CIP-2021 : C07D 405/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuesto de amida, un agente de control de plagas de artrópodos y un método para controlar las plagas de artrópodos.

(04/04/2018) Un compuesto de amida representado por la fórmula (I-S):**Fórmula** en la que A, R1, R2, R3, R4, R5, R7, R12, R13, Y, m, n, t, u, el grupo A, el grupo B, el grupo D, el grupo E, el grupo F y el grupo G tienen el mismo significado que se define a continuación: A representa un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros que contiene, como componente o componentes formadores de anillo, uno o más átomos o grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de oxígeno y -S(C)t- y el anillo heterocíclico saturado puede tener de uno a tres átomos o grupos seleccionados entre el grupo D, t representa 0, 1 o 2, R1 y R2 son iguales o diferentes…

Compuestos aminoindano y uso de los mismos en el tratamiento del dolor.

(28/03/2018) Un compuesto de fórmula (I) o (II):**Fórmula** en la que: A es fenilo o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros; R1 y R4 son, independientemente, alquilo C1 a C6 o CH2CH2OH; o R1 y R4 se unen para formar un anillo heterocíclico de 4 o 6 miembros; R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno y alcoxi C1 a C6; R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi C1 a C6, alquiniloxi C2 a C6, alquiltio C1 a C6, NH(alquilo C1 a C6), N (alquilo C1 a C6) (alquilo C1 a C6) y N (alquilo C1 a C6) (alquenilo C2 a C6); o q es 2 y…

Inhibidores del sistema de secreción de tipo III bacteriano.

(14/03/2018) Compuesto inhibidor del sistema de secreción de tipo III bacteriano (T3SS) de fórmula I: **Fórmula** en la que: A es independientemente CH o N, X se selecciona, independientemente, de entre hidrógeno o halógeno, Z es O, S, NH; o NR3, en la que R3 es alquilo, V es NR2, O, o CR3R4, R2, R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno o alquilo, Y se selecciona de entre: un radical alquilo, alquenilo o alquinilo de cadena lineal, ramificada o cíclica divalente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede contener uno o más heteroátomos y que puede encontrarse no sustituido o sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados de entre halo, ciano, hidroxi, amino, alquilamino,…

Triazoles N3-heteroarilsustituidos y triazoles N5-heteroarilsustituidos útiles como inhibidores de Axl.

(07/03/2018) Un compuesto de fórmula (Ia): **Fórmula** en la que: R1, cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)N(R6)R7, y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, 4,5-dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6-naftiridinilo, 5,6,7,8- tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]-piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'H-espiro[1,3]dioxolano-2,6'- quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo, y 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido…

Pirimidinas sustituidas para el tratamiento de enfermedades tales como el cáncer.

(28/02/2018) Un compuesto de fórmula general (1a) **(Ver fórmula)** en donde A designa un grupo, opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes, seleccionados de entre cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-15 y heteroarilo de 5-12 miembros; R1 y R2, cada uno independientemente del otro, designan hidrógeno o un grupo seleccionado de entre Ra, Rb y Ra sustituido con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes; R3 designa un grupo seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, -ORc, -OCF3, -SRc, -NRcRc, -CF3, -CN, -OCN, - SCN, -NO, -NO2, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalquiloxi C1-3; W e Y, independientemente uno del…

Procedimiento de fabricación de compuestos de prostaciclina con tiol de unión y formas pegiladas.

(21/02/2018) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** comprendiendo el procedimiento: acoplar un anhídrido meso de fórmula III con un compuesto de éster de fórmula IV en presencia de un ligando quiral, para proporcionar un compuesto de fórmula V: **Fórmula** acoplar el compuesto de fórmula V con un compuesto de fórmula VI para formar un tiol, hidrolizar el tiol con un agente hidrolizante para formar un compuesto de fórmula VIII; **Fórmula** desproteger el compuesto de fórmula VIII para formar el compuesto de fórmula II: **Fórmula** acoplar el compuesto de fórmula II con un compuesto de PEG-maleimida para formar el compuesto de fórmula I; en las que X es O o CH2; Z es O o CH2; **Fórmula** L es p≥0 o 1; r≥1-8; t≥1,…

Ésteres arilalquílicos de 4-aminopicolinatos y su uso como herbicidas.

