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SINTESIS ASIMETRICA DE (S)-(+)-N,N-DIMETIL-3-(1-NAFTALENILOXI)-3-(2-TIENIL)PROPANAMINA , UN INTERMEDIO EN LA PREPARACION DE DULOXETINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2001). Inventor/es: BERGLUND, RICHARD, ALAN. Clasificación: C07D333/20, C07F9/06, C07C53/10, C07C63/08.

ESTA INVENCION PROVEE UN PROCESO ESTEREOESPECIFICO PARA LA SINTESIS DE N-(+)-(S), N-DIMETILO-3-(NAFTALENILOXI-1)-3-(TIENILO-2) PROPAMINA, UN INTERMEDIARIO CLAVE EN LA SINTESIS DE CULOXETINA, COMPRENDIENDO REACCIONAR N-(+)-(S), N-DIMETILO-3-(NAFTALENILOXI-1)-3-(TIENILO-2) HIDROXIPROPANAMINA CON HIDRURO DE SODIO, UN COMPONENTE POTASICO SELECCIONADO DE BENZOATO DE POTASIO O ACETATO DE POTASIO, Y FLUORONAFTALENO EN UN SOLVENTE ORGANICO. LA PROPANAMINA(TIENILO-2)-3(NAFTALENILOXI-1)-3-DIMETILO-N ,N-(+)-(S), LA SAL DE ACIDO FOSFORICO SON TAMBIEN UN ASPECTO DE LA INVENCION.

FORMA FISICA DE UN DERIVADO DE DIHIDRO-2,3-BENZODIACEPINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2001). Inventor/es: VICENZI, JEFFREY, THOMAS, HANSEN, MARVIN, MARTIN, ANDERSON, BENJAMIN ALAN, VARIE, DAVID LEE, HARKNESS, ALLEN ROBERT, ZMIJEWSKI, MILTON JOSEPH, JR. Clasificación: A61K31/55, C07D491/056.

SE PRESENTA UNA FORMA FISICA DE (R)-7-ACETIL-5-(4-AMINOFENILO)8 ,9-DIHIDRO-8-METILO-7H-1 ,3-DIOXO[4,5-H][2,3]BENZODIACEPINA DE LA FORMULA I QUE TIENE UNA FORMA DE DIFRACCION DE LA ENERGIA DE RAYOS X CON ESPACIADOS D EN 10.61, 8.83, 6.78, 5.83M 4.13 Y 3.74 A. EL COMPUESTO ES UTIL COMO ANTAGONISTA DEL AMPA. R ES METILO, X ES ACETILO Y ARIL ES P-NITROFENILO.

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2001). Inventor/es: SALL, DANIEL, JON, SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT, KURZ, KENNETH DEAN, ROTHENBERGER, ROBERT BERKEY. Clasificación: C07K5/06, A61K31/445, A61K31/40, C07D401/06, C07D417/06, C07D403/06.

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ALDEHIDATO DE LARGININA, QUE TIENEN LA FORMULA I DONDE X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

TRATAMIENTO DE LA ATROFIA DE LA PIEL Y DE LA VAGINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2001). Inventor/es: CULLINAN, GEORGE JOSEPH. Clasificación: A61K31/381, A61K31/4535.

UN METODO DE INHIBICION DE LA ATROFIA DE LA PIEL Y DE LA VAGINA QUE CONSISTE EN ADMINISTRAR A UN HUMANO QUE LO REQUIERA UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, CH3, CO-(ALQUILO DE C1 A 3) O-CO-AR DONDE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 SE ELIGE A PARTIR DEL GRUPO QUE CONSISTE EN PIRROLIDINA, HEXAMETILENOAMINO, Y PIPERIDINO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE SOLVATO DE ESTE.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH Y SUS INTERMEDIOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2001). Inventor/es: MUNROE, JOHN EDWIN, HORNBACK, WILLIAM JOSEPH. Clasificación: A61K31/445, C07D495/04, A61K31/38, C07D495/06.

