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COMPUESTOS DE BENZAZEPINA QUE TIENEN AFINIDAD POR EL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA Y USOS DE LOS MISMOS.

(27/12/2011) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo: en la que * A es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros; * m es 0, 1, 2 o 3; * R1 es independientemente halógeno, oxo, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquilendioxi C1-4, alquil C1-4-tio, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalquil C3-6-alcoxi C1-4, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, alcanoilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonilalquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonilo, alquil C1-4-sulfoniloxi, halo-alquil C1-4-sulfonilo, halo-alquil C1-4-sulfoniloxi, alquil C1-4-sulfonil-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonamido, alquil C1-4-sulfonamido-alquilo C1-4, heterociclilo, arilo, aril-alcoxi C1-4,…

DERIVADOS DE AZABICICLO[3.1.0]HEXANO ÚTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.

(27/12/2011) 3-(3-{[4-Metil-5-(4-piridazinil)-4H-1,2,4-triazol-3-il]tio}propil)-1-[4-(trifluorometil)fenil]-3-azabiciclo[3.1.0]hexano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que corresponde a un compuesto de fórmula (I): (R 1 )p en la que - G es fenilo y (R1)p es 4-trifluorometilo; - R2 es hidrógeno; - R3 es metilo; - R4 es 4-piridazinilo G N (CHR 2 )(CH 2 ) 2

CONJUGADOS DE MACRÓLIDO CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

(14/12/2011) Un compuesto que tiene la estructura o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables

COMPUESTOS DE FTALAZINA Y PIRIDO(3,4-D)PIRIDAZINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H1.

(29/11/2011) Un compuesto de fórmula (I) en la que A representa CH o N; R1 y R2 representan cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo o trifluorometil o; y y z representan cada uno independientemente 0, 1 ó 2; a representa 0 ó 1; b representa 0, 1 ó 2 y c representa 0, 1, 2 ó 3, de forma que b y c no pueden ser ambos 0; R3 representa -alquilen C1-6-R4-R5 en la que el alquileno es de cadena lineal y está opcionalmente sustituida con un alquilo C1-3, o R3 representa un anillo de 5 a 7 miembros saturado que contiene un SO2; R4 representa -SO2-, -N(R6)SO2-, -SO2N(R7)- o -N(R8)C(O)N(R9)-; R5 representa -alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halógenos o con uno o dos…

HOSM DE UNIÓN A INMUNOGLOBULINA.

(23/11/2011) Un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une de forma específica a hOSM y comprende las siguientes CDR: CDRH1 de SEC ID Nº 1 CDRH2 de SEC ID Nº 2 CDRH3 de SEC ID Nº 3 CDRL1 de SEC ID Nº 4 CDRL2 de SEC ID Nº 5 CDRL3 de SEC ID Nº 6

DERIVADOS DE ANDROSTANO-17-ALFA-CARBONATO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES ALÉRGICAS E INFLAMATORIAS.

(15/11/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 representa un grupo alquilo C4-C7 ramificado, un grupo bicicloalquilo o un cicloalquilo C5-C6 que puede estar opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C4; R2 representa hidrógeno, un grupo metilo, que puede estar en la configuración a o b o un grupo metileno; R3 y R4 son iguales o un grupo diferente y cada uno representa independientemente hidrógeno, halógeno o un grupo metilo; y representa un enlace simple o doble; o un solvato fisiológicamente aceptable del mismo

DERIVADOS DEL INDOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR S1P1.

(27/09/2011) Un compuesto de fórmula (IA) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** donde: uno de R5 y R6 es hidrógeno o R2 y el otro es (a) **Fórmula** A es un fenilo o un anillo heteroarílico de 5 o 6 miembros; R1 es hidrógeno o hasta tres sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C , alcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, ciano, fenilo opcionalmente sustituido y anillos heteroarílicos de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno o hasta tres sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C , alcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo…

VACUNAS DE ADN OPTIMIZADAS POR CODÓN RT-NEF-GAF PARA VIH.

