PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 2-PICOLILAMINA.

EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DE LA 2-PICOLILAMINA DE FORMULA (I) EN DONDE: R1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILICO O FENILALQUILICO; R2 REPRESENTA HIDROGENO, C1-C4, ACILO O C1-C4 ALCOXICARBONILO; R3 O BIEN ES UN PAR DE ELECTRONES, EN CUYO CASO T NO SIGNIFICA NADA Y Q ES 0, O BIEN ES HIDROGENO O C1-C4-ALQUILO EN CUYO CASO T ES (+) Y Q=1; Z ES OXIGENO O UN GRUPO AMINOCARBONILOXI; X ES O O S; M Y N VALEN 2-6; P VALE 0-4; A- ES UN ANION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL PAF Y, POR LO TANTO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES EN LAS QUE DICHA SUSTANCIA SE HALLA IMPLICADA. EL PROCEDIMIENTO, MOSTRADO EN EL ESQUEMA ADJUNTO, CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ALCOHOL III CON UN REACTIVO DEL TIPO FOSGENO V, SIENDO X=CL Y Z=OPH, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y UNA BASE CAPTADORA, DE PROTONES, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50GC, DURANTE UN TIEMPO ENTRE 30 MINUTOS Y 24 H. EL PRODUCTO IV OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON 2-(AMINOMETIL) PIRIDINA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y EN LAS MISMAS CONDICIONES YA CITADAS, OBTENIENDOSE IA, EL CUAL PUEDE HACERSE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA R2-X PARA OBTENER IB, A TEMPERATURA ENTRE 0GC Y LA AMBIENTAL, DURANTE 2 A 72 H. LOS PRODUCTOS IA Y IB PUEDEN TRANSFORMARSE RESPECTIVAMENTE EN LOS PRODUCTOS IC Y ID POR REACCION CON UN HALURO DE ALQUILO INFERIOR, A 20-120GC, DURANTE 1 A 72 HORAS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: J. URIACH & CIA S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: CARCELLER,ELENA, BARTROLI,JAVIER, ANGUITA,MANUEL.

Fecha de Solicitud: 2 de Marzo de 1989.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 1989.

Fecha de Concesión: 7 de Septiembre de 1989.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D213/76 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › a los que está unido un segundo heteroátomo (radicales nitro C07D 213/61).

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 2-PICOLILAMINA.

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