SISTEMAS DE TRANSPORTE ACUOSOS PARA INGREDIENTES LIPOFÍLICOS.

Una composición que comprende: al menos un fosfolípido orgánico capaz de formar bicapas en disolución acuosa;

al menos un tensioactivo anfótero; al menos un tensioactivo no iónico presente en una cantidad en peso igual o superior a la cantidad de dicho (al menos uno) fosfolípido; y al menos un agente de suspensión presente en una cantidad eficaz para mantener una composición estable; en la que dicho (al menos uno) fosfolípido orgánico, dicho (al menos uno) tensioactivo anfótero y dicho (al menos uno) tensioactivo no iónico están presentes en una proporción de 1 : 0,.8 : 2 y superior; dicha composición comprende además al menos un ingrediente lipofílico que es vaselina

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2000/015646.

Solicitante: L'OREAL.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 14, RUE ROYALE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: CANNELL, DAVID, W., NGUYEN, NGHI, VAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Junio de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K8/55C
  • A61K8/58C
  • A61K8/86 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Poliéteres.
  • A61K8/891 A61K 8/00 […] › saturados, p. ej. dimeticona, fenil trimeticona, C24-C28 meticona o estearil dimeticona.
  • A61K8/894 A61K 8/00 […] › modificados por un grupo polioxialquileno, p. ej. cetil dimeticona copoliol.
  • A61K8/92 A61K 8/00 […] › Aceites, grasas o ceras; Sus derivados, p. ej. productos de hidrogenación.
  • A61Q5/04 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.A61Q 5/00 Preparaciones para el cuidado del cabello. › Preparaciones para rizar o alisar el cabello de forma permanente.
  • A61Q5/12 A61Q 5/00 […] › Preparaciones que contienen acondicionadores del cabello.
  • B01J19/24R6

Clasificación PCT:

  • A61K8/55 A61K 8/00 […] › que contienen fosforo.
  • A61K8/58 A61K 8/00 […] › que contienen otros átomos diferentes a los átomos de carbono, hidrógeno, halógeno, oxígeno, nitrógeno, azufre, nitrógeno, azufre o fósforo.
  • A61K8/86 A61K 8/00 […] › Poliéteres.
  • A61K8/891 A61K 8/00 […] › saturados, p. ej. dimeticona, fenil trimeticona, C24-C28 meticona o estearil dimeticona.
  • A61K8/894 A61K 8/00 […] › modificados por un grupo polioxialquileno, p. ej. cetil dimeticona copoliol.
  • A61K8/92 A61K 8/00 […] › Aceites, grasas o ceras; Sus derivados, p. ej. productos de hidrogenación.
  • A61Q5/00 A61Q […] › Preparaciones para el cuidado del cabello.
  • A61Q5/04 A61Q 5/00 […] › Preparaciones para rizar o alisar el cabello de forma permanente.
  • A61Q5/12 A61Q 5/00 […] › Preparaciones que contienen acondicionadores del cabello.

Clasificación antigua:

  • A61K7/00
  • A61K7/06
  • A61K7/48
  • A61K7/50

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2364607_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

La presente invención se refiere a sistemas de transporte novedosos basados en fosfolípidos orgánicos capaces de formar bicapas en disolución acuosa, tensioactivos no iónicos, tensioactivos anfóteros y agentes de suspensión, los 5 cuales permiten incorporar materiales lipofílicos en disoluciones acuosas.

Los fosfolípidos orgánicos desempeñan un importante papel en las industrias cosméticas y farmacéuticas debido a sus extraordinarias propiedades fisiológicas, como, por ejemplo, efectos emulsionantes, suavizantes y antioxidantes. Cuando se hidrolizan los fosfolípidos orgánicos producen ácido fosfórico, un alcohol, un ácido graso y una base nitrogenada. La mayoría de los fosfolípidos son anfipáticos, es decir, tienen "cabezas" polares y "colas" no polares. De resultas de ello, la mayoría de los fosfolípidos tienden a disponerse de manera espontánea en una bicapa cuando se suspenden en un medio ambiente acuoso, con las cabezas polares en contacto con el agua y las colas no polares en contacto entre sí. La mayoría de los fosfolípidos que aparecen naturalmente prefieren formar bicapas vesiculares en disoluciones acuosas. En tales vesículas de bicapas, la parte no polar del fosfolípido no tiene ningún contacto con la disolución acuosa. Debido a sus partes no polares, típicamente los fosfolípidos son insolubles en agua e incompatibles con muchos compuestos aniónicos solubles en agua, como los tensioactivos aniónicos. Si bien se pueden solubilizar en agua a bajos niveles mediante una variedad de tensioactivos, esto no se consigue fácilmente con frecuencia.

