13 patentes, modelos y diseños de BOEHRINGER INGELHEIM LTD.

  1. 1.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA DISPERSION DE 2-CLORO-5-(1-HIDROXI-3-OXO-1-ISOINDOLINIL) BENCENSULFONAMIDA EN ESTADO SOLIDO SOLUBLE EN AGUA Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE

    (12/1985)
    Clasificación: A61K9/18.

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA DISPERSION DE 2-CLORO-5-(1-HIDROXI-3-OXO-1-ISOINDOLINIL) BENCENSULFONAMIDA EN ESTADO SOLIDO SOLUBLE EN AGUA. CONSISTE EN: 1) FORMAR UNA SOLUCION DE POLIVINILPIRROLIDONA EN METANOL; 2) DISOLVER EN DICHA SOLUCION, 2-CLORO-5-(1-HIDROXI-3-OXO-1-ISOINDOLINIL) BENCENSULFONAMIDA, EFECTUANDOSE DICHA SOLUCION A UNA TEMPERATURA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, Y 3) SEPARAR EL DISOLVENTE RESIDUAL MEDIANTE EVAPORACION A LA TEMPERATURA ANTES DESCRITA. DE APLICACION INCREMENTANDO LA DISOLUCION Y BIODISPONIBILIDAD DEL PRODUCTO MENCIONADO.

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UNA TABLETA DE ADMINISTRACION ORAL DE LIBERACION CONTROLADA, INDEPENDIENTE DEL PH

    (11/1985)
    Clasificación: A61K9/20.

    PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UNA TABLETA DE ADMINISTRACION DE LIBERACION CONTROLADA, INDEPENDIENTE DEL PH. SE MEZCLAN INTIMAMENTE ENTRE SI DIPIRIDAMOL O UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, AL MENOS 18 EQUIVALENTES DE ACIDO DE AL MENOS UN ACIDO O UNA SUSTANCIA ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, NO TOXICOS, POR MOL DE DIPIRIDAMOL Y UNA CANTIDAD SUFICIENTE DE UN AGENTE DE DISGREGACION, ASI COMO UN EXCIPIENTE CONVENCIONAL Y LA MEZCLA RESULTANTE SE GRANULA EVENTUALMENTE CON GRASAS DISAUELTAS EN DISOLVENTES ORGANICOS O CON BARNICES RESISTENTES A LOS JUGOS GASTRICOS, Y A CONTINUACION SE COMRPIME PARA FORMAR TABLETAS.

  3. 3.-

    UN METODO DE PREPARAR FENILALQUIL(PIPERAZINIL U HOMOPIPERAZINIL)PROPIL-(UREAS O TIOUREAS)SUSTITUIDAS)

    (11/1985)
    Clasificación: C07D243/08.

    METODO DE PREPARAR FENILALQUIL(PIPERAZINIL U HOMOPIPERAZINIL)PROPIL-(UREAS O TIOUREAS)SUSTITUIDAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE FIJACION DE ACIDO COMO TRIETILAMINA O CARBONATO DE METAL ALCALINO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO R1, R 2 Y R3, H, ALQUILO INFERIOR, HIDROXILO Y OTROS; R4, H, ALQUILO DE C 1 A 12, CICLOALQUILO DE C 3 A 8 Y OTROS; X, O O S; Y SUSTITUYENTE REACTIVO QUE REACCIONA CON AMINA; M, 0 O 1; N, 1, 2, 3 O 4; Y P, 2, 3 O 4.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INMUNOLOGICOS, INFLAMATORIOS Y ALERGICOS.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS BIS-(PIPERAZINIL- U HOMOPIPERAZINIL)-ALCANOS

    (09/1985)
    Clasificación: C07D241/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BIS-(PIPERAZINIL- U HOMOPIPERAZINIL)-ALCANOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R16 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, X ES ALQUILENO C1-2; A ES -CH2-; J Y N VALEN 0-3; Y K Y M VALEN DISTINTO DE CERO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Y ES UN GRUPO REACTIVO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

  5. 5.-

    UN METODO DE PREPARAR FENILALQUIL(PIPERAZINIL U HOMOPIPERAZINIL)PROPIL-(UREAS O TIOUREAS)SUSTITUIDAS

    (09/1985)
    Clasificación: C07D243/08.