(02/09/2011) Una secuencia de nucleótidos ligada en forma operable a un promotor heterólogo, en la que la secuencia de nucleótido codifica para RT optimizada, Nef truncada, p17 Gag optimizada por codón y p24 Gag optimizada por codón, en el orden RT, Nef, p17 Gag, p24 Gag

COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-B]PIRIDINA, Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PDE4.

(16/08/2011) Un compuesto de la fórmula (I) o sal del mismo (en particular, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo): en la que: R 1 es alquilo C 1-3, fluoroalquilo C 1-3, o -CH 2CH 2OH; R 2 es un átomo de hidrógeno (H), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, fluoroalquilo C 1-2, ciclopropilo, ciclobutilo, (ciclopropil)metil-, ciano (-CN), o -CH 2OH R 3 es cicloalquilo C 4-7 opcionalmente sustituido o cicloalquenilo C 5-7 mono-insaturado opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido de la sub-fórmula (aa), (bb) o (cc); en las que n 1 y n 2 son independientemente 1 ó 2 y en el que Y es O, S, SO 2 o NR 10 ; donde R 10 en un átomo de hidrógeno (H), metilo, C(O)NH2, C(O)-metilo, o fluoroalquilo C(O)-C 1; o R 3 es un grupo bicíclico de la sub-fórmula (ee): y en la que, cuando R 3 es cicloalquilo C4-7…

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.

(15/07/2011) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1 o un derivado fisiológicamente funcional del mismo seleccionado de ésteres, amidas y carbonatos, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo procedimiento que comprende: (A) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): en la que R 1 , R 1 ', y R 3 , representan cada uno H; A, B, D, E, X, Y, R 2 y Q son según se definen por la fórmula general (I) en la reivindicación 1; y L representa un grupo saliente; con un agente: R 4 -B(OH)2 en el que R 4 es según se define por la fórmula general (I) en la reivindicación…

COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-B]PIRIDINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PDE4.

(05/07/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: **Fórmula** en la que Ar tiene la sub-fórmula (x): **Fórmula** en la que: Q1 es NH o NMe, en cuyo caso Q2 es -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)NH- o -C(O)NMe-; o Q1 es un enlace o -O-, en cuyo caso Q2 es un enlace; o Q1 es -C(O)-, en cuyo caso Q2 es NH o NMe; o Q1 es -S(O)2-, en cuyo caso Q2 es NH, NMe o un enlace; y L es (CH2)n en el que n es 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 ó 13; o L es -(CH2)m 1-O-(CH2)m 2-, en el que es el -(CH2)m 2- que está unido al grupo NR5R6, y en el que m1 es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9, y m2 es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9; con la condición de que m1+m2 sea 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12, y con la condición de que cuando m1 es 1 entonces Q2 sea -C(O)-; y R5 es un átomo de hidrógeno…

USO DE DERIVADOS DE AZABICICLO HEXANO.

(24/06/2011) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: G se selecciona entre un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo; p es un número entero que varía de 0 a 5; R1 se selecciona independientemente entre un grupo que consiste en: halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4; o corresponde a un grupo R5; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, o un grupo fenilo, un grupo heterociclilo, un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, o un grupo bicíclico de 8 a 11 miembros, cualquiera de los dichos grupos está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados…

DERIVADOS DE INDAZOL SUSTITUIDOS CON OXADIAZOL PARA SU USO COMO AGONISTAS DE ESFINGOSINA 1-FOSFATO-(S1P).

(24/06/2011) Un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo: **Fórmula** en la que uno de R5 y R6 es hidrógeno o R2 y el otro es (a) **Fórmula** uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es (b) **Fórmula** A es un fenilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros; R1 es hidrógeno o representa hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C , alcoxi C , cicloalquilo C , cicloalcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, ciano, fenilo, anillos heteroarilo de 5 o 6 miembros, piperidinilo y pirrolidinilo; R2 es hidrógeno o representa hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C , alcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo y ciano; R7 es hidrógeno o halógeno; Z es alquilo C que…

DERIVADOS DE AZABICICLO[3.1.0]HEXANO COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.