(10/01/2018). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: SIDDALL,THOMAS L, EPP,JEFFREY B, SCHMITZER,PAUL R, YERKES,CARLA N, LOWE,CHRISTIAN T, ECKELBARGER,JOSEPH D, GUENTHENSPBERGER,KATHERINE A.

Un compuesto de fórmula IB: **(Ver fórmula)** en la cual X representa H o F; Y representa alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6 o fenilo sustituido con 1-4 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, ciano, nitro, NR1R2 o en que dos sustituyentes contiguos se toman conjuntamente como -O(CH2)nO- o -O(CH2)n- en que n ≥ 1 o 2; Z representa halógeno o alquenilo C2-C4; R1 y R2 representan independientemente H, alquilo C1-C6 o acilo C1-C6; R3 representa arilalquilo C7-C11 que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6 halogenado, alcoxi C1-C6 halogenado, alquiltio C1-C6, C(O)O-alquilo C1-C6 o en que dos sustituyentes contiguos se toman conjuntamente como - O(CH2)nO- en que n ≥ 1 o 2.

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Derivados de benzamida como moduladores de la hormona folículo estimulante.

(27/12/2017) Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde W1, W2 denota N; R1 denota -(CY2)n-E-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3,-(CY2)n-Het1, -(CY2)n-CONH-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-CONH-Cyc, -(CY2)n-NHCO-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY, -(CY2)n-SO2Y, -(CYR8)n-CONY2, -(CYR8)n-NY2, -(CYR8)n-NYCOY, -(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCONY2 o -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2; R2 denota H; R1, R2 juntos también denotan -(CY2)P-NH-(CY2)P-, -(CY2)p-NHCO-(CY2)p-, -(CY2)p-CONH-(CY2)p-, -(CY2)p-N(COA)-(CY2)p-, -(CY2)p-N(COOA)-(CY2)p-, **(Ver fórmula)** R3 denota furilo o oxazolilo, que puede estar…

Síntesis de compuestos de triazolopirimidina.

(20/12/2017) Un proceso de preparación de un compuesto de fórmula VIII **(Ver fórmula)** en la que PLG es un grupo saliente-protector seleccionado del grupo que consiste en metoxi o benciloxi, y Z es hidroxietilo o un grupo convertible en hidroxietilo, en la que el grupo convertible en hidroxietilo se selecciona del grupo que consiste en: -CH2COOR1, en el que R1 se selecciona entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o bencilo; cianometilo; -CH2CH(E1R2)(E2R3), en el que E1 y E2 se seleccionan independientemente de un elemento calcógeno, y R2 y R3 son iguales o diferentes, se seleccionan de alquilo C1-C4, o juntos forman conexión de alquileno C2-C4 u O-fenileno;…

Inhibidores de benzodioxano de la producción de leucotrieno.

(13/12/2017) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: ácido 4-(1-{4-[(5 2S)-2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2-il]bencil}piperidin-4-il)butanoico; ácido 4-(1-{4-[(3S)-2,3-dihidro[1,4]dioxino[2,3-b]piridin-3-il]bencil}piperidin-4-il)benzoico; (3S)-3-{4-[(1S,4S)-7-azabiciclo[2.2.1]hept-7-ilmetil]fenil}-2,3-dihidro[1,4]dioxino[2,3-b]piridina; N-(1-{4-[(3S)-2,3-dihidro[1,4]dioxino[2,3-b]piridin-3-il]bencil}piperidin-4-il)metanosulfonamida; (3S)-3-[4-(azepan-1-ilmetil)fenil]-2,3-dihidro[1,4]dioxino[2,3-b]piridina; 1-{4-[(2S)-2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2-il]bencil}-2-metilpiperidina; 7-{4-[(2S)-2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2-il]bencil}-1,7-diazaespiro[4.4]nonan-1-carboxamida; 7-{4-[(3S)-2,3-dihidro[1,4]dioxino[2,3-b]piridin-3-il]bencil}-1,7-diazaespiro[4.4]nonan-2-ona; …

Análogos de ayustoestatina.

