1297 patentes, modelos y diseños de ELI LILLY AND COMPANY (pag. 7)

Inhibidores de proteína cinasa.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que, R1 es alquilo C3-C5, cicloalquilo C3-C5 o ciclopropil-metilo; R2 y R3 son H o flúor, en los que al menos uno de R2 o R3 es flúor; R4 es H o CH3; R5 es alquilo C1-C6 o -NR6R7 en el que R6 y R7 son alquilo C1-C3; Q es CH2, O, S o un enlace directo; y W e Y son C o N, en los que al menos uno de W o Y es N y en los que cuando Q es O o S, W es C;o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de arilciclopropilacetamida útiles como activadores de glucocinasa.

(28/08/2013) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de bifenilamida-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.

(28/08/2013) compuesto estructuralmente representado por la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** en los que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R1 en la fórmula I; R2 es -H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituidocon 1 a 3 halógenos); R3 es -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1a 3 halógenos); R4 es -H o -halógeno; R5 es**Fórmula**

Ácido trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluorometil)fenil]metil](2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,4,5-tetrahidro-7,9-dimetil-1H-1-benzacepin-1-il]metil]-ciclohexanocarboxílico.

(28/08/2013) Un compuesto que es ácido trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluorometil)fenil]metil](2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,4,5-tetrahidro-7,9-dimetil-1H-1-benzacepin-1-il]metil]-ciclohexanocarboxílico, un hidrato o una salfarmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

Anticuerpos selectivos anti-hepcidina-25 y usos de los mismos.

(14/08/2013) Un anticuerpo monoclonal que se une selectivamente a hepcidina-25 humana que consiste en la secuencia deaminoácidos mostrada en SEC ID Nº: en donde el anticuerpo comprende seis CDR seleccionadas del grupo queconsiste en: (i) LCDR1, LCDR2, LCDR3, HCDR1, HCDR2 y HCDR3, que tienen las secuencias de aminoácidos que semuestran en las SEC ID Nº: 9, 10, 11, 32, 33 y 34, respectivamente. (ii) LCDR1, LCDR2, LCDR3, HCDR1, HCDR2 y HCDR3, que tienen las secuencias de aminoácidos que semuestran en las SEC ID Nº: 12, 13, 14, 35, 36 y 37, respectivamente. (iii) LCDR1, LCDR2, LCDR3, HCDR1, HCDR2 y HCDR3, que tienen las secuencias…

Moduladores del receptor nuclear de hormonas esteroides de derivados bicíclicos sustituidos con indol.

(22/07/2013) Un compuesto de la fórmula: en la que, X representa -CH2-, -CH2CH2-, o -CH2O-; R1representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), hidroxialquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4),heterocicloalquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-NHalquil (C1-C4)amina, o alquil (C1-C4)-N,N-(C1-C4)dialquilamina;R2representa hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4), heterociclo, o heterociclo sustituido; R3representa hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4), heterociclo, o heterociclo sustituido; R4representa hidrógeno, halo, amino, nitro, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), NHSO2R7, NHCOR8, o COR9;R5representa hidrógeno o halo; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); R7representa alquilo (C1-C4), arilo, NH-alquil…

Antagonistas de la vía Hedgehog de ftalazina disubstituida.

(24/06/2013) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en el que: R1 es hidrógeno o metilo; R2 es hidrógeno o metilo; y R3, R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, fluoro, cloro,ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, metilsulfonilo, o trifluorometilsulfonilo, a condición deque al menos tres de R3, R4, R5, R6 y R7 sean hidrógeno; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.

Compuestos de vinil indazolilo.

(18/06/2013) Un compuesto que es (E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dicloropiridin-4-il)etoxi)-1H-indazol-3-il)vinil)-1H-pirazol-1-il)etanol, ouna sal aceptable farmacéuticamente del mismo.

Agonistas muscarínicos.

