24 patentes, modelos y diseños de Janssen R&D Ireland

  1. 1.-

    Formas polimórficas de un inhibidor macrocíclico del VHC

    (09/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**fórmula** en estado sólido, caracterizado por que está en forma cristalina.

  2. 2.-

    Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH

    (09/2014)

    Un compuesto de fórmula una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde: cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; R2, R3, R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxi-carbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6;...

  3. 3.-

    Procedimiento para la preparación de (1S,2R)-3-[[(4-aminofenil)sulfonil](isobutil)amino]-1-bencil-2-hidroxipopilcarbamato de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo

    (08/2014)

    Un procedimiento para la preparación de darunavir de fórmula (A), o un solvato, sal de adición o una forma polimórfica o pseudopolimórfica del mismo:**Fórmula** que comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que PG representa un grupo protector de amino, con N-bencil-isobutilamina, a saber, un compuesto de fórmula :**Fórmula** para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (ii) tratar el compuesto de fórmula para eliminar el grupo protector PG, para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (iii) acoplar el compuesto de fórmula con un derivado de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo, para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (iv)...

  4. 4.-

    Derivados relacionados con lisina como inhibidores de la aspartil proteasa de VIH

    (08/2014)

    compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** y cuando el compuesto de la fórmula I comprende un grupo amino, sales de amonio farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que n es 3 ó 4, en la que X es H e Y es un grupo alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con un nitrógeno o en la que X e Y son el mismo y son cada uno un grupo alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con un nitrógeno, en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en: un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos...

  5. 5.-

    Derivados de pirimidina bicíclicos que inhiben el VIH

    (07/2014)

    El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de infección por VIH, en el que el compuesto de fórmula (I) tiene la fórmula: un N-5 óxido; una sal de adición farmacéuticamente aceptable; una amina cuaternaria; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -a1≥a2-a3≥a4 - representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (a-1); -N≥CH-CH≥CH- (a-2); -N≥CH-N≥CH- (a-3); -N≥CH-CH≥N- (a-4); -N≥N-CH≥CH- (a-5); -b1≥b2-b3≥b4- representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (b-1); -N≥CH-CH≥CH-...

  6. 6.-

    Derivados hetero-bicíclicos como inhibidores del VHC

    (07/2014)

    Un compuesto de fórmula I: o un estereoisómero del mismo, en donde: cada uno de es, independientemente, pirrolidin-2-ilo, 2-aza-biciclo[3.1.0]hexan-3-ilo, piperidin-2-ilo, 2-azabiciclo[ 2.2.1]heptan-2-ilo u octahidro-1H-indol-2-ilo, en donde cada uno de dichos heterociclos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; es CR4≥C-NH, NH-C≥CH o NH-C≥N; X1 es CH y X2 es CH; o X1 es CH y X2 es N; o X1 es N y X2 es CH; W es carbonilo, sulfonilo o CR5R6; R y R' se seleccionan, independientemente, de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo,...

  7. 7.-

    Formas pseudopolimórficas de un inhibidor de la proteasa de VIH

    (06/2014)

    Un pseudopolimorfo de etanolato de (1S,2R)-3-[[(4-aminofenil)sulfonil](isobutil)amino]-1-bencil-2- hidroxipropilcarbamato de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo

  8. 8.-

    Formas pseudopolimórficas de un inhibidor de la proteasa de VIH

    (06/2014)

    Un pseudopolimorfo de etanolato de (1S,2R)-3-[[(4-aminofenil)sulfonil](isobutil)amino]-1-bencil-2- hidroxipropilcarbamato de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo para su uso en el tratamiento de una infección retroviral.

  9. 9.-

    Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C

    (04/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** y las sales y estereoisómeros del mismo, en la que cada línea discontinua (representada por - - - - ) representa independientemente un doble enlace opcional; X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R8; R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7; n es 3, 4, 5, ó 6; R4 es alquilo de C1-6 o cicloalquilo de C3-7; R5 representa hidrógeno, halo, alquilo de...

  10. 10.-

    Pirimidinas sustituidas en posición 6 inhibidoras del HIV

    (04/2014)

    Un compuesto de fórmula**Fórmula** una sal de adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable, o una forma estereoquímicamente isómeras del mismo, en donde: cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; C1-6alquilcarbonilo; C1-6alquilo; C1-6alquiloxicarbonilo; R2, R3, R6 y R7 son independientemente hidrógeno; hidroxi; halo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquiloxi; carboxilo; C1- 6alquiloxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(C1-6alquil)amino; polihaloC1-6alquilo; polihaloC1-6alquiloxi; - C(≥O)R9; C1-6alquilo sustituido...

