Análogos de piridona y piridazona como moduladores de GPR119.
(10/04/2013) Un compuesto de fórmula I:
o un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:Z es CH o N;
R1 es arilo, arilalquilo o heteroarilo, de los que cualquiera puede estar opcionalmente sustituido con uno o másR6;
R2 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S(O)2R5, -C(≥O)NR3R5, -C(≥O)R5 o -C(≥O)OR5, en el que elcicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo cada uno puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6;R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo oheterociclilalquilo, en el que el heteroarilo,…
Moduladores de receptores de la serotonina.
(22/03/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:
o estereoisómeros o formas de sales farmacéuticamente a ceptables del mismo, en la que:
A es CR1R2;
B es CH2;
D es CR6R7;
W se selecciona del grupo que consiste en un enlace directo, CR12R13, O, S, NR16 y CO;
X es CH2 o CO;
m es 1 o 2;
n es 1 o 2;
cada uno de R1, R2, R6 y R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4,alquenilo C2-C4, cicloalquilo C4-C10, alquil C1-C6-arilo, alquil C1-C6-heteroarilo, arilo y heteroarilo, en los que cadaalquilo C1-C4, alquil C1-C6-arilo, alquil C1-C6-heteroarilo, arilo y heteroarilo, puede estar opcionalmente sustituidocon uno o más hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C8, oxi-alquilo C1-C6, oxi-alquenilo…
Agonistas [6,5]- bicíclicos de receptores GPR119 acoplados a la proteína G.
(20/06/2012) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
y enantiómeros, diaestereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que:A, B y D están seleccionados cada uno independientemente para ser CR4b o N, a condición de que al menos uno de A, B o D sea N;
E está seleccionado del grupo que consiste en CR9R9, CR9, O, N y NH;
G es CH o N;
J es CR9R9, CR9, C≥O, C≥S o N;
la línea de rayas representa un doble enlace opcional, a condición de que J no sea C≥O, C≥S o CR9R9cuando un doble enlace esté presente;
Y es NR3, O o S;
n2 y n3 son cada uno independientemente 0-2;
n4 es 0-3;
R1 es arilo…
Agonistas [6,6]- y [6,7]-bicíclicos del receptor GPR119 acoplado a la proteína G.
(16/05/2012) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula**
y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
5 A, B y D están seleccionados cada uno independientemente entre CR4b o N;
E es CH2, O o NH, con la condición de que cuando E sea CH2 al menos uno entre A, B o D sea N;
G es CH o N;
Y es -NR3, O o S;
Z está ausente o ≥O;
n1 es 1 ó 2;
n2 y n3 están seleccionados cada uno independientemente entre 0-2;
n4 es 0-3;
R1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes seleccionados de R4;
R2 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, arilo, heteroarilo heterociclilo, -C(≥O)R5 y -C(≥O)OR5, en el que el cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar cada uno opcionalmentesustituido…
Procedimientos para modular receptor acoplado a la proteína G GPR119 y compuestos seleccionados.
(19/04/2012) Un compuesto de Fórmula I o Fórmula IA y, opcionalmente, un agente terapéutico adicional en el que el compuesto de Fórmula I o Fórmula IA se selecciona entre:
Fórmula I Fórmula IA
y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo que tienen el anillo A y el anillo B, en las que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21;
G es CH o N;
Q es C o N;
X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N;
Y es CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) o S(O)2;
n1 es 0-2;
n2 es 0-2;
n3 es 1-2;
R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c,…
AGONISTAS DEL RECEPTOR GRP119 ACOPLADO A PROTEÍNA G. PIRIDONA.
(04/01/2012) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Fórmula I y Fórmula IA:
y enantiómeros, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que tienen un anillo A y un anillo B, en las que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más de R mostrados como R20 y R21;
G es CH o N;
Q es C o N;
X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N;
Y es CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) o S(O)2;
n1 es 0-2;
n2 es 0-2;
n3 es 1-2;
R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, pudiendo estar cada uno de los mismos opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c,…