(14/06/2011) Compuesto de fórmula (I)' o una sal de éste: en la que• G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo o un grupo heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros o un grupo heteroarilo bicíclico de 8 a 11 miembros; • p es un número entero que varía de 0 a 5; • R1 es halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 y SF5; o corresponde a un grupo R8; y cuando p es un número entero que varía de 2 a 5, cada R1 puede ser igual o diferente; • R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; • n es 3, 4, 5 ó 6; • R3 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno,…

DISPENSADOR DE MEDIACAMENTO.

(19/05/2011) Un dispensador de medicamento para contener múltiples soportes de medicamento en forma de tira de blíster alargada, teniendo cada uno múltiples porciones de dosis de medicamento distintas en múltiples receptáculos distintos que están separados a lo largo de la longitud y definidos entre láminas de base y de tapa desprendibles fijadas entre sí, teniendo dicho dispensador un alojamiento y dentro de dicho alojamiento un mecanismo de dispensación para dispensar las distintas porciones de dosis de medicamento que lleva cada uno de dichos múltiples soportes de medicamento, comprendiendo dicho mecanismo, al menos una estación de recepción (1302a,…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA MUSCARÍNICOS.

(12/05/2011) Un compuesto que tiene la estructura I o II que se indican a continuación: en las cuales: el átomo de H indicado está en la posición exo; R1 - representa un anión asociado con la carga positiva del átomo de N; cada uno de R2 y R3 representa fenilo; y R4 es -CN

DERIVADOS DE AZABICICLO (3.1.0) HEXANO ÚTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.

(10/05/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable: en la que• G es fenilo; • p es un número entero que varía de 0 a 5; • R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 y SF5 o corresponde a un grupo R5; • cada R2 es hidrógeno; • n es 3; • R3 es alquilo C1-4; • R4 es hidrógeno, o un grupo fenilo, un grupo heterociclilo, un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, o un grupo bicíclico de 8 a 11 miembros, estando cualquiera de los grupos sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes…

COMPUESTOS PIRROLO[2,3-B]PIRIDIN-4-IL-BENCENOSULFONAMIDA COMO INHIBIDORES DE IKK2.

(09/05/2011) Un compuesto según la fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es -SO2NR3R4 o -NR5SO2CH3; R2 es -CHR6R7, -CF3 o -C(CH3)3; R3 es hidrógeno o metilo y R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con hidroxilo, -(CH2)acicloalquilo C35, en el que el cicloalquilo está sustituido opcionalmente con hidroxilo o -NH2, -(CH2)bNR8R9, piperidinilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, o , o R3 y R4 están unidos para formar pirrolidinilo, o piperidinilo sustituido opcionalmente con -NH2; R5 es hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno y R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)dOR10, -NR11R12, -CO2-alquilo C1-6, - CONR13R14, fenilo, o heteroarilo de 5 miembros que contiene desde uno hasta cuatro átomos de nitrógeno en el que el heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes…

COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD EN EL RECEPTOR M1 Y SUS USOS EN MEDICINA.

(04/05/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo: **Fórmula** en el que: R 4 es flúor; R 6 R 5 R 4 R 5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor; R 6 se selecciona entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, y Q es hidrógeno o alquilo C1-6

COMPUESTOS TENSIOACTIVOS "GEMINI" CON ENLACE ÉSTER PARA USO EN TERAPIA GÉNICA.

(19/04/2011) Un compuesto que tiene la estructura general de fórmula (I): en la que Y, que pueden ser iguales o diferentes en cada caso, es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en lisina, ornitina, ácido diaminobutírico o ácido diaminopropionico, cuyo aminoácido está unido al N en la fórmula (I) mediante un enlace peptídico (amida) entre el N y el grupo carboxi en el resto de aminoácido; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada, saturada o insaturada, de 10 a 24 átomos de carbono; n es de 1 a 10; y p es de 1 a 6; seleccionan de: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

DERIVADOS DE TRIAZOL COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.

