Moduladores de GPR120 de ácido fenil-(aza)cicloalquil carboxílico.
(23/10/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: CHENG,PETER,T.,W, YOON,DAVID S.
El compuesto de acuerdo con la fórmula (IIIa),**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que:
L1 se selecciona independientemente entre: (CH2)3-4, (CH2)2-3OCH2,**Fórmula**
y
R3 es -(O)-R5;
W se selecciona independientemente entre: CH y N;
R5 se selecciona independientemente entre: fenilo y piridilo, en donde cada resto está sustituido con 0-2 Rc; y Rc, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre: halógeno, CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-20 4, haloalcoxi C1-4 y CO2(alquilo C1-4).
PDF original: ES-2760266_T3.pdf
Moduladores de GPR120 con ácido carboxílico que contiene ciclobutano.
(12/06/2019) Un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X se selecciona independientemente entre: un enlace, O, CH2, -OCH2- y -CH2O-;
Y se selecciona independientemente entre: un enlace, -(CH2 0-3O(CH2)1-2- y -(CH2)1-3-;
W es O;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre: halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
R3 y R4, son H;
R6 se selecciona independientemente entre: alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, bencilo y -(O)0-1-R8;
R7, en cada caso, se selecciona independientemente entre: halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
R8…
Moduladores de GPR120 de ácido ciclopropanocarboxílico.
(26/03/2019) El compuesto de la formula**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que:~
R1 se selecciona independientemente entre: fenilo y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRb, O y S(O)p; en donde dichos fenilo y heteroarilo estan sustituidos con 0-4 R5;
L1 es independientemente -CH2CH2-, -CH2OCH2-, -CH2O- u -OCH2-;
L2 es independientemente un enlace o -CH2-;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre: halogeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-1 Ra, alcoxi C1- 4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4;
R3 y R4, en cada caso, se seleccionan independientemente…
Canfenos arilados, procedimientos para su preparación y usos de los mismos.
(24/01/2018) Un compuesto de fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
en la que
1 **(Ver simbolo)** 2, 2 **(Ver simbolo)** 3, 3 **(Ver simbolo)** 4 son cada uno independientemente un enlace simple o doble;
Ra se selecciona entre un alquilo C1-C5 lineal o ramificado, alquenilo C2-C5 lineal o ramificado, alquinilo C2-C5 lineal o ramificado y -C(≥O)Rd, cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre - OH, -COOH, -NH2, C1-C5 amina, halógeno, fenilo, heteroarilo; en la que
Rd se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, alquenilo C2-C5 lineal o ramificado, alquinilo C2-C5 lineal o ramificado, alcoxi C1-C5 lineal…
Procedimiento de síntesis enzimática del ácido (7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-carboxílico o de sus ésteres y utilización en la síntesis de la ivabradina y de sus sales.
(27/05/2015) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (Ia) ópticamente puro:**Fórmula**
por esterificación enzimática enantioselectiva del ácido racémico o no ópticamente puro de fórmula (X):**Fórmula**
con ayuda de una lipasa de Candida antarctica o de Pseudomonas fluorescens,
en una mezcla de alcohol ROH, donde R representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, y un codisolvente orgánico,
en una concentración de 5 a 500 g/l del compuesto de fórmula (X) por litro de mezcla de disolventes, con una relación E/S de 10/1 a 1/100,
a una temperatura de 25ºC a 40ºC.
Procedimiento de síntesis enzimática del ácido (7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-carboxílico y su utilización en la síntesis enzimática de ivabradina y sus sales.
(03/09/2014). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LEFOULON, FRANCOIS, PEDRAGOSA MOREAU,SANDRINE.
Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I) ópticamente puro:**Fórmula**
por hidrólisis enzimática enantioselectiva del nitrilo racémico o no ópticamente puro de fórmula (IV):**Fórmula**
con ayuda de la nitrilasa de Rhodococcus rhodocrous NCIMB 11216 sobreexpresada en otro organismo que posee un sistema biológico competente,
en una mezcla de un disolvente orgánico y una solución acuosa con un pH de 5 a 10,
en una concentración de 1 a 500 g del nitrilo de fórmula (IV) por litro de mezcla de disolventes,
en una relación E/S de 1/1 1/100,
a una temperatura de 25ºC a 40ºC.
PDF original: ES-2549226_T3.pdf
Moduladores de GPR40 espirocíclicos.
