12 patentes, modelos y diseños de GLAXO S.P.A.

  1. 1.-

    DERIVADOS DE AZETIDINA-2-UNA QUE CONTIENEN FOSFORO.

    (10/1997)
    Inventor/es: PERBONI, ALCIDE. Clasificación: C07F9/6558, C07F9/568.

    COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE R SUB 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION HIDROXILO; R SUB 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO TRIALKILSILIL, Y -X-Y R SUB 3 REPRESENTA UN GRUPO C SUB 1-6 ALCALINO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR HALOGENO O UN GRUPO FENIL SUSTITUIDO OPCIONALMENTE, IDONEOS COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS ANTIBACTERIALMENTE ACTIVOS.

  2. 2.-

    DERIVADOS DE ACIDO 10-(1-HIDROXIETIL)-11-OXO-1-AZATRICICLO-7.2.0.0.3 ,8-UNDEC-2-ENA-2-CARBOXILICO

    (07/1997)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA **FORMULA**, EN DONDE: R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION HIDROXILO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION CARBOXILO; Y R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO HIDROXIMETILO, UN GRUPO C1-3 ALQUILO O UN GRUPO XR4 EN EL QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O EL GRUPO S(O)N, EN DONDE N ES CERO O EL ENTERO 1 O 2 Y R4 REPRESENTA UN GRUPO C1-5 ALQUILO, C3-7 CICLOALQUILO O FENILO, O, CUANDO X SEA UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE, R4 PUEDE REPRESENTAR TAMBIEN EL GRUPO ALKNR5R6, EN DONDE ALK REPRESENTA UNA CADENA DE ALQUILENO C2-6 RECTA O BIFURCADA, Y R5 Y R6 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE...

  3. 3.-

    DERIVADOS HETEROCICLICOS.

    (03/1997)
    Inventor/es: PERBONI, ALCIDE, GLAXO S.P.A., BISMARA, CLAUDIO, GLAXO S.P.A., PENTASSUGLIA, GIORGIO, GLAXO S.P.A. Clasificación: C07D405/04, C07D205/08.

    COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA EN QUE R SUB 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO Y -X-Y LES COMO INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS ACTIVOS ANTIBACTERIALMENTE.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE 4-(1'-OXOCICLOHEX-2'-IL)ACETIDIN-2-ONA

    (03/1997)

    COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE: R1 REPRESENTA UN GRUPO DE PROTECCION DE HIDROXILO; Y R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO, UN GRUPO AZIDA, UN GRUPO C1-3 ALQUILO, UN GRUPO (CH2)MOR3 EN DONDE M ES CERO O UNO Y R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION DE HIDROXILO, UN GRUPO AZIDOETOXILO, UN GRUPO HIDROXIETOXILO PROTEGIDO O UN GRUPO XR4 EN DONDE X ES UN ATOMO DE OXIGENO O EL GRUPO S(O)N EN DONDE N ES CERO, 1 O 2 Y R4 REPRESENTA UN GRUPO C1-5 ALQUILO, C3-7 CICLOALQUILO O FENILO, O, CUANDO X SEA OXIGENO O SULFURO, R4 PUEDE REPRESENTAR TAMBIEN EL GRUPO ALKNR5R6 EN DONDE ALK REPRESENTA UNA CADENA DE ALQUILENO C2-6 RECTA O BIFURCADA Y R5 Y R6 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE...

  5. 5.-

    ESTERES DEL ACIDO 10-(1-HIDROXIETIL)-11-OXO-1-AZATRICICLO(7.2.0.0(3.8))-UNDEC-2-EN-2-CARBOXILICO Y UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

    (08/1994)
    Inventor/es: GAVIRAGHI, GIOVANNI, URSINI, ANTONELLA, ROSSI, TINO, TARZIA, GIORGIO, PERBONI, ALCIDE. Clasificación: A61K31/40, C07D477/00.

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN QUE R SUB 1 REPRESENTA DE GRUPO (A), DONDE R SUB 4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C SUB 1-4; P ES 0 O 1; R SUB 5 ES UN GRUPO SELECCIONADO DEL ALQUILO C SUB 1-6, CICLOALQUILO C SUB 5-8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILO C SUB 1-3, FENILO Y ALQUILO C SUB 1-4 SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALCOXI C SUB 1-3; Y R SUB 2 ES UN GRUPO OR SUB 3 DONDE R SUB 3 ES UN GRUPO ALQUILO C SUB 1-5, SON ADMINISTRABLES ORALMENTE Y PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA DE AMPLIO ESPECTRO.

  6. 6.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO -3,5-PIRIDINDI-CARBOXILICO.

    (07/1988)
    Clasificación: C07D211/60.

    LOS ESTERES DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINCARBOXILICO (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 Y R4 SON ALQUILO C1-4, R2 Y R3 ALQUILO C1-6 Y R5 ALQUILO C1-13; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR EL ACIDO (II) CON EL AGENTE ALQUILANTE R5X, SIENDO X UN AGENTE SALIENTE COMO CLORO O MESILATO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, EN UN DISOLVENTE APROTICO POLAR Y CON APLICACION DE CALOR. REDUCEN LA CONCENTRACION INTRACELULAR DEL ION CALCIO Y LIMITAN SU INFLUJO A TRAVES DE LA MEMBRANA, POR LO QUE SON APLICABLES AL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES TALES COMO: HIPERTENSION, ANGINA DE PECHO, ISQUEMIA DE MIOCARDIO, INSUFICIENCIA CARDIACA, ETC. *FORMULA*.

