Proceso para la síntesis mejorada de opioides.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula V o un solvato del mismo a partir de un compuesto de fórmula I o una sal o solvato del mismo,

el proceso que comprende:

(a) oxidar el compuesto de fórmula I;

(b) añadir un ácido H+nXn- a la mezcla de reacción antes y/o durante la reacción de oxidación, donde el ácido H+nXn- se añade en una cantidad de aproximadamente 0,4 a aproximadamente 0,6 equivalentes molares por equivalente molar del compuesto de fórmula I:

(c) precipitar el compuesto de fórmula V; y

(d) aislar el precipitado de la mezcla de reacción,

donde.

R1 es -H, alquilo(C1-C7), aralquilo, alquenilo(C2-C6),-SiR33 cicloalquilo(C3-C7), alquil(C1-C7)-cicloalquilo(C3-C7), cicloalquenilo(C3-C7), alquil(C1-C7)-cicloalquenilo(C3-C7), -CR42-O-alquilo (C1-C6), -C(halo)3, -CH2(halo), -CH(halo)2, -SO2R5, o un grupo protector de O;

R2 es -H, -CH3, -alquilo(C2-C7), -alquenilo(C2-C4), bencilo, -alquilo(C1-C7)-cicloalquilo(C3-C7), -CN, o un grupo protector de N;

cada R3 se selecciona de modo independiente de arilo, -alquilo(C1-C6) y -alcoxi(C1-C6);

cada R4 se selecciona de modo independiente de -H y -alquilo(C1-C6);

R5 es -arilo(C6-C14) o -alquilo(C1-C6);

Xn- es SO42-;

n es 2 y

H+nXn- es H2SO4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/001541.

Solicitante: RHODES TECHNOLOGIES.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 498 Washington Street Coventry, RI 02816 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: RIDER,Lonn,S, MCCARTHY,KEITH, GIGUERE,JOSHUA R, GEBBIE,STUART JAMES.

Fecha de Publicación: 30 de Agosto de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/485 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
A61P25/36 A61P 25/00 […] › de los opiáceos.
C07D489/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › Atomo de oxígeno.

PDF original: ES-2647949_T3.pdf

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