(30/05/2013) Un compuesto de fórmula: en la que: Q. X, Y y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR1 y N, con la condición de que no másde dos de Q, X, Y y Z sean N, y al menos dos de Q, X, Y y Z sean CH; o Y es CH, Z es CH, y el resto "Q≥X"representa "S" para formar un anillo de tiofeno; R1 se selecciona independientemente cada vez que aparece del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxiC1-C4, y alquilo C1-C4; R2 se selecciona del grupo que consiste en halógeno; alcoxi C1-C4, alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C8; ciano;trifluorometilo; piridinilo opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-C4 y alquilo C1-C4; tienilo opcionalmente sustituido con un sustituyenteseleccionado del grupo…

Anticuerpos anti-miostatina.

(29/05/2013) Un anticuerpo monoclonal anti-miostatina que comprende una HCVR y una LCVR, en el que dicha HCVRcomprende: a) un péptido en CDRH1 con una secuencia mostrada en la SEC ID Nº 24, b) un péptido en CDRH2 con una secuencia mostrada en la SEC ID Nº 26, c) un péptido en CDRH3 con una secuencia mostrada en la SEC ID Nº 28,y en el que dicha LCVR comprende: a) un péptido en CDRL1 con una secuencia mostrada en la SEC ID Nº 13, b) un péptido en CDRL2 con una secuencia mostrada en la SEC ID Nº 14, y c) un péptido en CDRL3 con una secuencia seleccionada entre las SEC ID Nº 21 y 22.

Un método de tratar células cancerosas para crear una célula cancerosa modificada que provoca una respuesta inmunogénica.

(23/04/2013) Una composición de vacuna que comprende: una célula cancerosa deslipidada que tiene (i) una concentración total de lípidos de menos que un 80 % de laconcentración total de lípidos de la célula cancerosa original y (ii) por lo menos un antígeno de células cancerosas; yun vehículo farmacéuticamente aceptable.

Compuestos útiles para la inhibición de Chk1.

(22/04/2013) Un compuesto que es 5-(5-(2-(3-aminopropoxi)-6-metoxifenil)-1H-pirazol-3-ilamino)pirazina-2-carbonitrilo, o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato de la sal.

Formulaciones estables de derivado de tiadiazol.

(19/04/2013) Una composición farmacéutica que comprende N-{4-(2,2-dimetil-propionil)-(5R)-5-[(2-etilaminoetanosulfonilamino)-metil]-5-fenil-4,5-dihidro-[1.3.4]tiadiazol-2-il}-2,2-dimetil-propionamida, un tampón y/o salseleccionada de tartrato, fosfato, citrato, mesilato, fosfato de sodio y sulfato de sodio y un portador, diluyente oexcipiente farmacéuticamente aceptable en disolución acuosa en la que el pH de dicha composición es menor que5,4 y mayor que 2,0 y no contiene más del 2,0% de N-{4-(2,2-dimetil-propionil)-(5S)-5-[(2-etilaminoetanosulfonilamino)-metil]-5-fenil-4,5-dihidro-[1.3.4]tiadiazol-2-il}-2,2-dimetilpropionamida.

Aparato inyector de medicamentos.

(05/04/2013) Un aparato inyector de medicamentos , que comprende: una carcasa ; un recipiente de fluido montado sobre dicha carcasa, dicho recipiente de fluido definiendo un depósito lleno de medicina e incluyendo un pistón móvil en un extremo proximal de dicho depósito; un conjunto de aguja fijado de forma que pueda desmontarse a un extremo distal de dicho recipiente defluido para tener una aguja de inyección de dicho conjunto de aguja en comunicación de flujo con dichodepósito; un miembro impulsor avanzable dentro de dicha carcasa en una dirección distal para mover dicho pistónhacia dicha aguja de inyección para empujar medicina desde dicho recipiente; un elemento de ajuste de la dosis que…

Aparato inyector de medicamentos.

(05/04/2013) Un aparato inyector de medicamentos , que comprende: una carcasa ; un recipiente lleno de medicina montado sobre dicha carcasa y que incluye un pistón móvil en unextremo y una salida en el otro extremo; un miembro impulsor avanzable dentro de dicha carcasa en unadirección distal para mover a dicho pistón hacia dicha salida para empujar a la medicina desde dicho recipiente;un manguito impulsor alrededor y conectado de forma operativa a dicho miembro impulsor, dichomanguito impulsor giratorio para hacer avanzar a dicho miembro impulsor distalmente; y un elemento de ajuste de la dosis que incluye una parte giratoria manualmente externa a dichacarcasa, dicho elemento de ajuste de la dosis…

Aparato inyector de medicamentos.

