Intermediarios para la síntesis de los inhibidores de la quinasa mTOR.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(11/03/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: C07D487/04, C07F7/22, C07F5/05.
Un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal, tautómero o estereoisómero del mismo, donde:
X es Br, o Sn(CH3)3;
R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido; y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o no sustituido.
PDF original: ES-2794012_T3.pdf
Métodos de síntesis y purificación de compuestos heteroarilo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/08/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: C07D487/04, A61K31/497, C07D519/00, C07D241/20.
Un compuesto que tiene la fórmula (VI):**Fórmula**
o su sal, tautómero o estereoisómero, en donde:
X es F, Cl, I, B(OR+)2 o Sn(n-butil)3;
cada R+ es en forma independiente hidrógeno o alquilo C1-3 sustituido o insustituido, o cada R+, junto con el átomo de boro y los átomos a los que están unidos, forman un boronato cíclico;
R2 es alquilo C1-8 insustituido o cicloalquilo sustituido; y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o insustituido; o
un compuesto que tiene la fórmula (VII):**Fórmula**
o su sal, tautómero o estereoisómero, en donde:
Hal es un halógeno;
R es H o alquilo C1-4;
R2 es alquilo C1-8 insustituido o cicloalquilo sustituido; y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o insustituido.
PDF original: ES-2751705_T3.pdf
Inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.
(17/05/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;
R2 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes…
Inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/AKT.
(18/01/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es piridilo sustituido;
R2 es H, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, aralquilo sustituido o sin sustituir o cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir; y
R3 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…
Procedimientos de síntesis y purificación de compuestos de heteroarilo.
(07/12/2016) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
procedimiento que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
con R1-Y en un disolvente en presencia de un catalizador de paladio seleccionado entre dicloro[1,1'-bis(ditercbutilfosfino) ferroceno]paladio y diclorobis(p-dimetilaminofenildibutilfosfina)paladio (II), en donde dicha puesta en contacto se produce en condiciones adecuadas para dar lugar a un compuesto de fórmula (II), en donde:
X es halógeno, B(OR+)2 o Sn(R++)3;
Y es halógeno, triflato, B(OR+)2 o Sn(R++)3; en donde
a) cuando X es halógeno, entonces Y es B(OR+)2 o Sn(R++)3; o
b) cuando Y es halógeno o triflato, entonces…
Aminotriazolopiridinas y su uso como inhibidores de cinasas.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, tautómero, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: 5 R1 es un arilo sustituido o sin sustituir o un heterociclilo sustituido o sin sustituir;
R2 es un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, un aralquilo sustituido o sin sustituir, -OR3, -C(≥O)R5, -C(≥O)NR3R4, -NHC(≥O)R3, - (CH2)0-2CR6(OR3)R4 o un heterociclilo sustituido o sin sustituir seleccionado de 1,2,3,6-tetrahidropiridilo, bencisoxazolilo o isoindolin-1-onilo.
R3 y R4 son cada vez que aparecen, independientemente, -H, un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin…
Compuestos de 3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona como inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.
(30/12/2015) Un compuesto que presenta la fórmula (II): **Fórmula**
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;
R2 es cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…