Procedimiento de preparación de (1R,2S,5S)-N-[(1S)-3-amino-1-(ciclobutilmetil)-2,3-dioxopropil]-3-[(2S)-2-[[[(1,1-dimetiletil)amino]carbonil]amino]-3,3-dimetil-1-oxobutil]-6,6-dimetil-3-azabiciclo[3.1.0]hexan-2-carboxamida.
(20/11/2013) Un procedimiento de suministro de un compuesto de fórmula I,
comprendiendo dicho procedimiento:
(i) acoplar un compuesto de fórmula Ia,
con un compuesto de fórmula Ib,
en presencia de hidrocloruro de etil-[(3-dimetilamino)propil]carbodiimida (EDCl-HCl), 2,6-lutidina y un disolvente adecuado para proporcionar condiciones para formar una mezcla de reacción que contiene el producto de amida acoplada de fórmula Ica.
SINTESIS DE 4-((Z)-(4-BROMOFENIL)(ETOXIIMONO)METIL)-1'-((2 ,4-DIMETIL-1-OXIDO-3-PIRIDINIL) CARBONIL)-4'-METIL-1 ,4-BIPIPERIDINA.
(16/11/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** comprendiendo dicho procedimiento: (a) la conversión de la oxima a un compuesto en la que G es un grupo saliente seleccionado del grupo que consiste en CN, Y, OSO2R1, OCOCY3 y benzotriazolilo, siendo R1 un grupo alquilo o arilo; Y es un halógeno; y Q es un grupo N-protector adecuado seleccionado del grupo que consiste en alilo, metoximetilo, benciloximetilo, CY3CO (en la que Y es un halógeno), benciloxicarbonilo, tritilo, pivaloiloximetilo, tetrahidropiranilo, bencilo, di(p- metoxifenil)metilo, trifenilmetilo, (p- metoxifenil)difenilmetilo , difenilfosfinilo, bencenosulfenilo, metilcarbamato, 2-trimetilsililetil carbamato, 1-metil-1-feniletil carbamato, t-butil carbamato (-t-Boc-), ciclobutil carbamato, 1-metilciclobutil carbamato, adamantil carbamato, vinil carbamato, alil carbamato,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,2-DIMETIL-5- (4-CLOROBENCIL) CICLOPENTANONA Y UN COMPUESTO INTERMEDIO DE UTILIDAD PARA ELLO.
(16/12/2004) El compuesto 5-(4-clorobencil)-5-ciano-2 , 2-dimetilciclopentanona. Comprende las siguientes etapas: (a) reaccionar isobutironitrilo con 1-bromo-3-cloropropano en presencia de una primera base en un disolvente no polar a una temperatura de alrededor de 15 a 65ºC, para obtener 5-cloro-2, 2-dimetilpentanonitrilo; (b) tratar dicho 5-cloro-2, 2-dimetilpentanonitrilo con un reactivo suministrador de cianuro en presencia de un catalizador de transferencia de fases, para formar 2, 2-dimetiladiponitrilo; (c) ciclar dicho 2, 2-dimetiladiponitrilo en presencia de una segunda base en un disolvente no polar, para proporcionar 3, 3-dimetil-2-amino-1-cianociclopenteno; (d) hidrolizar dicho 3, 3-dimetil-2-amino-1-cianociclopenteno en presencia de un ácido, para proporcionar 5-ciano-2, 2- dimetilciclopentanona;…
PROCESO PARA LA SINTESIS ENANTIOSELECTIVA DE LOS OXINDOLES ALQUILADOS UTILIZADOS COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE FISOESTIGMINA.
Secciones de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes Química y metalurgia
(01/11/1998). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: B01J31/02, C07D209/34, C07B57/00.