(13/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: en la que: (R1 )p G N (CHR 2 )(CH 2 ) n X R 3 N N N G es un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, o es un grupo heteroaromático bicíclico de 9 ó 10 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno y oxígeno, en el que G no es piridilo, indazolilo o benzotiazolilo; p es un número entero que varía de 0 a 4; R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 o SF5; o corresponde a un grupo R5; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es 2 ó 3; X es S o -CH2-; R3 es alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, o un grupo fenilo, un grupo heterociclilo, un grupo heteroaromático…

DERIVADOS DE FENIL-PIRAZOL COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES NO ESTEROIDEO.

(23/03/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, metilo, etilo y 2-fluoroetilo; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre bromo, cloro, flúor, -CHF2, -CF3 y -OCHF2, o R2 es -SO2CH3 y R3 es hidrógeno; n es un número entero seleccionado entre 0, 1 y 2, cuando n es 1, X se selecciona entre cloro y flúor, y cuando n es 2, cada X es flúor; o una sal o solvato del mismo

DERIVADOS DE AZABICICLO[3.1.0]-HEXANO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA.

(22/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: en el que: (R 1 )p G N m A G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo e indazolilo; p es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; (I) R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 y SF5 o corresponde a un grupo R2; R2 se selecciona de un grupo que consiste en: isoxazolilo, -CH2-N-pirrolilo, 1,1-dióxido-2isotiazolidinilo, tienilo, tiazolilo, piridilo y 2­pirrolidinonilo y dicho grupo está opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de un grupo que consiste en: halógeno, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y alcanoílo C1-4; m es 2, 3, 4 ó 5; A es S, O o -CH2-; Q es un grupo heteroaromático de 5 miembros distinto de…

DERIVADOS DE N-(FENILMETIL)-2-(1H-PIRAZOL-4-IL)ACETAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE P2X7 PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, LA INFLAMACIÓN Y LA NEURODEGENERACIÓN.

(11/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable: **(Ver fórmula)**en la que: R1 y R2 representan alquilo C1-6, fenilo, o cicloalquilo C3-6, estando cualquiera opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno; R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-3; R5, R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6 o fenilo, y cualquiera de dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6 o fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno; o R8 y R9,…

DERIVADOS DE 4-BENCILFTALAZINONA 2-SISTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LAS HISTAMINAS H1 Y H3.

(10/03/2011) Un compuesto de fórmula (I): en la que:A representa N o CH; R1 y R2 representan cada uno independientemente halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxilo(C1-C6), hidroxilo o trifluorometilo; y y z representan cada uno independientemente 0, 1 ó 2; R3 representa el grupo -(CH2)aNR4R5 o un grupo de fórmula (i) en la quea representa 1, 2 ó 3; b representa 0 ó 1; c representa 0, 1 ó 2, y d representa 0, 1, 2 ó 3, de modo que c y d no pueden ser ambos 0; R4 representa hidrógeno o alquilo(C1-C6), y R5 y R6 representan cada uno independientemente un grupo seleccionado entre las fórmulas (a), (b) o (c): en el que, para la fórmula (a)e representa 1 a 6; e' representa 2 a 4; f representa 0, 1 ó 2, y g representa 0, 1, 2 ó 3, de modo que f y g no pueden ser ambos 0; h representa 0, 1 ó 2; R7 representa alquilo(C1-C3); en el que,…

NUEVOS COMPUESTOS.

(08/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)**en donde • G se selecciona a partir de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo; • p es un número entero que varía de 0 a 5; 10 • R1 se selecciona independientemente a partir de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 y SF5; o equivale a un grupo R5; • R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; • R3 es alquilo C1-4; • R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo consistente…

DERIVADOS DE PIRROLO [3,2,1-IJ]QUINOLINA-4-ONA PARA TRATAR LA TUBERCULOSIS.

