10 inventos, patentes y modelos de WERBITZKY, OLEG
SÍNTESIS DE PÉPTIDOS SIMILARES A GLUCAGÓN.
(20/09/2011) Un método para fabricar un péptido GLP-1 o agonista de GLP-1 de fórmula **Fórmula** o de fórmula A-(R1)x-(R2)y-R3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-B o de fórmula A-(R1)x-(R2)y-R3-Gly-Thr-Phe- Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-B o de fórmula A-(R1)x-(R2)y-R3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-B o de fórmula **Fórmula** en las que B = -OH o -NH2 A = H-, Ac-, Boc-, Fmoc R1 = His, D-His, desaminohistidina, 2-aminohistidina, ß-hidroxihistidina, homohistidina, α-fluorometilhistidina o αmetilhistidina R2 = Ala, D-Ala, Val, D-Val, Gly o Aib (ácido α-aminoisobutírico) R3 = Glu, Asp, Met o Leu, preferiblemente es Glu o Asp, lo más preferiblemente es Asp R4 = Lys o Arg R5 = Gly, Aib, Ala o D-Ala R6 = Arg, Lys o Gly R7 = Arg, Lys o Gly, preferiblemente…
MÉTODO DE SÍNTESIS PEPTÍDICA EN FASE SÓLIDA.
(16/02/2011) Conjugado de peptido-resina A-W, en el que A es P-X1-Asp(R4)-Phe-Glu(R5)-Glu(R6)-Ile-Pro-Glu(R7)-Glu(R8)-Tyr(R9)-X2- en donde P es hidrogeno o un grupo protector seleccionado del grupo que consiste en Boc, Fmoc, Dde, Nps, Alloc y Z; X1 es un resto peptidilo de 0 a 200 aminoacidos, que comprende opcionalmente grupos protectores sobre cadenas laterales de aminoacidos individuales; R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son grupos protectores de cadenas laterales de aminoacidos; X2 es un solo residuo de aminoacido que esta conectado al material compuesto en fase solida de formula (II) a traves de -O- y que opcionalmente esta protegido en la cadena lateral; y W es un material compuesto en fase solida de formula **Fórmula** en el que R1" es hidrogeno, 4-(alquilo C1-C4) o 4-(alcoxi C1-C4), R2" es cloro, hidrogeno, 4-(alquilo…
CICLIZACION DE PEPTIDOS SOBRE RESINA.
(25/05/2010) Método de síntesis de péptidos, que comprende las etapas de:
a. sintetizar un péptido enlazado a una fase sólida cuyo péptido comprende al menos un residuo de cisteína, homo- o nor-cisteína, cuya cisteína es protegida en su cadena lateral por un grupo S-terc-butilsulfenilo; y
b. ya sea acoplar N-terminalmente otro aminoácido que tiene un radical 3-[(2-carboxietilo)ditio]propionilo en su Na u, o desproteger el Na del aminoácido N-terminal y reaccionar el Na libre con 3,3''-ditiopropionimida para proporcionar la correspondiente Na-3-[(2-carboxietil)ditio]propionamida, o desproteger el Na del aminoácido N-terminal y reaccionar el Na libre con un compuesto de fórmula IV
IVR7-S-S-[CH2]2-COOH
en…
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07K1/06, C07C51/09, C07C209/62, C07C29/10, C07K7/54.
El método de ciclación de un péptido por lactamización, que comprende los pasos de (a) desproteger el péptido de los grupos protectores de tipo alilo por catálisis con Pd en presencia de un aceptor de alilo, cuyo péptido es protegido con un grupo protector lábil para base en su Nalfa y además comprende al menos una función amino protegida con aliloxicarbonilo de una lisina de la cadena lateral o de un análogo de tal lisina de la cadena lateral y además comprende al menos un grupo omega-carboxilo protegido con éter alílico de un glutamil o aspartil de la cadena lateral o de un análogo de tal cadena lateral mientras retiene el grupo protector lábil para base en el Nalfa, donde dichos grupos protectores alílicos están sustituidos o no sustituidos, (b) ciclar el péptido por lactamización de dichas cadenas laterales desprotegidas en presencia de un reactivo de base débil, y (c) desproteger el péptido del grupo protector lábil para base en su Nalfa.
METODO DE SINTESIS DE PEPTIDOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07K1/00, C07C231/02, C07B43/06.
Método para la amidación del grupo a-carboxilo libre de un aminoácido o péptido, que comprende el primer paso de reaccionar dicho aminoácido o péptido, con un reactivo de acoplamiento peptídico en un solvente orgánico aprótico en presencia de una primera base, con la exclusión de una función a-amino de un péptido o aminoácido, y en presencia de una sal de amonio de al menos un aditivo de acoplamiento peptídico, donde el catión de amonio es seleccionado del grupo consistente de amoniaco protonado, amina primaria protonada y amina secundaria protonada, donde el pH es controlado durante la reacción para estar en el rango de 8 a 9, y donde la cadena lateral y la función a-amino de dicho aminoácido o péptido son protegidas con grupos protectores no-base-lábiles.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA A.G.. Clasificación: C07C209/16.
