11 inventos, patentes y modelos de YU,HENRY
Dihidropirazoles, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso para el tratamiento de trastornos de fertilidad.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(11/03/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/14, C07D409/04, C07D401/06, C07D409/06, C07D405/06, C07D413/06, A61P15/08, C07D401/04, A61K31/4155, C07D231/12, C07D405/04, C07D403/06, A61K31/4152.
Compuesto de formula (I-B)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 indica Hal, A, CN, -E-fenilo o Het3;
R2 indica Hal, A, OA, NH2, CN, SA, SO2A, SO2NH2, O-fenilo o Het1;
R3, R4 indican H, y
R5, R6 indican A;
E indica O o un enlace sencillo;
A indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-5 atomos de C,
Het1 indica pirrolilo, furilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazilo, isoxazilo, tiazilo o piridilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A y OA;
Het3 indica pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, oxazolidinilo, dioxalanilo, piperazinilo, morfolinilo o dioxanilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, COA y =O;
Hal indica F, Cl o Br; y
m indica 0;
y/o una sal fisiologicamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2796774_T3.pdf
Derivados de benzamida como moduladores de la hormona folículo estimulante.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/14, C07D405/12, C07D413/14, A61P15/08, A61K31/496, C07D413/12.
Un compuesto seleccionado entre**Fórmula**
y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2738600_T3.pdf
Inhibidores de glicosidasa.
(27/02/2019) Un medicamento que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X1 designa S u O;
X2, W designan independientemente entre sí N o CR6;
R1, R3, R4 designan independientemente entre sí Y;
R3, R4 designan conjuntamente también -(CY2)p-;
R2 designa COY, Y, Alq, Cic, (CY2)nAr, COAlq, CO(CY2)nAr, CONY2, CONYAlq, COOY, COOAlq,
COO(CY2)nAr, SO2Y, SO2Alq, SO2(CY2)nAr, CY2OY o CY2NY2;
R1, R2 designan conjuntamente también -(CY2)p-CONY2-(CY2)p-;
R5 designa (CY2)qAr, OAr, Cic, Y o NY2;
R6 designa Y, OY, Hal o CN;
L designa -CY2-, -CO- o -SO2-;
Y designa H o A;
A designa alquilo acíclico no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos…
Analogos de tiazolidinona deuterados como agonistas para el receptor de la hormona folículo estimulante.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(07/03/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61B17/435.
Derivado de tiazolidinona deuterado de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
cada Y se selecciona independientemente entre sí del grupo que consiste de: "hidrógeno (H), deuterio (D)"; X se selecciona del grupo que consiste de: "S, sulfóxido";
R1, R2 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste de: "hidrógeno (H), deuterio (D), metilo, CH2D, CHD2, CD3, etilo, CHDCH3, CHDCH2D, CHDCHD2, CHDCD3, CD2CH3, CD2CH2D, CD2CHD2, CD2CD3";
con la condición de que
(i) Y15, Y16, Y17, Y18 son deuterio (D), o
(ii) Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 son deuterio (D), o
(iii) uno de R1, R2 comprende por lo menos un deuterio (D);
opcionalmente, por lo menos un átomo de carbono es independientemente entre sí reemplazado por 13C;
y las sales, solvatos, tautómeros fisiológicamente aceptables y sus estereoisómeros, incluyendo sus mezclas en todas las relaciones.
PDF original: ES-2672326_T3.pdf
Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteína quinasas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/02/2018). Solicitante/s: MERCK SERONO SA. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, A61P31/00, A61P29/00, C07D498/18, C07D239/42, C07D487/08, C07D487/18, C07D295/096, C07D498/08, C07D513/08, A61K31/529, C07D513/18, C07D515/08.
Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es H; halógeno; CF3; CN, NO2, N(RR'); C(O)N(RR'); C(O)OR; C(O)H; S(O)2; S(OH); S(O); o S(O)NRR'
**(Ver fórmula)** es arilo o un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente;
es un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente;
-------- representa la presencia o ausencia de un enlace doble;
L1 y L3 son, cada uno, O;
L2, L2', L2" y L2'" es, cada uno de manera independiente, CH2 o CH;
R y R' es, cada uno de manera independiente, H;
n, p y q es, cada uno de manera independiente, 0 ó 1; o
una sal, hidrato, solvato, tautómero, enantiómero o mezcla racémica farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2668834_T3.pdf
Derivados de benzamida como moduladores de la hormona folículo estimulante.
