31 patentes, modelos y diseños de ARENA PHARMACEUTICALS, INC.

  1. 1.-

    Moduladores del receptor de prostaciclina (PGl2) útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con los mismos

    (08/2015)

    Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula la y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre: H y alquilo C1-C8; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre: H, alquilo C1-C8, arilo y heteroarilo; en la que dichos alquilo C1-C8, arilo y heteroarilo están cada uno dado el caso sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado entre: alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, arilo, haloalquilo C1-C8 y halógeno; y X se selecciona entre: N y CH.

  2. 2.-

    Formas cristalinas y procesos para la preparación de fenil-pirazoles útiles como moduladores del receptor de serotonina 5-HT2A

    (05/2015)

    Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Fórmula (VII) y de los mismos:**Fórmula** en la que: R4 es alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, alquinilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, arilalquilo, arilo, heteroarilo o heteroarilalquilo cada uno opcionalmente sustituido con alquilo C1-C8.

  3. 3.-

    Aminas primarias y sus derivados como moduladores del receptor de la serotonina 5-HT2A útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con este

    (03/2015)

    Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos del mismo:**Fórmula** en la que: X es O o S; V es O o NH; W es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxi C1-4, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-3, halógeno, oxo e imino, en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con alquilsulfonilo C1-3; Z es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados...

  4. 4.-

    Moduladores del receptor de prostaciclina (PGI2) útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con el mismo

    (09/2014)

    Un compuesto seleccionado de compuestos de Fórmula (XIIIa) y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: R1 y R2 se seleccionan cada uno de forma independiente de: H, alquilo C1-C6, arilo y heteroarilo; en donde alquilo C1-C6, arilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados de: alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, arilo, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6 y halógeno; X es O o NR3; R3 se selecciona de H y alquilo C1-C6; y Q se selecciona de: OH, -NHCH2CH2SO3H, 1-carboxietilamino, 1-carboxi-4-guanidinobutilamino, 3-amino-1-carboxi-3-oxopropilamino, 1,2-dicarboxietilamino, 1-carboxi-2-mercaptoetilamino, 4-amino-1-carboxi-4-oxobutilamino,...

  5. 5.-

    Procesos para preparar (R)-8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzacepina e intermedios de la misma

    (08/2014)

    Un proceso para preparar un compuesto de amida de Fórmula 1-3:**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un compuesto derivado de ácido fenilacético de Fórmula 1-1: o una sal del mismo, en la que Lg es un grupo saliente,**Fórmula** con un compuesto de amina de fórmula 1-2:**Fórmula** o una sal del mismo, en presencia de un reactivo de acoplamiento para producir dicho compuesto de amida de Fórmula 1-3.

  6. 6.-

    GPR41 y sus moduladores para el tratamiento de los trastornos relacionados con la insulina

    (07/2014)

    Un procedimiento para identificar un compuesto estabilizador de la glucemia, que comprende: a) poner en contacto un compuesto candidato con GPR41, y b) determinar si la funcionalidad de GPR41 queda modulada, donde una modulación en la funcionalidad de GPR41 es indicativa de que el compuesto candidato es un compuesto estabilizador de la glucemia, dicho GPR41 tiene una secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC. ID Nº:2 o una de sus variantes u ortólogos, donde dicha variante es una variante alélica, variante de corte y empalme o variante de sustitución conservativa de aminoácidos de GPR41.

  7. 7.-

    Derivados de pirazol como moduladores del receptor de la serotonina 5-HT2A útiles para el tratamiento de los trastornos relacionados con el mismo

    (06/2014)

    Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Fórmula (Ia) y las sales, solvatos, e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos: donde: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo C1-C6, alquilarilo C1-C6, arilo, -cicloalquilo C3-C7, haloalquilo C1-C6, halógeno, heteroarilo, y nitro; y donde alquilo arilo y heteroarilo C1-C6,se sustituyen opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-C6, aciloxi C1-C6, alquenilo (C2-C6), alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carboxamida alquil C1-C6 sulfonamida alquil C1-C6 sulfinilo, alquil C1-C6 sulfonilo alquiltio C1-C6, alquilureílo C1-C6, alquilamino...