ESTA INVENCION CONSISTE EN INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH Y EN INTERMEDIARIOS PARA PREPARAR INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH. LA ENZIMA PROTEASA DEL VIH REPRESENTA UN BLANCO VIABLE PARA LA INHIBICION DE LA REPLICACION VIRAL DEL VIH, PROPORCIONANDO ASI UN METODO PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LAS INFECCIONES POR VIH.

FORMA CRISTALINA ALTERNATIVA DE TAZOFELONA((+,-)-5-((3 ,5-BIS(1,1-DIMETILETIL)-4-HIDROXIFENIL)METIL)-4-TIAZOLIDINONA).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2001). Inventor/es: HANSEN, MARVIN, MARTIN, HARKNESS, ALLEN ROBERT, REUTZEL, SUSAN MARIE. Clasificación: A61K31/425, C07D277/14.

LA INVENCION PROPORCIONA UNA NUEVA FORMA CRISTALINA, FORMA II DE (+,-)-5-{[3,5-BIS(1,1-DIMETILETIL)-4-HIDROXIFENIL] METIL}-4TIAZOLIDINONA , QUE PRESENTA UN PATRON DE DIFRACCION DE POLVO DE RAYOS X CON SEPARACIONES D A 5,64; 5,16; 4,90; 4,66; Y 4,49 AMSTRONGS. ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION, LA ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL COLON, ALERGIAS, ARTRITIS E HIPOGLICEMIA EN SU NUEVA FORMA FISICA; TAMBIEN SE PROPORCIONAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHA FORMA NUEVA. SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA FORMA II DE LA TAZOFELONA.

5-SUSTITUIDOS-3-(1,2 ,3,6-TETRAHIDROPIRIDIN-4-IL)- Y 3-(PIPERIDIN-4-IL)-1H-INDOLES: 5HT1F AGONISTAS.

(16/02/2001) ESTA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS AGONISTAS DE 5 - HT SUB,1F} QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE MIGRAÑA Y ENFERMEDADES ASOCIADAS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA EN LA QUE A B ES - CH - CH{SUB,2} - O C = CH -; R ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,1} ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; X ES - S - R{SUP,2}, - C(O)R{SUP,3}, - C(O)NR{SUP,4}R{SUP,15} , NR{SUP,5}R{SUP,6}, - NR{SUP,7}SO{SUB,2}R{SUP ,8}, NHC(Q)NR{SUP,10}R{SUP ,11}, - NHC(O)OR{SUP,12} O NR{SUP,13}C(O)R{SUP,14}; DONDE Q ES O, O S; R{SUP,2} ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO, FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}C{SUB,4}), FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}-C{SUB,4}) SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO, O PIRIDINILO; R{SUP,3} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}C{SUB,4}), FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}-C{SUB,4}) SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO, NAFTILO,…

2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHIDRONAFTALENOS Y 3-AMINOCROMANOS SUSTITUIDOS EN ANILLO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/2001). Inventor/es: HOECHSTETTER, CRAIG S., HUSER, DIANE L., SCHAUS, JOHN M., TITUS, ROBERT D. Clasificación: C07C211/42, C07C225/20, C07D311/58.

LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS 2-AMINO-1,2,3,4TETRAHIDRONAFTALENOS SUSTITUIDOS CON UN ANILLO Y 3-AMINOCROMANOS QUE EXHIBEN ACTIVIDAD DE UNION EN EL RECEPTOR A1 DE LA SEROTONINA.

COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/2001). Inventor/es: PALKOWITZ, ALAN, D., JONES, CHARLES, D., THRASHER, KENNETH, J. Clasificación: C07D409/00, C07D405/00, C07D333/60, C07D413/00, C07D333/56, C07D333/52, C07D207/30, C07D333/72, C07D411/00, C07D417/00, C07D419/00.

