DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.

Un derivado de quinazolina de la Fórmula I ** ver fórmula** en la que m es 0 ó 1 y el grupo R 1 ,

cuando está presente, se selecciona de hidroxi, amino, metilo, etilo, propilo, metoxi, etoxi, propoxi, butoxi, pentoxi, pirrolidin-1-ilo, 2-pirrolidin-1-iletoxi, 3-pirrolidin-1-ilpropoxi, 2-piperidinetoxi, 3-piperidinpropoxi, 2-piperidin-3-iletoxi, 3-piperidin-3-ilpropoxi, 2-piperidin-4-iletoxi, 3-piperidin-4-ilpropoxi, 2-piperazin-1-iletoxi, 3-piperazin-1-ilpropoxi, 2-morfolinetoxi, 3-morfolinpropoxi, 2-homopiperidinetoxi, 3-homopiperidinpropoxi, 2-homopiperazin-1-iletoxi y 3-homopiperazin-1-ilpropoxi y donde los átomos de carbono adyacentes en cualquier cadena de alcoxi(2-6C) dentro de un sustituyente R 1 están opcionalmente separados por la inserción en la cadena de un grupo seleccionado de O, NH y N(CH 3), y donde cualquier grupo terminal CH 3 dentro de una cadena alcoxi (1-6C) en un sustituyente R 1 presenta opcionalmente en el grupo terminal CH3 un sustituyente seleccionado de hidroxi, amino y N-(1-metilpirrolidin-3-il)-Nmetilamino, y donde cualquier grupo pirrolidinilo o piperidinilo dentro de un sustituyente R 1 presenta opcionalmente un sustituyente seleccionado de hidroxi, metilo, amino, metilamino y dimetilamino, y donde cualquier grupo piperazin-1-il u homopiperazin-1-ilo dentro de un sustituyente R 1 presenta opcionalmente un sustituyente en la posición 4 seleccionado de metilo, etilo, isopropilo, 2-metoxietilo, tetrahidrofurfurilo, 2morfolinetilo y 1-metilpiperidin-4-ilo; el grupo Q 1 -Z- se selecciona de ciclopentiloxi, tetrahidrofuran-3-iloxi, tetrahidropiran-4-iloxi, tetrahidrotiopiran- 4-iloxi, 1,1-dioxotetrahidrotiopiran-4-iloxi, 1-oxotetrahidrotiopiran-4-iloxi, tetrahidrotien-3-iloxi, 1,1-dioxotetrahidrotien-3-iloxi, 1-oxotetrahidrotien-3-iloxi, pirrolidin-3-iloxi, pirrolidin-2-iloxi, piperidin-3-iloxi, piperidin-4iloxi, homopiperidin-3-iloxi, homopiperidin-4-iloxi y azetidin-3-iloxi, y donde el grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo u homopiperidinilo en el grupo Q 1 -Z- está opcionalmente sustituido en N- con un sustituyente seleccionado de metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, tercbutilo, alilo, 2-propinilo, acetilo, propionilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, propoxicarbonilo, terc-butoxicarbonilo, metilsulfonilo, etilsulfonilo, 2-metoxietilo, carbamoilmetilo, N-metilcarbamoilmetilo, N, N-dimetilcarbamoilmetilo, 2-carbamoiletilo, 2-(N-metilcarbamoil)etilo, 2-(N, N-dimetilcarbamoil)etilo, acetilmetilo, 2-acetiletilo, metoxicarbonilmetilo y 2-metoxicarboniletilo, y en la que cualquier grupo heterociclilo en el grupo Q 1 -Z presenta opcionalmente 1 ó 2 sustituyentes oxo; y Q 2 es un grupo arilo de fórmula Ib** ver fórmula** en la que G 3 y G 4 forman juntos un grupo de fórmula: -CH=CH-NH-, -NH-CH=CH-, -NH-N=CH- o -CH=N-NH-, y el anillo heteroarilo bicíclico de 9 miembros formado cuando G 3 y G 4 están unidos presenta opcionalmente en un grupo NH de la porción heteroarilo del anillo bicíclico un grupo de la fórmula: -X 12 -Q 11 en la que X 12 es un enlace directo o se selecciona de SO 2 y CO, donde Q 11 es fenilo, bencilo, 2-feniletilo, 2furilo, furfurilo, 3-furilo, 3-furilmetilo, 2-oxazolilo, 4-oxazolilo, 2-oxazolilmetilo, 4-oxazolilmetilo, 2-imidazolilo, 4-imidazolilo, 2-imidazolilmetilo, 4-imidazolilmetilo, 2-, 3- ó 4-piridilo, 2-, 3- ó 4-piridilmetilo, 2-(2-, 3- ó 4-piridil)etilo, 2-, 4- ó 5-pirimidinilo, 2-, 4- ó 5-pirimidinilmetilo, 2-(2-, 4- ó 5-pirimidinil)etilo, 1,2,4-triazol-3ilo, 1,2,4-triazol-5-ilmetilo, triazol-3-ilmetilo, 1,2,4-triazol-5-ilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-tienilmetilo, 3-tienilmetilo, 2-(2-tienil)etilo, 2-(3-tienil)etilo, 2-tiazolilo, 4-tiazolilo, 2-tiazolilmetilo, 4-tiazolilmetilo, 1,2,5-tiadiazol-3-ilo, 1,2,5-tiadiazol-3-ilmetilo o 2-(1,2,5-tiadiazol-3-il)etilo que opcionalmente presenta 1 ó 2 sustituyentes que pueden ser iguales o distintos, seleccionados de fluoro, cloro, bromo, ciano, hidroxi, metilo y etilo, y el anillo heteroarilo bicíclico de 9 miembros formado cuando G 3 y G 4 están unidos juntos presenta opcionalmente en el átomo de carbono disponible en la porción heteroarilo del anillo bicíclico 1 sustituyente seleccionado de fluoro, cloro, bromo, ciano, hidroxi, amino, metilo, etilo, vinilo, etinilo, metilamino y di-metilamino, y G 2 se selecciona de hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, trifluorometilo, ciano, hidroxi, amino, metilo, etilo, vinilo, etinilo, metilamino y dimetilamino; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ASTRAZENECA AB<IID>00699188<IRF>100527-1X EP<ADR>,151 85 SODERTALJE.

Inventor/es: HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE, PASS, MARTIN, BRADBURY, ROBERT HUGH, KETTLE, JASON, GRANT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 21 de Enero de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/94 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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