12 inventos, patentes y modelos de YOAKIM, CHRISTIANE
DERIVADOS ALQUINÍLICOS DE BENZOFENONA COMO INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERSA.
(26/04/2011) Un compuesto de fórmula (I): donde R 1 y R 2 están escogidos independientemente entre H, halógeno, ciano, alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), -O-alquilo (C1-4), -COO-alquilo (C1-4), -CONH2, -CONH-alquilo (C1-4) y -CON(alquilo (C1-4))2; y dicho alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; y dicho -O-alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con -COO-alquilo (C1-4) o con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; con la con- dición de que si R 1 es H, R 2 no puede ser H; R 3 se escoge entre H y halógeno; R 4 se escoge entre alquilo (C1-4), halógeno y nitro; Q se escoge…
ENSAYO DE DESPLAZAMIENTO DE E2 PARA IDENTIFICAR LOS INHIBIDORES DE VPH.
(17/02/2011) Un ensayo para la identificación de inhibidores de la replicación del virus del papiloma humano (VPH), que comprende: a) poner en contacto un dominio de transactivación E2 de VPH con una sonda para formar un complejo E2:sonda y medir una señal de dicha sonda para establecer un nivel basal; b) incubar el complejo E2:sonda con un compuesto prueba y medir la señal de dicha sonda;c) comparar la señal del paso b) con la señal del paso a); en el que dicha sonda es un compuesto de fórmula o sus enantiómeros o diastereoisómeros del mismo: **(Ver fórmula)**en el que: A es un anillo homocíclico de 5 o 6 miembros, o un anillo heterocíclico…
COCRISTALIZACION DEL DOMINIO DE TRANSACTIVACION E2 DEL VIRUS DEL PAPILOMA HUMANO/INHIBIDOR Y COORDENADAS DE RAYOS X QUE DEFINEN EL BOLSILLO DE UNION DEL INHIBIDOR.
(05/07/2010) El uso de las coordenadas atómicas de H32, W33 y L94 como se define en la Figura 9 para identificar un inhibidor potencial de una molécula que comprende un bolsillo de unión de tipo TAD de E2 del VPH que comprende los pasos de:
a) el uso de las coordenadas atómicas de H32, W33 y L94 como se define en la Figura 9 para generar una estructura tridimensional de la molécula que comprende un bolsillo de unión de tipo TAD de E2;
b) emplear dicha estructura 3-D para diseñar o seleccionar dicho inhibidor potencial;
c) sintetizar dicho inhibidor;
d) poner en contacto dicho inhibidor con dicha molécula para determinar la capacidad de dicho inhibidor potencial para interaccionar con dicha molécula
DIPIRIDODIAZEPINONAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(12/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: C07D471/14, A61K31/55, A61P31/18.
Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R2 es H, halógeno, alquilo(C1 - 4), O(alquilo(C1 - 4)), NH(alquilo(C1 - 4)) o N(alquilo(C1 - 4))2; R4 es H o CH3; R5 es H o CH3, con la condición de R 4 y R 5 no son ambos iguales; R12 es H, halógeno, alquilo(C1 - 4), CF3 o NO2; R13 es H, alquilo(C1 - 4), halógeno, OH o NH2, con la condición de que R 12 y R 13 no son ambos H; y R14 es COOR14a , en el que R 14a es H o alquilo(C1 - 6); o R 14 es (alquenil (C2 - 4))COOR14a , en el que R14a es como se define en la presente; o R 14 es (alquil(C1 - 4))COOR14a , en el que R 14a es como se define anteriormente; o su sal.
INHIBIDORES NO CUCLEOSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERSA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: C07D471/14, A61K31/55, A61P31/18.
Un compuesto representado por la fórmula I: (Ver fórmula) donde R 2 está escogido del grupo formado por H, alquilo (C1 - 4), halógeno, haloalquilo, OH, alcoxi (C1 - 6), NH(alquilo C1 - 4) o N(alquilo C1 - 4)2; R 4 es H o Me; R 5 es H o Me; R 11 es H, alquilo (C1 - 4), cicloalquilo (C3 - 4) o alquil-(C1 - 4)-cicloalquilo (C3 - 4); A es una cadena de unión alquilo (C1 - 3); B es O o S; n es 1; El anillo C es un arilo de 6-miembros, opcionalmente sustituido con uno 1 hasta 4 sustituyentes elegidos entre: halógeno y alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido con OH; E es.
INHIBIDORES DEL VIRUS DEL PAPILOMA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Clasificación: C07D493/04, C07D491/04, A61P31/12, C07D405/12, C07D409/12, C07D417/12, A61K31/428, A61K31/381, A61K31/36, C07D407/14, A61K31/5377, A61K31/4245, A61P31/20, A61K31/407, A61K31/34, C07D413/12, C07D307/94, A61K31/343, C07D495/14, C07D407/12, C07D493/00, A61K31/4725, C07D493/10, C07D495/10, C07D407/10, C07D491/107, C07D495/12.
