Un procedimiento para rilpivirina mejorado.

Un procedimiento para la preparación de clorhidrato de (E)-4-(2-cianoetenil)-2,

6-dimetilfenilamina de fórmula (II):**Fórmula**

que comprende:

reacción de 2,6-dimetil-4-amino-1-carboxibencilfenilamina (V)**Fórmula**

con nitrito de sodio en ácido clorhídrico, seguido de

tratamiento del compuesto diazotado con tetrafluoroborato alcalino para dar la correspondiente sal de tetrafluoroborato de fórmula (VI)**Fórmula**

hacer reaccionar la correspondiente sal de tetrafluoroborato de fórmula (VI) con acrilonitrilo en presencia de acetato de paladio y un disolvente para dar el compuesto (VII)**Fórmula**

desproteger el compuesto (VII) con un ácido, seguido de

tratamiento con ácido clorhídrico para dar el compuesto (II) que tiene menos de un 0,5 % de isómero Z.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IN2012/000246.

Solicitante: EMCURE PHARMACEUTICALS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: Emcure House T-184 M.I.D.C. Bhosari Pune Maharashtra 411026 INDIA.

Inventor/es: GURJAR,MUKUND KESHAV, MAIKAP,GOLAKCHANDRA SUDARSHAN, JOSHI,SHASHIKANT GANGARAM, MEHTA,SAMIT SATISH, BADHE,SACHIN ARAVIND.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C253/30 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 253/00 Preparación de nitrilos de ácidos carboxílicos (de cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › por reacciones que no implican la formación de grupos ciano.
  • C07C255/34 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › con grupos ciano enlazados con el ciclo aromático de seis miembros o con el sistema cíclico condensado que contiene este ciclo, por medio de cadenas carbonadas insaturadas.
  • C07D239/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.

PDF original: ES-2604405_T3.pdf

 

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