(03/03/2011) El uso de un compuesto de Fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable y/o N-óxido del mismo: En la que: R1a y R1b se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halógeno; ciano; alquilo (C1-6); alquiltio (C1-6); trifluorometilo; trifluorometoxi; carboxi; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6) o alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); hidroxialquilo (C1-6); un grupo amino opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-6), formilo, alquilcarbonilo (C1-6) o alquilsulfonilo (C1-6); y aminocarbonilo donde el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); O bien a) R2 es hidrógeno o alquilo (C1-4), o junto con R6 forma Y como se define a continuación; y 1)A es un grupo…

BENZO(F)ISOINDOLES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR EP4.

(25/02/2011) Un agonista de receptor EP4 seleccionado del grupo consistente en: ácido (3-cloro-4-{1,3-dioxo-4,9-bis[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il} fenil)acético; ácido (3-cloro-4-{1-oxo-4,9-bis[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il} fenil)acético; ácido (4-{4-(etiloxi)-1,3-dioxo-9-[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il} -3-fluorofenil)acético; ácido (3-cloro-4-{4-(etiloxi)-1,3-dioxo-9-[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il} fenil)acético; ácido (3-cloro-4-{4-(etiloxi)-1-oxo-9-[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il} fenil)acético; ácido (3-cloro-4-{9-(etiloxi)-1-oxo-4-[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il} fenil)acético; ácido (4-{9-(etiloxi)-1-oxo-4-[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il}…

DERIVADOS DE OXADIAZOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR S1P1.

(23/02/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)**en donde: A es un fenilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros; R1 es hidrógeno o representa hasta tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C , cicloalquilo C , cicloalquenilo C , alcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, ciano, fenilo opcionalmente sustituido o anillos heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno o representa hasta tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C , alcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo o ciano; R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, fluoro y metilo; X es un CH2 opcionalmente sustituido o un enlace sencillo; m es de 0 a 1; y n es de 0 a 2. en…

DERIVADOS DE ISOINDOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR EP4.

(17/02/2011) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: Acido {4-[4,9-bis(etiloxi)-1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il]-3- clorofenil}acetico ; Acido {3-cloro-4-[1,3-dioxo-4,9-bis(propiloxi)-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2- il]fenil}acetico ; Acido (4-{4,9-bis(1-metiletoxi)-1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il}-3- clorofenil)acetico; Acido {4-[4,9-bis(etiloxi)-1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il]-3- bromofenil}acetico; Acido {3-bromo-4-[1,3-dioxo-4,9-bis(propiloxi)-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2- il]fenil}acetico; Acido (4-{4,9-bis(1-metiletoxi)-1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il}-3- bromofenil)acetico; Acido (4-{4,9-bis(1-metiletoxi)-1-oxo-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il}-3-…

DERIVADOS DE PIRROLOQUINOXALINONA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(08/02/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales, solvatos y/o N-óxidos farmacéuticamente aceptable: en la que:R1a se selecciona de hidrógeno; halógeno; ciano; alquilo (C1-6); alquiltio (C1-6); trifluorometilo; trifluorometoxi; carboxi; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6) o alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); hidroxialquilo (C1-6); un grupo amino opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-6), formilo, alquil(C1-6)-carbonilo o alquilsulfonilo (C1-6); o aminocarbonilo en donde el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); R2 es hidrógeno o alquilo (C1-4), o junto con R6 forma Y como se define a continuación; A es un grupo (i): en el que:R3 es…

COMPUESTOS TRICÍCLICOS QUE CONTIENEN NITRÓGENO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(03/02/2011) Uncompuesto defórmula(I)o unasalfarmacéuticamenteaceptabley/o N-óxido delmismo: en donde: Z 1 y Z 2 se seleccionan independientemente entre CH y N; R 1a y R 1b se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halógeno; ciano; alquilo (C1-6); alquiltio(C1-6); trifluorometilo; trifluorometoxi; carboxi; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo(C1-6) o alquilo(C 1-6)substituido de alcoxi(C1-6); alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6); hidroxialquilo(C1-6); un grupo amino opcionalmente Nsustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-6), formilo, alquilcarbonilo(C1-6) o alquilsulfonilo(C1-6); y aminocarbonilo donde el grupo amino está opcionalmente…

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