  8. 8.-

    Derivados de imidazo[1,2-a]piridin como moduladores del receptor serotoninérgico 5ht2a en el tratamiento de trastornos relacionados con el mismo

    (08/2013)

    Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables,solvatos e hidratos de los mismos: en la cual: cada uno de R1, R2, R3, R4 y R5 se selecciona independientemente entre H, acilo C1-C6, aciloxi C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C8, alquilcarboxamida C1-C6,alquilsulfonamida C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilureilo C1-C6, amino, arilo, aril-alquileniloC1-C4, carbo-alcoxi C1-C6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-C7, dialquilcarboxamida C2-C6, haloalcoxiC1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquilsulfinilo...

  9. 9.-

    Método de identificación de secretagogos de GLP-1

    (03/2013)

    Método ex vivo de identificación de secretagogos de GLP-1 que comprende (a) poner en contacto un compuesto de ensayo con una célula hospedadora o una membrana de una célula hospedadora que exprese un receptor acoplado a proteína G, en el que dicho receptor acoplado a proteína G comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en: (i) los aminoácidos 1-335 de la SEC ID Nº: 2; (ii) los aminoácidos 2-335 de la SEC ID Nº: 2; (iii) la secuencia de aminoácidos de un receptor acoplado a proteína G codificada por un polinucleótido que comprende una secuencia de nucleótidos, hibridando dicha secuencia de nucleótidos en condiciones rigurosas con la complementaria...

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTOS DE USO DEL RECEPTOR GPR119 PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS ÚTILES PARA AUMENTAR LA MASA ÓSEA EN UN INDIVIDUO

    (03/2011)

    Uso de un receptor acoplado con proteína G para identificar secretagogos de GIP en un procedimiento in vitro que comprende las etapas de: (a) poner en contacto un compuesto de ensayo con una célula hospedadora o con la membrana de una célula hospedadora que comprende dicho receptor acoplado con proteína G, en el que el receptor acoplado con proteína G comprende una secuencia aminoacídica seleccionada del grupo constituido por: (i) los aminoácidos 1-335 de la SEQ ID NO: 2; (ii) los aminoácidos 2-335 de la SEQ ID NO: 2; (iii) la secuencia aminoacídica de un receptor acoplado con proteína G codificado por un polinucleótido que es amplificable...

  11. 11.-

    4-(5-METOXI-6-(2-METIL-6-(1,2,4)TRIAZOL-1-IL-PIRIDIN-3-ILAMINO)-PIRIMIDIN-4-ILOXI)-PIPERIDINA-1-CARBOXILATO DE ISOPROPILO COMO MODULADOR DEL METABOLISMO Y EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON EL MISMO

    (09/2010)

    Compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula (I) y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo:

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 4-(FENOXI-5-METIL-PIRIMIDIN-4-ILOXI)PIPERIDINA-1-CARBOXILICO Y COMPUESTOS RELACIONADOS

    (06/2010)

    Procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula (I):

  13. 13.-

    DERIVADOS DE PIRIDINILO Y PIRIMIDINILO SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO Y EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON EL MISMO

    (03/2010)

    Composición que comprende: (a) un inhibidor de dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV); y (b) un compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula (Ia) y las sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo: **(Ver fórmula)** en donde, X es N o CR8, en donde R8 es H o halógeno; Y es NH u O; Z es CH o N; R1 es carbo-C1-8 alcoxi, oxadiazolil o pirimidinil, en donde dicho carbo-C1-6 alcoxi, oxadiazolil y pirimidinil se sustituyen opcionalmente cada uno con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre: C1-4 alquil, C1-4 alcoxi y C3-5 cicloalquil; R2 es H o C1-4 alquil; R3 es C1-4 alcoxi, O-C2-4-alquinil,...

  14. 14.-

    FORMAS CRISTALINAS DE HIDROCLORURO DE (R)-8-CLORO-1-METIL-2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-3-BENZAZEPINA

    (01/2010)

    Compuesto que es un hemihidrato de hidrocloruro de (R)-8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina

  15. 15.-

    COMPOSICIONES DE MODULADOR DEL RECEPTOR 5HT2C Y PROCEDIMIENTOS DE USO

    (01/2010)