Un compuesto tal y como se representa mediante la **fórmula**, o sus enantiómeros o diastereoisómeros de ésta en donde; A, es un anillo homocíclico de 5 ó de 6 miembros, o un anillo heterocíclido de 5 ó 6 miembros, que contiene 1 ó más heteroátomos seleccionados de entre N, O y S; X, es H y W, es OH; ó X y W, conjuntamente, forman un grupo carbonilo o un epóxido.
COCRISTALIZACION DEL DOMINIO DE TRANSACTIVACION E2 DEL VIRUS DEL PAPILOMA HUMANO/INHIBIDOR Y COORDENADAS DE RAYOS X QUE DEFINEN EL BOSILLO DE UNION DEL INHIBIDOR.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(16/05/2007). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: C07K14/025, G01N33/68, G06F17/50.
Un cristal que contiene un polipéptido de tipo PV E2 TAD de ID. DE SEC. NÚM. 2 en complejo con un inhibidor L: (Ver fórmula).
INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERESA.
(16/03/2007) Un compuesto representado por la fórmula I: en la que R1 se elige entre el grupo formado por H, halógeno, alquilo C1-4, O-alquilo C1-6 y haloalquilo; R2 es H o alquilo C1-4; R3 es H o alquilo C1-4; R4 es alquilo C1-4, (alquil C1-4)-cicloalquilo C3-7 o ciclo- alquilo C3-7 y Q es un heterociclo saturado de 5 ó 6 eslabones, fusionado con un fenilo, que tiene uno o dos heteroátomos elegidos entre O y N, dicho Q se elige entre el grupo formado por: a) en el que uno de E y G es C(O) y el otro es NR5, en el que R5 se elige entre el grupo formado por H, hidroxi y alquilo C1-4 sin sustituir o sustituido por piridinilmetilo, (N-óxido de piridinil)metilo…
DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.
(16/05/2003) Un compuesto de fórmula**(Fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquilo C1-2; R2 y R3, cada uno independientemente, es hidrógeno, metilo o etilo; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es fenilo, opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado, independientemente, del grupo que consiste en alquilo inferior, alcoxi inferior; fenil(alquilo inferior), opcionalmente mono- o di-sustituido en su porción fenilo con un sustituyente seleccionado, independientemente, del grupo que consiste en alquilo inferior, alcoxi inferior, nitro, halo, ciano, trifluorometilo y C(O)OR7, en donde R7 es alquilo inferior o fenil(alquilo inferior), Het(alquilo inferior), en donde Het es un heterociclo…
DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.
(01/02/2003) Un compuesto de la fórmula I en el que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, metoxi o metiltio; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo inferior; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es alquilo inferior, cicloalquilo inferior, CH2C(O)OR6 en el que R6 es metilo, etilo o fenilmetilo; fenilo, fenilo monosustituido, disustituido o trisustituido, con un sustituyente seleccionado independientemente de un grupo consistente en alquilo inferior, alcoxi inferior, alquiltio inferior, halo, hidroxi y amino; fenil (alquilo inferior), fenil (alquilo inferior) monosustituido o disustituido en su parte de fenilo con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo consistente en alquilo inferior, alcoxi inferior,…
DERIVADOS DE ACIDOS PIPECOLINICOS SUSTITUIDOS COMO IHNIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/1995). Solicitante/s: BIO-MEGA/BOEHRINGER INGELHEIM RESEARCH INC. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, A61K31/445, A61K31/44, A61K31/47, C07D401/12, C07D211/60.
AQUI DENTRO SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA 1 EN DONDE X ES UN GRUPO TERMINAL, POR EJEMPLO, UN ARILOXICARBONILO, UN ALCANOILO O UN CARBAMILO OPCIONALMENTE MONO O DISUSTITUIDO; B ESTA AUSENTE O ES UN RESIDUO AMINOACIDO, POR EJEMPLO, VAL O ASN; R1 ES HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE EN FORMA DE ANILLO, POR EJEMPLO, FLUORO O METILO; R2 ES ALQUILO; E Y ES UN SUSTITUYENTE EN FORMA DE ANILLO, POR EJEMPLO, FENOXI, 2PIRIDINILMETOXI, FENILTIO O 2-PIRIDINILTIO. LOS COMPUESTOS INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA DEL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH) E INTERFIEREN EN LOS EFECTOS CITOPATOGENICOS INDUCIDOS POR EL VI EN LAS CELULAS HUMANAS. ESTAS PROPIEDADES HACEN QUE LOS COMPUESTOS SEAN UTILES PARA COMBATIR LAS INFECCIONES PROVOCADAS POR EL VIH.
ACIDOS TETRAHIDROCARBAZOL 1-ALCANOICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/1993). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D209/88, C07D209/86.
SE DESCRIBEN ACIDOS TETRAHIDROCARBAZOL 1ALCANOICOS. LOS COMPUESTOS ACTUAN COMO ANTAGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA Y DEL TROMBOXANO Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, DE LA DIARREA, DE LA HIPERTENSION, DE LA ANGINA, DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS, DE LOS ESPASMOS CEREBRALES, DE LOS PARTOS PREMATUROS, DEL ABORTO ESPONTANEO Y DE LA DISMENORREA, Y COMO AGENTES CITOPROTECTORES.