(01/01/2014) Compuesto de fOrmula l'A o l'B:**Fórmula**
o una sal, un estereoisomero o una mezcla farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que
G se selecciona de N o CR118;
K se selecciona de N o CR11b;
L se selecciona de N o CR11b;
en la que 0 6 1 de G, L y K es N;
X es 0;
J es CH2;
W, Y y Z se seleccionan de N o CR13; en la que 0, 1 6 2 de W, Y y Z es N; y edemas en la que Z no es N siR2 es -F; y A y W, cuando W es C, pueden unirse entre si para formar un anillo que tiene de 5 a 7 miembrosde anillo de los cuales 0 0 1 es un heteroatomo seleccionado de N, OoSy edemas en la que el anillo quetiene de 5 a 7 miembros de anillo esta opcionalmente sustituido con -alquilo (C1-C8), -alquenilo (C1-C8),-OH,…
NUEVOS RETINOIDES Y SU USO.
(03/11/2010) Un compuesto retinoide que es un isómero 9(Z) o un todo(E) con la estructura: en la que R1 es fenilo, bencilo, alquilo cíclico C3-C8, arilo o arilalquilo; R2 es hidrógeno, etilo, metilo, n-propilo o isopropilo y n es de 0 a 3
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO SHIKIMICO Y SUS DERIVADOS.
(16/05/2002). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MAIR, HANS-JURGEN.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDO SHIQUIMICO Y SUS DERIVADOS, A PARTIR DE ACIDO QUINICO, MEDIANTE DESHIDRATACION CON EL REACTIVO DE VILSMEIER.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA.
(16/02/2002). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ELLIOTT, JOHN, DUNCAN, COUSINS, RUSSELL, DONOVAN, LAGO, MARIA, AMPARO, LEBER, JACK, DALE, PEISHOFF, CATHERINE, ELISABETH.
SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DEL INDANO Y EL INDENO QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.
(01/05/1995). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD. OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC. Inventor/es: TAKAISHI, YOSHIHISA, GOTO, KIYOTO, 57, AZA UMAGOE, AKINOKAMI, SETOCHO, UESAKO, TAKUJI, 51-6, AZA MINAMIKAWAMUKAI, KUWAHARA, TOSHIKO, 14-21, NAKANOKOSHI, AZA NAKASE, TAKAI, MASAAKI, 62-14, AZA MINAMIKAWAMUKAI, ONO, YUKIHISA, 41-18, AZA KAWAKUBO, TAINOHAMA, TANIGUCHI, YOSHIHIRO, RA FORE KAWAUCHI 407, MANABE, SACHIKO, 463-10, KAGASUNO, KAWAUCHICHO, ASAKUNI, TAKAHIRO, 81, NIBUDOI, OUCHICHO.
SE DESCRIBE UN NUEVO DERIVADO DEL PENANTRENE DE FORMULA GENERAL , SUS SALES, UN COMPUESTO DERIVADO DE ELLOS Y SUS SALES; UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE LOS ANTERIORES; UN INHIBIDOR DEL INTERLEUQUIN I (IL-I) QUE CONTIENE EL DERIVADO COMO INGREDIENTE ACTIVO, DONDE (A) REPRESENTA (B) DONDE R' REPRESENTA HIDROGENO O UN ALQUILO BAJO, (C) DONDE R (AL CUADRADO) REPRESENTA HIDROGENO O UN ALCANOIL BAJO, O (D) DONDE R (AL CUADRADO) ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE.
FENILETANOLAMINOMETILTETRALINAS , PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(01/08/1994) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS FENILETANOLAMINOMETILTETRALINAS CON LA SIGUIENTE FORMULA (I) EN LA QUE EL HIDROGENO, UN GRUPO (C SUB 1 -C SUB 4) ALQUILO, UN GRUPO (C SUB 1 -C SUB 4) ALCOXI, UN GRUPO FENILO UN GRUPO NITRO, UN ATOMO DE HALOGENO, O UN GRUPO TRIFLUORMETILO, IDROGENO, UN GRUPO (C SUB 1 -C SUB 4) ALQUILO, FENILO, (C SUB 1 -C SUB 4) ALCOXI, UN GRUPO NITRO O UN ATOMO DE HALOGENO O, E Y L JUNTOS, REPRESENTAN UN GRUPO -CH=CH-CH=CH CH SUB 2 -CH SUB 2 -CH SUB 2 -, Y IDROGENO, UN ATOMO DE CLORO, UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO -OG' DONDE G' REPRESENTA UN GRUPO (C SUB 1 -C SUB 4) ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UN GRUPO HIDROXI, (C SUB 1 -C SUB 4) ALCOXI, C SUB 1 -C SUB 4 ALCOXICARBONILO, CARBOXI, O (C SUB 3 -C…
grupos, 
grupos, o 
grupos.