQUILO DE C 1 A 4 O CICLOALQUILO DE C 3 A 6; R2 SEPARADAMENTE H O ALQUILO DE C 1 A 4; R1 Y R2 CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO AL QUE ESTAN UNIDOS UN GRUPO N-HETEROCICLICO DE 5 A 7 VERTICES DE PILORRIDINO, MORFOLINO, PIPERIDINO, 4-(B-HIDROXIETIL)-PIPERACINO Y PIPERACINO; X, NH2 E Y Y Z H O HAL. SE UTILIZAN COMO ANTIDEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, VASODILATADORES Y/O INMUNOESTIMULANTES.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE N-(METOXIFENACIL)-AMINA

    (11/1985)
    Clasificación: C07C97/00.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE N-(METOXIFENACIL-AMINA). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN BROMURO DE METOXIFENACILO DE FORMULA (II) CON UNA ALQUILAMINA DE FORMULA H2NR PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE N-(METOXIFENACIL)-AMINA DE FORMULA (I) DONDE A ES OCH3 Y R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE C 3 A 8 O UN GRUPO HIDROXIALQUILO DE C 3 A 8 Y SUS SALES DE ADICION. LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE ELEGIDO ENTRE EL CONJUNTO FORMADO POR ALCOHOLES DE C 1 A 12 EL CLOROFORMO LA DIOXANA EL TETRAHIDROFURANO Y MEZCLAS DE ELLOS; DURANTE 025 A 2 H; A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DEL MEDIO REACCIONAL; Y A RAZON DE 3 MOLES DE FORMULA H2NR POR UN MOL DE FORMULA (II). SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE COMO SUSTANCIAS VASODILATADORAS.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (-)-1-(2-FLUOROFENILO)2-TERCIOBUTILAMINO-1-ETANOL.

    (10/1985)
    Clasificación: C07C215/30.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE -1-(2-FLUOROFENILO)-2-TERCIOBUTILAMINO-1-ETANOL.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA BASE LIBRE RACEMICA CON L-(B)-TARTRATO HASTA UN PODER ROTATORIO CONSTANTE Y SEPARAR LA 1-BASE LIBRE Y B) TRATAR A LA 1-BASE LIBRE CON UNA SUSTANCIA FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE, PARA PREPARAR EL -1-(2-FLUOROFENILO)-2-TERCIOBUTILAMINO-1-ETANOL Y SUS SALES DE ADICION NO TOXICAS. LA SUSTANCIA FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE SE SELECCIONA ENTRE, ACIDOS INORGANICOS COMO CLH, Y BRH, ACIDOS ORGANICOS COMO ACETICO, Y FORMICO Y HALUROS ORGANICOS COMO ICH3 Y CH3CL.SE UTILIZAN COMO ANTIDEPRESIVOS.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 4-ALQUIL-2-HIDROXI-3-METIL-2-FENIL-MORFOLINA

    (08/1985)
    Clasificación: C07D265/32.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 4-ALQUIL-2-HIDROXI-3-METIL-2-FENIL-MORFOLINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA BAB-BROMOPROPIOFENONA DE FORMULA (II) CON UN 2-(N-ALQUIL)-AMINO-1-ETANOL DE FORMULA (R-NH-CH2-CH2-OH) EN ETER DIMETILICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 5 Y 25JC Y DURANTE 4 A 24 HORAS, PARA OBTENER UN DERIVADO DE 4-ALQUIL-2-HIDROXI-3-METIL-2-FENIL-MORFOLINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION. SIENDO R, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4, ELEGIDO ENTRE CH3, CH3-CH2 Y OTROS.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS Y ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE N-(4-ACETILAMINOFENACIL)-AMINA

    (08/1985)
    Clasificación: C07C103/44.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE N-(4-ACETILAMINOFENACIL)-AMINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN HALOGENURO DE 4-ACETILAMINOFENACILO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA PRIMARIA DE FORMULA (H2NR), EN UN SOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 15JC Y 40JC Y DURANTE 1 HORA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION. SIENDO, R UN GRUPO ISOPROPILO O TERCIOBUTILO Y X CL O BR.SE UTILIZAN COMO ANTIDEPRESIVOS Y PSICOESTIMULANTES.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO DERIVADO DE 2-TOLIL-MORFOLINA UTIL EN TERAPEUTICA

    (08/1985)
    Clasificación: C07D265/30.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-TOLIL-MORFOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES UN GRUPO TOLILO O TRIFLUOROMETILFENILO; Z ES H O OH; Y R ES UN GRUPO ALQUILO C1-C4, Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN CICLAR UN 2-(N-ALQUIL-N-BBB-HIDROXIETIL)-AMINO-1-TOLIL-1-ETANOL , DE FORMULA GENERAL (II), POR MEDIO DE H2SO4 CONCENTRADO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERO Y 25 GRADOS, EN EL CASO DE QUE Z SEA HIDROGENO, Y EN EL CASO DE QUE Z SEA OH, SE HACE REACCIONAR EL BROMURO DE M-TRIFLUOROMETIL-FENATIL , DE FORMULA GENERAL (III), CON UNA N-BBB-HIDROXI-ETIL-ALQUILLMINA , EN UN SOLVENTE INERTE.DE APLICACION EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE COMO AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1-(ACETILAMINOFENIL)-2-AMINO-PROPANONA

    (08/1985)
    Clasificación: C07C103/42.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-(ACTILAMINOFENIL)-2-AMINO-PROPANONA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C1-C4 O UN GRUPO CICLOALQUILO C3-C6; R2 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; Y AR REPRESENTA UN GRUPO ACETILAMINOFENIL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO HALOGENO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE HAL REPRESENTA CLORO O BROMO, CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (III), A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 15 GRADOS Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL MEDIO REACCIONAL.DE APLICACION EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.