  11. 11.-

    Pirimidinas 5-amido-sustituidas inhibidoras del HIV

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, o una sal de adición farmacéuticamente aceptable de la misma, o un hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un N-óxido del mismo, en donde: cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; C1-6alquilcarbonilo; C1-6alquilo; C1-6alquiloxicarbonilo; R7 es hidrógeno; halo; C1-6alquilo; R8 es hidrógeno; halo; C1-6alquilo, R4 es ciano o aminocarbonilo; R9 es -CH≥CH-CN; R5 es C3-7cicloalquilo; C1-6alquiloxi; arilo; Het; C1-6alquilo sustituido con un radical seleccionado de hidroxi, C1-6alquiloxi,...

  12. 12.-

    Método para identificación de inhibidores contra el virus del dengue

    (01/2014)

    Método para identificación de inhibidores contra los serotipos 1, 2, 3 ó 4 del virus del dengue por cribado de compuestos químicos o bibliotecas de compuestos químicos que comprende: a) poner aproximadamente 1000 a 2000 células Vero o células Huh 7.5 en contacto con un compuesto químico, b) añadir virus del dengue a dichas células y compuesto químico del paso a), c) incubar dichas células, compuesto químico y virus del paso b) a 37ºC hasta que el efecto citopático viral (CPE) en el control de virus alcanza aproximadamente 100%, d) añadir enzima luciferasa y sustrato de luciferasa a las células, compuesto, virus, e) medir la luminiscencia y calcular el valor CE50 que es una medida de la actividad inhibidora del compuesto contra...

  13. 13.-

    Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C

    (01/2014)

    Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** y el N-óxido, sal o estereoisómero del mismo, en donde X es N, CH y, en el caso de que X porte un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R6; R2 es hidrógeno, y en el caso de que X sea C o CH, R2 también puede ser alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R4 es isoquinolinilo, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, polihalo-alquilo C1-6, polihaloalcoxi C1-6, amino, mono- o dialquil C1-6amino, monoo di-alquil C1-6aminocarbonilo, alquil C1-6carbonil-amino, arilo y Het; n es 3, 4, 5 ó 6; en donde cada una de las líneas discontinuas...

  14. 14.-

    Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C

    (12/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** y los N-óxidos, sales, y estereoisómeros del mismo, en la que cada línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R12; R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, o cicloalquilo de C3-7; n es 3, 4, 5, ó 6; W es un heterociclo de fórmula**Fórmula**

  15. 15.-

    Bencimidazoles sustituidos con heterociclilaminoalquilo

    (11/2013)

    Un compuesto con la fórmula **Fórmula** una sal o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde Q es alquilo C1-6 sustituido con morfolinilo o tiomorfolinilo; cada uno de Alk representa, independientemente, alcano C1-6-diilo; R1 es piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-6, halo y alquiloxi C1-6; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, aminocarbonil-alquilo...

  16. 16.-

    Procedimiento para preparar 4-[(1,6-dihidro-6-oxo-2-pirimidinil)-amino]benzonitrilo

    (09/2013)

    Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que el compuesto de fórmula (I) se prepara desalcoxicarbonilando un éster de ácido 4-oxo-1,6-dihidro-pirimidinilcarboxílico de fórmula (II):**Fórmula** en la que R es alquilo de C1-4.

  17. 17.-

    Forma cristalina de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo

    (09/2013)

    Polimorfo I de (E) 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo, caracterizado por picos de difracción de rayos X de polvo en las posiciones dos-teta 9,0º ± 0,2º, 14,3º ± 0,2º, 17,1º ± 0,2º y 24,2º ± 0,2º cuando se miden en un difractómetro Philips X'PertPRO MPD PW3050/60, con generador PW3040 con los siguientes parámetros del instrumento: tensión del generador: 45 kV amperaje del generador: 40 mA geometría: Bragg-Brentano fase: fase del centrifugador con las siguientes condiciones de medición: modo de barrido: continuo intervalo de barrido: 3 a 50º 2θ tamaño de paso: 0,01675º/paso tiempo de recuento: 60,59 s/paso tiempo de...