ESTA INVENCION ESTA DIRIGIDA A UNA CLASE DE COMPUESTOS DE ACIDO ACRILICO Y PROPIONICO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE SINTOMAS POST LA INVENCION ESTA DIRIGIDA A INTERMEDIOS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE ACIDO ACRILICO Y PROPIONICO.

MODULADORES DE RECEPTORES DE AMINOACIDOS EXCITADORES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2001). Ver ilustración. Inventor/es: MONN, JAMES ALLEN, VALLI, MATTHEW JOHN, MASSEY, STEVEN MARC. Clasificación: A61K31/195, C07C233/81, A61K31/275, C07F9/38, C07C255/31, C07C237/48, C07C229/50, C07C311/30, C07C247/14, C07C251/34, C07C255/47.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE R 1 Y R 2 SON COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION Y UN ESTER Y AMIDAS NO TOXICOS METABOLICAMENTE LABILES DE LOS MISMO SON UTILES COMO MODULADORES DE LA FUNCION DEL RECEPTOR DE GLUTAMATOS METABOTROPICOS.

COMPUESTOS ANTIVIRALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/2001). Inventor/es: MUNROE, JOHN EDWIN, HORNBACK, WILLIAM JOSEPH. Clasificación: C07C69/757, C07C251/42, C07C69/753, C07C251/82.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS QUE INHIBEN UN VIRUS CON ENVOLTURA INHIBIENDO LA FUSION DEL VIRUS CON LA CELULA HOSPEDADORA. EL VIRUS PUEDE SER INHIBIDO EN UNA CELULA INFECTADA, UNA CELULA SUSCEPTIBLE DE INFECCION O UN MAMIFERO QUE LO NECESITE.

COMPUESTOS PENTACICLICOS, INTERMEDIARIOS, PROCESOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.

(01/02/2001) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS I Y II; DONDE X ES -O-, -S-, O -NR{SUP,5}-; Y ES -O-, -S-, -CH{SUB,2}-, -CH{SUB,2}CH{SUB,2}- , -CH=CH-, O -NR{SUP,5}-; B ES -CH{SUB,2}- O -CO-; R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE -H, -OH, -O(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}), -OCO(ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}), -OSO{SUB,2}(ALQUILO C{SUB,4}-C{SUB,6}, OSO{SUB,2}CF{SUB,3}, CL O F; N ES 1 O 2; W ES CH{SUB,2} O C=O; R{SUP,4} ES 1-PIPERIDINIL, 2-OXO-1-PIPERIDINIL, 1-PIRROLIDINIL, METIL-1-PIRROLIDINIL , DIMETIL-1-PIRROLIDINIL , 2-OXO-1PIRROLIDINIL, 4-MORFOLINO, DIMETILAMINO, DIETILAMINO, O 1HEXAMETILENOIMINO; R{SUP,5} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, -COC{SUB,6}H{SUB,5}, CO(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}), -C(O)OC{SUB,6}H{SUB,5} , -C(O)O(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}), -SO{SUB,2}C{SUB,6}H{SUB ,5}, O -SO{SUB,2}CF{SUB,3}, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE…

OXIRANOS 2,3-BIS-CARBOXAMIDOMETIL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL HIV Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

(01/02/2001) LA INVENCION SUMINISTRA NUEVOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL HIV DE LA FORMULA I EN LA QUE R ES ALQUIL C1-C6, CICLOALQUIL, HETEROCICLO, HETEROCICLO INSATURADO, ARIL, CICLOALQUIL (C1-C4)ALQUIL, HETEROCICLO(C1-C4)ALQUIL , HETEROCICLO (C1-C4)ALQUIL INSATURADO, ARIL (C1-C4)ALQUIL, O UNA ESTRUCTURA QUE TENGA LA FORMULA -A-(CH2)Q-R0, EN DONDE A ES -O-, -NH 2 O 3; R0 ES CICLOALQUIL, ARIL, HETEROCICLO O HETEROCICLO INSATURADO; X ES LA FORMULA II EN LA QUE: R1 ES ARIL, CICLOALQUIL, HETEROCICLO O HETEROCICLO INSATURADO; R2 ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C4; R3 ES UNA CADENA LATERAL DE UN AMINOACIDO, -CH2CH3, -CH2CH2CH3, -CH2-(CHE2)2CH3, -C(CH3)3, CIANO (C1C4)ALQUIL, HETEROCICLO (C1-C4)ALQUIL…

PEPTIDOS CICLICOS COMO AGENTES ANTIFUNGICOS.