Procedimiento para la preparación de poliaminas alifáticas primarias de la fórmula general en la que R1 y R2 significan, de manera independiente entre sí, hidrógeno, metilo, etilo o aminometilo, mediante reacción de los correspondientes aminoalcoholes de la fórmula general en la que R1 = R1 o, en caso que R1 es aminometil, R1 puede significar también hidroximetilo, y R2 = R2 o, en caso que R2 es aminometilo, R2 también puede significar hidroximetilo, con amoniaco, en presencia de hidrógeno, caracterizado porque la reacción se lleva a cabo con amoniaco súper- crítico, en presencia de un catalizador que contienen níquel y/o cobalto, presentes en su parte metálica en 5 hasta 95% en peso, que posee, adicionalmente, un contenido de 1 hasta 60% en peso de Fe y/o La, con una relación de 1 hasta 300 mol de amoniaco y 0, 01 hasta 20 mol de hidrógeno por 1 val de alcohol.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVAODS DE (1R,4S)-2-AZABICICLO 2.2.1 HEPT-5-EN-3-ONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C12P41/00, C12P17/10, C07C233/52, C12P13/00, C12P13/02.
Procedimiento para la preparación de compuestos ópticamente activos de las fórmulas generales **(Fórmulas)** en donde R 1 significa alcanoílo C1 - 4 que está sustituido con uno o varios átomos de halógeno, fenilcarbonilo, bencilcarbonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, propoxicarbonilo, butoxicarbonilo o fenoxicarbonilo, y R 2 significa un átomo de hidrógeno, en donde una lactama racémica de la fórmula general **(Fórmula)** en donde R 1 tiene el significado antes citado, se hace reaccionar mediante una hidrolasa en presencia de agua como nucleófilo a un valor del pH mantenido constante dentro de +/- 0, 5 unidades por adición de una base.
AMIDINAS BICICLICAS Y SU UTILIZACION COMO CATALIZADOR.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2002). Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07D487/04.
SE DESCRIBEN NUEVAS AMIDINAS BICICLICAS CON GRUPOS FUNCIONALES, ESPECIALMENTE CON GRUPOS AMINO O AMINOALQUILO. LAS AMIDINAS DE LA INVENCION SON APROPIADAS ESPECIALMENTE COMO CATALIZADORES PARA LA PRODUCCION DE POLIURETANOS Y TIENEN LA VENTAJA FRENTE A LAS AMIDINAS BICICLICAS CONOCIDAS EL QUE SE UNEN FUERTEMENTE AL POLIURETANO.
AMIDINA BICICLICA, PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO CATALIZADOR.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/1999). Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07D487/04.
SE DESCRIBE UN NUEVO PROCESO DE UNA ETAPA PARA LA ELABORACION DE AMIDINAS BICICLICAS A BASE DE LACTONAS Y AMINAS. SE DESCRIBEN EVENTUALMENTE NUEVAS AMIDINAS BICICLICAS CON GRUPOS FUNCIONALES, EN PARTICULAR CON GRUPOS AMINO O GRUPOS AMINOALQUIL. LAS AMIDINAS DE ACUERDO CON LA INVENCION SON APROPIADAS ESPECIALMENTE COMO CATALIZADORES EN LA ELABORACION DE POLIURETANO Y TIENEN, EN CONTRA DE LAS AMIDINAS BICICLICAS CONOCIDAS, LA VENTAJA DE QUE PUEDEN SER LIGADAS DE FORMA FIJA EN EL POLIURETANO.
PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 2-CLORO-5-CLOROMETILO-PIRIDINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/1995). Solicitante/s: LONZA AG. Clasificación: C07D213/61.
SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-CLORO-5-CLOROMETILOPIRIDINA DE FORMULA (I) A PARTIR DE ACIDO 6-HIDROXINICOTINO. SE HACE REACCIONAR A UN ACIDO 6-HIDROXINICOTINICO CON UN CLORURO ACIDO PARA OBTENER UN CLORURO DE 6HIDROXINICOTINOILO, SE TRATA CATALITICAMENTE AL CLORURO DE 6-HIDROXINICOTINOILO CON HIDROGENO PARA OBTENER ALDEHIDO DE ACIDO DE 6-HIDROXINICOTINICO; HIDROGENAR CATALITICAMENTE CON HIDROGENO AL ALDEHIDO DE ACIDO 6-HIDROXINICOTINICO PARA OBTENER EL 2-HIDROXI-5-HIDROXIMETILO PIRIDINA DE FORMULA (V) Y CLORAR A (V) PARA OBTENER A (I).