  18. 18.-

    Fenilcarbamatos macrocíclicos inhibidores del VHC

    (08/2013)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** incluyendo los estereoisómeros del mismo, en la que: A es -C(≥O)OR1, -C(≥O)-NH-SO2-R2, -C(≥O)C(≥O)NR3aR3b, -C(≥O)-NH-SO2-NR3aR3b, -C(≥O)NH-P(≥O)(OR4a)(R4b),o -P(≥O)(OR4a)(R4b), en los que: R1 es hidrógeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R2 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R3a y R3b son cada uno de manera independiente hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente...

  19. 19.-

    Tratamiento a largo plazo de infección por VIH con TCM278

    (07/2013)

    El uso de una formulación parenteral que comprende una cantidad eficaz antivírica de TMC278 o una sal deadición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador, para la fabricación de un medicamento parael tratamiento de VIH, en el que el medicamento se tiene que administrar de manera intermitente por administraciónsubcutánea o intramuscular en un intervalo de tiempo que oscila de dos semanas a un año.

  20. 20.-

    Derivados indólicos macrocíclicos útiles como inhibidores del virus de la hepatitis c

    (07/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** incluyendo formas estereoquímicamente isómeras, y sales, hidratos, y solvatos de los mismos, en la que: - R1 se selecciona de hidrógeno, halo y alcoxi de C1-4; - R2 se selecciona de alquilo de C1-4 y cicloalquilo de C3-6; - R4 es cicloalquilo de C3-7 opcionalmente sustituido con halo; - n es 1 ó 2; - Y se selecciona de **Fórmula**

  21. 21.-

    Bencimidazoles 2-sustituidos

    (08/2012)

    Un compuesto que tiene la fórmula o la fórmula una sal de adición o una forma esteroquímicamente isómera de los mismos, en las que Q es hidroxi, alquil C1-6-carbonil-amino, carboxilo; cada Alk representa independientemente alcanodiilo de C1-6; R1 es piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxi y alquilo de C1-6; R2 es hidrógeno o alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno y R4 es Ar2; Ar2 es fenilo o fenilo sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, amino, mono- o di (alquil C1-6) amino, alquil C1-6-carbonilamino, alquil C1-6-sulfonilamino, ciano, alquilo de C1-6, alquenilo...

  22. 22.-

    Indoles macrocíclicos como inhibidores del virus de la hepatitis C

    (07/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) o uno de sus N-óxidos, estereoisómeros, tautómeros, formas racémicas, sales,hidratos o solvatos, donde R1 es una cadena bivalente seleccionada entre o donde el átomo de carbono sustituido con R5a y R5b se une al resto de la molécula a través del átomo de nitrógenodel grupo amida y el átomo de carbono del resto acetamida se une al resto de la molécula a través del nitrógeno delanillo indol del compuesto de fórmula (I); o R1 es una cadena bivalente seleccionada entre donde el grupo sulfonilo se une al resto de la molécula...

  23. 23.-

    Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C

    (06/2012)

    Un compuesto que tiene la fórmula los N-óxidos, sales de adición, y formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde cada línea detrazos (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N, CH, y, 5 donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros, en donde dicho sistema deanillos contiene un nitrógeno, y opcionalmente uno a tres heteroátomos adicionales seleccionados delgrupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo sonátomos de carbono; en donde dicho sistema...

  24. 24.-

    Pteridinas, útiles como inhibidores del VHC, y métodos para su preparación

    (04/2012)

    El uso de un compuesto de la fórmula (I) para la fabricación de un medicamentopara inhibir la replicación del VHC en un mamífero infestado con el VHC, teniendo dicho compuesto la fórmula (I):**Fórmula** un N-óxido, sal, forma estereoisomérica, mezcla racémica, profármaco, éster o metabolito del mismo, en dondeR1 es independientemente hidrógeno, amino, amino mono- o di-sustituido, en donde el o los sustituyentes delamino se pueden seleccionar de alquilo C1-6, alquenilo C2-10 6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, dialquilC1-4-amino-alquilo C1-4, piperidin-1-il-alquilo C1-4, aril-alquilo C1-6, en donde el grupo arilo puede estarsustituido adicionalmente con alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; L es -NR8, -NR8-alcanodiilo C1-6,...