En lugar de ello, la solubilización se ha logrado convencionalmente utilizando agentes solubilizantes específicos en disoluciones alcohólicas acuosas. Por ejemplo, el documento de la patente de Estados Unidos número 4.874.553 20 atribuida a Hager et al. discute métodos para hacer mezclas de fosfolípidos solubles en agua o dispersables en agua utilizando ciertos compuestos aminados como agentes solubilizantes. El documento de la patente de Estados Unidos número 4.174.296 atribuida a Kass describe un método para mejorar la solubilidad de compuestos de fosfolípidos en agua, en particular compuestos de lecitina, mezclando lecitina con agentes solubilizantes individuales específicos, entre los que se incluyen tensioactivos aniónicos y anfóteros. Estos métodos utilizan alcohol para la cosolubilización. Las disoluciones de alcohol pueden tener el inconveniente de trastornar la formación de cualquier bicapa, alterando la disolución de modo que el alcohol funciona como un disolvente secundario.

Las lecitinas y otros fosfolípidos se han usado en la industria farmacéutica para formular sistemas de transporte para medicamentos insolubles en agua. Por ejemplo, en el documento de la patente de Estados Unidos número

5.173.303 atribuida a Lau et al., el material insoluble en agua se encapsula en vesículas compuestas de fosfolípidos

30 como la lecitina. Ribosa et al., en "Physico-chemical modifications of liposome structures through interaction with surfactants", ("Modificaciones fisicoquímicas de estructuras de liposomas mediante interacción con tensioactivos"), International Journal of Cosmetic Science 14:131-149 (1992), discuten también la solubilización de fosfolípidos a través de la interacción de los liposomas con tensioactivos. Sin embargo, Lau y Ribosa investigaron solamente disoluciones diluidas de liposomas puros. A pesar de las dificultades para su solubilización, ciertos fosfolípidos orgánicos, como la lecitina, pueden, de manera ventajosa, proporcionar un tacto suave e hidratado al cabello y a la piel, debido a que tienen una fuerte afinidad con la superficie hidrofóbica del pelo y de la piel. Además, los ingredientes lipofílicos, entre los que se incluyen hidrocarburos como la vaselina, ofrecen propiedades de hidratación y de protección que son también convenientes en muchas aplicaciones entre las que se incluyen el cuidado del cabello y el cuidado de la piel. Sin embargo,

40 además de las dificultades encontradas para solubilizar los fosfolípidos, la incorporación de altas concentraciones o "cargas" de ingredientes lipofílicos en un medio acuoso ha resultado ser difícil. La naturaleza insoluble en agua de estos ingredientes ha hecho complicado su empleo en medios acuosos. Por lo tanto resultaría conveniente para aplicaciones cosméticas y farmacéuticas proporcionar sistemas de entrega que incluyan tales fosfolípidos orgánicos como vehículos para cargas altas de otros ingredientes lipofílicos, sin que se necesiten alcoholes y otros disolventes

45 similares.

Por lo general, el uso de hidrocarburos como la vaselina para el cuidado del cabello o de la piel se ha llevado a cabo mediante el uso de emulsiones agua en aceite, de lípidos encapsuladores y de otras composiciones multifásicas. Por ejemplo, el documento de la patente de Estados Unidos número 5.716.920 atribuida a Glenn et al. describe un método de preparación de una composición líquida para limpieza personal que contiene un agente hidratante de la

50 piel lipofílico tal como aceites y ceras hidrocarbonados mediante el uso de una técnica de encapsulación. Sin embargo, los métodos descritos dan como resultado una emulsión multifásica o una composición formada por gotitas.

En consecuencia, sigue existiendo la necesidad de un sistema de entrega acuoso que pueda solubilizar y/o formar una suspensión estable (es decir, sin separación de fases) con materiales lipofílicos tales como hidrocarburos, ceras 55 y siliconas, en el que estos materiales lipofílicos permanezcan estables y/o no precipitados de la disolución, en el que la cantidad de deposición del material lipofílico se pueda controlar y en el que el sistema pueda transportar otros ingredientes además del ingrediente lipofílico. Por ejemplo, sería beneficioso tener un sistema que incorpora materiales lipofílicos en composiciones que contienen otros ingredientes, como composiciones para teñido o para

permanentado. La presente invención proporciona un sistema de entrega como el descrito.