(03/04/2013) Un identificador de la cantidad dosificable para un aparato inyector de medicamentos que tiene unmecanismo de ajuste de la dosis accionable para seleccionar un volumen de medicina a administrardesde un cartucho 5 sujeto , que comprende: una matriz rotacional dispuesta sobre un primer componente del aparato; un sensor para detectar eléctricamente la matriz rotacional, dicho sensor dispuesto sobre un segundocomponente del aparato que experimenta movimiento rotacional con respecto al primer componente durante elaccionamiento del mecanismo de ajuste de la dosis; con lo cual datos de dicha matriz rotacional detectables por dicho sensor de la matriz son de este modoindicativos de una disposición del mecanismo de ajuste de la dosis; un…

Derivados de éster de un ácido DECAHIDROISOQUINOLIN-3-CARBOXÍLICO como analgésicos.

(14/03/2013) Un compuesto de la Fórmula: en el que R representa alquilo C2-C10 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Agonistas adrenérgicos beta3.

(13/03/2013) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: o una sal farmacéutica del mismo.

Antagonistas no esteroideos del receptor mineralocorticoide derivados de la 6H-dibenzo[B,E]oxepina.

(22/02/2013) Un compuesto que es (E)-N-(5-((E)-3-fluoro-6H-dibenzo[b,e]oxepin-11-ilidenmetil)-1-((R)-1-metil-2-morfolin-4-il-etil)-1,3-dihidro-bencimidazol-2-iliden)-urea, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuesto amino pirazol.

(22/02/2013) 3-(4-Cloro-2-fluorobencil)-2-metil-N-(5-metil-1H-pirazol-3-il)-8-(morfolinmetil)imidazo[1,2-b]piridazin-6-amina, o unasal farmacéuticamente aceptable de la misma.

2-[4-(Pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-3-fenil pirazinas y piridinas y 3-[4-(pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-2-fenil piridinas como antagonistas del receptor de 5-HT7.

(24/10/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que: Cada uno de A y B es independientemente -C(H)≥ o -N≥, con la condición de que al menos uno de A y B sea -N≥;n es 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) alquilo (C1-C6)- opcionalmente sustituido con hidroxi, ciano o 1 a 5 sustituyentes de flúor, o comoalternativa, opcionalmente sustituido con hidroxi y 1 a 3 sustituyentes de flúor, iii) cicloalquil (C3-C7)-alquilo(C0-C2)- opcionalmente sustituido con hidroxi, iv) alquil (C1-C2)-O-alquilo (C1-C2)-, v) Ph1-alquilo (C0-C2)-, vi)Ar1-alquilo (C0-C2)-, vii) alquil (C1-C2)-S(O)2-alquilo (C0-C3)-, viii) Ph1-S(O)2-, ix) Ar1-S(O)2-, x) alquil(C1-C2)-NH-alquilo (C1-C2)-, xi) (alquil (C1-C2))2-N-alquilo (C1-C2)-, xii) alquil (C1-C2)-NH-C(O)-alquilo…

hPTH(1-34) para uso en la prevención o reducción de la incidencia o gravedad de fractura vertebral y/o no vertebral en un hombre.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(19/09/2012). Inventor/es: HOCK, JANET, M., DERE, WILLARD H., GAICH,GREGORY A. Clasificación: A61K33/06, A61P19/08, A61K31/59, A61K38/29.

PTH humano para su uso en la prevención o reducción de la incidencia o gravedad de fractura vertebral y/o novertebral en un varón humano en riesgo de tener o que tiene osteoporosis, en el que el PTH se administra porinyección por vía subcutánea a una dosis de 10 a 40 μg/día.

