Derivados de piperidina en calidad de inhibidores de HDAC1/2.
(08/07/2020). Solicitante/s: Regenacy Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: VAN DUZER, JOHN H., MAZITSCHEK,RALPH.
Un compuesto de Fórmula IIIa:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 y arilo C6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 y arilo C6;
o R2 y R3 juntos forman un heterociclilo C2-C6; y
R4 y R5 juntos forman un heterociclilo seleccionado del grupo que consiste en morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo y pirrolidinilo, en donde el morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, y pirrolidinilo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 de alquilo C1-C6, halo o hidroxi.
PDF original: ES-2816641_T3.pdf
Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.
(27/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cuerpo humano o animal,
en donde Q es piridin-2-ilo, piridin-3-ilo o piridin-4-ilo, estando dicho Q sustituido con uno a tres Ra en donde al menos un Ra es heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres Rc;
Y es CR1aR1b, en donde R1a es H o halo y R1b es H o halo, opcionalmente en donde al menos uno de R1a y R1b es F;
X es O;
R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, Rb, ORd, OC(O)Re, SRd, CN, NO2, CO2Rd, CONRdRd, C(O)Rd, OC(O)NRdRd, NRdRd, NRdC(O)Re, NRdC(O)2Re, NRdC(O)NRdRd, S(O)Re, S(O)2Re, NRdS(O)2Re, S(O)2NRdRd y N3; o R5…
Nuevo derivado de amino-fenil-sulfonil-acetato y uso del mismo.
(19/02/2020) Un compuesto representado por la Formula 1 a continuacion o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
X es C u O;
Y es NH u O;
m es un numero entero de 1 o 2;
n es un numero entero de 0 o 1;
R1 es hidrogeno, C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi; o forma un anillo hidrocarbonado C5-10 conectado con R2;
R2 esta ausente o es halogeno, ariloxi, o arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, pirazinilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, tiazolilo y tienilo,
en donde el arilo o heteroarilo no esta sustituido o esta sustituido independientemente con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, C1-4 haloalquilo, C1-4 hidroxialquilo, hidroxi, halogeno, nitro, ciano,…
Análogos de oligonucleótidos que incorporan 5-aza-citosina en los mismos.
(08/01/2020) Un análogo de oligonucleótido aislado o sintético, o una sal o éster del mismo, de fórmula general 5'-DpG-3' o 5'-GpD-3', en los que D es decitabina; p es un enlazador fosfo; y G es desoxiguanosina, para su uso en tratamiento de uno o más de los siguientes:
un tumor benigno seleccionado entre hemangiomas, adenoma hepatocelular, hemangioma cavernoso, hiperplasia nodular focal, neuromas acústicos, neurofibroma, adenoma del conducto biliar, cistanoma del conducto biliar, fibroma, lipomas, leiomiomas, mesoteliomas, teratomas, mixomas, hiperplasia regenerativa nodular, tracomas y granulomas piogénicos;
proliferación celular anormal debida a lesiones a tejidos corporales durante la cirugía, preferentemente cirugía articular, cirugía…
Uso de aril- y hetarilcarboxamidas como endoparasiticidas.
(06/11/2019) Compuestos de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula**
en los que
X representa fenilo, tienilo o furanilo sustituidos una o varias veces con M1;
Q representa piridilo, tienilo, furanilo o isotiazolilo sustituidos una o varias veces con M1;
Y representa hidrógeno o alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), haloalquilo (C1-C10),
haloalquenilo (C2-C10), haloalquinilo (C2-C10), alcoxi (C1-C10), alquenil (C2-C10)-oxi, alquinil (C3-C10)-oxi, cicloalquil (C3-C14)-alquilo (C1-C10) opcionalmente sustituidos una o varias veces con M2 o representa un grupo cíclico de 3 a 14 miembros opcionalmente sustituido una o varias veces con M2;
W representa oxígeno o azufre;
L1 representa -C(R11, R12)-, oxígeno, azufre o -N(R1)-;
L2 representa -C(R21, R22)-;
L3 representa -C(R31, R32)-…
Derivado de urea y utilización del mismo.
(30/10/2019) Derivado de urea representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1 es trifluorometilo, trifluorometoxi o pentafluorosulfanilo;
cada R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o metilo que está, opcionalmente, sustituido con un hidroxilo o un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo;
R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-C3, un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo y que, opcionalmente, tiene un grupo oxo, o R5O-;
R4 es fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, estando dichos fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, opcionalmente, sustituidos con un R6;
m y n son independientemente 0 o 1;
R5 es alquilo C1-C3 o heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores…
Método de tratamiento o prevención de enfermedades mediadas por Ras.