Para conseguir estas y otras ventajas, la presente invención se refiere a una composición hecha de al menos un fosfolípido orgánico capaz de formar bicapas en disolución acuosa, al menos un tensioactivo anfótero, al menos un tensioactivo no iónico y al menos un agente de suspensión o agente de aumento de la viscosidad. El tensioactivo no iónico está presente en una cantidad igual o superior a la cantidad del fosfolípido orgánico. El agente de suspensión está presente en una cantidad eficaz para mantener una composición estable. Una composición o sistema estable es aquélla que no experimenta de manera sustancial depósitos o separación de fases.

En otra realización, la presente invención se refiere a un sistema de entrega acuoso para materiales lipofílicos. El sistema de entrega (o "vehículo") incluye la composición descrita previamente, además de al menos un ingrediente 10 lipofílico y una fase acuosa. El tensioactivo no iónico está presente preferentemente en una cantidad igual o superior a la cantidad del fosfolípido orgánico. El fosfolípido orgánico, el tensioactivo anfótero y el tensioactivo no iónico están presentes en una cantidad combinada que es suficiente para permitir que se incorpore el ingrediente lipofílico en el sistema de entrega mediante la composición de la presente invención. El agente de suspensión está presente en una cantidad eficaz para mantener un sistema de entrega estable, es decir, aquel que no sufre de manera sustancial sedimentaciones o separación de fases.

En una realización preferida, el sistema de entrega de la presente invención da como resultado una suspensión lechosa, una disolución, una loción o una crema estable. Se ha descrito previamente un sistema de entrega que comprende al menos un fosfolípido orgánico capaz de formar bicapas en disolución acuosa, al menos un tensioactivo anfótero, al menos un tensioactivo no iónico, al menos un ingrediente insoluble en agua y una fase 20 acuosa. Véase el documento de la patente WO 98/56333. Este sistema es denominado "LAN" porque contiene preferentemente una lecitina (L) como el fosfolípido, un tensioactivo anfótero (A) y un tensioactivo no iónico (N). El sistema LAN descrito previamente "solubilizaba" un ingrediente insoluble en agua dando como resultado una disolución transparente o turbia. Sin embargo, el sistema LAN de la presente invención es diferente debido a que, por contener un agente de aumento... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composición que comprende: al menos un fosfolípido orgánico capaz de formar bicapas en disolución acuosa; al menos un tensioactivo anfótero; al menos un tensioactivo no iónico presente en una cantidad en peso igual o superior a la cantidad de dicho (al menos uno) fosfolípido;

y al menos un agente de suspensión presente en una cantidad eficaz para mantener una composición estable; en la que dicho (al menos uno) fosfolípido orgánico, dicho (al menos uno) tensioactivo anfótero y dicho (al menos uno) tensioactivo no iónico están presentes en una proporción de 1 : 0,.8 : 2 y superior; dicha composición

10 comprende además al menos un ingrediente lipofílico que es vaselina.

2. Una composición según la reivindicación 1, que comprende además agua.

3. Una composición según la reivindicación 1, en la que dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) está presente en una cantidad en peso mayor que la cantidad de dicho fosfolípido (al menos uno).

4. Una composición según la reivindicación 1, en la que dicho fosfolípido orgánico (al menos uno) capaz de 15 formar bicapas en disolución acuosa es una lecitina.

5. Una composición según la reivindicación 1, en la que dicho agente de suspensión (al menos uno) se escoge entre biopolímeros, gomas de polisacáridos, poliacrilamidas, estearatos y arcillas inorgánicas.

6. Una composición según la reivindicación 1, en la que dicho tensioactivo no iónico (al menos uno) contiene

al menos un grupo escogido entre alcoholes grasos que tienen de 8 a 24 átomos de carbono, ácidos grasos que 20 tienen de 8 a 24 átomos de carbono y glicéridos que tienen de 8 a 24 átomos de carbono.

7. Una composición según la reivindicación 1, en la que dicho tensioactivo no iónico (al menos uno) tiene un HLB de al menos 10.

