Compuestos de piperidin bencilo como antagonista del receptor del ácido lisofosfatídico (LPA).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/11/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P29/00, C07D401/04, C07D417/04, A61K31/4523, C07D407/04.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores,
incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1, R1", R2, R4, R5', R5" son independientemente H, Hal, OH, CN, NO2, NH2, LA, NH(LA), N(LA)2, COO(LA), SO2(LA), O(LA), SO2NH2, SO2NH(LA), SO2N(LA)2,
X, Y, Z son independientemente CH, C(LA), C(Hal) o N,
Q es NR2, O o S,
LA es alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, o donde uno, dos o tres átomos de H pueden ser reemplazados por Hal,
R3 es H o LA,
Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de esqueleto, que pueden ser no sustituidos o, independientemente uno de otro, mono- o disustituidos por R5', R5",
Hal es F, Cl, Br o I,
con la condición de que dicho compuesto no es
3-etil-2-1 [- (fenilmetil)-2-piperidinil]-1H -indol.
PDF original: ES-2612934_T3.pdf
Derivados de hidropirrolopirrol para uso como inhibidores de ácidos grasos sintasa.
(21/09/2016) Compuestos de la formula I**Fórmula**
en la que
R1 denota A o Cyc,
R2 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA' o CONA'2,
R denota Ar o Het,
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, denota CH o N,
A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos CH- y/o CH2 no adyacentes pueden ser reemplazados por átomos
de N-, O- y/o S y en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por R4,
Cyc significa cicloalquilo con 3 - 7 átomos de C, que está no sustituido o monosustituido por OH, Hal o A, A' denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados
por F,
R4 denota F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA' o CONA'2,
…
Derivados de piperazina como inhibidores de FASN.
(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R indica naftilo, [1,8]naftiridinilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, indolilo, benzo- 1,3-dioxolilo, benzodioxanilo, benzotiadiazolilo, indazolilo, benzofuranilo, quinolilo, isoquinolilo, oxazolo[5,4- b]piridilo o oxazolo[5,4-c]piridilo, cada uno de los cuales está no sustituido o mono- o disustituido con Hal, A y/o [C(R3)2]nOA', y/o en los que un átomo de nitrógeno puede estar oxidado,
R1 indica A o [C(R3)2]nCyc,
R2 indica F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2,
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, indica CH o N,
A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos…
Derivados de pirazolopiridinona como antagonistas del receptor del LPA.
(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 indica arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ1, -NZ2Z3, -NO2, -OH, -OCF3, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z4, -C(O)O-Z5, -C(O)NH-Z6, -C(O)NZ7Z8, -O-Z9, -O(-Z10-O)a-H (a ≥ 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z11-O)b-Z12 (b ≥ 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z13, -OC(O)-O-Z14, -OC(O)-NHZ15, -O-C(O)-NZ16Z17, -OP(O)(OZ18)(OZ19),…
Inhibidores de la esfingosina quinasa.
(04/09/2013) Compuestos según la fórmula (I)
en la que representan, independiente entre sí:
R1, R2, R3, R4, R5, R6
, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 H, D (Deuterio), A, OR18, CN, F, Cl y
NR18R18';
donde R1 y R2, R3 y R4, R5 y R6, R10 y R11, R12 y R13, R14 y R15, R16 y R17 pueden formar en cada casotambién ≥O (oxígeno carbonílico);
donde R9 y R1, R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4, R4 y R5, R5 y R6, R6 y R7, R7 y R8, R10 y R11, R11 y R12, R12 y R13 ,R14 y R15, R15 y R16, R16 y R17 pueden formar en cada caso también alquilos cíclicos con 3, 4, 5, 6 o 7átomos de C o Het con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos en el anillo;
donde R10 y R19, si Y1 ≥ CR19, R11 y R12, R13 y R19, si Y2 ≥ CR19, R14 y R19, si Y1 ≥ CR19, R15 y R16,…
Pirido[4,3 d]pirimidinas 2,5-diamino sustituidas como inhibidores de autotaxina frente al cáncer.
(14/06/2013) Derivado de piridopirimidina según la fórmula (I) **Fórmula**
donde:
Ar es independientemente arilo o heteroarilo, que puede opcionalmente estar sustituido con uno o más sustituyentesZ idénticos o diferentes;
R1, R2 se seleccionan independientemente entre sí a partir del grupo compuesto por:
(i) "hidrógeno, alquilo, alquilo (C9-C30), cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo,arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX1, -NX2X3,-NO2, -OH, -OCF3, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2,-C(O)-X4, -C(O)O-X5, -C(O)NH-X6, -C(O)NX7X8, -O-X9, -O(-X10-O)a-H (a…