(18/09/2019) Un compuesto inhibidor de Ras, o un profármaco del mismo en el que R14 es Q-U, de fórmula II, dicho compuesto inhibidor de Ras que tiene un índice de selectividad mayor que uno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en el que:
R y R0 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, alquilo, alcoxi, alquilamino y amino; o, R y R0 juntos son oxígeno con enlace doble;
n es 0, 1 o 2;
Y y Y' juntos son oxígeno con enlace doble;
R1, R3 y R4 son hidrógeno y R2 se selecciona entre halógeno y alcoxi;
R7 es hidrógeno;
R8 es alquilo;
al menos dos de R12, R13, R14, R15 y R16 son hidrógenos; al menos dos de R12, R13, R14, R15 y R16 son hidroxilo; o al menos dos de R12, R13, R14, R15 y R16 son alcoxi;
R14…
Agente terapéutico específico de enfermedad pulmonar.
(08/05/2019). Solicitante/s: Cardio Incorporated. Inventor/es: SAKAI,YOSHIKI, SAWA,YOSHIKI, MIYAGAWA,SHIGERU, TAIRA,MASAKI.
Agente terapéutico específico de pulmón para una utilización en la terapia de una enfermedad pulmonar, en el que el agente terapéutico comprende microesferas de liberación sostenida que contienen un compuesto farmacéutico, en el que las microesferas presentan un tamaño de partícula medio en número de 20 a 40 μm, y un tamaño de partícula máximo de 100 μm o menos, en el que el agente terapéutico debe administrarse por vía intravenosa, en el que el compuesto farmacéutico es un fármaco terapéutico de enfermedad pulmonar.
PDF original: ES-2733998_T3.pdf
Derivados utilizados en el tratamiento de atrofia muscular.
(08/05/2019) Derivado de la fórmula general I a continuación:**Fórmula**
en la que
- R1 y R2, independientemente entre sí, son hidrógeno o alquilo (C1-C6), preferiblemente un metilo;
- n es un número entero entre 1 y 2, preferiblemente n = 1;
- R3 representa
- un grupo -OH;
- un grupo -O(alquilo en C1-C6), ventajosamente -OEt u -OiPr;
- un grupo -O(cicloalquilo en C3-C6), ventajosamente un -O-ciclopentilo;
- un grupo -O(heterocíclico en C3-C7), ventajosamente un -O-tetrahidropiran-4-ilo;
- un grupo -O-heteroarilo, ventajosamente un -O-piridilo;
- un grupo -O-arilo, ventajosamente un -O-fenilo;
- un grupo…
Compuesto de ariloxiurea y agente de control de plagas.
(10/04/2019) Un compuesto de ariloxiurea representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: **Fórmula**
en la que, Cy representa un grupo heteroarilo o un grupo arilo C6-10;
X representa un grupo alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido, grupo cicloalquilo C3-8 sin sustituir o sustituido, grupo alquenilo C2-6 sin sustituir o sustituido, grupo alquinilo C2-6 sin sustituir o sustituido, grupo hidroxi, grupo alcoxi C1-6 sin sustituir o sustituido, grupo amino, grupo alquil amino C1-6 sustituido o sin sustituir, grupo acilo C1-7 sin sustituir o sustituido, grupo alcoxicarbonilo C1-6 sin sustituir o sustituido, grupo alquil sulfonilo C1-6 sin sustituir o sustituido, grupo alcoxisulfonilo C1-6 sin sustituir o sustituido, grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido, grupo heteroarilo sin sustituir o sustituido,…
Uso de moléculas orgánicas de nitrooxi en pienso para reducir la emisión de metano en rumiantes.
(05/04/2019) Uso de al menos una molécula orgánica sustituida en cualquier posición con al menos un grupo nitrooxi, o una sal de esta como se define mediante la fórmula (I),**Fórmula**
donde Y es una molécula orgánica de la siguiente composición: CaHbOdNeSg donde
a está comprendido entre 1 y 25,
b está comprendido entre 2 y 51,
d está comprendido entre 0 y 8,
e está comprendido entre 0 y 5,
g está comprendido entre 0 y 3,
como compuesto activo en alimentación animal para reducir la formación de metano que emana de las actividades digestivas de rumiantes.
en donde ácido nitrooxi alcanoico, y/o derivados de este tal como se…
Material para el tratamiento de insuficiencia cardíaca avanzada como dispositivo de regeneración miocárdica/cardiovascular.