    Composición que comprende fentermina y un agonista selectivo del receptor 5HT-2C, en la que dicho agonista selectivo del receptor 5HT-2C se selecciona de (R)-1-(5-cloro-2-fluoro-fenil)-2-metilpiperazina, compuestos de fórmula (I) y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de la misma: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es H o alquilo C1-8; R2 es alquilo C1-8, -CH2-O-alquilo C1-8, -C(=O)-O-alquilo C1-8, -C(=O)-NH-alquilo C1-8, OH o CH2OH; R2a es H; o R2 y R2a forman juntos -CH2-CH2-; R3 y R4 son cada uno independientemente H, halógeno,...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE ACIDO 4-OXO-4,5-DIHIDRO-FURAN-2-CARBOXILICO Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE TRASTORNOS METABOLICOS RELACIONADOS DEL MISMO

    (01/2010)

    Compuesto seleccionado entre los compuestos de fórmula (I) y las sales, los hidratos y los solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos. **(Ver fórmula)** en la que: R 1 es: H o alquilo(C 1-C 6); R2 es: H, halógeno, alquilo(C1-C4) o haloalquilo(C1-C4); R 3 es heteroarilo opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo constituido por alquilo(C1-C6), halógeno y haloalquilo(C1-C6); y R4 se selecciona entre: H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6) y haloalquilo(C1-C6), estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por aciloxilo(C 1-C 6), alquenilo(C 2- C 6), alcoxilo(C 1-C 6), alquilo(C 1-C 6), alquilcarboxamida(C...

  17. 17.-

    TERAPIA COMBINADA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y AFECCIONES RELACIONADAS Y PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES MEJORADAS POR EL INCREMENTO DEL NIVEL DE GLP-1 EN SANGRE

    (11/2009)
    Inventor/es: AL-SHAMMA, HUSSIEN, A., LEONARD, JAMES N., JONES, ROBERT, M., CHI,ZHI-LIANG. Clasificación: A61K45/06, A61K31/415, A61K31/4196, A61K31/401, G01N33/76, G01N33/58, A61K31/00, C12N15/12, G01N33/566, A61P3/00, A61P3/10.

    Composición que comprende un agonista de GPR119 y un inhibidor de DPP-IV, en la que dicho inhibidor de DPP-IV no es idéntico al 1-[2-[5-cianopiridin-2-il)amino]etilaminolacetil-2-ciano-(S)-pirrolidina (NVP-DPP728).

  18. 18.-

    METODO DE IDENTIFICACION DE SECRETAGOGOS DE GLP-1

    (10/2009)

    Método ex vivo de identificación de secretagogos de GLP-1 que comprende #(a) poner en contacto un compuesto de ensayo con una célula hospedadora o una membrana de una célula hospedadora que exprese un receptor acoplado a proteína G, en el que dicho receptor acoplado a proteína G comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en: #(i) los aminoácidos 1-335 de la SEC ID Nº: 2; #(ii) los aminoácidos 2-335 de la SEC ID Nº: 2; #(iii) la secuencia de aminoácidos de un receptor acoplado a proteína G codificada por un polinucleótido que comprende una secuencia de nucleótidos, hibridando dicha secuencia de nucleótidos en condiciones rigurosas con la complementaria...

  19. 19.-

    MODULADORES DEL METABOLISMO Y EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON EL MISMO

    (10/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: JONES, ROBERT, M., LEHMANN,JUERG. Clasificación: A61P5/50, C07D401/14, A61K31/506.

    Un compuesto de la Fórmula (I): ** ver fórmula** o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

  20. 20.-

    MODULADORES DEL METABOLISMO Y LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS

    (05/2009)

    Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (I) y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, hidratos y N-óxidos de los mismos: ** ver fórmula** en la que: A1 y A2 son los dos -CH2CH2-, y cada uno de A1 y A2 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 grupos metilo; D es CR1R2 o NR2, donde R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno e hidroxilo; E es N o CR3, donde R3 es H o alquilo C1-6; - - - es un enlace sencillo; K está ausente o es un grupo cicloalquileno C3-6 o alquileno C1-6, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente...

  21. 21.-

    FENIL-Y PIRIDILPIPEREIDINIA-DERIVADOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO DE LA GLUCOSA

    (04/2009)

    Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos y solvatos de los mismos:** ver fórmula** en la que: A y B son los dos etileno opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos metilo; U es N o CR1; D es CR2R3; V está ausente; W es -S(O)2NR4-, -NR4-, -O-, -S-, -S(O)-, o -S(O)2-; o W está ausente; X es CR5; Y es N o CR6; Z es nitro; Ar1 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con R9, R10, R11, R12 y R13; R1 y R6 se seleccionan independientemente entre H, aciloxi C1-5, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C1-4, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilureílo C1-4, amino,...