    METODO DE PREPARAR FINELALQUIL(PIPERAZINIL U HOMOPIPERAZINIL)PROPIL-(UREAS O TIOUREAS) SUSTITUIDAS.CONSISTEN EN: HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE FIJACION DE ACIDO COMO TRIETILAMINA O CARBONATO DE METAL ALCALINO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO; R1 R2 Y R3, H ALQUILO INFERIOR, HIDROXILO Y OTROS; R4, H ALQUILO DE C 1 A 12, CICLOALQUILO DE C 3 A 8 Y OTROS; X O O S; Y UN SUSTITUYENTE REACTIVO QUE REACCIONA CON UNA AMINA; M 0 O 1; N, 1, 2, 3, O 4; Y P 2, 3 O 4.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INMUNOLOGICOS, INFLAMATORIOS Y ALERGICOS.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS BIS-(PIPERAZINIL- U HOMOPIPERAZINIL)-ALCANOS

    (09/1985)
    Clasificación: C07D241/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BIS-(PIPERAZINIL- U HOMOPIPERAZINIL)-ALCANOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R16 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, X ES ALQUILENO C1-2; A ES -CH2-; J Y N VALEN 0-3; Y K Y M VALEN DISTINTO DE CERO.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R18 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y ES UN GRUPO REACTIVO, Y TODOS LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS BIS-(PIPERAZINIL- U HOMOPIPERAZINIL)-ALCANOS

    (09/1985)
    Clasificación: C07D241/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BIS-(PIPERAZINIL- U HOMOPIPERAZINIL)-ALCANOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R16 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; X ES ALQUILENO C1-2; A ES -CH2-; J Y N VALE 0-3; Y K Y M SON DISTINTOS DE CERO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Y REPRESENTA UN GRUPO REACTIVO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

  8. 8.-

    UN METODO DE PREPARAR FENILALQUIL(PIPERAZINIL U HOMOPIPERAZINIL)PROPIL-(UREAS Y TIOUREAS) SUSTITUIDAS

    (08/1985)
    Clasificación: C07D243/08.

    UN METODO DE PREPARAR FENILALQUIL-(PIPERAZINIL U HOMOPIPERAZINIL)-PROPIL-(UREAS Y TIOUREAS) SUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE X ES OXIGENO O AZUFRE Y CONVERTIR OPCIONALMENTE EL PRODUCTO DE LA REACCION EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO NO TOXICA DE FORMULA (I) FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE.TIENE ACTIVIDAD COMO ANTIHISTAMINICOS O INHIBIDORES DE LA LIBERACION DE MEDIADORES A PARTIR DE LOS BASOFILOS O MASTOCITOS.

  9. 9.-

    UN METODO PARA PREPARAR ACIDOS DIAZIN-ETENILFENIL-OXAMICOS

    (06/1985)
    Clasificación: C07D237/08.

    METODO PARA PREPARAR ACIDOS DIAZIN-ETENILFENIL-OXAMICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 2-(AMINOFENIL)ETENIL DIAZINA DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE OXALATO COMO CLORURO DE OXALATO O CON UN OXALATO DE DIALQUILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA COMO PIRIDINA O TRIETILAMINA, EN LIQUIDOS INERTES COMO BENCENO, TOLVENO, XILENO Y OTROS Y ENFRIANDO LA MEZCLA DEREACCION, PARA OBTENER ACIDOS DIAZIN-ETENIL-FENIL-OXAMICOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y NO TOXICAS. SIENDO; R1, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R2, H, METILO HIDROXILO Y OTROS; A UN RADICAL DE FORMULA (III) (IV) O (V); R3, H, METILO, ALCOXILO DE C 1 A 4 Y OTROS Y R4, H, AMINO, ALCOXILO DE C 1 A 4 Y OTROS.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INMUNOLOGICAS, INFLAMATORIAS Y ALERGICAS.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS BIS-(PIPERAZINIL-U HOMOPIPERAZINIL)-ALCANOS

    (06/1985)
    Clasificación: C07D241/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BIS-(PIPERAZINIL- U HOMOPIPERAZINIL)-ALCANOS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE INOCUAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Y Y Z SIGNIFICAN GRUPOS REACTIVOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN LA PREPRACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, COMO AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

  11. 11.-

    UN METODO DE PREPARAR FENILALQUIL (PIPERAZINIL U HOMOPIPERAZINIL) ALQUIL-TIOLES O-TIOCARBAMATOS SUSTITUIDOS.