8. Una composición según la reivindicación 1, en la que dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) se escoge

entre betaínas, sultaínas, hidroxisultaínas, anfodiacetatos de alquilo, anfodipropionatos de alquilo, imidazolinas y sus 25 sales.

9. Una composición según la reivindicación 8, en la que dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) se escoge entre cocoanfodipropionato y cocoamidopropilhidroxisultaína.

10. Una composición según la reivindicación 1, en la que dicho fosfolípido orgánico (al menos uno), dicho

tensioactivo anfótero (al menos uno) y dicho tensioactivo no iónico (al menos uno) están presentes en una 30 proporción de 1 : 1,2 : 2 y superior.

11. Una composición según la reivindicación 10, en la que dicho fosfolípido orgánico (al menos uno), dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) y dicho tensioactivo no iónico (al menos uno) están presentes en una proporción de 1 : 1,6 : 2 y superior.

12. Una composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 que es un sistema de entrega para 35 ingredientes lipofílicos que comprende: al menos un fosfolípido orgánico capaz de formar bicapas en disolución acuosa;

al menos un tensioactivo anfótero; al menos un tensioactivo no iónico presente en una cantidad en peso igual o superior a la cantidad de dicho (al menos uno) fosfolípido;

40 al menos un agente de suspensión presente en una cantidad eficaz para mantener un sistema de entrega estable;

al menos un ingrediente lipofílico que es vaselina y

una fase acuosa;

en la que dicho fosfolípido orgánico (al menos uno), dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) y dicho tensioactivo

no iónico (al menos uno) están presentes en una cantidad combinada suficiente para permitir que dicho ingrediente 45 lipofílico (al menos uno) se incorpore en dicho sistema.

13. Un sistema de entrega según la reivindicación 12, que es una disolución, suspensión, loción o crema estable.

14. Un sistema de entrega para ingredientes lipofílicos según la reivindicación 12,

en el que dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) está presente en una cantidad en peso igual o mayor que la 5 cantidad de dicho fosfolípido orgánico (al menos uno).

15. Un sistema de entrega según la reivindicación 12, en el que dicha fase acuosa comprende además ingredientes adicionales escogidos entre tensioactivos aniónicos, sales orgánicas, sales inorgánicas, proteínas, colorantes para el cabello, polímeros solubles en agua y aminoácidos.

16. Un sistema de entrega según la reivindicación 12, en el que dicho agente de suspensión (al menos uno) 10 está presente en una cantidad de 1 % a 20 % en peso, respecto del peso total del sistema de entrega.

17. Un sistema de entrega según la reivindicación 16, en el que dicho agente de suspensión (al menos uno) está presente en una cantidad de 1 % a 10 % en peso, respecto del peso total del sistema de entrega.

18. Un sistema de entrega según la reivindicación 12, en el que dicho fosfolípido orgánico (al menos uno) está presente en una cantidad mayor de 0 % hasta 5 % en peso, respecto del peso total del sistema de entrega.

15 19. Un sistema de entrega según la reivindicación 18, en el que dicho fosfolípido orgánico (al menos uno) está presente en una cantidad mayor de 0 % hasta 3 % en peso, respecto del peso total del sistema de entrega.

20. Un sistema de entrega según la reivindicación 12, en el que dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) está presente en una cantidad mayor de 0 % hasta 25 % en peso, respecto del peso total del sistema de entrega.

21. Un sistema de entrega según la reivindicación 20, en el que dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) está 20 presente en una cantidad mayor de 0 % hasta 15 % en peso, respecto del peso total del sistema de entrega.

22. Un sistema de entrega según la reivindicación 12, en el que dicho tensioactivo no iónico (al menos uno) está presente en una cantidad mayor de 0 % hasta 20 % en peso, respecto del peso total del sistema de entrega.

23. Un sistema de entrega según la reivindicación 22, en el que dicho tensioactivo no iónico (al menos uno) está presente en una cantidad mayor de 0 % hasta 15 % en peso, respecto del peso total del sistema de entrega.

25 24. Un sistema de entrega según la reivindicación 12, en el que dicho fosfolípido orgánico (al menos uno) es una lecitina, dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) es cocoanfodipropionato disódico y dicho tensioactivo no iónico (al menos uno) se escoge entre PPG-5-Ceteth-20, PEG-20 isocetiléter y Oleth-10.