  22. 22.-

    DERIVADOS DE 3-FENIL-PIRAZOL COMO MODULADORES DEL RECEPTOR 5HT-2A DE LA SEROTONINA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON EL MISMO

    (03/2009)

    Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos y solvatos de los mismos: (Ver fórmula) en la que: V es O; W es alquileno C1 - 4 opcionalmente sustituido con 1 a 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre: alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 4, carboxi, ciano, haloalquilo C1 - 3, halógeno y oxo; o W está ausente; X es C(=O), C(=S) o está ausente; Y es O, NR11 o está ausente; Z es alquileno C1 - 4 o cicloalquileno C3 - 6, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre: alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 4, carboxi, ciano, haloalquilo C1 - 3, halógeno, hidroxilo y oxo; o Z está ausente; R1 se selecciona entre: H, alquilo...

  23. 23.-

    RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G HUMANOS HUERFANOS

    (12/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: CHEN, RUOPING, LEONARD, JAMES N.. Clasificación: C07K14/705, G01N33/566.

    Método de rastreo de compuestos candidatos para identificar un agente farmacéutico para una enfermedad o estado de desorden relacionado con el páncreas, el método comprendiendo: proporcionar una membrana de una célula que expresa un receptor acoplado a proteína G que es una versión activa independiente de ligando de un receptor que tiene la SEQ ID NO: 8, donde el receptor acoplado a proteína G se acopla a una proteína G; y rastrear compuestos candidatos contra dicho receptor acoplado a proteína G.

  24. 24.-

    DERIVADOS DE ARILO Y HETEROARILO TRISUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO Y LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS

    (05/2008)

    Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (I): (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y N-óxidos de los mismos; donde: cada uno de A y B es independientemente alquileno C1 - 3 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre: alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 4, carboxi, ciano, haloalquilo C1 - 3 y halógeno; D es N-R2; E es N, C o CR4; --- - es un enlace sencillo cuando E es N o CR4, o: --- - es un doble enlace cuando E es C; V1 es un enlace; V2 es cicloalquileno C3 - 6 o alquileno C1 - 3, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados...

  25. 25.-

    DERIVADOS DE PIRIDINIL Y PIRIMIDIL SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO Y DEL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON EL MISMO

    (05/2008)

    Compuesto seleccionado a partir de los compuestos de la Fórmula (Ia) y las sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de lo mismo: En donde, X es N o CR8 en donde R8 es H o un halógeno; Y es NH u O: Z es CH o N; R1 es carbo-C1-6 alcoxi, oxadiazolil o pirimidinil, En donde dicho carbo-C1-6 alcoxi, oxadiazolil y pirimidinil se sustituyen opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de: C1-4 alquil, C1-4 alcoxi y C3-5 cicloalquil; R2 es H o C1-4 alquil; R3 es C1-4 alcoxi, O-C2-4-alquinil, o hidroxil; R4 se selecciona a partir...

  26. 26.-

    DERIVADOS ARILO Y HETEROARILO 1,2,3-TRISUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO, Y PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS, TALES COMO LA DIABETES Y LA HIPERGLUCEMIA

    (04/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: SEMPLE, GRAEME, JONES, ROBERT, M., FIORAVANTI,BEATRIZ, PEREIRA,GUILHERME, CALDERON,IMELDA, UY,JANE, DUVVURI,KAMESHWARI, CHOI,JIN SUN KAROLINE, XIONG,YIFENG, DAVE,VIBHA, AZIMIOARA,MIHAI D. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D401/12, A61P3/10, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D401/04, C07D411/14, A61K31/513, C07D405/04, C07D213/79, C07D213/68, C07D239/34, C07D295/096, C07D239/50, C07D419/14.

    Compuesto seleccionado de entre los compuestos de fórmula (Ia) y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: A y B son independientemente alquileno C1-3 opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos metilo, D es CR2R3, V se encuentra ausente, W es NR4, O o S, X es N o CR5, Y es N o CR6, Z se selecciona de entre: acilo C1-5, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C1-4, amino, ciano, diacilamino C4-8, dialquilsulfonamida C2-6, formilo, halógeno, heterocíclico y nitro, en los que alquilo C1-8 y acilo C1-5 se sustituyen opcionalmente, cada uno, con 1 ó 2 grupos seleccionados de entre dialquilamino C2-4, hidroxi y halógeno, o Z se selecciona de entre: nitro, amino, formilo, NHC(O)CF3, Br, NHC(O)CH3, N(C(O)CH3)2, N(S(O)2CH3)2, CH3, [1, 3]-dioxolán-2-ilo, CH2OH, CH2N(CH3)2 y C(O)CH3.

