6 inventos, patentes y modelos de YUAN,JIANCHENG
Método de síntesis de linaclotida.
(27/05/2020) Método de síntesis de linaclotida, que comprende las siguientes etapas:
1) preparar una resina precursora de linaclotida haciendo reaccionar Fmoc-Tyr(tBu)-OH con una resina portadora para obtener Fmoc-Tyr(tBu)-resina, y acoplando Fmoc-AA-OH uno a uno en el orden desde el extremo C-terminal hasta el extremo N-terminal con Fmoc-Tyr(tBu)-resina como portador en fase sólida para obtener la resina precursora de linaclotida, en la que las cadenas laterales de Cys correspondientes a las posiciones 5 y 13 de linaclotida están protegidas por Me, las cadenas laterales de Cys correspondientes a las posiciones 1 y 6 de linaclotida están protegidas por Mmt, y las cadenas laterales de Cys correspondientes a las posiciones…
Método para preparar semaglutida.
(13/05/2020) Método de preparación de semaglutida, que comprende las etapas de:
etapa 1: acoplar Gly a una resina mediante síntesis en fase sólida para obtener Gly-resina; y
etapa 2: acoplar sucesivamente la Gly-resina preparada en la etapa 1 a un aminoácido según la secuencia de semaglutida mediante acoplamiento secuencial; escisión y purificación;
en el que se usa Fmoc-Lys(Alloc)-OH como material de partida de Lys26;
se sintetiza H-His7 usando Boc-His(Trt)-OH o Boc-His(Boc)-OH.DCHA como material de partida; y
la cadena lateral de Lys26 se prepara mediante síntesis fragmentaria, y se prepara un fragmento completamente protegido de Fmoc-PEG-PEG-g-Glu-ácido…
Método para preparar exenatida.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(29/10/2018). Solicitante/s: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd. Clasificación: C07K1/06, C07K1/04, C07K14/605.
Un método para la preparación de exenatida, que se caracteriza por comprender las siguientes etapas:
Etapa 1: se obtiene serina-resina mediante un primer acoplamiento entre serina y la resina;
Etapa 2: se obtiene péptido-resina de SEQ ID NO: 1 mediante un segundo acoplamiento de dicha serinaresina secuencialmente con aminoácidos;
Etapa 3: se obtiene péptido-resina de SEQ ID NO. 2 mediante un tercer acoplamiento entre la histidina que contiene el grupo protector o una sal de la misma con dicho péptido-resina de SEQ ID NO. 1, y la exenatida por último se obtiene después de corte y purificación;
en donde la histidina que contiene grupo protector o una sal de la misma en la etapa 3 tiene la estructura como se muestra en la fórmula IV:
Boc-His(Boc)-OH.DCHA
Fórmula IV,
en donde la etapa 3 comprende obtener exenatida-resina en un solvente en presencia de un agente de acoplamiento y una base orgánica, en donde el agente de acoplamiento es HATU y HOAt.
PDF original: ES-2687795_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de acetato de atosiban.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/09/2017). Solicitante/s: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd. Clasificación: C07K7/06, A61K38/08, A61P15/06.
Procedimiento para preparar acetato de atosiban, que comprende las siguientes etapas:
1) sintetizar atosiban lineal;
2) disolver el atosiban lineal con una solución acuosa de acetonitrilo,
en el que, en la solución acuosa de acetonitrilo, la concentración en volumen de acetonitrilo es del 5%-15%;
3) ajustar el valor de pH con agua amoniacal;
4) llevar a cabo la oxidación en fase líquida usando H2O2 como oxidante,
en el que la cantidad de H2O2 es 2-8 veces el número de moles de atosiban lineal, y
en el que durante la oxidación con H2O2 el tiempo de oxidación es de 5-60 min;
5) filtrar, purificar y transferir la sal para obtener el acetato de atosiban.
PDF original: ES-2651322_T3.pdf
Método para purificar crudo de liraglutida sintética en fase sólida.
(02/11/2016) Un método para purificar crudo de liraglutida obtenido mediante síntesis en fase sólida, caracterizado por que comprende las siguientes etapas:
Etapa 1: se obtiene una solución de crudo de liraglutida disolviendo crudo de liraglutida obtenido mediante síntesis en fase sólida en solución acuosa de acetonitrilo;
Etapa 2: la solución de crudo de liraglutida se somete a una primera purificación por HPLC usando sílice unida a octilsilano como fase estacionaria y usando solución acuosa de isopropanol que contiene un 0,1-0,2 % de ácido trifluoroacético como fase móvil A y acetonitrilo que contiene un 0,1-0,2…
Método para la síntesis en fase sólida de liraglutida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/07/2016). Solicitante/s: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd. Clasificación: A61P3/10, C07K1/06, C07K1/04, C07K14/605.
Un método para la síntesis en fase sólida de liraglutida, que se caracteriza por que el método comprende las siguientes etapas:
A) en presencia de un sistema de agente activador, se obtiene Fmoc-Gly-resina mediante acoplamiento de glicina protegida con Fmoc N-terminal (Fmoc-Gly-OH) a un soporte de resina en fase sólida;
B) mediante síntesis en fase sólida, los aminoácidos con protección Fmoc N-terminal y protección en las cadenas laterales se acoplan secuencialmente sobre la secuencia del esqueleto peptídico de la liraglutida, donde se emplea Fmoc-Lys(Alloc)-OH para la lisina;
C) el grupo protector Alloc para la cadena lateral de lisina se elimina;
D) mediante síntesis en fase sólida, se acopla palmitoil-Glu-OtBu a la cadena lateral de la lisina;
E) se obtiene liraglutida bruta mediante escisión y eliminación de los grupos protectores y la resina;
F) se obtiene finalmente liraglutida mediante purificación y liofilización.
PDF original: ES-2592634_T3.pdf