(13/12/2017) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: una línea discontinua representa un enlace opcional; cada X1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-; cada X2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -R, -OR, -OCOR13, -OCONR14R15, -OCON(R14)NR(R15), ≥O (doble enlace al oxígeno) y -NR14R15; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno y alquilo C1-6; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, -OR, -NR14R15 y oxo; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo…

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o sal del mismo.

(06/12/2017) Un compuesto representado por la fórmula general [1]- :**Fórmula** R2a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R4a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R17a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17a puede formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno divalente que puede estar sustituido junto con R4a, el átomo de nitrógeno al que se une R4a y el átomo de carbono al que se une R17a, R17b y R18b son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17b y R18b pueden formar C(≥O) junto con el átomo…

Composiciones pesticidas y procedimientos relacionados con las mismas.

(29/11/2017) Una molécula según las Fórmulas Uno, Dos, o Tres en donde (a) Ar1 es furanilo, fenilo, piridazinilo, piridilo, pirimidinilo, tienilo, o furanilo sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, o tienilo sustituido, en donde dicho furanilo sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, y tienilo sustituido, tienen uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), halocicloalquilo(C3-C6), cicloalcoxilo(C3-C6), halocicloalcoxilo(C3-C6), alcoxilo(C1-C6), haloalcoxilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6),…

Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.

(08/11/2017) Una formulación en polvo inhalable que comprende un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** en donde: Z se selecciona del grupo que consiste en (CH2)m en donde m ≥ 0, 1 o 2; y CR4R5 en donde R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en - alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; - fenilo; - bencilo; …

Compuesto heterocíclico saturado que contiene nitrógeno.

(01/11/2017) Un compuesto de la fórmula [I]; **(Ver fórmula)** en donde R1 es un grupo cicloalquilo o un grupo alquilo no sustituido; R22 es 1) un grupo arilo opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alcoxi, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alquilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo arilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo carbonilamino sustituido con heterociclo, un grupo alcoxi sustituido con un grupo cicloalquilcarbonilamino, un grupo alcoxi sustituido con un grupo alcoxicarbonilamino, un grupo alquilo sustituido con un grupo alcoxicarbonilamino, un grupo alquilo…

Amidas disustituidas para mejorar las respuestas sinápticas glutamatérgicas.

(25/10/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula:**Fórmula** en la que: W es oxígeno, X, Y y Z son cada uno independientemente -CR, en la que: R es H, -Br, -Cl, -F, -CN, -NO2, -OR1, -SR1, -NR1 2, alquilo -C1-C6 ramificado o no ramificado, en la que: R1 es H, alquilo -C1-C6 ramificado o no ramificado, F ≥ O o S, A es un alquilo -C1-C6 ramificado o no ramificado, alquenilo -C2-C6 ramificado o no ramificado, alquinilo -C2-C6 ramificado o no ramificado, cicloalquilo -C3-C7 alquilcicloalquilo -C3-C7, arilo o heterociclo, alquilarilo, alquilheterociclo; n ≥ 0; es un cicloalquilo -C3-C7, un azacicloalquilo -C4-C7, un bicicloalquilo -C7-C10, un azabicicloalquilo -C7-C10, arilo o un heterociclo; …

Inhibidores de neprilisina.

(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es -OR10 o -NR60R70, R2 es H o -OR20, R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3, R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo, **(Ver fórmula)** R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…

Derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.

(04/10/2017) Un compuesto que tiene Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R1 es H; R2 es H; R3 es C-R7; R4 es C-R8; R5 es 2-tienilo, fenilo, fenil-4-acetamida, 4-cloro-3-trifluorometilfenilo, -1-metil-1H-imidazol, 3-piridina, 2 aminofenilo, 1,3-dimetil-1H-pirazol, 1-metil-1H-pirazol, 1-metil-1H-imidazol, 4-(1H-pirazol-1-il)fenilo, 1,3-tiazol-4-il)fenilo, 4-(1,3- oxazol-5-il)fenilo, 2-(metilamino)benzoato, 1-metil-1H-indol, 2-oxoindolina, 1-metil-2,3-dioxoindolina, 1-metil-2- oxoindolina, 2-furano, 4-bifenilo, 3,5-difluorofenilo, 3,5-diclorofenilo, -3,5-dimetilisoxazol,…

Inhibidores de serina proteasa de tipo tripsina, su preparación y uso como inhibidores selectivos de los factores de coagulación IIa y Xa.