(20/03/2019) Un material para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca avanzada que comprende un agente farmacéutico, un agente que retiene el agente farmacéutico y un dispositivo de soporte para el miocardio.
en el que el agente farmacéutico es un agente inductor de la producción del factor de regeneración interna que comprende un agonista de la prostaglandina I2 indicado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4,
R2 es (i) un átomo de hidrógeno, (ii) un grupo alquilo C1-8 que puede estar ramificado o formar un anillo, (iii) un grupo fenilo o un grupo cicloalquilo C4-7, (iv) un anillo único de 4-7 miembros que contiene un átomo de nitrógeno, (v) un grupo alquilo C1-4 sustituido por un anillo de benceno…
Forma cristalina de chidamida, procedimiento de preparación y uso de la misma.
(27/11/2018). Solicitante/s: Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd. Inventor/es: LI,ZHIBIN, LU,XIANPING.
Forma cristalina A de chidamida, que está caracterizada por que su patrón de difracción de rayos X en polvo tiene picos característicos en 2θ de aproximadamente 4,18°, 6,61°, 8,42°, 12,69°, 17,85°, 18,34°, 19,27°, 20,10°, 20,59°, 21,58°, 23,70°, 23,96°, 25,52°, 27,00°, 27,90°, 29,59° y 29,94°; su espectro de infrarrojo tiene picos de absorción característicos en aproximadamente 3412, 3282, 3199, 3043, 1654, 1615, 1524, 1514, 1497, 1442, 1418, 1332, 1296, 1234, 1198, 1183, 1166 y 1027 cm-1; y su patrón de calorimetría diferencial de barrido tiene un pico endotérmico a aproximadamente 239,4 °C.
PDF original: ES-2691395_T3.pdf
Composición farmacéutica que contiene un derivado de verbenona para tratar o prevenir una enfermedad neurodegenerativa.
(28/03/2018). Solicitante/s: Korea University Research and Business Foundation. Inventor/es: CHOI, YONGSEOK, KIM,WON KI.
Una composición farmacéutica que comprende un derivado de verbenona representado por la siguiente Fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como ingrediente activo para uso en un método para prevenir o tratar una enfermedad cerebral degenerativa:**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno, de manera independiente, al menos uno seleccionado del grupo consistente en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno seleccionado de F, Cl, Br e I, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C3, un grupo alcoxi C1-C3, un grupo amino, un grupo alquilamina C1-C3, un grupo alquildiamina C1- C3, un anillo aromático C5-C8, un anillo cíclico C5-C8 y un anillo heteroaromático C5-C8;
X, Y y Z son cada uno, de manera independiente, un átomo de carbono o al menos un heteroátomo seleccionado del grupo consistente en átomos de N, O y S; y
------ indica un enlace doble o un enlace sencillo.
PDF original: ES-2673853_T3.pdf
Métodos para el tratamiento del cáncer de mama.
(24/01/2018) Combinación de entinostat-exemestano para usar en un método para
(a) tratar el cáncer de mama en un paciente, en donde el método comprende continuar el tratamiento con terapia de combinación entinostat-exemestano si el nivel de acetilación de las lisinas de las proteínas determinado después de aproximadamente 15 días de la terapia de combinación entinostat-exemestano es mayor que el nivel de acetilación de las lisinas de las proteínas antes de la terapia de combinación entinostatexemestano;
(b) tratar el cáncer de mama en un paciente, en donde el método comprende (i) administrar terapia de combinación entinostat-exemestano, y (ii) determinar el cambio en los niveles de acetilación de las lisinas de las proteínas durante el curso de dicha…
Derivado de benzamida como inhibidor de histona deacetilasa con actividad de diferenciación y antiproliferación potente.
(29/11/2017). Solicitante/s: Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd. Inventor/es: LU, XIAN-PING, LI,ZHIBIN, SHI,Leming, NING,Zhiqiang, SHAN,Song, DENG,Tuo, XIE,AIHUA, LI,BOYU, HU,WEIMING.
Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde X2 es un átomo de flúor y X3 es un átomo de hidrógeno.
PDF original: ES-2663274_T3.pdf
Combinación farmacéutica que comprende un agente de silenciamiento de CIP2A para usar en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo, preferiblemente uno con la función p53 deteriorada.
(01/11/2017). Solicitante/s: TURUN YLIOPISTO. Inventor/es: WESTERMARCK,JUKKA, CVRLJEVIC,ANNA.
Una combinación de al menos un tipo de un agente silenciador de CIP2A seleccionado del grupo que consiste en una molécula de ARNip, una molécula de ARNipD, un precursor de miARN artificial, una molécula de ARNhc, un oligonucleótido antisentido y una ribozima; y al menos un tipo de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en PKC-412, inhibidor III de PARP, indol-3-carbinol, cisplatino, rapamicina, TGX-221, NU-7441, S31-201 y gemcitabina, para su uso como medicamento en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo que comprende células con la función de p53 alterada.