(01/01/2001) SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS, Y METODOS DE INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGICA Y PARASITICA USANDO UN COMPUESTO DE FORMULA I: EN DONDE: R{SUP,Z1} ES HIDROGENO, -CH{SUB,2}OH, -CHOHCH{SUB,3} O CHOHCH{SUB,2}C(O)NH{SUB ,2}; R{SUP,Z2} ES HIDROGENO, -CH{SUB,2}OH O -CHOHCH{SUB,3}; R{SUP,Z3} ES HIDROGENO O METILO; R{SUP,X1} ES HIDROGENO, HIDROXI O O-R{SUP,X1}; R{SUP,X1`} ES C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO, BENCILO, (CH{SUB,2}){SUB,2}SI(CH{SUB ,3}){SUB,3}, -CH{SUB,2}CH=CH{SUB,2} , CH{SUB,2}CHOHCH{SUB,2}OH , -(CH{SUB,2}){SUB,A}COOH , (CH{SUB,2}){SUB,B}NR{SUP ,W1}R{SUP,W2}, (CH{SUB,2}){SUB,C}POR{SUP ,W3R{SUP,W4} O [(CH{SUB,2}){SUB,2}O]{SUB ,D}]-(C{SUB,1}-C{SUB ,6} ALQUILO; A,B Y C SON INDEPENDIENTEMENTE 1,2,3,4,5 O…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PRODUCTOS INTERMEDIOS DE NIZATIDINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/2001). Inventor/es: MODER, KENNETH, PHILIP. Clasificación: C07D277/28, C07D513/10.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN 2-(AMINOMETIL)-4-TIAZOLEMETANOL Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN ESTE PROCESO. LOS COMPUESTOS PRODUCIDOS POR EL PROCESO DE LA PRESENTE INVENCION SON UTILES PARA LA SINTETIZACION DE COMPUESTOS ANTI-ULCERA COMO NIZATIDINA.

PROCEDIMIENTO PARA AISLAR PRODUCTOS INTERMEDIOS DE CARBACEFEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/2001). Inventor/es: STASZAK, MICHAEL ALEXANDER, DOECKE, CHRISTOPHER WILIAM, LEVY, JEFFREY NEAL, LUKE, WAYNE DOUGLAS. Clasificación: C07D405/06.

UN PROCESO PARA AISLAR UN COMPUESTO DE (BETA)-LACTAMA CON UNA PUREZA ENANTIOMERICA DEL 100% APROXIMADAMENTE DE LA FORMULA DONDE R1 ES CH3, T-C4H9, C6H5CH2O, C6H5, C6H5OCH2 O C6H5CH2; DE UN SOLVENTE HALOALCANO QUE CONSISTE EN DILUIR LA SOLUCION CON ETER T-BUTIL METILICO O CON METANOL PARA PRECIPITAR EL PRODUCTO. LOS PRODUCTOS ASI OBTENIDOS SON INTERMEDIOS CLAVE PARA LA SINTESIS DE AGENTES ANTIBIOTICOS. EL PROCESO ES APROPIADO PARA UNA PRODUCCION A GRAN ESCALA.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2000). Inventor/es: JONES, CHARLES DAVID, JUNGHEIM, LOUIS, NICKOLAUS, PENNINGTON, PAMELA ANN, HUI, KWAN YUK. Clasificación: A61K38/55, C07K5/02.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH, FORMULAS FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCION DE VIH Y/O SIDA.