PDF original: ES-2393200_T3.pdf

Imidazol carboxamidas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(19/09/2012). Inventor/es: LIU, BIN, MAYHUGH, DANIEL, RAY, ZHANG,DEYI, SCHKERYANTZ,JEFFREY,MICHAEL, KHILEVICH,ALBERT. Clasificación: A61P25/00, A61K31/4164, C07D233/92.

Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C5, o cicloalquil C3-C5 metilo; R2 es alquilo C1-C3, cloro, bromo, fluoro o trifluorometilo; A se selecciona entre el grupo que consiste en **Fórmula** R3 es hidrógeno o metilo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C3; y R5 es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, metoxi, cloro y fluoro; o dossustituyentes que son fluoro.

PDF original: ES-2393243_T3.pdf

Agentes del receptor H3 de histamina, preparación y usos terapéuticos.

(12/09/2012) Un compuesto representado estructuralmente mediante la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: Q, T, D, X, e Y independientemente representan carbono sustituido con hidrógeno o sustituido con R1, R2 o R3,o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de Q, T, D, X, e Y sean nitrógeno; R1, R2, y R3 son independientemente en cada aparición -H, -halógeno, -alquilo (C1-C7), -CF3, -CN, -C(O)R10, -CO(O)R7, -CO(O)Li, -C(O)cicloalquilo (C3-C5),-C(O)NR7R8, -OCF3, -OR7, -NR7R8, -NR9SO2R7, -NR9C(O)R7, -NR9CO2R7, -NR9C(O)NR7R8, -SR7,-SO2R7, -SO2CF3, -SO2 NR7R8, -S(O)R7, -CH2SO2R10, o -heteroaril-R9; con la condición sin embargo deque cuando D es nitrógeno, entonces R1 o R2 o R3 no estén unidos a D, y con la condición de que cuando X esnitrógeno, entonces R1 o R2 o R3 no estén…

Piridazina tetrasustituida como antagonistas de la vía HEDGEHOG.

(05/09/2012) Un compuesto de la siguiente fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X es C-R1 o N; R1 es hidrógeno, flúor o ciano; R2 es piperidinilo, o ciclohexilo sustituido con gem di-F; R3 es metilo o trifluorometilo; R4 es pirrolidinilo, morfolinilo, piridilo, amino o dimetilamino; R5 es trifluorometilo o metilsulfonilo; R6 es hidrógeno o metilo; y R7, R8, R9, R10 y R11 son independientemente hidrógeno, flúor, ciano, cloro, metilo, trifluorometilo, trifluorometoxi o metilsulfonilo, siempre que al menos dos de R7, R8, R9, R10 y R11 sean hidrógeno.

Anticuerpos anti-hepcidina y usos de los mismos.

(22/08/2012) Un anticuerpo aislado que une hepcidina-25 humana con una KD de 800 pM o menos determinada por resonancia de plasmón superficial (SPR) a 25 °C y comprende seis CDR seleccionados del grupo constituido por: (i) LCDR1, LCDR2, LCDR3, HCDR1, HCDR2 y HCDR3 que tienen las secuencias de aminoácidos como se muestran en SEC ID N.ºs: 52, 60, 62, 65, 71 y 75, respectivamente; (ii) LCDR1, LCDR2, LCDR3, HCDR1, HCDR2 y HCDR3 que tienen las secuencias de aminoácidos como se muestran en SEC ID N.ºs: 42, 76, 62, 79, 87 y 46, respectivamente; (iii) LCDR1, LCDR2, LCDR3, HCDR1, HCDR2 y HCDR3 que tienen las secuencias de aminoácidos como se muestran en SEC ID N.ºs: 41,…

Inhibidores de cinasa AKT y P70 S6.

(15/08/2012) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** en la que: X es F, Cl, CF3, CN o H; Y es F, H o Cl; R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-C4 o CH2CH2OH; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al queestán unidos forman un anillo de pirrolidina opcionalmente sustituido con hidroximetilo en la posición 2 o hidroxien la posición 3, o un anillo de azetidina sustituido con hidroxi en la posición 3; R3 es H u OH; R6 es H; o R6 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que R2 está unido, forman un anillo de piperidina; R7 y R8 son independientemente H o CH3; o R7 y R1 junto con el átomo de nitrógeno al que R1…

Compuestos de fenilo.