PDF original: ES-2650742_T3.pdf
(25/10/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que
R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido con halógeno,
R2 es halógeno,
R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí, y son H o halógeno,
m es 0, 1, 2, 3 o 4,
Y1 e Y2 son N,
X es Z-(CR11R12)n-,
n es 0,
Z es**Fórmula**
R21, R22, R23, R24, R25 y R26 son H, Y4 es N o CRY41, Y5 es N o CRY51, RY41, RY51 y RG32 son H, halógeno, -OH, -Oalquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 grupos OH, halógeno, -O-alquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con uno o más grupos -COOH) o arilo), -CHO, -CO-alquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno), -CO-cicloalquilo (en el que cicloalquilo puede estar sustituido con uno o más grupos -O-alquilo C1-6),…
Inhibidores de tirosina quinasa que contienen diarilacetileno hidrazida.
(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula*+
o sales del mismo farmacéutica mente aceptables, en el que;
el anillo P y el anillo Q son seleccionados independientemente de un anillo arilo que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o anillo heteroarilo de 5 a 14 miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionado cada uno independientemente de O, S y N, opcionalmente sustituidos por uno o más radicales R3 idénticos o diferentes, con la condición de que cuando el anillo Q es piridilo entonces el anillo P es heteroarilo;
R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, radical -alquilo C1-8, - alquenilo C2-10, -alquinilo C2-12, -cicloalquilo C3-12, - cicloalquilalquilo C4-12, -cicloalquenilo C3-12, arilo, heteroarilo, arilalquilo y un heteroarilalquilo,…
Microesferas que comprenden ONO-1301.
(29/06/2016). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NISHIURA, AKIO, SAKAI,YOSHIKI, OGATA,TEPPEI.
Una preparacion de microesferas persistentes que comprende un polimero biodegradable y acido (E)-[5-[2-(1- fenil-1-(3-piridil)metilidenaminoxi]etil]-7,8-dihidronaftalen-1-iloxi]-acetico o sales del mismo.
PDF original: ES-2584606_T3.pdf
(29/06/2016). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGINO, TAKASHI, OKADA,TOMOYUKI, NAIKI,MITSURU, SAWADA,KAZUYOSHI.
Compuesto, que es un derivado de cumarina de la fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en el que R1 y R2 son cada uno independientemente (a) fenilo opcionalmente sustituido con alcoxi, alquilo, ciano, nitro, hidroxi, trifluorometilo, amino, carboxi, alcoxicarbonilo, fenilo, o uno o dos halógenos, (b) piridilo, (c) alquilo o (d) tienilo.
PDF original: ES-2630068_T3.pdf
N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.
(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula**
en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado;
donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**
en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…
Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.
(23/12/2015). Solicitante/s: Global Blood Therapeutics, Inc. Inventor/es: METCALF,Brian , CHUANG,CHIHYUAN, WARRINGTON,JEFFREY, PAULVANNAN,KUMAR, JACOBSON,MATTHEW P, HUA,LAN, MORGAN,BRADLEY.
Un compuesto que es: **Fórmula**
o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2643403_T3.pdf
Derivados del ácido carboxílico sustituidos como agregados agrecanasa para el tratamiento de la artrosis.
(16/12/2015) Compuestos de fórmula I,**Fórmula**
donde
X es CHR1 o CR1R2, donde opcionalmente R1 y R2 con el átomo de C al que están unidos forman un cicloalquilo o heterociclilo que contiene de 3 a 7 átomos de C donde opcionalmente de 1 a 3 grupos CH2 están sustituidos por -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR-, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR- o -CH≥CH- y donde opcionalmente de 1 a 11 átomos de H están sustituidos por F o Cl,
D -E-G-K o -L,
E, K son independientemente entre sí un ciclo de hidrocarburo saturado, insaturado o aromático que no está sustituido o está sustituido de 1 a 4 veces por R1 o R2, o un heterociclo saturado, insaturado o aromático monocíclico con 1 a 4 heteroátomos seleccionados…
Preparación farmacéutica para el tratamiento de patologías depresivas, que comprende una proteína con alta proporción triptófano/LNAA (Large Neutral Amino Acids, aminoácidos neutros grandes).
(29/04/2015) Una preparación farmacéutica que incluye al menos un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) o al menos un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRSN), y una proteína con una alta proporción triptófano/LNAA (aminoácidos neutros grandes) que consiste en α- lactoalbúmina.
Agente farmacéutico que comprende un derivado de benzamida como ingrediente activo.
