1-Heteroaril-indolin-4-carboxamidas como moduladores de GPR52 útiles para el tratamiento o la prevención de trastornos relacionados con el mismo.
(11/03/2020) Compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y se selecciona de: -CH2-, -O- y -S-;
el anillo A es piridinodiílo o pirazin-2,6-diílo;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2 es H o halógeno;
R3 es arilo o heteroarilo, en el que cada anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: acilo C1-C6, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, haloalcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo e hidroxi-alquilo C1-C6; y dicho alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6…
Derivados de bifenil-etil-pirrolidina como moduladores del receptor de histamina H3 para el tratamiento de trastornos cognitivos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/08/2017). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61P25/24, A61K31/40, A61P25/18, A61K31/41, A61P37/08, A61P25/04, A61P25/28, A61P3/04, C07D295/14, C07D257/04, A61K31/4025, A61P25/08.
Un compuesto seleccionado de compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fómula**
en donde:
R1 es alquilo de C1-C4
R2 se selecciona de: alcoxicarbonilo de C1-C4, carboxilo, 1H-tetrazol-1-ilo, 2H-tetrazol-2-ilo, y 1H-tetrazol-5-ilo; W se selecciona de: alquileno de C1-C4, cicloalquileno de C3-C7, y carbonilo; o
W está ausente;
X se selecciona de -O-, -NHC≥O-, y carbonilo; o
X está ausente; e
Y se selecciona de alquileno de C1-C4, cicloalquileno de C3-C7, y heterociclileno; o
Y está ausente.
PDF original: ES-2647965_T3.pdf
Derivados de pirazol como moduladores del receptor de la serotonina 5-HT2A útiles para el tratamiento de los trastornos relacionados con el mismo.
(04/06/2014) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Fórmula (Ia) y las sales, solvatos, e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos:
donde:
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo C1-C6, alquilarilo C1-C6, arilo, -cicloalquilo C3-C7, haloalquilo C1-C6, halógeno, heteroarilo, y nitro; y donde alquilo arilo y heteroarilo C1-C6,se sustituyen opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-C6, aciloxi C1-C6, alquenilo (C2-C6), alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carboxamida alquil C1-C6 sulfonamida alquil C1-C6 sulfinilo, alquil C1-C6 sulfonilo alquiltio C1-C6, alquilureílo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquinilo C2-C6, amino, carbo-C1-C6-alcoxi, carboxamida, carboxi, ciano, -cicloalquilo C3-C7,…
Derivados de imidazo[1,2-a]piridin como moduladores del receptor serotoninérgico 5ht2a en el tratamiento de trastornos relacionados con el mismo.
(29/08/2013) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables,solvatos e hidratos de los mismos:
en la cual:
cada uno de R1, R2, R3, R4 y R5 se selecciona independientemente entre H, acilo C1-C6, aciloxi C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C8, alquilcarboxamida C1-C6,alquilsulfonamida C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilureilo C1-C6, amino, arilo, aril-alquileniloC1-C4, carbo-alcoxi C1-C6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-C7, dialquilcarboxamida C2-C6, haloalcoxiC1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, halógeno, heteroarilo, heterociclilo,hidroxilo, nitro y sulfonamida;
cada…
MODULADORES DEL METABOLISMO Y LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS.
(21/05/2009) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (I) y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, hidratos y N-óxidos de los mismos: ** ver fórmula** en la que: A1 y A2 son los dos -CH2CH2-, y cada uno de A1 y A2 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 grupos metilo; D es CR1R2 o NR2, donde R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno e hidroxilo; E es N o CR3, donde R3 es H o alquilo C1-6; - - - es un enlace sencillo; K está ausente o es un grupo cicloalquileno C3-6 o alquileno C1-6, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, carboxi, ciano y halógeno; Q1 es NR4, O, S, S(O) o S(O)2, donde R4…
FENIL-Y PIRIDILPIPEREIDINIA-DERIVADOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO DE LA GLUCOSA.
(16/04/2009) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos y solvatos de los mismos:** ver fórmula** en la que: A y B son los dos etileno opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos metilo; U es N o CR1; D es CR2R3; V está ausente; W es -S(O)2NR4-, -NR4-, -O-, -S-, -S(O)-, o -S(O)2-; o W está ausente; X es CR5; Y es N o CR6; Z es nitro; Ar1 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con R9, R10, R11, R12 y R13; R1 y R6 se seleccionan independientemente entre H, aciloxi C1-5, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C1-4, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilureílo C1-4, amino, alquilamino C1-4, dialquilamino C2-8, carboxamida, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C 2-6,…
DERIVADOS DE 3-FENIL-PIRAZOL COMO MODULADORES DEL RECEPTOR 5HT-2A DE LA SEROTONINA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON EL MISMO.
(16/03/2009) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos y solvatos de los mismos: (Ver fórmula) en la que: V es O; W es alquileno C1 - 4 opcionalmente sustituido con 1 a 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre: alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 4, carboxi, ciano, haloalquilo C1 - 3, halógeno y oxo; o W está ausente; X es C(=O), C(=S) o está ausente; Y es O, NR11 o está ausente; Z es alquileno C1 - 4 o cicloalquileno C3 - 6, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre: alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 4, carboxi, ciano, haloalquilo C1 - 3, halógeno, hidroxilo y oxo; o Z está ausente; R1 se selecciona entre: H, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6 y cicloalquilo C3 - 7; R2 se selecciona entre: H, acilo C1…
DERIVADOS DE ARILO Y HETEROARILO TRISUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO Y LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS.
(16/05/2008) Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (I): (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y N-óxidos de los mismos; donde: cada uno de A y B es independientemente alquileno C1 - 3 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre: alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 4, carboxi, ciano, haloalquilo C1 - 3 y halógeno; D es N-R2; E es N, C o CR4; --- - es un enlace sencillo cuando E es N o CR4, o: --- - es un doble enlace cuando E es C; V1 es un enlace; V2 es cicloalquileno C3 - 6 o alquileno C1 - 3, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre: alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 4, carboxi, ciano, haloalquilo C1 - 3 y halógeno; o: V2 es un enlace;…
DERIVADOS ARILO Y HETEROARILO 1,2,3-TRISUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO, Y PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS, TALES COMO LA DIABETES Y LA HIPERGLUCEMIA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D401/12, A61P3/10, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D401/04, C07D411/14, A61K31/513, C07D405/04, C07D213/79, C07D213/68, C07D239/34, C07D295/096, C07D239/50, C07D419/14.
Compuesto seleccionado de entre los compuestos de fórmula (Ia) y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: A y B son independientemente alquileno C1-3 opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos metilo, D es CR2R3, V se encuentra ausente, W es NR4, O o S, X es N o CR5, Y es N o CR6, Z se selecciona de entre: acilo C1-5, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C1-4, amino, ciano, diacilamino C4-8, dialquilsulfonamida C2-6, formilo, halógeno, heterocíclico y nitro, en los que alquilo C1-8 y acilo C1-5 se sustituyen opcionalmente, cada uno, con 1 ó 2 grupos seleccionados de entre dialquilamino C2-4, hidroxi y halógeno, o Z se selecciona de entre: nitro, amino, formilo, NHC(O)CF3, Br, NHC(O)CH3, N(C(O)CH3)2, N(S(O)2CH3)2, CH3, [1, 3]-dioxolán-2-ilo, CH2OH, CH2N(CH3)2 y C(O)CH3.
