Morfolinotiazoles como moduladores alostéricos alfa-7-positivos.
Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o un isómero estereoquímico del mismo,
en donde
R1 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1 grupo ciano, alquilo C1-6, sustituido con 1 grupo heteroarilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con 1, 2, 3 ó 4 grupos metilo, cicloalquilo C3-6 sustituido con 1 grupo hidroxi, (cicloalquil C3-6)alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6)alquilo C1-6, (haloalquiloxi C1-4)alquilo C1-6, tetrahidrofurilo, arilo, heteroarilo, pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido con 1 grupo alquilo C1-4,
o tetrahidrofurilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de metilo y oxo;
arilo es 2,2-difluoro-1,3-benzodioxolilo; fenilo; o fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, alquilo C1-6, alquiloxi C1-4 y aminosulfonilo;
heteroarilo es un radical heterocíclico aromático, monocíclico o bicíclico, que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, opcionalmente sustituido con 1, 2 o en caso posible con 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, cicloalquilo C3-6 y trifluorometilo;
R2 y R3 son independientemente H, alquilo C1-4 o trifluorometilo;
o R2 y R3 se toman juntos para formar 1,2-etanodiilo o 1,3-propanodiilo;
Ar es
R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-4, trifluorometilo, cicloalquilo C3-6 o alquiloxi C1-4,
o una sal por adición de ácidos del mismo, o un solvato del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/068193.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.
Inventor/es: LEENAERTS, JOSEPH ELISABETH, MACDONALD,GREGOR,JAMES, DE BOECK,BENOIT,CHRISTIAN,ALBERT,GHISLAIN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D417/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2549917_T3.pdf
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