(01/04/2015) Una formulación farmacéutica que comprende un derivado de benzamida representado por la fórmula :**Fórmula**
en la que A representa una estructura mostrada por uno cualquiera de la fórmula :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
un excipiente seleccionado del grupo que consiste en lactosa, lactosa anhídrido, D-manitol, almidón de maíz y celulosa cristalina,
un lubricante seleccionado del grupo que consiste en estearato de magnesio, estearato de calcio, ácido esteárico y talco,
un disgregante seleccionado del grupo que consiste en almidón parcialmente pregelatinizado, carmelosa cálcica y carboximetilalmidón…
Derivados de etinilo como moduladores alostéricos positivos del mGluR5.
(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
X es N o C-R, dicho R es hidrógeno o halógeno;
G es N o CH;
con la condición de que como máximo uno de G o X pueda ser nitrógeno;
R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4 o C(O)O-bencilo;
R3, R3', R4, R4', R6, R6' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4;
o R6 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo C4-6, si m es el número 0 y n es el número 1 ó 2;
R5 es hidrógeno o alquilo C1-4;
n es el número 0, 1 ó 2;
m es el número 0 ó 1; con la condición de que n y m no sean simultáneamente el número 0;
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su enatiómero correspondiente…
Métodos de inducción de la diferenciación terminal.
(31/12/2014) Una forma cristalina de ácido hidroxámico suberoilanilida (SAHA) que se puede obtener mediante un método de recristalización que comprende las etapas de:
A. preparar un preparado en bruto de SAHA, comprendiendo dicha preparación las etapas de:
(i) sintetizar ácido suberanílico usando la reacción: **Fórmula**
reacción que consiste en las etapas de:
a) colocar, en un matraz de 22 l, 3,5 kg (20,09 mol) de ácido subérico y fundir el ácido con calor;
b) elevar la temperatura hasta 175 ºC, y luego añadir 2,04 kg (21,92 mol) de anilina;
c) elevar la temperatura hasta 190 ºC y mantener esa temperatura durante 20 minutos;
d) verter la masa fundida en un tanque…
2-(Benciloxi)benzamidas como inhibidores de LRRK2 quinasa.
(24/09/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en la que * representa el punto de unión:**Fórmula**
en la que cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con fluoro, metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH, o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo pirazolilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 1 con metilo, y cuando A representa isoxazol-4-ilo, el anillo isoxazolilo puede estar opcionalmente sustituido en…
Derivados del ácido 4-dimetilaminobutírico.
(06/08/2014) Compuestos de la fórmula **Fórmula**
en la que A1 es NH o un enlace,
A2 se elige entre el grupo formado por un enlace, O, O(CH2)2O, yCF2 ,
m es un número elegido entre 6, 7, 8, 9, 10 y 11,
n es un número elegido entre 0, 1, 2 y 3,
R1 es arilo elegido entre fenilo y naftilo, dicho arilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos, tres, cuatro o cinco restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y fenilo o es heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridilo, tienilo y tiazolilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y…
Compuesto de sulfonamida o sal del mismo.
(11/06/2014) Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
donde los símbolos tienen los siguientes significados:
R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno,
alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,
R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,
Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0,
R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6,
Y1: un enlace sencillo, alquileno…
Aminoalquilfenoles, métodos de uso y preparación de los mismos.
(04/06/2014) Un compuesto para uso en el tratamiento de la malaria que se selecciona entre:
2-aminometil-5-terc-5 butil-3-fenilfenol,
3,5-di-terc-butil-2-[(etilamino)metil]fenol,
3,5-di-terc-butil-2-[1-(etilamino)etil]fenol,
3,5-di-terc-butil-2-[(metilamino)metil]fenol,
3,5-bis(triclorovinil)-2-[(etilamino)metil]fenol,
3,5-di-terc-butil-2-[(propilamino)metil]fenol,
3,5-di-terc-butil-2-[(butilamino)metil]fenol,
3,5-di-terc-butil-2-[(ciclohexilamino)metil]fenol,
3,5-di-terc-butil-2-[(hexilamino)metil]fenol,
2-((aminometil)-3,5-di-terc-butilfenol,
3,5-di-terc-butil-2-[2-(ciclohexilamino)etil]fenol,
2-((2-aminoetil)-3,5-di-terc-butilfenol,
2-((aminometil)-3,5-bis(triclorovinil)fenol,
2-((1-Aminoetil)-3,5-di-terc-butilfenol,
3,5-Di-terc-butil-2-[1-(etilamino)etil]fenol,
3,5-Di-terc-butil-2-[(propilamino)metil]fenol,
o…