Moduladores de GPR120 de ácido ciclopropanocarboxílico.
El compuesto de la formula**Fórmula**
o un estereoisomero,
un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que:~
R1 se selecciona independientemente entre: fenilo y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRb, O y S(O)p; en donde dichos fenilo y heteroarilo estan sustituidos con 0-4 R5;
L1 es independientemente -CH2CH2-, -CH2OCH2-, -CH2O- u -OCH2-;
L2 es independientemente un enlace o -CH2-;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre: halogeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-1 Ra, alcoxi C1- 4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4;
R3 y R4, en cada caso, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, halogeno, alquilo C1- 4, alcoxi C1-4 y haloalquilo C1-4;
R5 en cada caso, se selecciona independientemente entre: halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, -O-alquenilo C2-6, SO2(alquilo C1-4) y -(O)0-1-(CH2)0-2-R6;
como alternativa, dos grupos R5, donde estos estan unidos a dos atomos de carbono adyacentes, y junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, se combinan para formar un anillo carbociclico o heterociclico de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 0-3 heteroatomos seleccionados entre N, NRb, O y S(O)p; en donde dicho heterociclo esta sustituido con 0-2 Rc;
R6 se selecciona independientemente entre: carbociclo C3-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRb, O y S; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 0-3 Rc;
Ra, en cada caso, se selecciona independientemente entre: alcoxi C1-4 y C(=O)H;
Rb, en cada caso, se selecciona independientemente entre: H, alquilo C1-4 y -(CH2)0-2-fenilo;
Rc, en cada caso, se selecciona independientemente entre: halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, CO2(alquilo C1-4) y COPh;
m es independientemente 0, 1 o 2; y
p, independientemente en cada caso, se selecciona entre 0, 1 y 2.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/048781.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: ZHANG, HAO, WU, SHUNG, C., ROBL, JEFFREY, A., WANG,YING, CHENG,PETER,T.,W, SHI,YAN, JUSUF,SUTJANO, TAO,SHIWEI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/185 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos; Sus anhídridos, cloruros o sales, p. ej. ácidos de azufre, ácidos imídicos, hidrazónicos o hidroxímicos (ácidos hidroxámicos A61K 31/16; peroxiácidos A61K 31/327).
- A61K31/33 A61K 31/00 […] › Compuestos heterocíclicos.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07C62/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 62/00 Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono de ciclos distintos a los ciclos aromáticos de seis miembros y conteniendo uno de los grupos OH, O-metal,—CHO, cetona, éter, grupos, grupos, o grupos. › conteniendo grupos éter, grupos, grupos, o grupos.
- C07D207/323 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que sólo contienen átomos de hidrógeno y carbono, unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D277/593 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › siendo Z un oxígeno unido por un enlace doble o un nitrógeno unido por un enlace doble, en que este nitrógeno forma parte de un radical oximino eventualmente sustituido.
- C07D307/82 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
PDF original: ES-2705773_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Composición y método para la reparación y regeneración del músculo, del 29 de Julio de 2020, de THOMAS JEFFERSON UNIVERSITY: Un agonista de receptor gamma de ácido retinoico (RARγ) para uso en la reparación o regeneración del músculo en un sujeto, en el que el uso comprende […]
Métodos de monitorización terapéutica de profármacos de ácido fenilacético, del 24 de Junio de 2020, de Immedica Pharma AB: Glicerilo tri-[4-fenilbutirato] (HPN-100) para su uso en un método para tratar un trastorno del ciclo de la urea en un sujeto que tiene discapacidad […]
Formulación de Mesna y su uso, del 29 de Abril de 2020, de AuXin Surgery SA: Un dispositivo para administrar una formulación de Mesna a tejidos y/u órganos, que comprende una primera cámara que comprende el Mesna en forma sólida, una segunda cámara […]
Composiciones para mejorar la viabilidad celular y los métodos de uso de las mismas, del 15 de Abril de 2020, de Amylyx Pharmaceuticals Inc: Una composición que comprende una cantidad efectiva de ácido tauroursodesoxicólico (TUDCA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, […]
Compuesto para su uso en la prevención y el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, del 8 de Abril de 2020, de Universität Wien: Un compuesto que comprende un esqueleto de calixareno para su uso en la prevención o el tratamiento de una enfermedad neurodegenerativa, en donde el compuesto es capaz […]
Nuevos enfoques terapéuticos para tratar la enfermedad de Alzheimer, del 4 de Marzo de 2020, de Pharnext: Una composición para uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA) o un trastorno relacionado, que comprende al menos levosimendán, o una sal […]
Inhibidores de IRE 1 alfa, del 26 de Febrero de 2020, de Fosun Orinove Pharmatech, Inc: Compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre (3e), (3g) o (3h), cada una representada por: **(Ver fórmula)** o […]
Utilización de la taurina o derivados para el tratamiento de la alopecia, del 25 de Diciembre de 2019, de L'OREAL: Utilización cosmética de la taurina y/o de la hipotaurina y/o de sus sales aceptables, en asociación con al menos un polifenol y/o un extracto que lo […]