(27/09/2017). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Inventor/es: HEROLD, PETER, SCHWEINITZ,ANDREA, JELAKOVIC,STJEPAN, REICHELT,CLAUDIA, SCHULZE,ALEXANDER, DAGHISH,MOHAMMED, LUDWIG,FRIEDRICH-ALEXANDER, FAR,ADEL RAFAI, KANG,TING.

Un compuesto que tiene la siguiente fórmula **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde: n es un número entero entre 1 y 2 inclusive; m es un número entero entre 0 y 2 inclusive; X se selecciona del grupo que consiste en CH o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2NH2, y R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -NH2 y acetilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en -H, benciloxicarbonilo y bencilsulfonilo; y R4 se selecciona del grupo que consiste en -OH, en donde p es un número entero entre 0 y 2 inclusive, Y se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, metileno, -CH(OH)-, -CH(NH2)-, -CH(CH2-OH)-, -CH(CH2-NH2)- o -N(R6)-, R5 se selecciona del grupo que consiste en -H o un alquilo (C1-C3) simple y R6 se selecciona del grupo que consiste en -H; un alquilo (C1-C3) simple o un acilo (C1-C3) simple.

PDF original: ES-2654440_T3.pdf

Derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

(06/09/2017) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: m es de 0 a 3; X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en el que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo;…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK.

(06/09/2017) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor; R es hidrógeno; el anillo A es fenilo; p es 0, 1, 2 o 3; cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo; cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono; q es 0, 1, 2 o 3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…

Compuestos heterocíclicos como plaguicidas.

(06/09/2017) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde A representa un radical de la serie**Fórmula** en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula** y en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula** en donde el nitrógeno está unido al anillo A y la flecha significa en cada caso el enlace con D, y D representa el radical de la fórmula**Fórmula** en donde el nitrógeno está unido a Q y la flecha significa el enlace con B, B representa un radical de la serie**Fórmula** …

Compuestos reguladores del crecimiento vegetal.

(30/08/2017) Un compuesto de Fórmula **Fórmula** donde W es O o S; Z es NR1, C(R3R5)NR1, C(R11R12)C(R3R5)NR1, C(R13R14)C(R11R12)C(R3R5)NR1, siempre que NR1 esté siempre en alfa respecto al grupo C≥W; R1 es hidrógeno, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R10, (alquil C1- C8)carbonilo, (alcoxi C1-C8)carbonilo, arilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco R10, heteroarilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco R10, o bencilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco R10; R2, R3, R4, R5, R11, R12, R13 y R14 se seleccionan independientemente del grupo constituido por: (i) Un enlace, hidrógeno, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6 opcionalmente…

Inhibidores de DGAT.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula A-L1-B-C-D-L2-E o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; …

Benzamidas.

(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I-A)I**Fórmula** en donde R1 significa -(CY2)n-E-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3, -(CY2)n-NHCO-Het3, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Ar, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Ar, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-CONH-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY, -(CYR8)n-CO-(CY2)n-N(R8)2, -(CY2)n-[C(Y)OH]]m-(CYR8)n-NY2, [-(CY2)n-O]m- (CYR8)n-NYCOY, -(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCON(R8)2, -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2 o -(CY2)n-NHCO-NH- (CY2)n≥CH2; R3 significa Het1, Het3, Ar, H, A o Cyc; R5 significa E-Ar, H, A, COOA o Het1; R8, Y significan, de manera independiente entre sí, H o A; X significa CO o -(CY2)m; E significa -(CY2)m-, CO, -COO- o SO2; A significa alquilo no ramificado…

Compuestos para utilización en el tratamiento de enfermedades parasitarias.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** seleccionado de la lista siguiente: - (S)-N-(1-(5-(6-metoxinaftalen-2-il)-5 1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida; - (S)-N-(1-(5-(6-fluoronaftalen-2-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida; - (S)-N-(1-(5-(3-(aminometil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida; - (S)-N-(1-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)quinuclidin-4-carboxamida; - (S)-N-(1-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida; - (S)-7-(5-(2-metoxiquinolin-3-il)-1H-imidazol-2-il)-N-metil-7-(4-cianofenilsulfonamido)heptanamida; - (S)-N-(1-(5-(4-(1H-pirazol-5-il)fenil)-1H-imidazol-2-il)-7-(metilamino)-7-oxoheptil)tiazol-5-carboxamida; …

Derivados de benzo[1,3]dioxina y su uso como antagonistas de LPAR5.