PROCEDIMIENTOS PARA PRODUCIR PROTEINA C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2000). Inventor/es: GRINNELL, BRIAN WILLIAM. Clasificación: C12P21/02, C12N9/64, C12N15/57.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA PRODUCIR ELEVADOS NIVELES DE PROTEINAS RECOMBINANTES FUNCIONALES EN CELULAS DE MAMIFEROS TRANSFORMADAS ADENOVIRUS, POR INCUBACION DE CELULAS CAPACES DE PRODUCIR PROTEINAS RECOMBINANTES EN UN MARGEN DE TEMPERATURA ENTRE APROXIMADAMENTE 38 (GRADOS) C Y APROXIMADAMENTE 39 (GRADOS) C. EL METODO TIENE EN CUENTA ELEVADOS NIVELES DE EXPRESION DE PROTEINA TOTAL EN ALGUNAS LINEAS DE CELULAS Y ELEVADOS NIVELES DE PROTEINA FUNCIONAL EN OTRAS LINEAS DE CELULAS.

SINTESIS DE BENZOQUINOLINONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2000). Inventor/es: AUDIA, JAMES EDMUND, HEATH, PERRY CLARK, WEIGEL, LELAND OTTO, DROSTE, JAMES JOSEPH. Clasificación: C07C211/42, C07D221/10.

UN PROCESO PARA PREPARAR 10B-METIL-3-OXO-BENZO[F] QUINOLINONAS DE LA FORMULA EN LA QUE R ES HIDROGENO, METILTIO, CLORO, BROMO O FLUORO, Y ESTA COLOCADA EN LA 7-, 8- O 9-POSICION; COMPRENDE REACCIONAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA CON IODURO DE METILO Y UN ETER DISOLVENTE PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA COMBINANDO ANHIDRIDO ACRILICO O CLORURO ACRILOILO CON LA MEZCLA DE REACCION QUE CONTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA III PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA ENFRIANDO LA REACCION CON BICARBONATO DE SODIO, EVAPORANDO LA SOLUCION ORGANICA QUE CONTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA IV; Y COMBINANDO EL RESIDUO QUE CONTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA IV CON UN UN ACIDO TRIFLUOROACETICO Y UN TRIALQUILSILANO EN AUSENCIA DE UN DISOLVENTE PARA PREPARAR EL COMPUESTO DE FORMULA I.

COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO DE USO FARMACEUTICO.

(16/10/2000) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R{SUB,1} ES H, OH, HALO, OCO(C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO), OCO(ARILO), OSO{SUB,2} (C{SUB,4}-C{SUB,6} ALQUILO), OCOO (C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO),OCOO(ARILO) , OCONH(C{SUB,1}-C{SUB ,6} ALQUILO), O OCON(C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUILO){SUB ,2}; R{SUB,2} ES ARILO, C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO, C{SUB,3}-C{SUB,6} CICLOALQUILO, O 4-CICLOHEXANOL; R{SUB,3} ES O(CH{SUB,2}){SUB,2} O O(CH{SUB,2}){SUB,3}; R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON OPCIONALMENTE CO(CH{SUB,2}){SUB,3} , CO(CH{SUB,2}){SUB,4} , C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO, O R{SUB,4} Y R{SUB,5} SE COMBINA PARA FORMAR, CON EL NITROGENO PARA EL QUE ELLOS ESTAN LIGADOS, PIPERIDINA, MORFOLINA, PIRROLIDINA, 3METILPIROLLIDINA, 3,3-DIMETILPIROLLIDINA , 3,4-DIMETILPIROLLIDINA , AZEPINA O PIPECOLINA; R{SUB,6} ES C=CH{SUB,2}, CH(C{SUB,1}-C{SUB,5}ALQUILO) , CH(C{SUB,2}-C{SUB,5} ALQUENILO),…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS ANTIFOLATO BASADOS EN 4-HIDROXIPIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2000). Inventor/es: BARNETT, CHARLES, JACKSON, WILSON, THOMAS, MICHAEL. Clasificación: C07D487/04.

