Inhibidores de virus flaviviridae.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula**
Het es un heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido o heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido; en donde, cada Het sustituido está sustituido con uno o más Q4; cada Q4, independientemente, se selecciona de entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, - N(≥O), -SR40, -S(O)R40, -S(O)2R40, -S(O)2NR40R41, -NR40C(O)R41, -NR40C(O)NR4115 R42, -NR40S(O)R41, - NR40S(O)2R41, -OP(O)R41R42, -P(O)R41R42, -P(O)OR41R42, -P(O)(OR41)OR42, -C(O)NR41R42, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-12 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-6 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-12 opcionalmente sustituido, heteroariloxi de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterocicliloxi de 4-12 miembros opcionalmente sustituido, -C(O)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -C(O)alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)-cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, -C(O)arilo C6-12 opcionalmente sustituido, -C(O)-heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, -C(O)arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, -OH, -NR41R42, -C(O)OR40, -CN, -N3, -C(≥NR43)NR41R42, -C(≥NR43)OR40, - NR40C(≥NR43)NR41R42, -NR41C(O)OR40 y -OC(O)NR41R42;
cada R40, R41 y R42 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido;
o R41 y R42 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 10 miembros; cada R43, independientemente, se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido, -CN, -C(O)R44, -CHO y-S(O)2R44; cada R44 individualmente es alquilo C1-12 opcionalmente sustituido;
en donde, cada Q4 sustituido, R40 sustituido, R41 sustituido, R42 sustituido, R43 sustituido o R44 sustituido está sustituido independientemente con uno o más Q5;
cada Q5, individualmente, se selecciona de entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, -N(≥O), - SR50, -S(O)R50, -S(O)2R50, -S(O)2NR50R51, -NR50C(O)R51, -NR50C(O)NR51R52, -NR50S(O)R51, -NR50S(O)2R51, - OP(O)R51R52, -P(O)R51R52, -P(O)OR51R52, -P(O)(OR51)OR52, -C(O)NR51R52, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-12 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-6 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-12 opcionalmente sustituido, heteroariloxi de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterocicliloxi de 4-12 miembros opcionalmente sustituido, -C(O)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -C(O)alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, -C(O)-cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, -C(O)arilo C6-12 opcionalmente sustituido, -C(O)-heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, -C(O)arilalquilo C6-12 opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, -OH, -NR51R52, -C(O)OR50, -CN, -N3, -C(≥NR53)NR51R52, -C(≥NR53)OR50, -NR50C(≥NR53)NR51R52, - NR50C(O)OR50 y -OC(O)NR51R52;
cada R50, R51 y R52 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido;
o R51 y R52 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 10 miembros; cada R53, independientemente, se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido, arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido, -CN, -C(O)R54, -CHO y-S(O)2R54; cada R54, independientemente, es alquilo C1-12 opcionalmente sustituido;
en donde, cada Q5 sustituido, R50 sustituido, R51 sustituido, R52 sustituido, R53 sustituido o R54 sustituido está sustituido independientemente con uno o más Q6;
cada Q6, independientemente, se selecciona de entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, - N(≥O), -SR60, -S(O)R60, -S(O)2R60, -S(O)2NR60R61, -NR60C(O)R61, -NR60C(O)NR61R62, -NR60S(O)R61, - NR60S(O)2R61, -OP(O)R61R62, -P(O)R61R62, -P(O)OR61R62, -P(O)(OR61)OR62, -C(O)NR61R6240 , alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, arilalquilo C6-12, arilo C6-12, heteroarilo de 3-14 miembros, alquiloxi C1-6, alqueniloxi C2-6, alquiniloxi C2-6, cicloalquiloxi C3-6, ariloxi C6-12, heteroariloxi de 3-14 miembros, heterocicliloxi de 4-12 miembros, -C(O)alquilo C1-6, -C(O)alquenilo C2-6, -C(O)alquinilo C2-6, -C(O)cicloalquilo C3-6, -C(O)haloalquilo C1-6, -C(O)arilo C6-12, -C(O)-heteroarilo de 3-14 miembros, -C(O)arilalquilo C6-12, heterociclilo de 3-10 miembros, - OH, -NR61R62, -C(O)OR60, -CN, -N3, -C(≥NR63)NR61R62, -C(≥NR63)OR60, -NR60C(≥NR63)NR61R62, -NR61C(O)OR60 y -OC(O)NR61R62;
cada R60, R61 y R62, independientemente, se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, haloalquilo C1-12, arilo C6-14, heteroarilo de 3-14 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros, heteroarilalquilo de 3-18 miembros y arilalquilo C6-18;
o R61 y R62 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 10 miembros;
cada R63 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-14, heteroarilo de 3-14 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros, heteroarilalquilo de 3-18 miembros, arilalquilo C6-18, -CN, -C(O)R64, -CHO y-S(O)2R64; y
cada R64 individualmente es alquilo C1-12.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/021335.
Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LEW, WILLARD, WATKINS,William J, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/381 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
- A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
- A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
- C07D409/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2626150_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Métodos mejorados para la preparación de escualeno, del 15 de Julio de 2020, de NOVARTIS AG: Un procedimiento para la preparación de escualeno a partir de una composición que comprende escualeno a partir de una fuente animal, dicho procedimiento comprendiendo […]
Tratamiento o prevención de infecciones asociadas a biopelículas con agua con cloro libre disponible, del 15 de Julio de 2020, de Sonoma Pharmaceuticals, Inc: Agua con cloro libre disponible (FAC) para su uso en el tratamiento o reducción de la incidencia de una infección en un mamífero provocada por una biopelícula que contiene […]
Macrocíclico y composición que comprende el mismo, del 8 de Julio de 2020, de Shenzhen TargetRx, Inc: Un compuesto macrocíclico sustituido, que es un compuesto macrocíclico representado por la fórmula (I), o una forma cristalina, una sal farmacéuticamente […]
Composición farmacéutica que comprende un complejo de carga portador polimérico y al menos un antígeno proteínico o peptídico, del 1 de Julio de 2020, de CureVac AG: Composición farmacéutica que incluye: (A) un complejo de carga portador polimérico, que comprende: a) un portador polimérico que comprende componentes catiónicos reticulados […]
Composiciones farmacéuticas para uso tópico basadas en ácido hialurónico sulfatado como promotor de absorción de la piel, del 1 de Julio de 2020, de FIDIA FARMACEUTICI S.P.A.: Una composición farmacéutica para uso tópico que contiene ácido hialurónico sulfatado como promotor de absorción de la piel de diclofenaco, ketoprofeno, ibuprofeno […]
Composición para uso en el tratamiento de paroniquia, del 24 de Junio de 2020, de Veloce BioPharma LLC: Una composición para uso en el tratamiento de una infección fúngica, micótica, viral y/o bacteriana, en donde la infección es paroniquia, cuya composición comprende: […]
PÉPTIDO DE MITICINA Y SU USO EN REGENERACIÓN CELULAR, del 4 de Junio de 2020, de CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS: La presente invención se refiere a unos péptidos derivados de la micitina C y sus usos terapéuticos, más concretamente en la regeneración celular y/o […]
Métodos para proporcionar virosomas con adyuvante y virosomas con adyuvante obtenibles de esta manera, del 3 de Junio de 2020, de BESTEWIL HOLDING B.V: Un método para preparar los virosomas con adyuvante, que comprende las etapas de: (i) proporcionar una composición acuosa de los virosomas sin adyuvante que comprende […]