Derivados del ácido hidroxámico de isoxazolina como inhibidores de LpxC.
Un compueto de formula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
Z es N o CR1, donde R1 se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo y C1-4 haloalquilo;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de C1-4 alquilo y C1-4haloalquilo,
R4 es H o C1-4 alquilo;
X se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, y CN;
L se selecciona de -C≡C-, -CR5≥CR6-, -O-, -S-, y un enlace directo entre A y el anillo que contiene Z;
R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, halo, C1-4 alquilo, y C1-4 haloalquilo; y
A es halo, CN, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-4 alquilo, C3-6 cicloalquilo, fenilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, heteroarilo de 5-6 miembros que contiene hasta cuatro heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, y heterociclilo de 4 a 6 miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo,
en donde los C1-4 alquilo, C3-6 cicloalquilo, fenilo, C2-6 alquenilo, C2-6alquinilo, heteroarilo de 5-6 miembros que contiene hasta cuatro heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, y heterociclilo de 4 a 6 miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo están cada uno opcionalmente sustituidos con hasta tres grupos seleccionados de halo, hidroxi, CN, R10, -(CH2)0-2OR10, -SR10, -S (O)R10,-SO2R10, -S (O) (NH)R10, y -(CH2)0-2N (R10)2;
donde cada R10 es independientemente H o C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de amino, hidroxi, C1-4 alcoxi, y CN; y -N (R10)2 puede representar un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de N, O y S como un miembro de anillo, y opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de oxo, halo, hidroxi, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, y amino.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/027009.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: SWEENEY,ZACHARY KEVIN, JIN,XIANMING, FU,JIPING, LEE,PATRICK, KARUR,SUBRAMANIAN, LAPOINTE,GUILLAUME.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
- A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- C07D261/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/10 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
PDF original: ES-2687393_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones farmacéuticas que contienen una leucocidina E mutada, del 22 de Julio de 2020, de NEW YORK UNIVERSITY: Una composición que comprende: una proteína Leucocidina E (LukE) aislada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 4, o un polipéptido […]
Tratamiento o prevención de infecciones asociadas a biopelículas con agua con cloro libre disponible, del 15 de Julio de 2020, de Sonoma Pharmaceuticals, Inc: Agua con cloro libre disponible (FAC) para su uso en el tratamiento o reducción de la incidencia de una infección en un mamífero provocada por una biopelícula que contiene […]
Formulaciones de azalida acuosas concentradas, del 8 de Julio de 2020, de Sun Pharma Global FZE: Una composición farmacéutica tópica para su uso en el tratamiento de una infección ocular que comprende administrar a un paciente en necesidad del mismo, una cantidad […]
Composición tópica que comprende extractos de boldo y de reina de los prados, destinada a un animal, y sus aplicaciones, del 6 de Julio de 2020, de Virbac SA: Composición tópica para animales, caracterizada por que comprende en un medio fisiológicamente aceptable extractos de boldo Peumus boldus y extractos de reina […]
DERIVADOS DE OLIGOSACÁRIDOS SINTÉTICOS COMO VACUNA CONTRA BORDETELLA PERTUSSIS, del 2 de Julio de 2020, de INSTITUTO FINLAY DE VACUNAS: La presente invención proporciona fragmentos de oligosacáridos sintéticos provenientes del pentasacárido terminal del lipooligosacárido de Bordetella pertussis, un método […]
Inhibidores de lisina gingipaína, del 1 de Julio de 2020, de Cortexyme, Inc: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Z es ariloximetil-carbonilo sustituido con halógeno; […]
Vacuna de ADN contra pseudotuberculosis en peces marinos, del 1 de Julio de 2020, de NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION TOKYO UNIVERSITY OF MARINE SCIENCE AND TECHNOLOGY: Una vacuna de ADN para peces, caracterizada por: - impartir inmunidad contra la pseudotuberculosis causada por Photobacterium damselae subsp. piscicida - que comprende, […]
Vacuna subunitaria contra Mycoplasma spp., del 1 de Julio de 2020, de Agricultural Technology Research Institute: Una composición para prevenir una infección por Mycoplasma spp., que comprende: un principio activo, que comprende una proteína de PdhA; y un adyuvante […]