UN PROCESO PARA PREPARAR UN 4-HIDROXIPIROLO [2,3-D] PIRIMIDINA SIN AISLAMIENTO O PURIFICACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS, DE FORMULA (I) EN LA QUE R NCH*H(COOR1)CH2CH2COOR1 O OR1; R1 ES H O UN GRUPO PROTECTOR CARBOXILO; LA CONFIGURACION ALREDEDOR DEL ATOMO DE CARBONO * ES L; N ES 0 O 1; Y A ES UN GRUPO ARILO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO O UNA SAL DE ESTE, QUE COMPRENDE (A) LA HALOGENACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) EN LA QUE R, R1, A Y * SON COMO SE DEFINEN ARRIBA; J ES 0 O 1; (B) LA REACCION DE 2,4-DIAMINO-6-HIDROXIPIRIDINA , O UNA SAL DE ESTE, CON EL PRODUCTO DE REACCION DE LA ETAPA (A), EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE POLAR; C HIDROLIZACION OPCIONAL DEL PRODUCTO DE REACCION DE ETAPA (B) CUANDO (R) DICHO PRODUCTO DE REACCION ES NCH*H(COOR1)CH2CH2COOR1 Y R1 ES UN GRUPO PROTECTOR CARBOXILO, Y (D) SALIFICACION OPCIONAL DEL PRODUCTO DE REACCION DEL PASO (B), CUANDO R DE DICHO PRODUCTO DE REACCION ES NCH*H(COOR1)CH2CH2COOR1 Y R1 ES H, O DE ETAPA (C).

DISPOSITIVO RECICLABLE DE DISPENSACION DE MEDICAMENTOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/2000). Inventor/es: BURROUGHS, ANDREW, HIXSON, DAVID, HODGE, ANDREW. Clasificación: A61M5/315.

APARATO PARA DISPENSACION DE MEDICACION , MULTIUSO, CON FORMA DE BOLIGRAFO, HECHO DE UN MATERIAL PLASTICO RECICLABLE DESPUES DE QUE SE HAYA TERMINADO EL CONTENIDO DEL CARTUCHO DE MEDICACION . EL APARATO ESTA HECHO CON UN NUMERO DE PIEZAS MINIMO, QUE INCLUYEN UN ALOJAMIENTO , UN EQUIPO DE MARCACION , UN ENSAMBLAJE PARA UN BOTON, GENERALMENTE CILINDRICO SITUADO DENTRO DEL EXTREMO PROXIMAL DE LA INSTALACION DEL DIAL , UNA TUERCA CON ROSCA INTERIOR Y UN HUSILLO CON ROSCA EXTERIOR . EL APARATO TIENE UNA DISPOSICION TAL QUE EL DIAL DEBE GIRARSE A LA POSICION DE CERO DOSIS ANTES DE FIJAR UNA DOSIS. EL APARATO INCLUYE UN MECANISMO DE BLOQUEO QUE IMPIDE QUE SE PRESIONE EL DIAL DURANTE LA DOSIFICACION. EL APARATO INCLUYE ADEMAS UN MECANISMO QUE LIMITA LA DOSIFICACION MAXIMA QUE PUEDE MARCARSE Y UN MECANISMO QUE IMPIDE QUE EL USUARIO MARQUE UNA DOSIS MAYOR DE LO QUE QUEDA EN EL CARTUCHO (40.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE LA RODANINA SUSTITUIDOS CON BENCILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/2000). Inventor/es: HANSEN, MARVIN, MARTIN, KJELL, DOUGLAS, PATTON, COPP, JAMES DENSMORE, GINAH, FRANCIS ORERENYO, SLATTERY, BRIAN JAMES. Clasificación: C07C323/60, C07D277/14.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE RODANINA SUSTITUIDOS CON BENCILO. TAMBIEN SE PROPORCIONAN NUEVAS TIOLAMIDAS SUSTITUIDAS CON BENCILO, Y HEMITIOACETALES SUSTITUIDOS CON BENCILO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS INICIALMENTE DESCRITOS, UTILIZANDO EL PROCEDIMIENTO DE LA INVENCION.