  7. 7.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINDICARBOXILICO.

    (04/1988)
    Ver ilustración. Inventor/es: SEMERARO, CLAUDIO, GAVIRAGHI, GIOVANNI, PIERACCIOLI, DANIELE, BORTHWICK, ALAN DAVID, MICHELI, DINO. Clasificación: A61K31/44, C07D413/06, C07D211/90.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINDICARBOXILICO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE LOS SIMBOLOS TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION, QUE COMPRENDE LA REACCION DE UNA AMINA, UN ESTER ACRILICO O UN TRIFENILFOSFANO CON EL CORRESPONDIENTE DICARBOXILATO, O ALTERNATIVAMENTE, POR REACCION DE UNA CETONA A, B-INSATURADA CON UN DIAMINO ESTER; Y POSTERIOR CONVERSION EN EL ISOMERO CIS. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS SON UTILES PARA REDUCIR LA CONCENTRACION INTRACELULAR DE ION CALCIO POR LIMITACION DEL FLUJO TRANSMEMBRANAL DE ION CALCIO, Y POR TANTO, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES TAL COMO LA HIPERTENSION.

  8. 8.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINDICARBOXILICO.

    (09/1987)
    Clasificación: C07D211/60.

    METODO DE PREPARAR ESTERES DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINDICARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN TRIFENILFOSFORANO DE FORMULA (III), EN TETRAHIDROFURANO Y ENTRE 40 Y 120JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO R1 Y R4, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4; R2 Y R3, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6 LINEAL INTERCAMBIABLE POR HAL; Y R5 UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 13 DE CADA LINEAL, UN GRUPO CICLOALQUILO DE C 5 A 8 Y OTROS. SE UTILIZAN PARA TRATAR LA HIPERTENSION.-.

  9. 9.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINDICARBOXILICO.

    (09/1987)
    Clasificación: C07D211/60.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINDICARBOXILICO , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ESTER ACRILICO DE FORMULA CH2FCHCO2-R5, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LAS QUE R1 Y R4 REPRESENTAN ALQUILO C1-4, R2 Y R3 SON ALQUILO C1-6, CUYA CADENA PUEDE ESTAR INTERRUMPIDA POR OXIGENO, R5 PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y X ES BROMO O YODO. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UNA BASE Y DE UNA SAL DE PALADIO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

  10. 10.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINDICARBOXILICO.

    (09/1987)
    Clasificación: C07D211/60.

    METODO DE PREPARAR ESTERES DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINCARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) CON UN AMINOESTER DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE ACIDO OXALICO, EN ACETONITRILO Y ENTRE C70 Y 30JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO: R1 Y R4 IGUALES Y REPRESENTANDO UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4; R2 Y R3, IGUALES, REPRESENTAN UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6 LINEAL; Y R5 UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 13 LINEAL. SE UTILIZAN PARA TRATAR LA ANGINA DE PECHO Y LA ISQUEMIA DEL MIOCARDIO.

  11. 11.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDOS 1 ,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINDICARBOXILICOS.

    (03/1987)
    Clasificación: C07D211/60.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDOS 1,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINCARBOXILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AMINOESTER DE FORMULA (III), PARA OBTENER ESTERES DE ACIDOS 1,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINCARBOXILICOS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4; R2 Y R3 REPRESENTAN UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA; Y R5 ES UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 13 O UN GRUPO CICLOALQUILO DE C 5 A 8 QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILO C 1 A 3. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE COMO ETANOL, ALCANOL Y OTROS, CON EMPLEO DE CATALIZADORES Y A TEMPERATURA ENTRE 40 Y 150JC. TIENEN APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES TALES COMO LA HIPERTENSION.

  12. 12.-

    DISPOSITIVO PARA LA SELECCION DE UN FLUIDO ELEGIDO ENTRE UNA PLURALIDAD DE FLUIDOS.

    (11/1986)
    Clasificación: G01N30/36.

    DISPOSITIVO PARA LA SELECCION DE UN FLUIDO ELEGIDO ENTRE UNA PLURALIDAD DE FLUIDOS. CONSTA DE UNA PLURALIDAD DE ORIFICIOS DE ENTRADA INDEPENDIENTES, QUE ESTAN CONECTADOS CADA UNO DE ELLOS CON UN DEPOSITO DE FLUIDO; DE UN ORIFICIO DE SALIDA A TRAVES DEL CUAL EL FLUIDO SELECCIONADO SE INTRODUCE EN LA COLUMNA DEL APARATO CROMATOGRAFICO A TRAVES DE UNA BOMBA Y BAJO EL CONTROL DE UNA UNIDAD DE PROCESO CENTRAL, QUE COMPRENDE UN MICROPROCESADOR PROGRAMADO; DE UN COLECTOR DE FORMA ALARGADA QUE ESTA PROVISTO DE UNA PLURALIDAD DE CANALES LATERALES; DE UNA SERIE DE VALVULAS DE SOLENOIDE QUE ESTAN CONECTADAS CADA UNA DE ELLAS CON UNO DE LOS CANALES LATERALES DEL COLECTOR . DE APLICACION EN APARATOS CROMATOGRAFICOS DE LIQUIDOS.