(08/08/2012) Un compuesto de fórmula I: o su sal farmacéuticamente aceptable; en la que A es: R1 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi; R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C1-C2, haloalcoxiC1, CN e hidroxi; X se selecciona de CH, CF y N; R5 es -OR12; R6 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alquil C1-C4)-O-alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C6,hidroxialquilo C1-C6, CN e hidroxi, o R6 y R7 se combinan para formar un anillo carbocíclico de 5-8 miembros o unanillo heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de metoxi, Cl, F, CH3 y CF3; R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo,…

Antagonistas del receptor de glucagón, preparación y usos terapéuticos.

(08/08/2012) Un compuesto representado de manera estructural por la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son independientemente -H o -halógeno; R3 es -alquilo (C1-C8) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -cicloalquilo (C3-C7), -alquilo (C1-C6)-cicloalquilo(C3-C7) o -cicloalquilo (C3-C7)-alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R4 y R5 son independientemente: -H, -halógeno, -hidroxi, hidroximetilo, -CN, -alcoxi (C1-C7), -alquenilo (C2-C7) o-alquilo (C1 -C6) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R6 es en el que la marca en zig -zag muestra el punto de unión a la molécula madre; R7 y R8 son -H; R9 es independientemente -H, halógeno, -CN, -cicloalquilo (C3-C7), -C(O)R10, -COOR10, -OC(O)R10, -OS(O)2R10, -SR10, -S(O)R10, -S(O)2R10…

Compuestos de 1,5-difenil-pirrolidin-2-ona como ligandos CB-1.

(25/07/2012) Compuesto de Fórmula R1 es seleccionado de entre el grupo consistente en hidrógeno, cloro, ciano, trifluorometilo difluorometoxi y trifluorometoxi; R2 es seleccionado de entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3) sustituido con de 1 a 5 grupos flúor, y alcoxi (C1-C3) sustituido con de 1 a 5 grupos flúor; R3 es seleccionado de entre el grupo consistente en hidrógeno, flúor y cloro; R4 es seleccionado de entre el grupo consistente en trifluorometilo, ciano y ciclopropilo; con la condición de que, cuando R1 es hidrógeno, cloro, ciano o trifluorometilo, entonces R2 es alcoxi (C1-C3) sustituido con de 1 a 5 grupos flúor; o sus sales farmacéuticamente…

Antagonistas de receptores de opioides.

(25/07/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: Éster etílico de ácido 6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinimídico N-hidroxi-6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida 6. {4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida {4-[5- (4, 5-Dihidro-1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (3-metilbutil) -amina {4-[5- (4, 5-Dihidro-1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (2-tiofen-2-il-etil) amina (3-Metil-butil) - {4-[5- (4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-[1, 3]diazepin-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina (3-Metil-butil) - {4-[5- (1, 4, 5, 6-tetrahidropiridimidin-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina N-ciano-6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida (3-Metil-butil) - {4-[5- (2H-tetrazol-5-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina {4-[5- (1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (3-metilbutil)…

Compuestos de GLP-1 unidos a polietilenglicol.

(25/07/2012) Un compuesto de GLP-1 PEGilado que comprende la secuencia de aminoácidos de Fórmula IV (SEC ID Nº 6)en la que: Xaa7 es: L-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina,α-fluorometil-histidina o α-metil-histidina; Xaa8 es: Val; Xaa11 es: Thr; Xaa12 es: Phe, Trp o Tyr; Xaa16 es: Val, Trp, Ile, Leu, Phe, Tyr o Cys; Xaa18 es: Ser, Trp, Tyr, Phe, Lys, Ile, Leu, Val; Xaa19 es: Tyr, Trp o Phe; Xaa20 es: Leu, Phe, Tyr o Trp; Xaa22 es: Gly, Glu, Asp o Lys; Xaa23 es: Gln; Xaa24 es: Ala; Xaa25 es: Ala, Val, Ile o Leu; Xaa26 es: Lys; Xaa27 es: Glu, Ile o Ala; Xaa30 es: Ala o Glu; Xaa33 es: Val…

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