    (06/1985)
    Clasificación: C07D241/04.

    METODO DE PREPARAR FENILALQUIL-(PIPERAZINIL U HOMOPIPERAZINIL) ALQUIL-TIOLES O-TIOCARBAMATOS SUSTITUIDOS.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE ALQUILO DE FORMULA (III), EN DONDE X Y Z SON HALOGENOS, PARA OBTENER EL HALURO DE ALQUILO DE FORMULA (IV); B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE (A) CON UNA TIOURREA; Y C) TRATAR EL PRODUCTO OBTENIDO DE B) CON UN ISOCIANATO DE FORMULA A-NFCFO, PARA OBTENER EL PRODUCTO FINAL DE FORMULA (I), EN DONDE R ES -CO-NH-A; ES ALQUILO DE C1A8, CICLOALQUILO DE C3A7 U OTROS; RA, R2 Y R3 SON H, HALOGENO U OTROS; R4 Y R5 SON H, ALQUILO DE C1A4 U OTROS; R6, R7, R8, R9 SON H O METINO; Y ES -CH2- O -CH2-CH2; J ES 0 O 1; K Y M SON UN N.O DE 0 A 3; Y N UN N.O DE 2 A 4.SON UTILES PARA TRASTORNOS INMUNOLOGICOS.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(4-INDOLIL-PIPERIDINO-ALCOHIL-BENCIMIDAZOLONAS SUSTITUIDAS.

    (01/1984)
    Clasificación: C07D401/14.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(4-INDOLIL-PIPERIDINO-ALCOHIL)-BENCIMIDAZOLONAS SUSTITUIDAS.CONSISTE EN REACCIONAR, POR ALCOHILACION, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL Y A TEMPERATURAS ENTRE 20JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, UN 3-(4-PIPERIDIL)-INDOL DE FORMULA (III) CON UNA N-(V-HALOGENOALCOHIL)-BENCIMIDAZ OLONA DE FORMULA (II), EN LA QUE X SIGNIFICA UN ATOMO DE CLORO, BROMO; PARA OBTENER UN N-(4-INDOLIL-PIPERIDINO-ALCOHIL)-BENCIMIDA1ZOLONA SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA HIDROGENO, DONDE R2 SIGNIFICA HIDROGENO, O UN RADICAL ALCOHILO INFERIOR,EN LA QUE R3 SIGNIFICA HIDROGENO, Y EN QUE R4 SIGNIFICA HIDROGENO O UN RADICAL ALQUENILO DE C 3, Y N SIGNIFICA NUMEROS DE 2 A 6. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON BASICOS, QUE FORMAN SALES POR ADICION DE ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS, TALES COMO ACIDO CLORHIDRICO, O ACIDO BUTIRICO OBTENIENDOSE LOS CLORHIDRATOS Y BUTIRATOS.

  13. 13.-

    "PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(4-INDOLIL-PIPERIDINO-ALCOHIL)-BENCIMIDAZOLONAS SUSTITUIDAS".

    (05/1983)
    Clasificación: C07D401/14.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(4-INDOLIL-PIPERIDINO-ALCOHIL)-BENCIMIDAZOLONAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN SOMETER A ALCOHILACION A UN 3-(1,2,5,6-TETRAHIDRO-4-PIRIDIL)-INDO (II) CON UNA N-(W-HALOGENOALCOHIL)-BENCIMIDAZOLONA (III).EL PRODUCTO INTERMEDIO OBTENIDO, SE SOMETE A HIDROGENACION EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE. EL PRODUCTO OBTENIDO (I), PUEDE TRANSFORMARSE EN LA SAL DE ADICION CORRESPONDIENTE POR ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE. R ES HIDROGENO, HALOGENO O METOXI, R ES HIDROGENO, O ALCOHILO; R ES HIDROGENO O UN RADIAL ALCOHILO Y R ES HIDROGENO, UN RADIAL ALCOHILO Y ALQUENILO; N VALE 2, 3, 4, 5 O 6.