(27/12/2017) Compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
W1, W2 denota N;
R1 denota -(CY2)n-E-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3,-(CY2)n-Het1,
-(CY2)n-CONH-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Cyc,
-(CY2)n-CONH-Cyc, -(CY2)n-NHCO-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY,
-(CY2)n-SO2Y, -(CYR8)n-CONY2, -(CYR8)n-NY2, -(CYR8)n-NYCOY,
-(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCONY2 o -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2;
R2 denota H;
R1, R2 juntos también denotan -(CY2)P-NH-(CY2)P-, -(CY2)p-NHCO-(CY2)p-,
-(CY2)p-CONH-(CY2)p-, -(CY2)p-N(COA)-(CY2)p-,
-(CY2)p-N(COOA)-(CY2)p-,
**(Ver fórmula)**
R3 denota furilo o oxazolilo,
que puede estar…
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I-A)I**Fórmula**
en donde
R1 significa -(CY2)n-E-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3, -(CY2)n-NHCO-Het3, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Ar, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Ar, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-CONH-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY, -(CYR8)n-CO-(CY2)n-N(R8)2, -(CY2)n-[C(Y)OH]]m-(CYR8)n-NY2, [-(CY2)n-O]m- (CYR8)n-NYCOY, -(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCON(R8)2, -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2 o -(CY2)n-NHCO-NH- (CY2)n≥CH2;
R3 significa Het1, Het3, Ar, H, A o Cyc;
R5 significa E-Ar, H, A, COOA o Het1;
R8, Y significan, de manera independiente entre sí, H o A;
X significa CO o -(CY2)m;
E significa -(CY2)m-, CO, -COO- o SO2;
A significa alquilo no ramificado…
Compuestos de imidazol como moduladores de FSHR y sus usos.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
X es CR2;
Y es O, S o NR;
Z es N;
cada R es independientemente hidrógeno, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1- 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o
dos grupos R en el mismo átomo se toman junto con el átomo al que están unidos para formar un arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros,…
Compuestos novedosos de fenilamino-isonicotinamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/02/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, A61P29/00, C07D213/79, C07D213/81.
Un compuesto de la Fórmula (II)**Fórmula**
y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,
en donde:
R1 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, SH o Hal,
R2 es hidrógeno, metoxi, etoxi, acetileno, ciano, SH o Hal,
R3, R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, SH o Hal, y
Hal es F, Cl, Br o I.
PDF original: ES-2560878_T3.pdf
Pirano[3,2-d][1,3]tiazol como inhibidores de glicosidasas.
(03/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 indica Y, COA, COOA, COO-(CH2)n-Ar, COO-(CH2)n-Cyc;
R2, R3 indican independientemente entre sí Y o SO2Y;
R4 indica Cl, Br, I, COOY, SO2Y, CN, CAr3, (CH2)m-Ar,**Fórmula**
o ;
R5 indica (CH2)n-Ar, (CH2)n-Cyc, (CH2)n-Het, (CH2)n-O-Ar, (CH2)n-CY(OH)-Ar, (CH2)n-CO-Ar o (CH2)n-NYAr; X indica CH2, CO o CH(OH);
Y indica H o A;
A indica alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden reemplazarse independientemente entre sí por Hal y/o en el que un grupo CH2 puede reemplazarse con un grupo -CH≥CH-;
Cyc indica cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de C, en el que 1-4 átomos de H pueden reemplazarse independientemente entre sí por Hal y/o que pueden sustituirse…
Derivados cíclicos de diaminopiridina como inhibidores de Syk.
(30/11/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
indica fenileno o 2,3-dihidro-indol-1,6-diílo, estando cada uno de ellos no sustituido o monosustituido con OA, X indica Hal,
Y indica alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C,
L1 indica (CH2)nNR1CO, (CH2)n, NH(CH2)n, OCH2CHOH, NHCO(CH2)n, CO(CH2)nNR1, CONR2, (CH2)nCONR1, O(CH2)pCONR1, NR1CONR3CHR4CONR1, SO2NR1(CH2)pCONR1 10 o O(CH2)pNR1CO,
L2 indica O(CH2)p, (CH2)nNR1CO, O(CH2)pNR1CO, CHR5NR1CO o CHR3NR4CO,
R1 indica H o metilo,
R2 indica piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, 2,3-dihidro-pirazolilo, 1,2-dihidro-piridilo o tetrahidropiranilo, estando cada uno de los cuales no sustituido o mono o disustituido con A y/u ≥O, R3 y R4 juntos indican una cadena de alquileno que tiene 2, 3 ó 4 grupos CH2,
R5 indica A o bencilo,
A indica alquilo no…