Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.
(06/05/2020) Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad asociada a JAK seleccionada de:
(a) colitis ulcerosa;
(b) enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC);
(c) pénfigo vulgar;
(d) asma;
(e) lupus eritematoso sistémico;
(f) esclerodermia;
(g) espondilitis anquilosante;
(h) leucemia linfoblástica aguda (LLA);
(i) leucemia mielógena aguda (LMA);
(j) linfoma cutáneo de células T (CTCL);
(k) micosis fungoide;
(l) cáncer de colon;
(m) cáncer colorrectal;
…
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/02/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
Un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, en el que uno o más átomos de hidrógeno se reemplazan por deuterio; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700433_T3.pdf
Procedimientos para preparar inhibidores JAK y compuestos intermedios relacionados.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/07/2017). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: C07D487/04, C07F7/08, C07D231/16, C07F5/04.
Un proceso de preparación de una composición que comprende un racemato de un compuesto de Fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
que comprende:
a) tratar una composición que comprende un exceso enantiomérico del (R)- o (S)-enantiómero de un compuesto de Fórmula Ia con un compuesto de fórmula D-1
**(Ver fórmula)**
En presencia de una primera base bajo condiciones suficientes para formar un compuesto de Fórmula IV:
**(Ver fórmula)**
y
(b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IV. con un compuesto de fórmula D-1 en presencia de una segunda base;
donde:
* es un carbono quiral;
P1 es un grupo protector; y
R1 se selecciona entre cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6, y fluoroalquilo C1-6.
PDF original: ES-2641761_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/11/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado de leucemia linfoblástica aguda, cáncer de cabeza y cuello, cáncer gástrico, glioblastoma, melanoma, síndrome de Sezary y micosis fungoide en un paciente.
PDF original: ES-2612489_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/11/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de páncreas, cáncer de mama, cáncer de pulmón o cáncer de cabeza y cuello.
PDF original: ES-2612196_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/10/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de policitemia vera (PV).
PDF original: ES-2611588_T3.pdf
Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/08/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, C07D471/04, A61P3/10, A61K31/437, A61P29/00, A61K31/519, A61P19/02.
Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada de rechazo de aloinjerto y enfermedad de injerto contra huésped.
PDF original: ES-2662588_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(26/02/2016) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
T, U, y V son seleccionadas independientemente de O, S, N, CR5, y NR6;
Donde el anillo de 5 miembros formado por un átomo de carbón, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático;
X es N o CR4;
n es 0;
o n es 1 e Y es alquileno C1-8, alquileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)p, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R(O)CR11R12)q, donde dicho alquileno C1-8 o aquilineleno C2-8, es sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8;
…
Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de JAK1.
(06/01/2016) un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; donde:
X es N o CR2;
Y es N o CR3;
Z es H, ciano, halo, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo;
L es C(R4)2, C(≥O), C(≥O)N(R4a),C(≥O)C(R4b)2, S(≥O)2, C(≥O)O, C(≥O)OC(R4b)2 O C(≥O)N(R4a)C(R4b)2);
A es C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo o C1-14 heteroarilo; donde dicho C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo y C1-14 heteroarilo se sustituyen individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4, 5 o 6 grupos R5 independientemente seleccionados; o
cada R1 es, independientemente C1-4 alquilo, hidroxilo, C1-4 alcoxi, flúor, hidroxil- C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi- C1-4…
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(06/05/2015) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable delamisma, en la que:
2 T, U y V se seleccionan independientemente entre O, S, N, CR5 y NR6; 0
en la que el anillo de miembros formado por un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático;
X es N o CR4;
n es 0; o
n es I e Y es alquileno C1-8, alquenileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R122 )q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, en la que dicho alquileno C1-8 o alquenileno C2-8, está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8;
Z es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmentesustituido…
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(06/05/2015) Una compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
Y es alquileno C1-8, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; y
Z es H.
Derivados de N-(hetero)aril-pirrolidina de pirazol-4-il-pirrolo[2,3-d]pirimidinas y pirrol-3-il-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inhibidores de cinasas Janus.
(30/04/2014) Un compuesto de fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo; en la que:
X es ciano o halógeno;
Y es CH o N;
Z es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado o flúor;
Ar es arilo C6-14, heteroarilo C1-14, cicloalquil C7-14-arilo condensado, heterocicloalquil C6-14-arilo condensado, cicloalquil C2-14-heteroarilo condensado o heterocicloalquil C2-14-heteroarilo condensado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 grupos R1 independientemente seleccionados; cada R1 está independientemente seleccionado de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo…
PIRROLO[2,3-B]PIRIDINAS Y PIRROLO[2,3-B]PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS JANUS.
(07/02/2012) Un compuesto de Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: T, U y V se seleccionan independientemente entre 5 O, S, N, CR5 y NR6; en la que el anillo de miembros formado por un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático; X es N o CR4; n es 0; o n es I e Y es alquileno C1-8, alquenileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R12)pOC(O)(CR11R1210 )q, en la que dicho alquileno C1-8 o alquenileno C2-8, está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; Z es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-4, alquenilo…