DERIVADOS DEL ACIDO PIRROLIDINADICARBOXILICO COMO AGONISTAS DE RECEPTORES METABOTROPICOS DE GLUTAMATO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/2000). Inventor/es: MONN, JAMES ALLEN, VALLI, MATTHEW JOHN, SCHOEPP, DARRYLE DARWIN. Clasificación: A61K31/40, C07D207/16.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS QUE AFECTAN A CIERTOS RECEPTORES DE ACIDO AMINO EXCITANTES, Y QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES NEUROLOGICOS Y PSIQUIATRICOS. ESPECIALMENTE, LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON ACTIVOS COMO AGONISTAS DEL SUBTIPO DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO MGLUR2. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE ACIDO CARBOXILICO O 5-TETRAZOLIL, O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

INTERMEDIOS Y SU USO PARA PREPARAR BISINDOLILMALEIMIDAS CON UN PUENTE N,N'.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2000). Inventor/es: WINNEROSKI, LEONARD, LARRY, JR., FAUL, MARGARET MARY, KRUMRICH, CHRISTINE ANN. Clasificación: A61K31/40, C07D498/22.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA: LA INVENCION PROPORCIONA ASIMISMO, LA UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA PREPARAR BISINDOLEILMALEIMIDAS N,N'-PUENTEADAS. ADEMAS, SE DESCRIBEN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE UTILIZACION PARA INHIBIR LA PROTEINA QUINASA C EN MAMIFEROS.

POTENCIACION DE LA RESPUESTA DE LA SEROTONINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2000). Inventor/es: WONG, DAVID TAIWAI. Clasificación: A61K31/505, A61K45/06.

LOS BENEFICIOS DE LA SEROTONINA, NOREPINEFRINA Y DOPAMINA PARA EL CEREBRO SE VEN INCREMENTADOS CON LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DE LA RECEPCION DE LA SEROTONINA CON UN ANTAGONISTA DE SEROTONINA 1A Y L-TRIPTOFANO O 5-HIDROXI-L-TRIPTOFANO.

DERIVADOS ESTEREOQUIMICOS DE LA WORTMANNINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2000). Inventor/es: CREEMER, LAWRENCE, CAMILLO, KIRST, HERBERT ANDREW. Clasificación: A61K31/35, C07D311/94.

SE HACE REFERENCIA A DERIVADOS DE GUORMANINA Y PARTICULARMENTE A DERIVADOS SUSTITUTOS 11,17 DE GUORMANINA, UTILES COMO INHIBIDORES DE PI-3-QUINASA Y COMO AGENTES TUMORALES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NIZATIDINA PURA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2000). Inventor/es: MODER, KENNETH, PHILIP, MCCAULEY, MARY KAY, SPEAKMAN, JEFFREY LYNN. Clasificación: A61K31/425, C07D277/28.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA INOLORA DE NIZATIDINA. TAMBIEN PROPORCIONA UNA FORMA DE NIZATIDINA PURA Y UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LA MISMA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE BICICLOHEXANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2000). Inventor/es: ROBEY, ROGER LEWIS. Clasificación: C07D233/78, C07C229/50, C07C227/24, C07C62/24.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE ACIDO (+)-2-AMINOBICICLO[3.1.0]-HEXANO-2-6-DICARBOXILICO , O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DE ESTA, QUE COMPRENDE HIDROXILACION DE ACIDO -2-ESPIRO-5'-HIDANTOINBICICLO[3.1.0]HEXANO-6-CARBOXILICO O UNA SAL DE ESTE, Y OPCIONALMENTE FORMANDO UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE. TAMBIEN SE REVELAN NUEVOS INTERMEDIOS UTILES EN EL PROCESO.