25. Un sistema de entrega según la reivindicación 14, que está en forma de champú, acondicionador, tratamiento profundo para el cabello, producto para la limpieza del cuerpo, gel de baño, aceite de baño, composición para el teñido del cabello, formulación para permanentado, composición de maquillaje, crema para el cuerpo o loción.

26. Un sistema de entrega según la reivindicación 25, en el que dicha composición de maquillaje es una máscara de pestañas o una base de maquillaje.

27. Un método para la preparación de un sistema de entrega según la reivindicación 12, que comprende:

35 (a) combinar dicho fosfolípido orgánico (al menos uno), dicho tensioactivo anfótero (al menos uno), dicho tensioactivo no iónico (al menos uno); dicho ingrediente lipofílico (al menos uno), que es vaselina, y agua, para obtener una mezcla;

(b) calentar y agitar la mezcla obtenida en la etapa (a);

(c) añadir una cantidad eficaz de dicho agente de suspensión (al menos uno); y 40 (d) calentar y agitar la mezcla obtenida en la etapa (c).

28. Un método para tratar una sustancia queratinosa, que comprende: preparar un sistema de entrega que comprende al menos un fosfolípido orgánico capaz de formar bicapas en disolución acuosa; al menos un tensioactivo anfótero;

45 al menos un tensioactivo no iónico presente en una cantidad en peso igual o superior a la cantidad de dicho (al menos uno) fosfolípido; y

al menos un agente de suspensión presente en una cantidad eficaz para mantener un sistema de entrega estable y al menos un ingrediente lipofílico, que es vaselina;

en el que dicho fosfolípido orgánico (al menos uno), dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) y dicho tensioactivo no iónico (al menos uno) están presentes en una cantidad combinada que es suficiente para permitir que dicho 5 ingrediente lipofílico se incorpore en dicho sistema de entrega y en el que dicho fosfolípido orgánico (al menos uno), dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) y dicho tensioactivo no iónico (al menos uno) están presentes en una proporción de 1 : 0,8 : 2 y superior; y aplicar dicho sistema de entrega a dicha sustancia queratinosa.

29. Un método según la reivindicación 28, en el que dicho tratamiento se escoge entre champú, acondicionador, coloración, decoloración, permanentado, alisado, fijado, hidratado y maquillado.

30. Un método según la reivindicación 28, en el que dicha sustancia queratinosa se escoge entre cabello, piel y pestañas.

31 Un método según la reivindicación 29, en el que el maquillaje comprende un tratamiento escogido entre aplicar máscara a las pestañas y aplicar base de maquillaje a la piel de la cara.

32. Una composición alisadora del cabello que comprende: al menos un fosfolípido orgánico capaz de formar bicapas en disolución acuosa; al menos un tensioactivo anfótero; al menos un tensioactivo no iónico presente en una cantidad en peso igual o superior a la cantidad de dicho (al

menos uno) fosfolípido; al menos un agente de suspensión presente en una cantidad eficaz para mantener una composición estable; al menos un ingrediente lipofílico, siendo dicho ingrediente lipofílico vaselina; hidróxido de sodio y agua; en la que dicho fosfolípido orgánico (al menos uno), dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) y dicho tensioactivo

no iónico (al menos uno) están presentes en una cantidad combinada suficiente para permitir que dicho ingrediente 25 lipofílico (al menos uno) se incorpore en dicha composición alisadora del cabello.

33. Una composición alisadora del cabello según la reivindicación 32, en la que dicho fosfolípido orgánico (al menos uno) capaz de formar bicapas en disolución acuosa es una lecitina.

34. Una composición alisadora del cabello según la reivindicación 32, en la que dicho fosfolípido orgánico (al

menos uno), dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) y dicho tensioactivo no iónico (al menos uno) están 30 presentes en una proporción de 1 : 1,6 : 2 y superior.

35. Una composición alisadora del cabello según la reivindicación 32, en la que dicho agente de suspensión (al menos uno) es poliacrilamida.

36. Una composición alisadora del cabello según la reivindicación 32, en la que dicho tensioactivo no iónico (al menos uno) es PEG-20 isocetiléter.

35 37. Una composición alisadora del cabello según la reivindicación 32, en la que dicho tensioactivo anfótero (al menos uno) es cocoanfodipropionato disódico.


 

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