  27. 27.-

    RECEPTOR ACOPLADO A PROTEINA G HUMANO HUERFANO RUP3

    (02/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: LIAW, CHEN, W., CHEN, RUOPING, DANG,HUONG T, LIN,I-LIN. Clasificación: C12N15/12, C07K14/705, C07K14/72, G01N33/566.

    Método de rastreo de compuestos candidatos para identificar un agente farmacéutico para una enfermedad o estado de desorden relacionado con el páncreas, el método comprediendo: proporcionar una célula hospedadora eucariota que comprende un receptor acoplado a proteína G que es una versión activa independiente de ligando de un receptor que tiene la SEQ ID NO: 8, donde el receptor se acopla a una proteína G; y rastrear compuestos candidatos contra dicho receptor acoplado a proteína G.

  28. 28.-

    RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G HUMANOS, ACTIVADOS DE FORMA CONSTITUTIVA, NO ENDOGENOS.

    (12/2006)

    Una versión no endógena constitutivamente activa de un receptor acoplado a la proteína G (GPCR) de orfan, endógeno, humano, que comprende los siguientes restos de aminoácidos (en la orientación desde el extremo carboxi al extremo amino) a lo largo de las regiones transmembrana6 (TM6) y de bucle-3 intracelular (IC3) del GPCR no endógeno: P 1 AA15X en donde: P 1 es un resto de aminoácido localizado dentro de la región TM6 del GPCR no endógeno, seleccionándose P 1 entre el grupo compuesto por (i) el resto de prolina del GPCR...

  29. 29.-

    DERIVADOS DE DIARIL Y DE LA UREA DE ARILETEROARIL USADOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA SEROTONINA 5-HT2A UTILES PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE DESORDENES A ELLOS ASOCIADOS.

    (09/2006)

    Compuesto seleccionado de entre los compuestos de Fórmula (I): (Ver fórmula) y sales, hidratos, solvatos del mismo farmacéuticamente aceptables; donde: R1 es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con R9, R10, R11, R12, R13, R14, y R15, cada uno seleccionado independientemente de entre: acilo C1_6, aciloxi C1_6, alquenilo C2_66, alcoxi C1_66, alquilo C1_6, alquilcarboxamida C1_6, alquinilo C2_6, alquilsulfonamida C1_66, alquilsulfinilo C1_6, alquilsulfonilo C1_6, alquiltio C1_6, alquilureilo C1_6, amino, alquilamino C1_6, dialquilamino C2_8, alquilimino...

  30. 30.-

    RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G HUMANOS HUERFANOS.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: CHEN, RUOPING, LEONARD, JAMES N.. Clasificación: C07K14/705, G01N33/566.

    Uso de un receptor acoplado a proteína G para rastrear compuestos candidatos a agentes farmacéuticos para una enfermedad o estado de desorden relacionado con el páncreas, donde el receptor acoplado a proteína G comprende una versión activa independiente del ligando de un receptor que tiene la SEQ ID NO. 8.

  31. 31.-

    MODULADORES DEL RECEPTOR 5HT2C.

    (11/2005)

    Compuesto de la Fórmula (I): en donde: R1 es: H o alquilo C1-8; R2 es: alquilo C1-8, -CH2-O-C1-8 alquilo, -C(=O)-O-C1-8 alquilo, -C(=O)-NH-C1-8 alquilo, OH, o CH2OH; R2a es: H; o R2 y R2a forman juntos -CH2-CH2-; R3 es: halógeno, perhaloalquilo, o un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene hasta dos heteroátomos seleccionados de O, N, y S; R4 es: -H, halógeno, perhaloalquilo, -CN, -OR5, -SR5, -NHR5, -N(R5)2, -OH, arilo o heteroarilo, en donde dicho arilo puede estar sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1, 8, halógeno, perhaloalquilo y alcoxi, y dicho heteroarilo puede estar sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados de halógeno y alquilo C1-8; o R3 y R4 junto con los...