PROCEDIMIENTO PARA TRATAR LA ANSIEDAD USANDO OXADIAZOL O TIADIAZOL AZABICICLICO.

(16/06/2000) EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA EL USO DE UN COMPUESTO EN DONDE X ES OXIGENO O AZUFRE; R ES HIDROGENO, AMINO, HALOGENO, -CHO, -NO{SUB,2}, -OR{SUP,4}, SR{SUP,4}, -SO{SUB,2}R{SUP,4}, CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, (CICLOALQUILALQUILO) C{SUB,4-8}, -Z-CICLOALQUILO C{SUB,3-7} Y -Z(CICLOALQUILALQUILO) C{SUB,4-8} EN DONDE R{SUP,4} ES ALQUILO C{SUB,1-15} LINEAL O RAMIFICADO, ALQUENILO C{SUB,2-15} LINEAL O RAMIFICADO, ALQUINILO C{SUB,2-15} LINEAL O RAMIFICADO, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS HALOGENOS, -CF{SUB,3}, -CN, FENILO O FENOXI EN ENDE EL FENILO O EL FENOXI PUEDEN SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR HALOGENO, -CN, ALQUILO C{SUB,1-4}, ALCOXI C{SUB,1-4}, -OCF{SUB,3}, -CONH{SUB,2} O -CSNH{SUB,2}; O R ES FENILO…

TETRAHIDROPIRIDINA OXADIAZOL O TIADIAZOL PARA TRATAR LA ANSIEDAD.

(16/06/2000) EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA EL USO DE UN COMPUESTO EN DONDE Z{SUP,1} ES OXIGENO O AZUFRE; R ES HIDROGENO, HALOGENO, AMINO, -NHCO-R{SUP,2}, CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, (CICLOALQUILALQUILO) C{SUB,4-10}, -Z{SUP,2}CICLOALQUILO C{SUB,3-7} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO C{SUB,1-6}, -Z{SUP,2}-(CICLOALQUILALQUILO) C{SUB,4-10}, Z{SUP,2}-(CICLOALQUENILALQUILO) C{SUB,4-10}, -Z{SUP,2}(METILENCICLOALQUILALQUILO) C{SUB,4-10}, -NH-R{SUP,2}, NR{SUP,2}R{SUP,3}, -NH-OR{SUP,2}, FENILO, FENOXI, BENZOILO, BENCILOXICARBONILO, TETRAHIDRONAFTILO, INDENILO, X, R{SUP,2}, Z{SUP,2}R{SUP,2}, -SOR{SUP,2}, -SO{SUB,2}R{SUP,2}, -Z{SUP,2}R{SUP,2}-Z{SUP ,3}-R{SUP,3}, -Z{SUP,2}-R{SUP,2}-Z{SUP ,3}-R{SUP,3}Z{SUP,4}-R{SUP ,4}, -Z{SUP,2}-R{SUP,2}COR{SUP ,3}, -Z{SUP,2}R{SUP,2}-CO{SUB…

USO DEL RALOXIFENO O UNA SAL O SALVATO DEL MISMO EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA PREVENIR EL CANCER DE MAMA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2000). Ver ilustración. Inventor/es: GLUSMAN, JOAN ELLEN, KNICKERBOCKER, RONALD KEITH, NICKELSEN, NIKOLAUS THOMAS, SCOTT, TERI JANINE, ECKERT, ROBERT STEPHEN, COHEN,FREDERIC JAY. Clasificación: A61K31/445.

Uso del raloxifeno o una sal o solvato del mismo en la preparación de un medicamento para prevenir el cáncer de mama. Un procedimiento para prevenir el cáncer de mama, que comprende administrar durante un período suficiente a un ser humano que lo necesite una cantidad eficaz de un compuesto que tiene la fórmula I, y las sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.

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