UN PROCESO PARA LA SINTESIS ESTEREOSELECTIVA DE (R) Y (S -2,3-DIHIDRO-1,3 -DIMETIL-2-OXO-1H-INDOL-3-ACETONITRILOS COMPRENDIENDO UNA REACCION RACEMICA Y 5-ALCOXI SUBSTITUIDO ( (MAS MENOS) -1,3-DIMETILLOXINADOLES CON UN ACETANITRILO HALOGENADO EN LA PRESENCIA DE UN SUBSTITUTO DE CINCONINIO, QUINIDINIMUO O QUININO. RESULTANDO QUE LOS ALQUILATOS OXINADOLES PUEDEN SER CONVERTIDOS A AMINAS PRIMARIAS POR REDUCCION CATALITICA EN LA PRESENCIA DE GAS HIDROGENO. UNA DE LAS AMINAS PRIMARIAS, TALES COMO ENANTIOMEROS DE 3 -(2-AMINOETILO)-1,3-DIHIDRO-1 ,3-DIMETIL-5-METOXICO-2H-INDOL-2-ONA , QUE PUEDEN SER ENRIQUECIDOS POR EL CONTACTO CON UN ACIDO TARTARICO DE QUIRAL EN CANTIDAD SUFICIENTE PARA PRECIPITAR PREFERENTEMENTE UNA SAL DE ACIDO QUIRAL Y UNA DE ENANTIOMEROS. EL PRODUCTO PUEDE SER EMPLEADO EN LA SINTESIS DE FORMAS ESTEREOESPECIFICA DE FISOSTIGMINA Y SUS COMPUESTOS RELATIVOS, TENIENDO UNA ACTIVIDAD FARMACEUTICA.
UN METODO PARA REDUCIR UNA ACRIDINA QUE CONTIENE CARBONILO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/1997). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: C07D221/16, C07D219/10.
SE PRESENTA UN METODO PARA REDUCIR UNA ACRIDINA QUE CONTIENE CARBONILO DE LA FORMULA (I) DONDE N ES 1, 2 O 3; X ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, HIDROXI, TRIFLUORMETILO O NR SUB 3 R SUB 4 DONDE R SUB 3 Y R SUB 4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R SUB 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR DE DIALQUILAMINO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR DE ARILO, ALQUILO INFERIOR DE DIARILO, ALQUILO INFERIOR DE FURILO, ALQUILO INFERIOR DE TIENILO, ALQUILO INFERIOR DE ARILO CON PUENTE CON OXIGENO, ALQUILO INFERIOR DE DIARILO PONTEADO CON OXIGENO, ALQUILO INFERIOR DE FURILO CON PUENTE CON OXIGENO O ALQUILO INFERIOR DE TIENILO PONTEADO CON OXIGENO.
PROCESO QUIMICO PARA LA RESOLUCION DE 5-ALCOXY SUSTITUIDO (+/-)-1,3-DIMETILOXINDOLILETILAMINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/1995). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D209/34.
PROCESO QUIMICO PARA LOGRAR UNA MEZCLA DE ENANTIOMEROS DE AMINAS PRIMARIAS, TALES COMO ENENTIOMEROS DE 1,3 EN FORMA DE SAL DE ACIDO TARTARICO. REALIZANDO EL PROCESO, UNA MEZCLA DE ENANTIONEROS SE MEZCLA CON ACIDO QUIRAL EN UNA CANTIDAD SUFICIENTE PARA PRECIPITAR PREFERENCIALMENTE UNA SAL DE ACIDO Y OTRA DEL ENANTIONERO. EL PRECIPITADO RESULTANTE PUEDE SER RECUPERADO. EL ACIDO QUIRAL SE SELECCIONA DEL GRUPO DEL ACIDO BDIBENZOIL-D-TARTARICO , DIBENZOIL-L-TARTATICO , DITUOLIL-D-TARTARICO Y DITUOLIL-L-TARTATICO. LOS PRECIPITADOS PUEDEN SER USADOS EN LA SINTESIS DE FORMAS ESTEREOESPECIFICAS DE FISOSTIGMINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRIDINA FUSIONADOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/01/1995). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY. Clasificación: C07D471/04.
SE PREPARAN 2-AMINO-4-HIDROXI-6[2-(4-CARBOXIFENIL)ALQU-1-EN-IL]PIRIDO [2,3-D]PIRIMIDINAS Y 2-AMINO-4-HIDROXI-6[2-(4-CARBOXIFENIL)ALQU-1-IN-IL] PIRIDO[2,3-D]PIRIMIDINAS A TRAVES DE LA REACCION DE UN COMPUESTO HALOAROMATICO Y UN COMPUESTO NO SATURADO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO. LOS PRODUCTOS SON INTERMEDIOS QUIMICOS PARA LA OBTENCION DE AGENTES ANTINEOPLASTICOS. UNA INCORPORACION TIPICA ES LA REACCION DE UNA 2-AMINO-4-HIDROXI-6-ETINILPIRIDO[2 ,3-D]PIRIMIDINA Y UN ESTER DE ACIDO 4-YODOBENZOICO.