(23/08/2017) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en donde A se selecciona de la serie que consiste en R11-O-C(O)-, R12-N(R13)-C(O)- y Het1; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), Ar-alquilo-(C1-C4)-, Ar, Het2, alquil-(C1-C4)- C(O)-, Ar-C(O)-, ciano, R14-N(R15)-C(O)-, Het3-C(O)-, hidroxi, alquil-(C1-C4)-O-, Ar-O-, Ar-alquil-(C1-C4)-O-, alquil-(C1-C4)-S(O)n-, Ar-S(O)n-, R11-N(R12)-S(O)2-, Het3-S(O)2-, alquil- (C1-C4)-NH-, di(alquil-(C1-C4))N-, Ar-NH- y Ar-N(alquilo-(C1-C4))-, y cualquiera de R1 y R2, o R2 y R3, o R3 y R4, junto con…

Derivados de aminoácido beta como antagonistas de integrina.

(23/08/2017) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que: W es**Fórmula** en la que: RA es -H o -F; y RB es -H, -OH o -F, donde si RA es -F, RB es -H o -F; A es C-R- o N, en donde: R- es -H u -OH; R' es -H; X es: halo, t-butilo, CF3, CF2H o ciano;**Fórmula** en la que R4 y R5 son cada uno independientemente alquil(C-8), o alquil(C-8) sustituido, donde uno o más átomos de hidrógeno se han sustituido independientemente con OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H,-CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3,-N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3 or -S(O)2NH2 ; R6 es -OH, -CN, -NH2, -CF3, -CF2H, -CH2F, -CO2H, -CO2-alquil(C-8), -C(≥O)NH2, -CH2OH o alcoxi(C-8),…

Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilalcoxi, halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi o halógeno; R2 es alquilo, pirrolidinilo, cicloalquilo, haloazetidinilo, haloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalquiloxi, halocicloalquilo, hidroxicicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o hidroxialquilo y el otro es alquilo, alquiloxialquilo, (haloazetidinilo)(cicloalquiloxi)piridinilcarboniloxialquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxialquilo, fenilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo,…

Compuestos terapéuticamente activos para su uso en el tratamiento de cáncer caracterizados por tener una mutación de IDH.

(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N; B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; Q es C≥O o SO2; D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc; A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2; R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…

Compuestos de hidroxilo y composiciones para el control del colesterol y utilizaciones correspondientes.

(26/07/2017). Solicitante/s: ESPERION THERAPEUTICS INC.. Inventor/es: DASSEUX,JEAN-LOUIS HENRI, ONICIU,DANIELA CARMEN.

Compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato o mezcla del mismo, en el que: (a) cada existencia de m es independientemente un número entero comprendido entre 0 y 5; (b) cada existencia de n es independientemente un número entero comprendido entre 3 y 7; (c) X es (CH2)z en la que z es 0; (d) cada existencia de R1, R2, R11 y R12 es independientemente H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), fenilo, o bencilo, en el que R1, R2, R11 y R12 no son cada uno simultáneamente H; y (e) cada existencia de Y1 e Y2 es independientemente OH o COOH.

PDF original: ES-2642216_T3.pdf

Derivado de imidazol cicloalquilo sustituido.

(19/07/2017) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que A representa un grupo cicloalquilo C3 a C12 que puede sustituirse con uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre un grupo flúor, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo ariloxi y un grupo heterocicliloxi; R1, R2 y R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo de flúor o un grupo alquilo C1 a C6; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo profármaco; e Y representa un grupo: -CH2-CHR5-CH2-NHR6 en el que R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C6 o un grupo alcoxi C1 a C6 y R6 representa un átomo de hidrógeno…

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